Вепезид – инструкция по применению

Вепезид (Etoposide): инструкция по применению, противопоказания и цена на препарат

Для производства противоопухолевых медикаментов нередко используют целительную силу растений. Этопозид (Etoposide) считается особенно эффективным средством среди растительных лекарств этой фармакологической группы. Наиболее современный препарат с этопозидом выпускается под торговым названием Вепезид (Vepesid).

Медикамент применяется для лечения многих видов рака. Противоопухолевый эффект достигается благодаря способности активного вещества задерживать синтез ДНК опухолевых клеток, а следовательно, останавливать их рост.

О производителе

Вепезид производится компанией Бристол-Майерс Сквибб, США (Bristol-Myers Squibb, USA). Она занимается разработкой и производство препаратов, применяемых в разных областях медицины, в том числе и онкологии. Лекарство выпускается на заводах в нескольких странах: США, Италии, Германии, Индонезии.

Этопозид с другими торговыми названиями производят также в Индии, Китае, Японии, Израиле.

Лечение пациентов

Вепезид может применяться в первой линии в качестве монохимиотерапии и комбинированной химиотерапии.

Растительное лекарство дает хороший синергетический эффект в сочетании с некоторыми другими медикаментами, такими как: Циклофосфан, Цисплатин, BICNU.

Вторая линия терапии (только при комбинации нескольких препаратов) проводится у больных с рецидивами или если проводимое ранее лечение не дало положительных результатов.

Инструкция по применению

Перед использованием Вепезида следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Кроме того, консультация и прямые рекомендации врача имеют первостепенное значение в эффективности и безопасности проводимого лечения.

Лекарственные формы и состав

Активным веществом противоопухолевого медикамента является этопозид. Он входит в состав двух лекарственных форм:

  • мягких, овальных, розовых желатиновых капсул по 50 и 100 мг;
  • прозрачного, слегка желтоватого концентрата по 100 мг на один флакон (20 мг на 1 мл).

Капсулы упаковывают в блистеры и картонные пачки по 10 или 20 штук. Ампулы с концентратом по 5 мл упаковывают по 5 штук в картонные упаковки.

Фармакологическая группа

Лекарство относится к группе противоопухолевых препаратов, подгруппе цитостатиков.

Фармакодинамика

Попадая в организм, этопозид подавляет репликацию фермента ДНК топоизомеразы II, тем самым задерживая ее синтез. В больших дозах активное вещество растворяет компоненты клеток на стадии их деления, а в малых — подавляет их вхождение в стадию профазы. Он так же не позволяет нуклеотидам проникать сквозь мембрану и восстанавливать поврежденную ДНК.

Фармакокинетика

При пероральном приеме около 50% этопозида адсорбируется в кишечнике. Препарат на 97% связывается с белками плазмы, выводится преимущественно через почки. Период Т2 составляет полтора часа. Выведение из кровяного русла происходит минимум через 4 часа, максимум через 11 ч. В течение суток активный компонент полностью выводится из всех органов.

Информация об основном действующем веществе

Этопозид является белым или слегка желтоватым кристаллическим порошком, плохо растворимым в водной среде. Это полусинтетическое вещество, которое производится из подофиллотоксина, получаемого из корней подофила. Оказывает специфическое противоопухолевое действие, отличное от других аналогичных средств на основе растительных алкалоидов.

Показания к применению

Основным назначением Вепезида в монорежиме и комбинированной терапии являются следующие заболевания:

  • местнораспространенный, немелкоклеточный и дессеминизированый мелкоклеточный рак легкого;
  • несиминомная опухоль яичка, герминогенная опухоль яичника 3-4 стадии;
  • трофобластические онкологические новообразования (распространенные формы);
  • злокачественная лимфома;
  • диссеминированная злокачественная опухоль молочной железы.

Этопозид применяется во второй линии терапии, если предыдущее лечение не дает эффекта, возник рецидив, либо для повышения качества жизни при следующих заболеваниях:

  • семиноме (диссеминированная и локальнораспространенная формы);
  • плоскоклеточном раке шеи или головы;
  • местнораспространенном раке желудка;
  • опухоли Вилмса;
  • саркоме Юинга, Капоши;
  • раке шейки матки, эндометрия;
  • раке коры надпочечников;
  • раке пищевода;
  • раке печени;
  • раке коры надпочечников;
  • метастазах рака неясной локализации.

Противопоказания

Вепезид и другие аналогичные препараты с этопозидом не назначают пациентам, страдающим от следующих патологий:

  • острых инфекций различного генеза (вирусы, грибки, бактерии);
  • аритмии;
  • тромбоцитопении;
  • лейкопении;
  • нейтропении;
  • тяжелых функциональных нарушений печени и почек.

Лекарство не применяется в периоды вынашивания ребенка или лактации. С особой осторожностью назначается детям, не достигшим трехлетнего возраста, а так же лицам, страдающим от эпилепсии и алкоголизма.

Применение и дозы

Схема терапии Вепезидом подбирается врачом в индивидуальном порядке. При этом учитываются разные факторы: локализация, тяжесть заболевания, наличие предыдущего опыта лечения, применение в комплексе и другие показатели.

Оптимальная дозировка рассчитывается по площади тела пациента.

Схема лечения таблетками:

  • 50мг на 1 м2 в течение трех недель. Курс повторяют через 1 месяц.
  • От 100 до 200 мг на 1 м2 в течение пяти суток. Повторное лечение проводят через 3 недели.

Схема лечения инфузией:

  • 100 мг на 1 м2 в течение пяти суток ежедневно. Курс повторяют через 3 или 4 недели;
  • 125 мг на 1 м2 три дня, через день. Лечение повторяют через 3 недели.

Повторные циклы проводят в зависимости от анализов крови. Если есть отклонения в показателях периферической крови, то последующее лечение откладывают до момента решения проблемы.

Побочные действия

При терапии Вепезидом могут возникать различные нежелательные реакции, затрагивающие разные органы и системы.

Наиболее часто применение сопровождается следующими явлениями:

  • тромбоцитопенией;
  • нейтропенией;
  • диареей, рвотой, тошнотой;
  • нейропатией;
  • стоматитом;
  • временным снижением АД (наблюдается при быстром введении лекарства в вену);
  • сонливостью;
  • аллергическими реакциями в виде тахикардии, бронхоспазма, озноба;
  • обратимой алопеции.

Со всеми возможными побочными эффектами можно ознакомиться в инструкции к лекарственному средству.

Взаимодействие с другими медикаментами

В связи с иммунодепрессивным свойством, во время лечения запрещено проводить вакцинацию.

При одновременном применении с цисплатином действие противоопухолевого препарата усиливается, а вывод активного вещества замедляется.

Концентрат нельзя разводить в растворах, которые имеют повышенные щелочные показатели рН.

Совместимость с алкоголем

При лечении Вепезидом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Терапию любыми цитотоксинами нужно проводить только под наблюдением врача, имеющим соответствующий опыт работы с данными препаратами.

При контакте с концентрированным активным веществом необходимо защищать кожные и слизистые покровы с помощью защитной маски, халата, перчаток. Если препарат попал на незащищенную кожу, то ее следует немедленно промыть под проточной водой.

При наличии заболеваний печени и почек необходим регулярный контроль за функционированием данных органов.

После каждого цикла лечения следует сдавать анализы крови с целью выявления нарушения функции костномозгового кроветворения.

Так как медикамент увеличивает риск развития инфекционных заболеваний, то пациенту нужно соблюдать соответствующие меры профилактики (исключить контакт с больными, не ходить в места большого скопления людей и т. д.).

При появлении серьезных аллергических реакций (анафилактический шок) терапию немедленно прекращают.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Предполагается, что это может вызвать побочные эффекты со стороны крови или желудочно-кишечного тракта. Если такое возникнет, то необходимо провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

Вепезид хранят при комнатной температуре. Следует оградить детей от доступа к медикаменту.

Срок годности

Средство можно использовать в течение трех лет от даты производства.

Прекращение терапии

Лечение прекращают при достижении значимых клинических результатов, отсутствия ожидаемого эффекта, либо при развитии тяжелых осложнений здоровья.

Аналоги

Существует множество разных препаратов на основе эпотозида. При отсутствии Вепезида можно проводить лечение следующими лекарствами:

  • Этозидом;
  • Фитозидом;
  • Этопозид-Лэнс;
  • Ластетом;
  • Этопосом;
  • Веро-Этопозидом.

При выборе препарата следует учитывать его качество, так как это повлияет на вероятность развития побочных эффектов и их остроту. Наиболее качественные медикаменты производятся в странах Европы.

Цена и где купить

В российских аптеках можно приобрести только жидкую форму Этопозида. В зависимости от страны производителя цена на один флакон, содержащий 20 мг активного вещества, составляет от 250 до 650 рублей.

Это лекарство можно свободно купить в Москве, Санкт-Петербурге и некоторых других крупных городах. Если в ближайших аптеках его нет, то препарат доставят после оформления заказа онлайн в одной из интернет-аптек.

Стоит понимать, что высока вероятность приобрести поддельное средство. Оригинальный препарат можно заказать, воспользовавшись услугами посредников, работающих с аптеками Европы. Доставка Вепезида осуществляется из Германии, Польши, Италии и других стран Евросоюза. Плюсом является то, что, например, на немецких заводах медикамент выпускают в капсулах, которые принимать удобнее и легче.

Приблизительная цена на Вепезид в капсулах:

  • 100 мг, 10 шт.— 640 евро;
  • 50 мг, 20 шт.— 695 евро;
  • 50 мг, 50 шт.— 1400 евро.

Отзывы врачей

Николай Озерцов, онколог. При грамотно подобранной терапии Этопозид является одним из немногих препаратов, которые успешно справляются с разными видами рака.

Опухолевые клетки нередко проявляют резистентность к цитостатикам, но это лекарство способно подавлять рост даже такого новообразования.

Он прекрасно сочетается с некоторыми другими противоопухолевыми медикаментами, поэтому может усиливать их эффект и увеличивать количество вариантов терапии.

Очень удобно то, что появилась возможность принимать лекарство перорально, так как еще совсем недавно такие медикаменты вводили в организм исключительно через вену. У меня есть пациенты, которые лечатся Вепезидом и довольно успешно. Я рекомендую заказывать лекарство в Европе, так как только там можно купить качественный оригинальный препарат.

Отзывы покупателей

Ирина Овчарова, 57 лет. Мне Вепезид назначили для лечения рака легких. Сначала его вводили в вену. Потом я узнала, что есть препарат в капсулах. Заказала его в Германии, лечиться гораздо удобнее и более комфортно, а побочные эффекты снизились. Судя по анализам, ситуация улучшилась — опухоль перестала расти. Надеюсь, на выздоровление.

Как защититься от подделки

К сожалению, многие дорогостоящие препараты являются привлекательными для мошенников, поэтому их нередко подделывают. Перед покупкой следует изучить все особенности противоопухолевого средства и внешний вид упаковки, а затем сравнить с оригиналом.

Заказывая Вепезид в странах Европы, необходимо просить посредников предоставить документы, подтверждающие подлинность медикамента (сертификаты, чеки и т. д.).

Не следует соблазняться низкой ценой. Слишком дешевое лекарство может не соответствовать стандартам качества и оказаться подделкой.

Условия продажи в аптеках

Этопозид является рецептурным медикаментом и на его приобретение необходимо каждый раз выписывать соответствующий бланк. При покупке лекарства в Германии или другой европейской стране самостоятельно нужно иметь при себе рецепт на латинском языке. Официальные посредники сами решают подобные вопросы, необходимо лишь сообщить им название лекарства, дозировку и количество упаковок.

Источник: http://med88.ru/preparaty/vepezid/

Вепезид

Этопозид (Etoposide)

Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь

Полусинтетическое производное подофиллотоксина, оказывает цитостатическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу II, угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек.

В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0.3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.

Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения ниже 2 тыс./мкл, нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения менее 75 тыс.

/мкл), острые инфекции вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. герпес, ветряная оспа), аритмии, беременность, период лактации.C осторожностью.

Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет – безопасность и эффективность для детей не установлены).

Местные реакции: флебит при в/в введении, при попадании препарата под кожу – выраженное местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.

С стороны органов кроветворения: снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением.

Читайте также:  Терафлекс - инструкция по применению

Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения взникает реже, и макимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения.

Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возникают примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные ЛС.

Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности “печеночных” трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.

Со стороны ССС: при быстром в/в вливании у 1-2% больных отмечается временное снижение АД, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкости и др. поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения препарата следует уменьшить скорость введения.

Аллергические реакции: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД. Наблюдаются во время или сразу после введения препарата и прекращаются при отмене введения и применения ГКС или антигистаминных ЛС.

Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос (66%). Редко – пигментация, зуд, лучевой дерматит.

Прочие: редко – периферическая невропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового генеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

При выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Режим дозирования устанавливают в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие др. ЛС в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии).

В/в капельно (растворяют в 0.9% растворе NaCl), в течение 30-60 мин. Назначают в следующих дозах:

1) 100 мг/кв.м/сут с 1 по 5 день, с повтореием циклов каждые 3-4 нед;

2) 100-125 мг/кв.м в 1, 3, 5 дни; курсы повторяют через 3 нед;

3) при приеме внутрь, по 50 мг/кв.м ежедневно в течение 21 дня, с повторением циклов каждые 4 нед или по 100-200 мг/кв.м 5 дней подряд с интервалом в 3 нед.

Повторные курсы проводят только после нормализации показателей периферической крови.

Перед в/в введением разбавляют в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы до конечной концентрации 0.2-0.4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8.

Следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксичными ЛС.

При работе с этопозидом следует надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки следует немедленно промыть водой с мылом.

Следует избегать экстравазального введения (выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в др. вену.

Введение прекращают, как только появляется ошущение жжения.

Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор пока не исчезнет гиперемия кожи – обычно на 24 ч).

Больным с почечной и печеночной недостаточностью необходимы коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом. Если перед назначением проводилась лучевая и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования этопозида следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

Лечение следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50 тыс./мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл, или если число лейкоцитов упадет ниже 3 тыс./мкл. Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню.

Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний.

При возникновении анафилактических реакции введение препарата следует немедленно прекратить и начать лечение ГКС на фоне инфузионной терапии.

Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.

Редко у пациентов, получающих терапию в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Раствор этопозида для в/в введения может в качестве наполнителя содержать этанол (фактор риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, и для детей).

Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.

Нельзя смешивать с др. ЛС в одном растворе.

Противоопухолевое действие усиливается при применении с комбинации с циспластином (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение циспластином, выведение этопозида может быть нарушено).

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 мес после завершения терапии.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/vepezid

Вепезид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевое средство. Препарат: ВЕПЕЗИД

Активное вещество препарата: etoposide

Кодировка АТХ: L01CB01 КФГ: Противоопухолевый препарат Регистрационный номер: П №015893/01 Дата регистрации: 12.08.04

Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. {Италия}

Форма выпуска Вепезид, упаковка препарата и состав

Капсулы 1 капс. этопозид

50 мг

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные. Капсулы 1 капс. этопозид

100 мг

10 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 фл. этопозид 20 мг

100 мг

5 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Вепезид

Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G2-фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

Фармакокинетика препарата

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

Конечный T1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками — 44-60%, с фекалиями — до 16%, с желчью — 6% и менее.

Показания к применению:

Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), рак яичников, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Вепезид:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже — тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах — токсические реакции со стороны печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз — метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.

Дерматологические реакции: алопеция.

Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Применение при беременности и лактации

Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Особый указания по применению Вепезид

С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Вепезид с другими препаратами

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

Читайте также:  Кларитин - инструкция по применению

Источник: https://medistok.ru/v/1355-vepezid-instrukcija-po-primeneniju.html

Вепезид: инструкция по применению и способы приёма

Международное наименование

Этопозид (Etoposide)

Групповая принадлежность

Средство противоопухолевое, алкалоид

Действующее вещество (МНН)

Этопозид

Лекарственная форма

Выпускается в виде капсул, а также концентрата для приготовления растворов для инфузий и приема внутрь.

Фармакологическое действие

Представляет собой полусинтетическое производное от подофиллотоксина, которое оказывает цитостатическое воздействие из-за повреждения молекул ДНК. Препарат подавляет топоизомеразу II, ухудшает митоз, а также блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, а в более высоких дозировках воздействует в фазе G2. Лекарство не оказывает влияния на сборку микротрубочек.

При высоких концентрациях (10 мкг/мл и более) приводит к лизису клеток на стадии входа в митоз. При низких концентрациях вещества (0.3-10 мкг/мл) ингибируется вхождение клеток в профазу. Препарат подавляет проникновение нуклеотидов сквозь плазматическую мембрану, что, в свою очередь, мешает производству и восстановлению ДНК.

Цитотоксическое воздействие по отношению к нормальным и здоровым клеткам случается исключительно при назначении высоких дозировок.

Показания к использованию

Назначается при герминогенных опухолях яичка и яичников, раке коры надпочечников, раке легких, раке мочевого пузыря, лимфогранулематозе, остром монобластном и миелобластном лейкозе, неходжкинской лимфоме, саркоме Юинга, саркоме Капоши, раке желудка, нейробластоме, хорионэпителиоме.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность, а также печеночная и/или почечная недостаточность и тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл, лейкопения ниже 2 тыс./мкл, тромбоцитопения менее 75 тыс.

/мкл), аритмии, острые инфекции грибковой, вирусной и бактериальной природы (в том числе, ветряная оспа и герпес), беременность, период лактации.

Применять с осторожностью при  алкоголизме и эпилепсия, а также в детском возрасте (до двух лет – эффективность и безопасность для детей не доказаны).

Побочные действия препарата

Возможны следующие местные реакции: флебит при внутривенном введении, а в случае попадания препарата под кожу — заметноеместнораздражающеевоздействие, которое может даже привести к некрозу окружающих тканей.

Для органов кроветворения: понижение количества лейкоцитов, как игранулоцитов зависит от дозировки и является главным ограничивающим дозировку токсическим проявлением.

Рекомендуем прочитать:  Андрокур – инструкция по применению препарата

Максимальное понижение содержания гранулоцитов, как правило, наблюдается на седьмой-четырнадцатый день после применения препарата.

Тромбоцитопения происходит реже, а потому самое серьезное снижение числа тромбоцитов бывает на девятый — шестнадцатый день после использования лекарства.

Показатели крови восстанавливаются обычно на двадцатый день после применения стандартной дозировки. Анемия случается нечасто.

Для пищеварительной системы: рвота, тошнота — возникают примерно у тридцати – сорока процентов больных, они носят умеренный характер, а потому не становятся поводом для отмены препарата.

Чтобы контролировать эти побочные эффекты назначаются противорвотные лекарственные средства.

Нередко отмечаются боль в животе, диарея,стоматит, дисфагия, эзофагит,снижение аппетита, временная гипербилирубинемия, а также увеличение активности «печеночных» трансаминаз, которые чаще всего происходят при превышении рекомендуемых дозировок.

Для сердечнососудистой системы: при быстром внутривенном вливании у одного – двух процентов пациентов наблюдается временное понижение артериального давления, которое, как правило, приходи в норму при остановке вливания и введении жидкости, а также другой поддерживающей терапии. В случае необходимости возобновления использования препарата надо уменьшить скорость введения лекарства.

Возможные аллергические реакции: тахикардия, озноб, бронхоспазм, понижение артериального давления, одышка. Данные симптомы наблюдаются во время или сразу после использования препарата и прекращаются при отмене лекарства и применения ГКС либо антигистаминных лекарственных средств.

Для кожных покровов: возможна обратимая алопеция, нередко приводящая к практически полной потере волос (на шестьдесят шесть процентов). Довольно редко — зуд, пигментация,лучевой дерматит.

Прочие побочные эффекты: редко — сонливость, периферическая невропатия, повышенная утомляемость, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, остаточный привкус во рту, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового генеза, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),мышечные судороги, гиперурикемия, метаболический ацидоз.

Применение и дозировка

В случае пути введения, режима, а также дозировки в каждом конкретном случае надо опираться на данные специальной литературы. Дозировку устанавливают в зависимости от применяемой схемы химиотерапии (при выборе дозировки надо принимать во внимание миело супрессивное воздействие других лекарственных средств в комбинации, а также воздействие предшествующей химиотерапии и лучевой терапии).

Рекомендуем прочитать:  Прогинова – инструкция по применению

Внутривенно, капельно (растворяют в 0.9-процентном растворе хлорида натрия), в течение тридцати – шестидесяти минут. Лекарство назначают в следующих дозировках:

  1. 100 мг/кв.м/сут с первого по пятый день, с повторением циклов каждые три – четыре недели;
  2. 100-125 мг/кв.м в первый, третий и пятый дни; курсы повторяют через три недели;
  3. при приеме внутрь, по 50 мг/кв.м ежедневно в течение двадцати одного дня, с повторением периодичности каждые четыре недели или по 100-200 мг/кв.м пять дней подряд с интервалом в три недели.

Повторение курса проводят только после того, как показатели периферической крови придут в норму.

Перед внутривенным введением разбавляют в 250 мл 0.9-процентным раствором хлорида натрия или 5-процентным раствором декстрозы до концентрации в 0.2-0.4 мг/мл. Не следует допускать контакта с буферными водными растворами с показателемpH выше 8.

Капсулы Вепезид

Особые указания

Препарат следует применять исключительно под постоянным контролем врача, который имеет опыт терапии цитотоксичными лекарственными средствами.

В случае работы с этопозидом надо использовать маску, очки, защитный халат, перчатки. При контакте с кожей, а также слизистой оболочкой пораженные участки надо сразу же промыть водой с мылом.

Рекомендуется избегать введения экстравазально(из-за выраженного раздражающего воздействия на окружающие ткани). При не предусмотренно мэкстравазальном введении требуется сразу же остановить инъекцию, а оставшуюся порцию вещества ввести в другую вену.

Введение останавливают, если появляется ощущение жжения.

В районе пораженного участка делают подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1-процентную гидрокортизоновую мазь (до тех пор, пока не прекратиться гиперемия кожи — обычно через сутки).

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозировки и постоянный мониторинг работы почек.

Угнетение работы костного мозга является доз олимитирующим воздействием.

Постоянное наблюдение за состоянием крови требуется перед началом лечения, а также в промежутках и перед каждым следующим курсом.

Если перед назначением препарата проводилась химиотерапия и/или лучевая, то выбор режима дозировки этопозиданадо осуществлять, принимая во внимание выраженность подавления функции костного мозга.

Терапию следует приостановить в случае, если содержание тромбоцитов понизится до 50 тыс./мкл, либо абсолютная концентрация нейтрофилов упадет ниже 500/мкл, или если количество лейкоцитов понизится ниже 3 тыс./мкл. Лечение при наличии соответствующих показаний может быть возобновлено после прихода к приемлемому уровню числа клеток крови.

Рекомендуем прочитать:  Цитоксан – инструкция по использованию

В период лечения увеличивается возможность развития инфекционных заболеваний.

В случае появления анафилактических реакций,использование лекарства следует сразу же остановить и начать лечение ГКС на фоне инфузионной терапии.

Пациентов требуется уведомить о возможности тошноты, а также об обратимости облысения, которое возникает в результате использования препарата.

Мужчины и женщины детородного возраста в период терапии должны выбирать наиболее эффективные способы контрацепции.

Редко у больных, которые получают терапию в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами, может появиться острый лейкоз как при наличии предлейкозной фазой, так и без нее.

Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Для раствора этопозида для внутривенного использования может в качестве наполнителя использоваться этанол (что является фактор риска для больных, которые страдают заболеваниями печени, эпилепсией, алкоголизмом и для детей).

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат фармацевтически несовместим с растворами, которые имеют щелочные значения показателяpH.

Вещество запрещено смешивать с другими лекарственными средствами в одном растворе.
Противоопухолевое воздействие повышается при использовании в комбинации с циспластином (надо учитывать, что у пациентов, которые прежде получали терапию циспластином, вывод из организма этопозида может быть нарушен).

В связи с наличием иммунодепрессивноговоздействиялекарства и риском развития тяжелой инфекции не следует во время химиотерапии использовать живые вакцины. Вакцинацию разрешается  проводить только через три месяца после окончания лечения.

Аналоги препарата:

  • Веро-Этопозид;
  • Фитозид;
  • Ластет;
  • Этозид;
  • Этопозид-Тева;
  • Цитопозид;
  • Этопозид-ЛЭНС;
  • Этопозид;
  • Этопос;
  • Этопозид-Эбеве.

Источник: http://opuholi.org/lekarstva/vepezid-instruktsiya-po-ispolzovaniyu.html

Вепезид :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

1 капсула препарата Вепезид 50 содержит:

этопозида – 50 мг.

Прочие компоненты: безводная лимонная кислота, полиэтиленгликоль, очищенная вода, глицерол, желатин, натрия этилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, диоксид титана, оксид железа красный.

1 капсула препарата Вепезид 100 содержит:

этопозида – 100 мг.

Прочие компоненты: безводная лимонная кислота, полиэтиленгликоль, очищенная вода, глицерол, желатин, натрия этилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, диоксид титана, оксид железа красный.

1 флакон концентрата для инфузионного раствора Вепезид содержит:

этопозида – 100 мг.

Прочие компоненты: безводная лимонная кислота, полисорбат-80 очищенный, бензиловый спирт, этиловый спирт безводный, полиэтиленгликоль-300.

Вепезид – противоопухолевый препарат, содержащий этопозид (полусинтетическое производное подофиллотоксина).

Вепезид (согласно данным экспериментальных исследований) способствует прерыванию клеточного цикла на стадии G2.

Вепезид in vitro ингибирует включение тимидина в ДНК, в значительных дозах (более 10 мкг/мл) способствует лизису клеток на этапе митоза, а в более низких дозах (0,3–10 мкг/мл) угнетает клетки в начале профазы.

Вепезид эффективен относительно ряда опухолей человека, у большинства больных эффективность этопозида зависит от частоты использования (наилучшие результаты в ходе исследований были получены при курсовом использовании на протяжении 3-5 дней).

Фармакокинетика

В ходе исследований не выявлено значительных различий в метаболизме и путях экскреции этопозида при пероральном приеме или введении в вену. У взрослых пациентов отмечалось прямая корреляция клиренса этопозида с клиренсом креатинина, а также содержанием альбумина в плазме крови.

Площадь под кривой и пиковые уровни этопозида при использовании в коридоре терапевтических доз имеют аналогичную тенденцию к снижению при применении перорально и введении в вену.

Читайте также:  Купить софосбувир и даклатасвир в москве

Средний показатель биодоступности капсул Вепезид составляет порядка 50% (с вариативностью 26–76%), при этом биодоступность снижается с повышением дозы (в ходе исследований биодоступность составляла 55–98% при приеме 100 мг и 30–66% при приеме 400 мг).

Распределение и экскреция этопозида являются двухфазными. Время полупрохождения первой фазы распределения достигает 1,5 часов, а время полувыведения второй (терминальной) фазы достигает 4–11 часов. Уровни активного вещества в сыворотке крови имеют линейную зависимость от дозы, при приеме 100 мг/м2 ежедневно не отмечается кумуляции этопозида на протяжении 4–6 дней.

Вепезид практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Экскретируется этопозид преимущественно почками (42–67% принятой дозы), некоторая часть (до 16%) экскретируется кишечником. Порядка 50% этопозида выводится в неизменном виде.

Вепезид применяют в терапии пациентов с онкологическими заболеваниями, в том числе:

  • Мелкоклеточной карциномой легких.

  • Злокачественным лимфогранулематозом (болезнью Ходжкина) и лимфомой на поздних стадиях.

  • Герминогенными опухолями яичников и яичек.

  • Острой рецидивирующей нелимфоцитарной лейкемией.

  • Карциномой хориона.

  • Немелкоклеточными опухолями легких и прочими солидными опухолями.

  • Саркомой Капоши и Саркомой Юинга.

  • Раком желудка.

  • Трофобластическими опухолями.

  • Нейробластомой.

Концентрат для приготовления инфузионного раствора Вепезид

Концентрат Вепезид применяют для приготовления раствора, вводимого инфузионно. Дозы препарата подбираются индивидуально.

Курс терапии, схему применения и сопутствующую терапию подбирает исключительно специалист, имеющий опыт лечения онкологических заболеваний.

При выборе препаратов для комбинированного лечения следует учитывать миелосупрессивную активность всех препаратов, а также влияние на костный мозг предыдущей химиотерапии или лучевой терапии.

Вводить препарат рекомендуется медленно (на протяжении 30–60 минут). Средняя терапевтическая доза составляет 50–100 мг/м2/сутки на протяжении 4–5 дней. 4–5-дневные циклы введения повторяют каждые 3–4 недели.

Альтернативной схемой введения является инфузия 100–125 мг/м2/сутки через день (инфузии проводят на 1, 3 и 5-й день терапии).

Проведение повторных курсов допускается только в случае нормализации показателей периферической крови.

Для приготовления инфузионного раствора необходимую дозу этопозида в форме концентрата растворяют в инфузионном физиологическом хлориде натрия или 5% глюкозе для инфузий. Конечная концентрация этопозида в инфузионном растворе должна составлять 0,2–0,4 мг/мл.

Капсулы Вепезид

Препарат принимают перорально. Дозу препарата определяет специалист, который имеет опыт терапии больных с онкологическими заболеваниями. При назначении препарата следует обязательно учитывать миелосупрессивное влияние других препаратов, применяемых в схеме терапии, а также влияние предыдущих курсов лучевой или химиотерапии на костный мозг.

Капсулы Вепезид обычно назначают в дозе 50 мг/м2/сутки на протяжении 21 дня с повторением подобных циклов каждые 28 дней. Альтернативной схемой является назначение 100–200 мг/м2/сутки перорально на протяжении 5 дней подряд. 5-дневные циклы обычно повторяют с интервалом 3 недели.

Проведение повторных курсов допускается только после нормализации уровня форменных элементов крови. Перед началом каждого очередного курса, а также на протяжении всей терапии следует проводить мониторинг картины периферической крови.

При использовании препарата Вепезид (в качестве монотерапии) у 60–91% пациентов регистрировалось развитие лейкопении (при этом у 7–71% пациентов менее 1000/мм3).

В большинстве случаев минимальное значение регистрировалось на 7–14 день терапии. Тромбоцитопения отмечалась у 28–41% пациентов, минимальные показатели обычно регистрировались на 9–16 лень терапии.

К концу третьей недели терапии картина крови у большинства пациентов нормализовалась.

При использовании препарата Вепезид у пациентов возможно развитие желудочно-кишечной токсичности, порядка 30% пациентов отмечали рвоту и тошноту.

При появлении рвоты рекомендуется назначение противорвотных препаратов, кроме того желудочно-кишечная токсичность была менее выражена при использовании инфузионной формы препарата Вепезид.

В отдельных случаях при использовании этопозида у пациентов отмечалось появление стоматита, нарушений стула и потери аппетита.

При использовании инфузионной формы препарата Вепезид у пациентов возможно возникновение артериальной гипотензии и гистаминовой реакции без явлений кардиотоксичности.

При развитии гистаминовой реакции и артериальной гипотензии следует немедленно завершить введение препарата Вепезид.

Для предупреждения развития снижения артериального давления этопозид следует вводить капельно медленно (риск негативных реакций выше при струйном введении).

Во время курса терапии этопозидом у пациентов возможно возникновение реакций аллергического типа, включая гипертермию, бронхоспазм, тахикардию и одышку (подобные реакции в клинических исследованиях регистрировались у 1–2 % пациентов). При развитии гиперчувствительности следует отменить этопозид и назначить адренергические лекарственные препараты, антигистаминные или кортикостероидные лекарственные вещества в зависимости от показаний.

На фоне терапии препаратом Вепезид также возможно развитие алопеции, периферической нейропатии (вероятность подобного эффекта выше при комбинированной терапии с препаратами, содержащими алкалоиды барвинка), утомляемости, сонливости, фотосенсибилизации и повышения активности печеночных трансаминаз.

Гепатотоксичность и нефротоксичность не являются типичными для этопозида, однако на протяжении курса терапии рекомендуется проводить постоянный мониторинг функции почек и печени.

Вепезид не назначают пациентам с непереносимостью этопозида или вспомогательных компонентов препарата.

Капсулы и концентрат Вепезид не применяют в лечении пациентов с миелосупрессией (в том числе при числе нейтрофилов до 500/мм3 и тромбоцитов до 50000/мм3).

Вепезид не следует использовать у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в острой фазе.

Препарат Вепезид не применяют в педиатрической практике.

Вепезид не следует назначать во время беременности. В случае наступления беременности необходимо информировать женщину о возможных последствиях и токсичности препарата.

Вепезид оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию. Мужчины и женщины, которым показано лечение этопозидом, должны избегать зачатия (в частности использовать надежные контрацептивные средства), учитывая возможное негативное влияние препарата на сперматогенез, эмбриотоксическое и тератогенное действие цитостатических препаратов.

В период лактации назначение препарата Вепезид возможно только после прекращения кормления грудью.

Отмечается повышение противоопухолевого влияния препарата Вепезид при сочетанном использовании с цисплатином. Необходимо учитывать, что у пациентов, ранее получавших цисплатин, нарушается экскреция этопозида и повышается риск появления токсических эффектов.

Вепезид оказывает иммунодепрессивное действие, что может приводить к развитию тяжелых инфекций при использовании живых вакцин. Проведение вакцинации с использованием живых препаратов строго запрещено на фоне терапии препаратом Вепезид (проведение иммунизации живыми вакцинами разрешается не ранее чем спустя 3 месяца от введения последней дозы этопозида).

Миелосупрессивное действие этопозида усиливается при сочетанном применении с другими цитостатическими препаратами или препаратами, потенциально способствующими миелосупрессии.

Введение 2,4–3,5 г/м3/сутки на протяжении 3 дней приводили к выраженному токсическому поражению тканей костного мозга и воспалительным процессам слизистых оболочек.

При использовании завышенных доз также возможно появление гепатотоксических эффектов и метаболического ацидоза.

Пациентам с признаками передозировки этопозида следует немедленно назначить симптоматическое и детоксикационное лечение. После передозировки следует контролировать основные жизненные функции и проводить мониторинг состава периферической крови. Решение о дальнейшей терапии этопозидом после передозировки принимает специалист.

Концентрат для приготовления инфузионного раствора Вепезид по 5 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Капсулы Вепезид по 20 штук во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.

Вепезид следует хранить вне доступа детей. Препарат следует хранить только в заводской упаковке вдали от прямых солнечных лучей. Специальный температурный режим для хранения препарата Вепезид не требуется.

Срок годности – 3 года.

Ластет, Этопозид, Фитозид.

этопозид

L01C В01

Bristol-Myers Squibb

Страна-производитель – Италия.

Вепезид допускается использовать только при постоянном контроле специалиста, имеющего опыт в проведении химиотерапии с использованием цитостатических препаратов.

Пациенты и медицинский персонал, работающий с препаратом Вепезид, должны придерживаться правил работы с цитостатическими препаратами.

В случае попадания содержимого капсулы или концентрата для инфузионного введения на кожу следует сразу же промыть пораженный участок большим объемом воды с мылом.

Не рекомендуется допускать к работе с раствором Вепезид медицинский персонал, которому этопозид может навредить (в том числе беременных сотрудников).

Дозолимитирующим фактором при использовании препарата Вепезид является миелосупрессия. Рекомендуется проводить анализы периферической крови до начала терапии, во время курса и в перерывах между циклами использования этопозида.

Если до старта терапии этопозидом пациент получал лучевую или химиотерапию, следует соблюдать перерыв перед началом использования препарата Вепезид, достаточный для нормализации функции костного мозга.

Прекращения использования этопозида требует снижение уровня тромбоцитов до 50000/мм3 и абсолютного числа нейтрофилов до 500/мм3, продолжать терапию препаратом Вепезид можно только после достижения нормальных показателей уровней нейтрофилов и тромбоцитов.

Развитие анафилаксии при терапии препаратом Вепезид требует немедленной отмены этопозида и проведения специфической терапии.

При случайном введении экстравазально необходимо немедленно завершить введение раствора Вепезид. Препарат, оставшийся во флаконе, следует вводить в другую вену. Следует прекращать введение этопозида при появлении ощущения жжения. Вокруг пораженного участка проводят подкожное введение гидрокортизона и накладывают гидрокортизоновую мазь (до момента прекращения эритемы) под сухую повязку.

Пациентам с недостаточностью функциональной активности почек или печени Вепезид назначают с осторожностью.

Этопозид не изучался у детей. Запрещено использовать препарат Вепезид в педиатрической практике.

У некоторых пациентов, получающих Вепезид сочетанно с прочими противоопухолевыми препаратами, возможно появление острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без таковой).

При использовании концентрата Вепезид до начала введения следует проводить органолептический анализ раствора (при изменении цвета или наличии твердых частиц введение препарата запрещено). Непригодный к введению раствор следует утилизировать согласно инструкции по работе с токсическими веществами.

Концентрат Вепезид содержит этиловый спирт, что необходимо учитывать при рекомендации препарата пациентам с эпилепсией, алкоголизмом и патологиями печени.

Описание препарата “Вепезид” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 282.

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/vepezid/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector