Вирасепт – инструкция по применению

ВИРАСЕПТ

Вирасепт - инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приема внутрь 1 г
нелфинавир (в форме мезилата) 50 мг

144 г – флаконы полиэтиленовые (1) в комплекте с мерной ложкой – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
нелфинавир 250 мг

270 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
300 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) – фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ, способного к инфицированию.

Расщепление этих вирусных полипротеинов крайне важно для созревания инфекционного вируса.

Нелфинавир связывается с активным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток.

Противовирусная активность in vitro

Противовирусная активность нелфинавира in vitro была продемонстрирована в условиях острой и хронической ВИЧ-инфекции в линиях лимфобластных клеток, лимфоцитах периферической крови и моноцитах и макрофагах. Нелфинавир активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD.

95% эффективная концентрация (ЕС95) нелфинавира колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем, 58 нМ).

Нелфинавир оказывает аддитивный и синергический эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы обратной транскриптазы зидовудин (ZDV), ламивудин (ЗТС), диданозин (ddI),зальцитабин (ddC) и ставудин (d4T), без усиления цитотоксичности последних.

Эффективность

Монотерапия нелфинавиром или комбинированная терапия с другими противоретровирусными препаратами уменьшает вирусную нагрузку и повышает число CD4 клеток у ВИЧ-1-инфицированных пациентов. Уменьшение концентрации РНК ВИЧ при монотерапии Вирасептом менее выражено и имеет более короткую продолжительность, чем на комбинированной терапии.

Возможность формирования резистентности и перекрестной резистентности

In vitro были получены изоляты ВИЧ со сниженной чувствительностью к нелфинавиру. Генотипирование варианта вируса, чувствительность которого была снижена в 9 раз, показал уникальное замещение аспартовой кислоты (D) на аспарагин (N) в протеазе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 (D30N).

В соответствии с результатами in vitro, доминирующим изменением генов протеазы ВИЧ в клинических изолятах вируса было замещение D30N, которое у ряда больных сохранялось до 44-й недели терапии. Мутации, описанные для других ингибиторов протеазы, либо не наблюдались никогда (G48V, V82F/T, I84V), либо наблюдались очень редко (L90М).

Анализ аминокислотной последовательности генов протеазы, полученных от больных, взятых методом случайной выборки и в течение периода до 16 недель получавших либо монотерапию нелфинавиром, либо нелфинавир в комбинации с зидовудином и ламивудином в рамках крупных исследований, показал достоверное по сравнению с монотерапией уменьшение генотипической резистентности к нелфинавиру в том случае, если он назначался в комбинации с зидовудином и ламивудином (56% и 12%, соответственно).

Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку эти препараты действуют на разные ферменты-мишени. Изоляты ВИЧ с высокой степенью устойчивости к зидовудину, ламивудину, невирапину и пиридиону остаются полностью чувствительными к нелфинавиру.

In vitro чувствительность шести клинических изолятов вируса, содержащих замещение в положении D30N, к саквинавиру, ритонавиру, индинавиру и ампинавиру не изменялась. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и другими ингибиторами протеазы изучалась у тех больных, у которых в ходе клинических исследований на фоне приема нелфинавира уровень РНК ВИЧ возрастал.

24 пациента, ранее получивших массивную противоретровирусную терапию ингибиторами обратной транскриптазы (среднее число препаратов = 2.9) и нелфинавиром, в среднем, в течение 59.7 недель, перевели на другой ингибитор протеазы. В момент перевода уровень РНК ВИЧ составлял 4.44 log10 копий/мл.

После начала терапии новым ингибитором протеазы у 16 из 24 больных (67%) была достигнута стойкая супрессия вирусной нагрузки на протяжении 56 недель.

После того, как Вирасепт был назначен 65 больным, ранее получавшим ингибиторы обратной транскриптазы (в среднем, сменив по 4.4 препарата) и ингибиторы протеазы (по 2 препарата), у 51% вирусная нагрузка снизилась более, чем на 0.5 log10.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства нелфинавира изучались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных больных, при этом существенных различий между ними не обнаружено.

Всасывание

После однократного или многократного перорального приема 500-750 мг (2 или 3 таб. по 250 мг) нелфинавира во время еды Cmax препарата в плазме достигались, как правило, через 2-4 ч.

После многократного приема по 750 мг через каждые 8 ч в течение 28 дней (равновесное состояние) Cmax в плазме составляли 3-4 мкг/мл, а минимальные (непосредственно перед приемом следующей дозы) – 1-3 мкг/мл. После однократного приема разных доз наблюдалось концентрации нелфинавира в плазме возрастали быстрее, чем соответствующие дозы.

Абсолютная биодоступность препарата не определена, однако исследование с радиоактивной меткой, с учетом большого количества метаболитов, обнаруживаемых в моче, позволило предположить, что всасывается около 78% перорально принятой дозы.

При приеме препарата во время еды его Cmax в плазме и AUC постоянно были в 2-3 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема препарата во время еды не зависело от содержания жира в пище.

Распределение

У человека и животных расчетный Vd (2-7 л/кг) превышал общий объем воды в организме, что позволяет предполагать обширное проникновение нелфинавира в ткани.

Хотя исследований у человека не проводилось, однократное введение С-нелфинавира в дозе 50 мг/кг крысам показало, что его концентрации в головном мозгу были ниже, чем в других тканях, однако invitroпревышали 95% эффективную противовирусную концентрацию (ЕС95). В сыворотке нелфинавир в большой степени (>98%) связывается с белками.

Метаболизм

После однократного перорального приема 750 мг 14С-нелфинавира неизмененный нелфинавир составлял 82-86% радиоактивности в плазме. В плазме были найдены одинизглавных и несколько побочных метаболитов, образующихся путем окисления.

Главный оксиметаболит invitroобладает такой же противовирусной активностью, как и исходный препарат. In vitro метаболизм нелфинавира осуществляется под влиянием многочисленных изоферментов цитохрома Р-450, в т.ч.

CYP3A, CUP2C19/C9 и CYP2D6.

Выведение

Показатели перорального клиренса после однократного (24-33 л/ч) и повторного приема (26-61 д/ч) указывают на умеренную и высокую печеночную биодоступность нелфинавира. T1/2 терминальной фазы в плазме, как правило, равнялся 3.5-5 ч.

Большая часть (87%) перорально принятой дозы в 750 мг, содержавшей 14С-нелфинавир, обнаруживалась в кале; радиоактивность каловых масс была обусловлена меченным нелфинавиром (22%) и его многочисленными оксиметаболитами.

В моче обнаруживалось лишь 1-2% принятой дозы, причем главным образом – в виде неизмененного нелфинавира.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 13 лет пероральный клиренс нелфинавира примерно в 2-3 раза выше, чем у взрослых. Назначение Вирасепта в виде порошка для приема внутрь или таблеток в дозах около 25-30 мг/кг 3 раза/сут во время еды позволяет достичь Css в плазме, аналогичных таковым у взрослых больных, получающих по 750 мг 3 раза/сут.

Показания

— комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей, вместе с противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов.

Противопоказания

— одновременный прием препаратов с узким терапевтическим окном, являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадином, астемизолом, цизапридом, амиодароном, хинидином, триазоламом, мидазоламом и производными спорыньи);

— повышенная чувствительность к нелфинавиру или любому наполнителю, входящему в состав препарата.

Дозировка

Таблетки и порошок Вирасепта следует принимать во время еды.

Взрослые и дети старше 13 лет: по 750 мг (3 таб. 250 мг) 3 раза/сут внутрь.

Дети до 13 лет включительно: по 25-30 мг/кг 3 раза/сут. Детям, которые не могут глотать таблетки, Вирасепт можно назначать в виде порошка для приема внутрь.

Рекомендованное для детей число таблеток или количество порошка Вирасепта для приема 3 раза/сут

Масса тела, кг Число таблеток Число мерных ложек* Число чайных ложек
на 1 г порошка без верха
7.5-

Источник: https://health.mail.ru/drug/virasept_1/

Виросепт крем ( против герпеса, против грибка ) 10мл

Состав и форма выпуска Виросепт крем

Виросепт – крем косметический:

1 туба содержит кислота салициловая; калий йодистый; цинка окись; метилурацил; L-лизин; метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты; экстракт травы чистотела; масло облепиховое; в тубах пластиковых по 10 мл.

Фармакологическое действие Виросепт крем

При нанесении на пораженные участки кожи крем Виросепт размягчает и отслаивает корочки, подсушивает высыпания, способствуя уменьшению местного отека и воспаления.

Входящие в состав крема Виросепт антисептические компоненты обладают широким спектром действия, за счет чего подавляется размножение вируса и присоединяющаяся вторичная бактериальная инфекция, которая во многом определяет длительность заживления кожных высыпаний.

Присутствие облепихового масла и метилурацила ускоряет заживление и эпителизацию высыпаний.

Виросерт может быть рекомендован как средство профилактики респираторно-вирусных инфекций, передающихся воздушно-капельным путем. Крем наносится на наружные части носовых ходов и блокирует проникновение вируса через участки кожи на границе со слизистой оболочкой носа.

Показания Виросепт крем

Виросепт рекомендуется в комплексной терапии при простом и генитальном герпесе; гайморитах, синуситах; для профилактики респираторно-вирусных инфекций, передающихся воздушно-капельным путем.

Противопоказания Виросепт крем

Повышенная чувствительность к компонентам Виросепта;

детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия Виросепт крем

Возможны аллергические реакции.

Способ применения и дозы Виросепт крем

Виросепт применяют наружно. При герпесе крем Виросепт наносят на область высыпаний каждые 2-3 ч. При образовании корочек (через 3-4 дня) крем наносят 2 раза в день вокруг образовавшихся корочек еще в течение 4-5 дней.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса Виросепт может использоваться как средство личной гигиены.

Для профилактики ОРВИ и при воспалении придаточных пазух крем Виросепт наносят тонким слоем на наружную часть носовых ходов 2 раза в день.

Условия хранения и срок годности Виросепт крем

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 2-8°С. Срок годности – 1 год.

В интернет-аптеке 9800000.ru виросепт крем можно купить с доставкой на дом. качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе виросепт крем , проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. купить виросепт крем вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку “купить”. мы с радостью доставим вам виросепт крем совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки

Источник: https://9800000.ru/products/item5939.html

Вирасепт инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаВирасептViracept

Фирма-производитель: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)порошок д/приема внутрь 50 мг/1 г: фл. 144 г Рег. №: П N012648/02

Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приема внутрь 1 г

нелфинавир (в форме мезилата) 50 мг144 г – флаконы полиэтиленовые (1) в комплекте с мерной ложкой – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Вирасепт»
Фармакологическое действие

Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) – фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ, способного к инфицированию. Расщепление этих вирусных полипротеинов крайне важно для созревания инфекционного вируса.

Нелфинавир связывается с активным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток.

Противовирусная активность in vitroПротивовирусная активность нелфинавира in vitro была продемонстрирована в условиях острой и хронической ВИЧ-инфекции в линиях лимфобластных клеток, лимфоцитах периферической крови и моноцитах и макрофагах. Нелфинавир активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD.

95% эффективная концентрация (ЕС95) нелфинавира колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем, 58 нМ).

Нелфинавир оказывает аддитивный и синергический эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы обратной транскриптазы зидовудин (ZDV), ламивудин (ЗТС), диданозин (ddI),зальцитабин (ddC) и ставудин (d4T), без усиления цитотоксичности последних.

Читайте также:  Коринфар - инструкция по применению

ЭффективностьМонотерапия нелфинавиром или комбинированная терапия с другими противоретровирусными препаратами уменьшает вирусную нагрузку и повышает число CD4 клеток у ВИЧ-1-инфицированных пациентов. Уменьшение концентрации РНК ВИЧ при монотерапии Вирасептом менее выражено и имеет более короткую продолжительность, чем на комбинированной терапии.

Возможность формирования резистентности и перекрестной резистентностиIn vitro были получены изоляты ВИЧ со сниженной чувствительностью к нелфинавиру. Генотипирование варианта вируса, чувствительность которого была снижена в 9 раз, показал уникальное замещение аспартовой кислоты (D) на аспарагин (N) в протеазе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 (D30N).

В соответствии с результатами in vitro, доминирующим изменением генов протеазы ВИЧ в клинических изолятах вируса было замещение D30N, которое у ряда больных сохранялось до 44-й недели терапии. Мутации, описанные для других ингибиторов протеазы, либо не наблюдались никогда (G48V, V82F/T, I84V), либо наблюдались очень редко (L90М).

Анализ аминокислотной последовательности генов протеазы, полученных от больных, взятых методом случайной выборки и в течение периода до 16 недель получавших либо монотерапию нелфинавиром, либо нелфинавир в комбинации с зидовудином и ламивудином в рамках крупных исследований, показал достоверное по сравнению с монотерапией уменьшение генотипической резистентности к нелфинавиру в том случае, если он назначался в комбинации с зидовудином и ламивудином (56% и 12%, соответственно).Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку эти препараты действуют на разные ферменты-мишени. Изоляты ВИЧ с высокой степенью устойчивости к зидовудину, ламивудину, невирапину и пиридиону остаются полностью чувствительными к нелфинавиру. In vitro чувствительность шести клинических изолятов вируса, содержащих замещение в положении D30N, к саквинавиру, ритонавиру, индинавиру и ампинавиру не изменялась. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и другими ингибиторами протеазы изучалась у тех больных, у которых в ходе клинических исследований на фоне приема нелфинавира уровень РНК ВИЧ возрастал. 24 пациента, ранее получивших массивную противоретровирусную терапию ингибиторами обратной транскриптазы (среднее число препаратов = 2.9) и нелфинавиром, в среднем, в течение 59.7 недель, перевели на другой ингибитор протеазы. В момент перевода уровень РНК ВИЧ составлял 4.44 log10 копий/мл. После начала терапии новым ингибитором протеазы у 16 из 24 больных (67%) была достигнута стойкая супрессия вирусной нагрузки на протяжении 56 недель.После того, как Вирасепт был назначен 65 больным, ранее получавшим ингибиторы обратной транскриптазы (в среднем, сменив по 4.4 препарата) и ингибиторы протеазы (по 2 препарата), у 51% вирусная нагрузка снизилась более, чем на 0.5 log10.

Показания
— комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей, вместе с противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов.

Режим дозирования
Таблетки и порошок Вирасепта следует принимать во время еды.

Взрослые и дети старше 13 лет: по 750 мг (3 таб. 250 мг) 3 раза/сут внутрь.Дети до 13 лет включительно: по 25-30 мг/кг 3 раза/сут. Детям, которые не могут глотать таблетки, Вирасепт можно назначать в виде порошка для приема внутрь.Порошок можно смешивать с водой, молоком, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, соевым молоком, пудингом.

Порошок Вирасепта, смешанный с этими продуктами, рекомендуется использовать не позже, чем через 6 ч. Не рекомендуется смешивать порошок Вирасепта с кислыми средами (апельсиновый или яблочный сок, яблочный соус), поскольку в результате он приобретает горький вкус. Добавлять воду во флаконы с порошком Вирасепта нельзя.

Нарушение функции печени и почекВ настоящее данных по этим категориям больных еще не получено, поэтому специальных рекомендаций по дозированию дать не представляется возможным.

Побочное действие
Безопасность Вирасепта оценивалась у больных, получавших препарат в виде монотерапии или в сочетании с нуклеозидными аналогами.

Большинство из наблюдавшихся нежелательных явлений были выражены слабо. Самым частым побочным действием Вирасепта была диарея.

В клинических исследованиях с частотой > 2% отмечались следующие нежелательные явления (возможно или вероятно связанные с приемом Вирасепта или при невозможности оценки причинной связи с препаратом):Со стороны кожных покровов: сыпь.Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота.

Лабораторные изменения: уменьшение числа нейтрофилов, повышение активности креатинкиназы.Вне клинических исследований, в ходе применения препарата в повседневной практике, редко отмечались следующие побочные реакции: реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм, умеренно или сильно выраженную сыпь, лихорадку и отеки; рвота.

У некоторых больных комбинированная противоретровирусная терапия с применением ингибиторов протеазы может сопровождаться перераспределением жировых депо, в т.ч. уменьшением количества периферической жировой клетчатки и увеличением висцерального жира, гипертрофией молочных желез и отложением жира по задней поверхности шеи (горбик).

Применение ингибиторов протеазы может сопровождаться также нарушениями обмена веществ в виде гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, инсулинорезистентности и гипергликемии, а также усилением спонтанных кровотечений у больных гемофилией.

Противопоказания
— одновременный прием препаратов с узким терапевтическим окном, являющихся субстратами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) (терфенадином, астемизолом, цизапридом, амиодароном, хинидином, триазоламом, мидазоламом и производными спорыньи);

— повышенная чувствительность к нелфинавиру или любому наполнителю, входящему в состав препарата.

Беременность и лактация
В исследованиях репродуктивной токсичности на крысах, в которых животные получали дозы, обеспечивавшие такую же системную экспозицию к препарату, как используемые в клинике, никаких нежелательных явлений, связанных с препаратом, не наблюдалось.

Клинические опыт применения у беременных женщин отсутствует. До появления дополнительных данных Вирасепт следует назначать при беременности только в исключительных случаях.

ВИЧ-инфицированным женщинам ни в коем случае не рекомендуется кормить детей грудью во избежание заражения их ВИЧ. Данные по экскреции нелфинавира с женским молоком отсутствуют. Исследования на лактирующих крысах показали, что нелфинавир попадает в грудное молоко.

Данных об экскреции нелфинавира в грудное молоко у человека нет. Женщинам рекомендуется прекратить кормление грудью, если они получают Вирасепт.

Применение при нарушениях функции печени
Нелфинавир метаболизируется и выводится, в основном, печенью.

Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при назначении Вирасепта больным с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
С мочой выводится лишь 1-2% дозы Вирасепта, следовательно, нарушение функции почек вряд ли повлияет на концентрации нелфинавира в плазме.

Применение для детей
Дети до 13 лет включительно: по 25-30 мг/кг 3 раза/сут. Детям, которые не могут глотать таблетки, Вирасепт можно назначать в виде порошка для приема внутрь.

Безопасность и эффективность нелфинавира у детей младше 2 лет не установлена.

Особые указания
Нелфинавир метаболизируется и выводится, в основном, печенью. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при назначении Вирасепта больным с нарушением функции печени.

С мочой выводится лишь 1-2% дозы Вирасепта, следовательно, нарушение функции почек вряд ли повлияет на концентрации нелфинавира в плазме.Безопасность и эффективность нелфинавира у детей младше 2 лет не установлена.Имеются сообщения об увеличении частоты кровотечений, в т.ч. спонтанных подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией, получающих ингибиторы протеазы.

Некоторым больным приходилось назначать фактор VIII. Более, чем в половине описанных случаев лечение ингибитором протеазы продолжали или вначале прерывали, а затем возобновляли. Предполагается наличие причинной связи между ингибиторами протеазы и данным типом побочных действий, хотя ее механизм неясен.

Следовательно, больных гемофилией необходимо предупреждать о возможном повышении риска кровотечений.У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии и ухудшения компенсации уже имеющегося сахарного диабета. Иногда гипергликемия была очень высокой, в ряде случаев ей сопутствовал кетоацидоз.

У многих из этих больных имели место сопутствующие состояния и заболевания, требовавшие применения препаратов, которые также могли способствовать развитию сахарного диабета или гипергликемии. Причинная связь между применением ингибиторов протеазы и развитием гипергликемии и диабета не установлена.

При физикальном осмотре больных следует обращать внимание на признаки перераспределения жировой клетчатки. Необходимо помнить об определении липидов сыворотки и глюкозы крови. Механизм развития этих нежелательных явлений и их отдаленные последствия, в т. ч. повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний, пока неясны.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Вирасепта одновременно с индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4; при этом может потребоваться коррекция дозы препаратов.

Передозировка
Данные об острой передозировке Вирасепта у человека ограничены. Специфического антидота при передозировке Вирасепта нет.

По показаниям, невсосавшийся препарат удаляют, вызывая рвоту или промыванием желудка. Для удаления невсосавшегося препарата целесообразно назначить активированный уголь. Поскольку нелфинавир в высокой степени связывается с белками, диализ вряд ли будет устранять значительные количества препарата из крови.

Лекарственное взаимодействие
Нелфинавир метаболизируется частично системой CYP3A.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении индукторов CYP3A или потенциально токсичных препаратов, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A.

По данным, полученным invitro, в терапевтических концентрациях нелфинавир вряд ли подавляет активность других изоферментов цитохрома Р450.

Другие противоретровирусные препаратыНуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазыКлинически значимых взаимодействий между нелфинавиром и нуклеозидными аналогами (особенно зидовудином + ламивудином, ставудином и ставудином + диданозином) не наблюдалось.

Поскольку диданозин рекомендуется принимать на пустой желудок, Вирасепт следует принимать во время еды через 1 ч после диданозина или более, чем за 2 ч до приема диданозина.Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазыКлинического взаимодействия между Вирасептом и эфавиренцем не отмечалось.

Одновременное назначение этих препаратов увеличивает AUC нелфинавира на 20%, при этом AUC эфавиренза не изменяется. Коррекция дозы при их одновременном приеме не требуется.Одновременный прием делавирдина и нелфинавира сопровождался удвоением экспозиции к нелфинавиру и уменьшением экспозиции к делавирдину на 40%. Безопасность этой комбинации не установлена.

Другие ингибиторы протеазыОдновременный прием ритонавира и Вирасепта приводил к увеличению AUC нелфинавира на 152% и весьма незначительному изменению AUC ритонавира. В настоящее время данных по эффективности и безопасности этой комбинации нет.Одновременный прием Вирасепта и индинавира приводил к увеличению AUC нелфинавира на 83%, AUC индинавира – на 51%.

В настоящее время данных по эффективности и безопасности этой комбинации нет.Одновременный прием Вирасепта и саквинавира в мягких желатиновых капсулах (Фортовазы) приводил к увеличению AUC нелфинавира на 18%, AUC саквинавира – в 4 раза.

Если Вирасепт назначают в комбинации с саквинавиром в твердых желатиновых капсулах (Инвиразой) в рекомендовашюх дозах по 600 мг 3 раза/сут, коррекция дозы не требуется.Индукторы ферментов метаболизмаРифампин уменьшает AUC нелфинавира на 82%.

Другие мощные индукторы CYP3A (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшить концентрации нелфинавира в плазме. Если больному, принимающему Вирасепт, необходимо лечение вышеназванными препаратами, врач должен искать им альтернативу.

Одновременное назначение Вирасепта и рифабутина приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и к увеличению AUC рифабутина примерно на 200%. При одновременном приеме Вирасепта и рифабутина дозу последнего нужно уменьшить наполовину.

Ингибиторы ферментов метаболизмаОдновременное назначение Вирасепта и сильного ингибитора CYP3A, кетоконазола, сопровождалось увеличением AUC нелфинавира на 35%. Это изменение не считается клинически значимым, поэтому коррекция дозы при одновременном назначении этих препаратов не требуется.

С учетом метаболических особенностей, ожидать клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими специфическими ин гибиторами CYP3A (флюконазолом, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином) не приходится, однако исключить такую возможность нельзя.

Другие возможные взаимодействияВирасепт повышает концентрации терфенадина в плазме, следовательно, их не следует назначать одновременно во избежание тяжелых или угрожающих жизни аритмий. Поскольку вероятны аналогичные взаимодействия с астемизолом и цизапридом, Вирасепт не следует назначать одновременно и с этими препаратами.

Хотя специальных исследований на эту тему не проводилось, мощные седативные средства, метаболизирующиеся CYP3A, например, триазолам или мидазолам, также не следует применять вместе с Вирасептом, поскольку их седативный эффект может удлиняться. Вирасепт может увеличивать плазменные концентрации других веществ, являющихся субстратами для CYP3A (например, блокаторов кальциевых каналов), следовательно, в таких случаях больных нужно тщательно наблюдать на предмет признаков токсичности этих препаратов.Оральные контрацептивыПрием Вирасепта по 750 мг 3 раза/сут и комбинированного орального контрацептива, содержавшего 400 мкг норэтиндрона и 35 мкг 17-α-этинилэстрадиола на протяжении 7 дней сопровождалось снижением AUC этинилэстрадиола на 47%, a AUC норэтиндрона – на 18%. Следует рассмотреть вопрос о применении других мер контрацепции.

Читайте также:  Арпефлю - инструкция по применению

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/virasept/instruction

Вирасепт – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Roche Farmaceutica Quimica, Lda

Таблетки пероральные Вирасепт (Viracept)

Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ.

Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 300, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 270, пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 300, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 270, пачка картонная 1;

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%.

Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч.

Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью.

Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).

При беременности применять только в случае необходимости. Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.

Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг (3 табл. по 250 мг) 3 раза в сутки или по 1250 мг (5 табл. по 250 мг) 2 раза в сутки.

Детям от 2 до 13 лет — по 25–30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, нелфинавир можно назначать в виде порошка для приема внутрь.

Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.

Усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности.

Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир).

Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама).

Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком.

Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).

Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Вирасепт Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Вирасепт? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Вирасепт приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/4905/

Вирасепт мазь против герпеса

Виросепт является антисептиком наружного использования. В список его компонентов входят салициловая кислота, облепиховое масло и экстракт чистотела. Благодаря своим ингредиентам антисептический крем способен размягчать и отслаивать корочки на коже, подсушивать сыпь и уменьшать местные отеки и воспаления.

Благодаря действию препарата подавляется размножение вирусов и присоединяющихся вторичных бактериальных инфекций, определяющих скорость заживления высыпаний на коже пациента. Облепиховое масло в составе лекарственного средства ускоряет процесс регенерации кожи и эпителизации высыпаний.

Также препарат эффективен в качестве средства профилактики против респираторных вирусных инфекций, которые могут передаваться воздушно-капельным путем. Для этого его наносят на наружную поверхность носовых ходов, чем способствуют блокированию проникновения вируса посредством участков кожи рядом со слизистой оболочкой носа.

Также крем иногда применяют в качестве компонента комплексной терапии при лечении генитального герпеса, синусита и гайморита. Не рекомендуется использование Виросепта пациентам младше двух лет, а также лицам с аллергическими реакциями на его ингредиенты. Дозировка препарата зависит от типа заболевания.

В случае лечения герпеса его необходимо наносить с интервалом в три часа на места высыпаний. Профилактика рецидивов заболевания предусматривает использование крема в качестве средства личной гигиены. В случае проведения профилактики ОРВИ препарат применяют дважды в день.

Показания к применению:
Крем Виросепт эффективен при герпесе и для профилактики простудных заболеваний (грипп, риновирусные, аденовирусные инфекции).

Усовершенствованная пятикомпонентная система быстро очистит кожу от высыпаний (отшелушивание корок, ускоренная доставка активных веществ к очагу поражения, подсушивание высыпаний), ускорит их заживление.

Виросепт может использоваться как средство личной гигиены.

Для профилактики ОРВИ и при воспалении придаточных пазух крем наносят тонким слоем на наружную часть носовых ходов 2 раза в день.

Способ применения:
Виросепт применять наружно.
При герпесе крем наносят на область высыпаний каждые 2–3 ч. При образовании корочек (через 3–4 дня) крем наносят 2 раза в день вокруг образовавшихся корочек еще в течение 4–5 дней. Для профилактики рецидивов генитального герпеса

Побочные действия:
Возможны аллергические реакции.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению крема Виросепт являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст (до 2 лет).

Условия хранения:
Крем Виросепт следует хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Состав :
Виросепт содержит: кислота салициловая; калий йодистый; цинка окись; метилурацил; L-лизин; метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты; экстракт травы чистотела; масло облепиховое.

Отзывы Виросепт

Юля 12 февраля, 2016 год

Виросепт, скажу я вам, чудесный крем. Можно сказать, семь бед – один ответ. Я лично его применяю и при герпесе, так как у меня эта проблема есть и время от времени появляется. Также прочитала в инструкции, что Виросепт можно использовать при насморке, нанося на носовые ходы, на наружную часть.

Отличное средство, как антисептик – супер.

Аналоги Виросепт

© Copyright MedCentre24.ru 2011-2016 | Контакты | Реклама | Полная версия
Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Как утихомирить герпес?

С проявлениями герпетической инфекции приходится сталкиваться большинству из нас. Инфицированность населения вирусом простого герпеса составляет 95%. При герпетической инфекции может поражаться любой участок кожи и слизистой оболочки. Во многих случаях поражаются половые органы.

Рецидивы простого герпеса возникают с разной частотой – от 1-2 раз в год до нескольких эпизодов в месяц. Если редкие рецидивы простого герпеса на лице и губах вызывают неудобство и раздражение, то частый, иногда непрерывно рецидивирующий, особенно генитальный герпес может просто разрушить жизнь человека.

Провоцирующими факторами рецидивов часто служат инфекционные заболевания, длительные переохлаждения, ультрафиолетовое облучение, психические или физические стрессы, циклические изменения гормонального статуса (менструации), половые контакты.

«Лихорадка» пройдет быстрее, рецидивов станет меньше

Традиционно основу местной терапии на всех стадиях герпетического процесса составляют мази с ацикловиром. Однако в последние годы появляется все большее число штаммов вируса герпеса, которые оказались частично или полностью устойчивыми к ацикловиру.

Крем «ВИРОСЕПТ» представляет собой новое средство, применяемое при герпесе. В состав его входят антисептические компоненты, подавляющие развитие не только вирусов, но и бактерий. Салициловая кислота, окись цинка размягчают и удаляют поверхностный слой поврежденного эпидермиса, обладают подсушивающим эффектом, облепиховое масло и метилурацил ускоряет заживление эрозий.

Эффективность «ВИРОСЕПТА» оценивалась в сравнении с применением ацикловира в таблетках. Изучение динамики местных симптомов (боль, зуд, жжение) показало, что купирование происходит наиболее эффективно при местном применении крема «ВИРОСЕПТ» в сочетании с системной терапией в среднем на 39,13% быстрее, чем у пациентов, получавших только ацикловир.

Образование корочек также наблюдалось на 25% раньше у пациентов, применявших «ВИРОСЕПТ».

Период полной эпителизации у пациентов, применявших крем «ВИРОСЕПТ», наступал на 15,5 % быстрее, чем на фоне стандартной терапии ацикловиром.

У большинства больных, применявших «ВИРОСЕПТ», отмечено уменьшение раздражительности, улучшение настроения в период обострения, что можно объяснить быстрым уменьшением интенсивности местных симптомов при обострении.

Самым важным положительным эффектом при применении «ВИРОСЕПТА» является его способность уменьшать частоту рецидивов герпеса.

Так, профилактическое его применение в течение 2–3 месяцев уменьшает частоту рецидивирования герпесвирусной инфекции в 2 раза (за счет уменьшения продолжительности и частоты высыпаний). Применение его в течение года позволяет сократить частоту рецидивов герпеса в 4,3 раза.

Одновременно со снижением частоты рецидивов герпеса в 3,3 раза сократилось число простудных заболеваний. Причиной такого значительного уменьшения частоты рецидивов герпеса может быть предотвращение инфекций, которые, ослабляя иммунитет, предшествуют обострениям герпеса.

Таким образом, использование крема «ВИРОСЕПТ» способно не только значительно уменьшить продолжительность герпетических высыпаний, но и сократить количество рецидивов.

Виросепт

После родов у меня очень часто появляется простуда на губах. Для меня это целая проблема. Доставляет боль и ужасный дискомфорт, да и на улице ходить не очень приятно с болячками на губах. В аптеке по приемлемой цене мне порекомендовали приобрести это средство. Так как у меня иногда бывает герпес и тоже после родов.

Как только у меня начинаются первые признаки заболевания, я сразу использую этот препарат. Я лечу, все свои болячки на начальной стадии и поэтому даже герпес проходит у меня на четвёртый день без боли, он просто затухает и всё. Тоже самое происходит с простудой на губах. Иногда даже она проходит за четыре дня. Всегда держу это средство в своей аптечке и иногда беру с собой на работу.

Читайте также:  Мексикор - инструкция по применению

Чем раньше я воспользуюсь им, тем быстрее пройдёт моя проблема.

Был ли полезен отзыв?

Простуда на губах начала периодически возникать у меня с детства, причём, всегда, практически, на одном месте. Те, кто сталкивался с этой болячкой, знают, какое это мало приятное явление, и как долго оно не исчезает (дней семь-восемь).

Сначала возникают зуд и высыпания, затем сильный отёк. А через несколько дней появляются сохнушие корочки, которые очень мешают, стягивая губу, а при случайном повреждении – кровоточат.

Понятно, что вид с герпесом на лице – не самый эстетичный и привлекательный, но долгое время я не могла подобрать по-настоящему действенное средства, которое бы и помогало, и сокращало период излечения.

Недавно в аптеке провизор посоветовала мне этот крем, как недорогое и эффективное средство. И я не пожалела о приобретении!

Вернувшись домой из аптеки, сразу намазала покрасневшее место на вехней губе и повторила процедуру несколько раз в течение дня. И, каково же было моё удивление, когда к вечеру, от начинавшейся простуды на губах не осталось и следа!

С тех пор рецидивов пока не случалось.

Но теперь это чудесное средство всегда есть в моей домашней аптечке, потому что, чем раньше начнётся лечение, тем быстрее исчезнет и воспаление!

Был ли полезен отзыв?

13 Сентября 2013, 15:14

Эффективная борьба с вирусами

Не за горами слякотная осенняя пора и зимняя стужа. А вместе с ними приходит всегда и простуда, а потом и эпидемия гриппа. Но вот в прошлом году мы ни разу не встретились с ними. Просто потому, что невестка, зная о моей склонности к простуде, принесла нам крем Виросепт . До этого я о нём даже и не слышала.

А ведь именно он защищает наш организм от попадания в него вредных вирусов. Избавив нас от ОРВИ, он тем самым спасает и от возможных осложнений, то есть нам уже не грозит пневмония, бронхит и обострение заболеваний сердца. И это является огромным плюсом данного препарата.

Выпускается он в пластиковой тубе объёмом 10 мл и стоит, как оказалось, всего 71 рубль. А спектр его действия достаточно велик: от профилактики респираторно-вирусных инфекций, до борьбы с различными видами герпеса. В первом случае достаточно пару раз в день нанести небольшое количество крема около носовых пазух.

А при лечении герпеса он насносится на сам очаг заболевания. Причём, корочка быстро размягчается и отваливается, дальше вирус не распространяется. Всё это происходит за счёт действующих веществ в сотаве крема – это и масло облепихи, и экстрат травы читотела, и салициловая кислота, йодистый калий, окись цинка.

Теперь лучшей защиты для себя против вирусных инфекций я не вижу.

Был ли полезен отзыв?

Личный кабинет

Новый конкурс на название сайта отдыха на черном и азовском море (с 06.04). Призовой фонд 3 000 рублей! . Конкурс всего два дня!

Источники: http://www.medcentre24.ru/medikamenty/virosept.html, http://www.prozdor.ru/2012-06-01/1667-kak-utihomirit-gerpes.html, http://www.imho24.ru/recommendation/5634/

Комментариев пока нет!

Источник: http://www.gerpeslechim.ru/kakoj-mazju-lechit-gerpes-2/virasept-maz-protiv-gerpesa.html

ВИРАСЕПТ

Вирасепт - инструкция по применению

    После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.Связывание с белками плазмы – 98%.Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом – 87%, с мочой – 1-2%.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к нелфинавиру.

    Побочные действия

    Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
    нелфинавир 250 мг

    270 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.300 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.Регистрационные №№:

  • таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг: 270 или 300 шт. – П №014816/01, 01.09.08

    Дозировка

    Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.

    Купить ВИРАСЕПТ

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену “ВИРАСЕПТ” в Аптеке ИФК
  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Вирасепт отзывы

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”:Оцени! Loading …Если вы пользовались препаратом ВИРАСЕПТ (VIRACEPT) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ВИРАСЕПТ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/30038/VIRASEPT/

Описание лекарства “Вирасепт”

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеСелективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ.

Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ?1 и ВИЧ?2.

Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

Показания к применению

  • ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 300, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 270, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 300, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
  • флакон (флакончик) полиэтиленовый 270, пачка картонная 1

Фармакокинетика препаратаБыстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др.

органах.

Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т. ч. CYP3A.

Оксипроизводное обладает фармакологической активностью.

Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).

Использование во время беременностиПри беременности применять только в случае необходимости. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действияДиарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.

ДозировкаВнутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет — по 750 мг (3 табл. по 250 мг) 3 раза в сутки или по 1250 мг (5 табл. по 250 мг) 2 раза в сутки. Детям от 2 до 13 лет — по 25–30 мг/кг 3 раза в сутки.

Детям, которые не могут глотать таблетки, нелфинавир можно назначать в виде порошка для приема внутрь.

ПередозировкаЛечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности.

Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир).

Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама).

Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.

ч.

апельсиновым и яблочным соками).

Меры предосторожности при приемеПорошок можно смешивать с водой, молоком, в т. ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т. ч. соевыми, пудингом и др.

Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.

Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).

Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Условия храненияСписок Б.

: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противовирусное

Описание Противовирусное действие лекарственных средств заключается в способности тормозить размножение вируса и приводить к его гибели.

Противовирусное действие осуществляется за счет снижения синтеза нуклеиновых кислот вирусов, ингибирования специфических ферментов (например, ДНК-полимеразы вируса гепатита В, обратной транскриптазы ВИЧ, нейраминидазы гриппа), нарушения сборки вириона и репродукции вирусов. Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения и профилактики развития вирусных инфекций.

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Действующие вещества

Нелфинавир (Nelfinavir)

ОписаниеФармакологическое действие – противовирусное, ингибирующее протеазу ВИЧ. Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ.

Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ?1 и ВИЧ?2.

Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью). Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч.

Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч.

Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=2694

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector