Проноран – инструкция по применению

Проноран инструкция по применению

Внезапное засыпание

У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.

Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом.

При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Ортостатическая гипотензия

Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия.

Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов.

Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Расстройство привычек и влечений

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения.

Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Расстройства поведения

Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Психотические расстройства

Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Дискинезия (двигательные ­расстройства)

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. раздел “Режим дозирования”).

Периферические отеки

Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.­

Вспомогательные ­вещества

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/pronoran

Лекарственное средство Проноран

Лекарство Проноран – это противопаркинсоническое средство, которое способно стимулировать дофаминовые рецепторы и активировать дофаминергические передачи в центральную нервную систему. Проноран – периферический вазодилататор, который используют в качестве вспомогательного препарата при хроническом расстройстве когнитивной деятельности, а также при нарушениях работы мозга при старении.

О препарате проноран

Активным компонентом лекарства является пирибедил. Производитель выпускает средство в таблетках по 50 мг вещества. Международное название Пронорана – пирибедил.

Лекарственное средство эффективно при состоянии тревоги, резкого повышения мышечного тонуса, тремора в момент покоя и других симптомов, которые проявляются при разных стадиях болезни Паркинсона.

При проникновении через гематоэнцефалический барьер мозга вещество связывается с допаминовыми рецепторами благодаря сходству с ними. Такая особенность препарата и приводит к уменьшению проявлений симптомов болезни Паркинсона.

Также на фоне воздействия на допаминергические рецепторы периферических и мозговых сосудов наблюдается вазодилататорный эффект препарата. Благодаря такому действию улучшается кровообращение в головном мозге, лучше происходит утилизация глюкозы и кислорода.

Перибедил – это антагонист альфа-адренергичных рецепторов. За счет этого улучшается походка больных пациентов, поза при стоянии, улучшается речь, пациент контролирует мимику.

Показания к использованию

В инструкции указано, что принимают лекарство при монотерапии или в комплексном лечении болезни Паркинсона в сочетании с Леводопой.

Также пирибедил эффективен при хроническом течении когнитивных нарушений, когда у человека заметно снижаются познавательные способности и память в старости. При таких состояниях препарат часто используют как вспомогательное средство.

Другими показаниями к назначению являются:

  1. Терапия перемежающейся хромоты.
  2. Клинические проявления офтальмологических болезней ишемического генеза.

Противопоказания

Чаще препарат запрещают принимать:

  1. Пациентам с выраженными аллергическими реакциями на составляющие компоненты препарата.
  2. Больным в острой фазе инфаркта миокарда.
  3. Пациентам, которые одновременно принимают нейролептики. Исключение – Клозапин. Его можно сочетать с Пронораном, но по рекомендации доктора.
  4. Пациентам при кардиогенном шоке.

Стоит отметить, что препарат нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты выражены слабо и чаще отмечаются в начале терапии, но проходят самостоятельно после отмены лекарственного средства. У пациентов отмечают:

  1. Тошноту, рвотные позывы, диарею, метеоризм. Довольно часто клинические проявления проходят самостоятельно, если дозировку повышать на 50 мг каждые две недели.
  2. Психические расстройства, нарушение сознания.

Как принимать лекарство

Таблетки принимают, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости, в указанной врачом дозировке после приема пищи. При болезни Паркинсона назначают стандартную суточную дозу 150–250 мг.

Такое количество вещества разрешено принимать, если речь идет о монолечении. Суточную дозировку делят на три приема.

Поэтому если в сутки разрешено принимать 250 мг вещества, то деление дозы должно быть следующим: утром 100 мг, в обед 100 мг и вечером оставшиеся 50 мг.

По всем остальным показаниям, за исключением болезни Паркинсона, средство используют в суточной дозировке 50 мг. Если врач дозу повышает до 100 мг, прием средства производится в утреннее и вечернее время по 50 мг после еды.

При сочетании Пронорана с Леводопой в сутки разрешено принять не больше 150 мг вещества, разделенных на три приема по 50 мг.

Передозировка

Клинические проявления передозировки лекарством проявляются усиленным проявлением побочных реакций. У больного наблюдается тошнота и непрекращающаяся рвота. Лечение проводят симптоматическое, требуется немедленная отмена лекарства.

Аналоги и стоимость препарата

Средняя цена Пронорана в Москве – 511 р. за упаковку в 30 таблеток. Отпуск из аптечной сети осуществляется по рецепту доктора. Лекарство Проноран имеет много аналогов, среди которых есть и дешевые препараты, стоящие менее 500 р.

Дешевые аналоги:

  • Реквип Модутаб;
  • Мирапекс;
  • Мирапекс ПД;
  • Прамипексол-Тева;
  • Берголак.

Распространенные аналоги:

  1. Бромкриптин-Рихтер.
  2. Азилект.
  3. Дуэллин.
  4. Изиком.
  5. Когнитив Селегилин.
  6. Мадопар.
  7. Партогам.
  8. Наком.
  9. Пантокальуин.
  10. Паркон.
  11. Пермакс.
  12. Циклодол.
  13. Элдеприл.

Отзывы

О лекарстве Проноран немного отзывов от людей, которые принимают препарат. Это, прежде всего, связано с тем, что средство чаще принимают пожилые люди.

 На форумах есть немного информации о том, что пациенты жалуются на возникновение побочных эффектов. Как правило, нежелательные реакции связаны с неправильным приемом средства или превышением дозировки.

 Поэтому стоить помнить, что лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

(1

Источник: https://golmozg.ru/farmacevtika/pronoran.html

Проноран инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминовых рецепторов Препарат: ПРОНОРАН®

Активное вещество препарата: piribedil

Кодировка АТХ: N04BC08 КФГ: Противопаркинсонический препарат — стимулятор допаминергической передачи в ЦНС Регистрационный номер: П N015516/01 Дата регистрации: 16.02.04

Владелец рег. удост.: Les Laboratoires SERVIER {Франция}

Форма выпуска Проноран, упаковка препарата и состав

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускаются незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений. 1 таб. пирибедил

50 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия кроскармеллоза, воск пчелиный белый, кошениль красная (Е124, Ponceau 4R), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, сахароза, тальк.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Проноран

Противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминовых рецепторов и допаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.

Пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию корковой электрической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна; действует на различные функции, контролируемые допамином.

Воздействуя на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч.

Как показано in vitro, таблетка Пронорана медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое.

Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.

Метаболизм

Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.

Выведение

Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в -фазе — 1.7 ч, в -фазе — 6.9 ч.

68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%.

Показания к применению:

— в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);

— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);

— в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Дозировка и способ применения препарата

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза/сут.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных соответственно на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 100-150 мг (2-3 таб.) в 2 или 3 приема соответственно.

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

Побочное действие Проноран:

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).

Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.

Читайте также:  Изопринозин - инструкция по применению

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

— коллапс;

— острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина);

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и лактации

Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.

При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.

При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется.

Краситель кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.

Передозировка препаратом:

Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие Проноран с другими препаратами

Противопоказанные комбинации

Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать препараты группы агонистов допамина.

При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов допамина.

Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов допамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы допамина (домперидон).

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту врача.

Сроки у условия храниния препарата Проноран

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Источник: https://medistok.ru/p/2374-pronoran-instrukcija-po-primeneniju.html

Проноран

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускаются незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк.

Cостав оболочки: воск пчелиный белый, кармеллоза натрия, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, повидон, полисорбат 80, сахароза, титана диоксид.

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат – стимулятор допаминергической передачи в ЦНС

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2А).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином).

В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозе 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой.

Улучшение части “активность в повседневной жизни” по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема таблеток с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы среднее (несвязанная фракция составляет 20-30%), поэтому риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Метаболизм

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Выведение

Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Показания к применению препарата

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);

— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор);

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Режим дозирования

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза/сут).

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных на 3 приема. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и 2 таб. по 50 мг днем и 1 таб. 50 мг вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.) в 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

Побочное действие

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его допаминергической активностью. Побочные реакции носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, 1/100,<\p>

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/pronoran/

Проноран инструкция, цена в аптеках на Проноран – Аптека 911

Состав:

Активное вещество: 50 мг пирибедила.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,00 мг, повидон 20,00 мг, тальк 130,00 мг.

Оболочка: кармеллоза натрия 0,71 мг, полисорбат 80 0,30 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] 3,87 мг, повидон 6,31 мг, натрия гидрокарбонат 0,15 мг, кремния диоксид коллоидный 0,27 мг, сахароза 57,17 мг, тальк 50,37 мг, титана диоксид 0,78 мг, воск пчелиный белый 0,07 мг.

Форма выпуска:

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, по 50 мг.

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс» помещают по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 блистеру с инструкцией по применению в пачку картонную.

Фармдействие

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов.

Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы.

Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа- адренергических рецепторов центральной нервной системы (ЦНС) (типа α2А и α2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2 рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Читайте также:  Флуомизин - инструкция по применению

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных- слепых- плацебо- контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно по сравнению с бромокриптином).

В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран.

Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг/сутки эффективен при действии на все моторные симптомы с 30 % улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6 %), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2 %).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилятирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно распределяется.

Максимальная концентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 часов после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением.

Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что период полувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введения составляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбировнного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания

Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

Болезнь Паркинсона:

  • монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор);
  • в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine);

Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Коллапс.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина).
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.

Болезнь Паркинсона:

монотерапия: от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приёма препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50 мг утром и днем и одну таблетку вечером.

в комбинации с препаратами леводопы: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая её на одну таблетку (50 мг) каждые две недели.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приёме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приёме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Со стороны желудочно- кишечного тракта:

Часто (>1/100, 1/100,<\p>

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/pronoran-d2375

Проноран: инструкция по применению

Эпизоды внезапного засыпания

Существуют данные о возникновении сонливости и эпизодов внезапного засыпания при применении пирибедила, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Об эпизодах внезапного засыпания в дневное время, иногда без осознания или симптомов-предвестников, сообщалось очень редко.

 Пациенты должны быть предупреждены об этом и проинформированы о необходимости соблюдения осторожности при управлении автотранспортом или работы с механизмами в течение лечения пирибедилом. Пациентам, у которых отмечались случаи сонливости и / или внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

 Более того, можно рассмотреть необходимость снижения дозы или отмены терапии.

ортостатическая гипотензия

Известно, что агонисты допамина влияют на системную регуляцию артериального давления, что, в в свою очередь, может привести к возникновению постуральной ортостатической гипотензии.

Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, из-за риска возникновения ортостатической гипотензии, связанной с терапией допаминергическими средствами.

Учитывая возраст пациентов, принимающих пирибедил, следует принимать во внимание возможность падений из-за внезапного засыпания, гипотензии или спутанность сознания.

Расстройства привычек и склонностей

Необходимо регулярно осуществлять наблюдение за пациентами с целью выявления развития расстройств привычек и наклонностей.

 Пациенты и лица, которые заботятся о них, должны быть проинформированы, что при применении агонистов допамина, в том числе пирибедила, могут возникать поведенческие симптомы расстройств привычек и склонностей, включая патологическую склонность к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность, непреодолимое влечение к расходам и совершения покупок, переедание и неконтролируемый влечение к потреблению пищи. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

аномальное поведение

Сообщалось о возникновении аномального поведения, которая может проявляться в виде спутанности сознания, ажитации, агрессивности.

В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

психотические расстройства

Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства, такие как бред, делирий и галлюцинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

дискинезия

При применении проноран ® у пациентов с поздней стадией болезни Паркинсона в сочетании с леводопой в начале титрования пирибедила может возникнуть дискинезия. В случае ее возникновения дозу пирибедила следует уменьшить.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о возникновении симптомов злокачественного нейролептического синдрома при внезапном прекращении терапии допаминергическими средствами (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

периферический отек

При применении агонистов допамина наблюдалось возникновения периферических отеков. Это следует также принимать во внимание при назначении пирибедила.

Из-за содержания сахарозы пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Источник: https://lek.103.ua/pronoran-instruktsiya/

ПРОНОРАН, таблетки

Противопаркинсонический препарат – стимулятор допаминергической передачи в ЦНС

>

Фармакологическое действие

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренорецепторов ЦНС (типа α2А и α2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином).

В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран.

Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части “активность в повседневной жизни” по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Болезнь Паркинсона (паркинсонизм)

  • Задать вопрос неврологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Читайте также:  Форан - инструкция по применению

Максимальная концентрация (Cmax) пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы среднее (несвязанная фракция составляет 20-30%). В­ связи­ с­ низкой ­связываемостью ­пирибедила­ с ­белками­ плазмы­ риск­ лекарственного взаимодействия­ при­ применении­ с другими препаратами низкий.

Метаболизм

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Выведение

Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Показания

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно включающих тремор) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— коллапс;

— острый инфаркт миокарда;

— совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина) (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”);

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В более тяжелых случаях – по 50 мг 2 раза/сут.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. 50 мг вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.

Прекращение лечения

Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

Расстройство привычек и влечений

Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел “Особые указания”).

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

Отмеченные побочные реакции при применении пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его дофаминергической активностью. Побочные реакции носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.

Частота побочных эффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<\p>

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_pronoran_tabletki

Проноран

Проноран – противопаркинсонический препарат, агонист дофаминергических рецепторов.

Форма выпуска и состав

Проноран выпускается в форме таблеток с контролируемым высвобождением, покрытых оболочкой: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, допустимо наличие незначительных вкраплений и некоторой неоднородности степени глянцевости и окрашивания (по 15 шт. в блистере (ПВХ/Ал), в картонной пачке 2 блистера; по 30 шт. в блистер (ПВХ/Ал), в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: пирибедил – 50 мг;
  • Дополнительные компоненты: тальк, повидон, магния стеарат;
  • Оболочка: титана диоксид, тальк, сахароза, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, повидон, краситель пунцовый (Понсо 4R), полисорбат, кармеллоза натрия, воск пчелиный белый.

Показания к применению

  • Хроническое нарушение когнитивной функции и нейросенсорный дефицит в процессе старения (в т. ч.

    расстройства памяти и внимания) – в качестве вспомогательной симптоматической терапии;

  • Болезнь Паркинсона (при формах, преимущественно включающих тремор) – в виде монотерапии, или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания и при более поздних стадиях болезни, особенно при формах, сопровождающихся тремором);
  • Перемежающаяся хромота, обусловленная облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна) – в качестве вспомогательной симптоматической терапии;
  • Симптомы офтальмологических заболеваний ишемической природы (снижение контрастности цветов, сужение поля зрения, снижение остроты зрения и др.).

Противопоказания

  • Острый инфаркт миокарда;
  • Коллапс;
  • Комбинированный прием с нейролептиками (за исключением клозапина);
  • Возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об использовании препарата у детей и подростков);
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Так как в состав Пронорана входит сахароза, его не рекомендуется использовать при наличии непереносимости галактозы, фруктозы или глюкозы, а также при дефиците сукрозоизомальтазы (редком нарушении обмена веществ).

Препарат, как правило, применяется у пациентов преклонного возраста, возникновение беременности у которых является маловероятным. Известно, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и может распределяться в органах плода.

При кормлении грудью и беременности использовать средство не рекомендуется, т. к. сведений, подтверждающих безопасность его приема в эти периоды, не имеется.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разламывать, глотать целиком, запивая ½ стакана воды.

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) Проноран принимают 1 раз в сутки в дозе 50 мг (1 таблетка). В тяжелых случаях допустимо увеличение суточной дозы до 100 мг (2 таблетки), принимаемых 2 раза в сутки по 50 мг.

При болезни Паркинсона в ходе монотерапии суточная доза может составлять от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток), разделенных на 3 раза. Если назначается доза 250 мг, ее рекомендуется принимать следующим образом: утром и днем по 100 мг (по 2 таблетки) и вечером 50 мг (1 таблетка).

В сочетании с леводопой Проноран принимают 3 раза в сутки по 50 мг, суточная доза – 150 мг (3 таблетки).

При необходимости увеличения дозы рекомендуется ее титрование – постепенное повышение каждые 14 дней на 50 мг (1 таблетка).

Побочные действия

  • Нервная система: часто – головокружение, беспокойство, галлюцинации, спутанность сознания (исчезают после отмены препарата); возможно появление сонливости, в крайне редких случаях – выраженная сонливостью в дневное время (вплоть до случаев внезапного засыпания);
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – метеоризм, рвота, тошнота (эти эффекты носят обратимый характер и устраняются или становятся менее выраженными после подбора соответствующей индивидуальной дозы, путем ее постепенного увеличения);
  • Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам средства (особенно красителю пунцовому) возможно развитие аллергических реакций;
  • Сердечно-сосудистая система: крайне редко – гипотензия, ортостатическая гипотензия с недомоганием, потерей сознания или лабильностью артериального давления.

В некоторых случаях у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при проведении терапии агонистами дофамина (в т. ч. пирибедилом) особенно при приеме высоких доз и в сочетании с леводопой наблюдались: навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность, усиление либидо, компульсивное переедание и склонность к азартным играм.

Все указанные выше побочные эффекты носят в большинстве случаев дозозависимый характер (связаны с дофаминергической активностью препарата), отмечаются преимущественно в начале курса и проходят после завершения терапии.

К признакам передозировки Пронораном относятся: лабильность артериального давления (снижение или повышение), рвота (вызванная воздействием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), нарушение желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота). При данном состоянии прием средства отменяют и проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

На фоне терапии препаратом в редких случаях (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона) может отмечаться сильная сонливость, вплоть до внезапного засыпания.

О возможном риске развития этих состояний необходимо помнить лицам, управляющим автотранспортом и/или другими сложными механизмами, требующими высокой степени концентрации внимания.

О возникновении подобных эффектов следует проинформировать лечащего врача и рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Беря во внимание возраст пациентов, получающих терапию пирибедилом (как правило, это пожилые люди) необходимо учитывать риск падений, которые могут быть обусловлены артериальной гипотензией, внезапным засыпанием, спутанностью сознания.

Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения при приеме Пронорана (компульсивное переедание, склонность к азартным играм, гиперсексуальность и др.). При появлении подобных симптомов требуется снизить дозу препарата или прекратить терапию.

Входящий в состав средства краситель пунцовый может у некоторых пациентов усилить угрозу возникновения аллергических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, связанным с приемом нейролептиков, требуется применять антихолинергические препараты и не рекомендуется проводить терапию дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, ввиду блокирования последних нейролептиками.

Пациентам с болезнью Паркинсона при необходимости назначения нейролептиков на фоне лечения дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами необходимо постепенно уменьшать дозу последних до окончательной отмены (резкое прекращение приема дофаминергических препаратов, может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

При возникновении нарушений пищеварения, связанных с терапией Пронораном,следует использовать противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

Не рекомендуется сочетать прием пирибедила с тетрабеназином (в связи с взаимным антагонизмом).

При лечении требуется воздержаться от употребления алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации пирибедила с седативными средствами.

Сроки и условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Беречь от детей!

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/pronoran.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector