Мерсилон – инструкция по применению

Мерсилон

Мерсилон - инструкция по применению

Применение препарата Мерсилон® при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне применения Мерсилона следует прекратить прием препарата.

Следует отметить, что обширные эпидемиологические исследования не выявили повышения риска рождения детей с врожденными дефектами у женщин, принимавших КОК до беременности, или тератогенного влияния при непреднамеренном приеме КОК в начале беременности

Мерсилон® может влиять на лактацию, т.к. КПК снижают количество и изменяют состав грудного молока. Поэтому Мерсилон® не рекомендуется применять до тех пор, пока кормящая мать полностью не прекратит грудное вскармливание. Небольшое количество контрацептивных стероидов и/или продукты их обмена могут выделяться с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, при опухолях печени (доброкачественных и злокачественных), в т.ч. в анамнезе.

С осторожностью: острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).

Особые указания

При наличии любых из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно взвесить преимущества и возможный риск приема препарата Мерсилон®.

Этот вопрос следует обсудить с пациенткой еще до начала приема препарата.

В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов этих состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу. Вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Сосудистые заболевания

В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что, возможно, существует связь между применением препарата Мерсилон® и увеличением риска артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Данные заболевания наблюдаются крайне редко.

Применение любого КПК связано с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся как тромбоз глубоких вен и/или тромбоэмболия легочной артерии, иногда с фатальными последствиями. Риск выше в первый год приема, чем у женщин, принимающих КПК более 1 года.

Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что женщины, которые принимали низкодозированные КПК, содержащие прогестагены III поколения, включая дезогестрел, имеют повышенный риск ВТЭ по сравнению с теми женщинами, которые принимали низкодозированные КПК, содержащие прогестаген левоноргестрел.

Крайне редко тромбоз возникает в других кровеносных сосудах (например, в венах и артериях печени, брыжейки, почек, мозга или сетчатки). Не существует единой точки зрения, является ли этот тромбоз следствием применения КПК.

Увеличение частоты и интенсивности мигреней при приеме препарата Мерсилон® (что может являться признаком цереброваскулярных нарушений) может служить основанием для немедленной отмены препарата.

Опухоли

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистенция вируса папилломы человека (ВПЧ-инфекция).

Некоторые эпидемиологические исследования отмечают увеличение риска рака шейки матки у женщин, длительно получающих КПК, однако до настоящего времени существуют противоречия относительно степени влияния на эти данные смешения различных факторов, таких как, скрининговые обследования шейки матки и сексуальное поведение, включая использование барьерных методов контрацепции, или их взаимосвязи.

Имеются данные, что существует небольшое увеличение относительного риска (1.24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Повышенный риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после отмены КОК. Т.к.

рак молочной железы у женщин до 40 лет встречается довольно редко, прирост вероятности развития рака молочной железы у женщин, получающих КПК в настоящее время или недавно отказавшихся от их использования, невелик относительно исходной вероятности развития рака.

В этих исследованиях не приводятся данные по этиологии рака. Увеличение риска рака молочной железы может быть объяснено как тем, что у женщин, получающих КПК, диагноз рака молочной железы устанавливается в более ранние сроки, так и биологическими эффектами КПК, или сочетанием обоих этих факторов.

Существует тенденция, согласно которой у женщин, когда-либо принимавших КПК, рак молочной железы клинически менее запущен, чем у женщин, никогда не принимавших КПК.

Крайне редко при использовании препарата Мерсилон® наблюдались случаи развития доброкачественных, и еще более редко – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющим угрозу для жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Врачу следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике заболеваний у женщины, получающей Мерсилон®, если симптомы включают в себя острую боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения.

Другие заболевания

Если у женщины или членов ее семьи диагностирована гипертриглицеридемия, то возможно увеличение риска панкреатита при приеме препарата Мерсилон®.

Если у женщины, получающей Мерсилон®, развивается стойкая клинически зачимая артериальная гипертензия, врачу следует отменить Мерсилон® и назначить лечение артериальной гипертензии. В тех случаях, когда с помощью
антигипертензивной терапии удается достичь нормальных значений АД, врач может счесть возможным для пациентки возобновление приема препарата.

Имеются сообщения, что желтуха и/или зуд, вызванные холестазом; образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама (малая хорея), герпес беременных, потеря слуха вследствие отосклероза, (наследственный) ангионевротический отек развиваются или усугубляются
как при беременности, так и при приеме препарата Мерсилон®, однако доказательства в отношении приема препарата Мерсилон®, являются неубедительными.

Острые или хронические нарушения функции печени могут служить основанием для отмены препарата Мерсилон® до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи, наблюдавшийся ранее при беременности или при применении препаратов половых стероидов, требует отмены препарата Мерсилон®.

Хотя Мерсилон® может влиять на толерантность периферических тканей к инсулину и к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом необходимо изменять терапевтическую схему приема низкодозированных КПК
(содержащих менее 50 мкг этинилэстрадиола). В любом случае во время приема препарата Мерсилон® больным сахарным диабетом необходим тщательный медицинский контроль.

Имеются данные о наличии связи между приемом КПК и болезнью Крона и язвенными колитами.

Иногда при приеме препарата Мерсилон® может наблюдаться пигментация кожи лица (хлоазма), особенно если она была ранее при беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать прямых солнечных лучей и
УФ-облучения из других источников при приеме препарата Мерсилон®.

Медицинские осмотры/консультации

Перед началом или возобновлением приема препарата Мерсилон® врач должен собрать подробный медицинский анамнез (в т.ч. семейный анамнез) и провести тщательное обследование.

Необходимо измерить АД и в случае выявления клинически значимых признаков необходимо провести физикальный осмотр, руководствуясь противопоказаниями и предостережениями. Следует проинструктировать женщину о необходимости внимательно прочитать данную инструкцию по применению препарата и придерживаться рекомендаций.

Частота проведения и перечень обследований должны быть основаны на общепринятой практике и подобраны индивидуально для каждой женщины (но не менее 1 раза в 6 месяцев).

Следует сообщить женщине, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ (СПИД) и других инфекций, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность препарата Мерсилон® может уменьшаться в случае пропуска приема препарата, желудочно-кишечных расстройств или при сопутствующем приеме некоторых лекарственных препаратов.

Нерегулярные кровянистые выделения

При приеме препарата Мерсилон®, особенно в первые месяцы использования, могут возникать нерегулярные мажущие или обильные кровянистые выделения. Поэтому оценку нерегулярного кровотечения стоит проводить только после окончания адаптационного периода, длительностью в 3 месяца.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или появляются после предыдущих регулярных циклов, следует учесть возможные негормональные причины нарушения цикла и провести соответствующие исследования, для исключения злокачественных новообразований или беременности. Эти меры могут включать в себя диагностическое выскабливание.

У некоторых женщин может отсутствовать менструальноподобное кровотечение в перерыве между приемом препарата. Если прием препарата Мерсилон® проводился согласно приведенным выше рекомендациям, вероятность беременности невелика. В противном случае, или если кровотечение отсутствует 2 раза подряд, следует исключить возможность беременности.

Лабораторные исследования

Пероральные контрацептивы могут влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, содержание транспортных белков в плазме, например, кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно эти изменения находятся в пределах нормальных значений лабораторных показателей.

Лактоза

Каждая таблетка препарата Мерсилон® содержит менее 80 мг лактозы. Женщины с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, которые соблюдают безлактозную диету, должны учитывать содержание лактозы в препарате Мерсилон®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Мерсилон® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не отмечено.

Источник: https://ProTabletky.ru/mercilon/

МЕРСИЛОН

При наличии любых из перечисленных ниже заболеваний/состояний/факторов риска следует тщательно взвесить преимущества и возможный риск применения препарата.

Этот вопрос следует обсудить с пациенткой еще до начала приема препарата.

В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов вышеупомянутых состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу. Вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Заболевания сердца и сосудов

В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что, возможно, существует связь между применением комбинированных контрацептивных препаратов для приема внутрь и увеличением риска артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболии, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии.

Данные заболевания наблюдаются крайне редко. Применение любого комбинированного контрацептивного препарата связано с повышенным риском венозной тромбоэмболии, проявляющейся как тромбоз глубоких вен и/или тромбоэмболия легочной артерии.

Риск выше в первый год приема, чем у женщин, принимающих комбинированный контрацептивный препарат более 1 года.

Читайте также:  Вестинорм - инструкция по применению

При применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол имеется повышенный (почти в 2 раза) риск развития венозной тромбоэмболии по сравнению с препаратами, содержащими в качестве гестагенного компонента левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон.

Крайне редко тромбоз возникает в других кровеносных сосудах (например, в венах и артериях печени, брыжейки, почек, головного мозга или сетчатки глаза).

На данный момент нет однозначного мнения о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в этиологии развития венозной тромбоэмболии.

При подозрении на наследственную предрасположенность к тромбоэмболическим заболеваниям женщину следует направить на консультацию к специалисту перед принятием решения о назначении любых гормональных контрацептивных препаратов.

Факторами риска развития венозного и артериального тромбоза, тромбоэмболии являются: возраст старше 35 лет, авиаперелеты длительностью более 4 ч (особенно при наличии других факторов риска), избыточная масса тела ИМТ более 30 кг/м2).

Риск развития осложнений увеличивается при увеличении ИМТ, особенно важно это учитывать при наличии других факторов риска: длительная иммобилизация; расширенные оперативные вмешательства; нейрохирургические операции; оперативные вмешательства в области таза или на нижних конечностях; тяжелая травма; наличие тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (венозный тромбоз/тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте); другие состояния/заболевания, связанные с развитием венозного тромбоза (онкологические заболевания, СКВ, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит), серповидно-клеточная анемия).

При длительной иммобилизации и вышеуказанных хирургических вмешательствах рекомендуется прекратить применение препарата, при плановых хирургических вмешательствах не позже чем за 4 недели до операции, и не возобновлять прием в течение 2 недель после полной реабилитации. Для предупреждения нежелательной беременности следует использовать другие методы контрацепции. Если прием препарата не был прекращен заблаговременно, показана антитромботическая терапия.

Повышен риск развития венозной тромбоэмболии как при первичном применении комбинированного контрацептивного препарата для приема внутрь, так и при возобновлении приема препарата после перерыва длительностью 4 недели и более. Развитие венозной тромбоэмболии может приводить к летальному исходу в 1-2% случаях.

Симптомы тромбоза глубоких вен могут включать: односторонний отек нижней конечности, в т.ч. ступни, или по ходу пораженной вены; боль в нижней конечности или болезненность при прикосновении к нижней конечности, которые могут ощущаться в положении стоя или при ходьбе; ощущение тепла в больной конечности, покраснение или обесцвечивание кожи нижней конечности.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии: внезапный приступ затруднения дыхания или учащенного дыхания неустановленной этиологии; внезапный приступ кашля, который может сопровождаться кровохарканьем; резкая боль в груди; ощущение сильной слабости или головокружения; учащенный или нерегулярный сердечный ритм.

Некоторые из этих симптомов (например, затруднение дыхания, кашель) неспецифические, что может затруднять постановку диагноза. Возможна постановка диагноза более часто встречающегося или менее опасного заболевания (например, инфекционное заболевание дыхательных путей).

Другие признаки закупорки сосуда: внезапная боль, отек и посинение конечности. В случае возникновения закупорки сосуда глаза симптомы могут варьировать от безболезненной нечеткости зрения, которая может прогрессировать вплоть до полной потери зрения. Иногда полная потеря зрения может возникать внезапно.

Эпидемиологические исследования выявили связь между применением комбинированного контрацептивного препарата для приема внутрь и повышенным риском развития артериального тромбоза (инфаркт миокарда) или нарушений мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт).

Артериальная тромбоэмболия может приводить к летальному исходу.

https://www.youtube.com/watch?v=79eLmn16MHM

Факторами высокого риска развития артериального тромбоза являются: возраст старше 35 лет; курение; артериальная гипертензия; избыточная масса тела (ИМТ более 30 кг/м2); наличие тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (артериальный тромбоз/тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте); мигрень; другие состояния/заболевания, связанные с развитием нежелательных явлений со стороны сосудов (сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, порок клапана сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и СКВ).

Женщинам, принимающим комбинированные контрацептивные препараты, рекомендуется воздерживаться от курения. Курящим женщинам старше 35 лет не следует принимать комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь.

Риск развития осложнений увеличивается при увеличении ИМТ, особенно важно это учитывать при наличии других факторов риска.

Увеличение частоты и интенсивности мигрени при приеме комбинированных контрацептивных препаратов (что может являться признаком цереброваскулярных нарушений) является основанием для отмены препарата.

Симптомы нарушений мозгового кровообращения: внезапное онемение или слабость лицевых мышц, рук или ног, поражающее одну сторону или часть тела; внезапное нарушение походки, головокружение, нарушение равновесия или координации движения; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное нарушение зрения одного или обоих глаз; внезапная сильная или длительная головная боль неизвестной этиологии; потеря сознания или выраженная слабость с судорогами или без. Временные симптомы могут указывать на развитие транзитной ишемической атаки.

Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, чувство сдавления, тяжести или переполнения в груди; боль в руке или ниже грудины; неприятное ощущение (дискомфорт), отдающее в спину, челюсть, горло, руку, в область желудка; чувство переполнения желудка, нарушения пищеварения или чувство удушья; потливость, тошнота, рвота или головокружение; сильная усталость, тревога или затруднение дыхания; учащенный или нерегулярный сердечный ритм.

Риск развития тромбоэмболических осложнений увеличивается при сочетании нескольких факторов риска развития этих осложнений.

Биохимическими показателями, которые могут указывать на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу являются резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистенция вируса папилломы человека (ВПЧ-инфекция).

Некоторые эпидемиологические исследования отмечают увеличение риска рака шейки матки у женщин, длительно получающих комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь, однако до настоящего времени существуют противоречия относительно степени влияния на эти данные смешения различных факторов, таких как скрининговые обследования шейки матки и сексуальное поведение, включая более редкое использование барьерных методов контрацепции, или их взаимосвязи.

Имеются данные, что существует небольшое увеличение относительного риска (1.24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь. Повышенный риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после отмены комбинированного контрацептивного препарата. Т.к.

рак молочной железы у женщин до 40 лет встречается довольно редко, повышение риска развития рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь в настоящее время или недавно отказавшихся от их использования, невелик относительно исходной вероятности развития рака. В этих исследованиях не приводятся данные по этиологии рака.

Повышение риска развития рака молочной железы может быть как следствием медицинского наблюдения и более ранней диагностикой рака у женщин, принимающих комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь (у них выявляются более ранние стадии рака, чем у женщин, никогда не принимавших комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь), биологическим действием комбинированных контрацептивных препаратов для приема внутрь или сочетанием этих двух факторов.

Крайне редко при применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол наблюдались случаи развития доброкачественных, и еще более редко – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющим угрозу для жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Врачу следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике заболеваний у женщины, принимающей комбинацию дезогестрел+этинилэстрадиол, если симптомы включают в себя острую боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения.

Другие заболевания

Если у женщины или членов ее семьи диагностирована гипертриглицеридемия, возможно увеличение риска панкреатита при приеме препарата.

Если у женщины, получающей препарат, развивается стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, врачу следует отменить данный препарат и назначить лечение артериальной гипертензии. В тех случаях, когда при проведении антигипертензивной терапии удается достичь нормальных значений АД, врач может счесть возможным для пациентки возобновление приема препарата.

Имеются сообщения, что желтуха и/или зуд, вызванные холестазом, образование камней в желчном пузыре, порфирия, СКВ, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема (малая хорея), герпес беременных, потеря слуха вследствие отосклероза, (наследственный) ангионевротический отек развиваются или усугубляются как при беременности, так и при приеме комбинированных контрацептивных препаратов, однако доказательства в отношении применения комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол являются неубедительными.

Острые или хронические нарушения функции печени могут служить основанием для отмены препарата до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи, наблюдавшийся ранее при беременности или при применении препаратов половых гормонов, требует отмены препарата.

Хотя применение препарата может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило, коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом не требуется. Тем не менее, тщательный контроль концентрации глюкозы крови необходим, особенно в течение первых месяцев приема комбинированного контрацептивного препарата для приема внутрь.

Имеются данные о наличии связи между приемом комбинированных контрацептивных препаратов для приема внутрь и болезнью Крона и язвенным колитом.

Читайте также:  Аллапинин - инструкция по применению

Иногда при приеме препарата может наблюдаться пигментация кожи лица (хлоазма), особенно если она ранее отмечалась при беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения из других источников при применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол.

Медицинские осмотры/консультации

Перед началом или возобновлением приема препарата необходимо собрать у пациентки подробный медицинский анамнез (в т.ч. семейный) и провести тщательное обследование, учитывая противопоказания и предостережения. Важно повторять периодические медицинские обследования, т.к.

заболевания, являющиеся противопоказаниями к приему препарата (например, транзиторная ишемическая атака) или факторы риска (например, наличие венозного или артериального тромбоза в семейном анамнезе) могут впервые проявиться во время приема препарата.

Частота проведения и перечень обследований должны быть основаны на общепринятой практике и подобраны индивидуально для каждой женщины (но не менее 1 раза в 6 месяцев).

В любом случае особое внимание следует уделять измерению АД, обследованию молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое исследование шейки матки.

Следует сообщить женщине, что комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь не защищают от ВИЧ (СПИД) и других инфекций, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность препарата может уменьшаться в случае пропуска приема препарата, желудочно-кишечных расстройств или при сопутствующем приеме некоторых лекарственных препаратов.

Нерегулярные кровянистые выделения

При приеме препарата, особенно в первые месяцы применения, могут возникать нерегулярные мажущие или обильные кровянистые выделения. Поэтому оценку нерегулярного кровотечения стоит проводить только после окончания адаптационного периода, длительностью в 3 месяца.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или появляются после предыдущих регулярных циклов, следует учесть возможные негормональные причины нарушения цикла и провести соответствующие исследования, для исключения злокачественных новообразований или беременности. Эти меры могут включать в себя диагностическое выскабливание.

У некоторых женщин может отсутствовать менструальноподобное кровотечение в перерыве между приемом препарата. Если применение препарата проводилось согласно приведенным выше рекомендациям, вероятность беременности невелика. В противном случае, или если кровотечение отсутствует 2 раза подряд, следует исключить возможность беременности и обратиться к врачу.

Лабораторные исследования

Комбинированные контрацептивные препараты для приема внутрь могут влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, содержание транспортных белков в плазме крови, например, кортикостероид-связывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно эти изменения находятся в пределах нормальных значений лабораторных показателей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не отмечено.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/mersilon__11626

Мерсилон

Мерсилон - инструкция по применению

Таблетки белого цвета, круглые, диаметром около 6 мм, двояковыпуклые, с надписью “ORGANON” с изображением пятиконечной звезды на одной стороне и “TR” над цифрой “4” – на другой.

1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
дезогестрел 150 мкг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, стеариновая кислота, кремния оксид коллоидный безводный, α-токоферол, лактозы моногидрат.

21 шт. – блистеры (1) – саше из фольги (1) – пачки картонные.21 шт. – блистеры (1) – саше из фольги (3) – пачки картонные.

21 шт. – блистеры (1) – саше из фольги (6) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Монофазный пероральный контрацептив

Фармакологическое действие

Контрацептивное действие КОК основано на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых, по-видимому, являются ингибирование овуляции и изменения в цервикальной секреции.

Помимо защиты от беременности КОК обладает еще рядом положительных свойств, в противоположность негативным свойствам которые могут быть полезны при выборе метода контроля рождаемости. Цикл становится более регулярным, менструация часто бывает менее болезненной, а кровотечение уменьшается.

Последнее может снизить частоту возникновения железодефицитной анемии.

Есть доказательства того, что при высоких дозах КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения фиброкистозных опухолей молочной железы, кисты яичников, воспалительных заболеваний таза, внематочной беременности и рака эндометрия и яичников. Относится ли это к низкодозированпым КОК, нуждается в выяснении.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Орально введенный дезогестрел быстро и полностью всасывается ипревращается в этоногестрел. Пик концентрации в сыворотке составляет примерно 2 мг/мл и достигается примерно через 1,5 часа после однократного приема. Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны ( SHBG ). Только 2-4% от общей концентрации лекарства в сыворотке присутствуетв виде свободного стероида, а 40-70% специфически связано с SHBG .

Индуцированное эти нилэстрадиолом увеличение SHBG влияет на распределение между белками сыворотки, вызывая увеличение SHBG-связанной фракции и снижение альбумин-связанной фракции.

Предполагаемый объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма стероидов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки около 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия со введенным одновременно этинилэстрадиолом. Выведение

Уровень зтоногестрела в сыворотке снижается в две фазы. Распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Состояние равновесия

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень SHBG , который возрастает в три раза под действием этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень лекарства в сыворотке возрастает примерно в 2-3 раза, достигая состояния равновесия во второй половине курса лечения.

Этинилэстрадиол

Всасывание

При оральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Пик сывороточной концентрации, составляющей около 80 пкг/мл, достигается в течение 1- 2часов. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол сильно, но не специфически связан с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации SHBG . Определено, что кажущийся объем распределения составляетоколо 5 л/кг.

Метаболизм

Этииилэстрадиол является объектом пресистемного конгъюгирования как в слизистой тонкой кишки, так и в печени.

Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое разнообразие гидроксилированных и метилированных метаболитов, и они присутствуют как свободные метаболиты и как конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается в две фазы, распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения, составляющим около 24 часов. Неизмененный препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочей и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболита составляет около 1 дня.

Состояние равновесия

Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень препарата в сыворотке на 30-40% выше по сравнению с однократной дозой.

Преклинические данные о безопасности

Для оценки риска для человека были проведены исследования токсичности на животных для обоих компонентов препарата — этинилэстрадиола и дезогестрела — и для их комбинации.

При систематическом исследовании переносимости при повторном введении препаратов не обнаружено эффектов, которые могли бы указывать на неожиданный риск для человека. В исследованиях отдаленной токсичности при повторных дозах не выявлено онкогенного потенциала.

Однако следует иметь в виду, что половые стероиды могут ускорять рост определенных гормон-зависимых тканей и опухолей.

Исследования эмбриотоксичности и тератогенности и оценка влияния обоих компонентов на плодовитость животных-производителей, развитие плода, лактацию и способность к репродукции у потомков не дали указаний о возможности риска нежелательных эффектов у человека после использования рекомендуемых доз препаратов.

В исследованиях in vitro и in vivo не получено указаний о мутагенном потенциале.

Показания к применению препарата

Контрацепция.

Режим дозирования

Как принимать Мерсилон

Таблетки следует принимать в соответствии с указаниями на упаковке каждый день примерно в одно и то же время, запивая при необходимости, небольшим количеством жидкости. Нужно принимать по одной таблетке ежедневно в течение 21 дня.

Прием каждой последующей упаковки возобновляют после 7-дневного перерыва, во время которого обычно появляются менструальноподобные выделения.

Как правило, они начинаются на 2-3 день после приема последней таблетки и могут продолжаться до начала приема следующей упаковки.

Как начинать прием Мерсилона

Гормональные контрацептивы в предшествующий период [последний месяц} не использовались

Прием таблеток начинают в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня. В таком случае в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

Переход от другого комбинированного орального контрацептива (КОК)

Читайте также:  Систейн - инструкция по применению

Желательно, чтобы женщина начинала прием Мерсилона на следующий день после последнего приема активной таблетки предыдущего КОК, но не позднее, чем на следующий день после перерыва в приеме таблеток или плацебо ее предыдущего КОК.

Переход от метода, основанного на применении только прогестагена (“мини-пили”, инъекции, имплантаты)

Женщина может начинать прием Мерсилона в любой день после прекращения использования “мини-пили” (в случае имплантата — в день его удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях советуют дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начинать прием Мерсилона немедленно. В этом случае у нее нет необходимости применять дополнительные способы контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Женщинам следует советовать начинать прием Мерсилона с 21 или 28 дня после родов или аборта во втором триместре.

При более позднем начале приема женщине следует дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако если половой акт уже имел место, то до начала использования КОК следует исключить беременность, или женщине следует дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска приема таблеток

Если женщина опоздала с приемом таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не снижается.

Ей следует принять таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом и затем она должна продолжать прием в обычное время.

Если она опоздала с приемом таблетки более чем на 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В случае пропуска приема таблеток можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней;

2. для достижения адекватного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яичники необходим непрерывный прием таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим можно дать следующий совет, которому надлежит следовать в повседневной жизни:

1-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять две таблетки одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время.

Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, такой как использование презервативов. Если половой акт имел место в предшествующие 7 дней, следует учитывать возможность наступления беременности.

Чем больше таблеток пропущено и чем ближе время наступления перерыва, тем выше риск беременности.

2-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как. только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять две таблетки одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время.

Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней, предшествовавших первому пропуску таблетки, нет необходимости в использовании дополнительных противозачаточных средств.

В противном же случае, или если она пропустила больше одной таблетки, ей следует использовать дополнительные меры предосторожности в течение 7 дней.

3-я неделя

Риск снижения надежности возрастает по мере приближения перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты.

Если придерживаться одного из двух нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости в использовании дополнительных мер предупреждения беременности при условии, что в течении 7 дней, предшествовавших первому пропуску таблетки, женщина принимала все таблетки правильно.

Если это не так, то женщина должна следовать первому из двух вариантов и использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять две таблетки одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время.

Следующую упаковку следует начать принимать сразу же после окончания используемой, т.е. не должно быть перерыва в приеме между упаковками.

Маловероятно, что у женщины начнутся менструальноподобные выделения до окончания приема второй упаковки, хотя в процессе приема таблеток может наблюдаться “мазня” или внезапное сильное кровотечение.

2.Женщине можно также посоветовать прервать прием таблеток из используемой упаковки. В этом случае перерыв составляет 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток возобновляется со следующей упаковки.Если женщина пропустила прием таблеток и у нее не появились менструальноподобные выделения во время первого обычного перерыва в приеме, следует рассмотреть возможность беременности.

Рекомендации в случае рвоты

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки наблюдается рвота, возможно не полное всасывание препарата. В таком случае применим совет относительно пропуска таблетки, который дается в разделе 4.2.3. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию

Чтобы задержать наступление менструации женщине следует продолжать прием Мерсилона из новой упаковки и не делать перерыва. По желанию срок приема может быть продлен вплоть до завершения приема второй упаковки. При этом можетнаблюдаться внезапное сильное кровотечение или “мазня”. Регулярный прием Мерсилона возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы передвинуть начало менструации на другой от ожидаемого день недели прииспользовании текущей схемы приема препарата, женщине можно посоветовать сократить предстоящий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней.

Чем короче перерыв, тем выше риск того, что у нее не будет менструальноподобных выделений и появятся внезапное сильное кровотечение или “мазня” во время приема

второй упаковки (как при задерживании менструации).

Побочное действие

Сообщалось о следующих нежелательных эффектах при использовании КОК (однако их связь с КОК не была ни подтверждена, ни опровергнута): болезненность молочных желез и появление секреции; головная боль; мигрень; изменение либидо; депрессивные состояния; непереносимость контактных линз; тошнота; изменение вагинальной секреции; различные кожные нарушения; задержка жидкости; реакция гиперчувствительности.

Противопоказания к применению препарата

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) не должны использоваться ни при одном из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из этих состояний возникнет в первый раз при использования КОК, применение данного препарата следует немедленно прекратить.

— тромбоз (венозный или артериальный) в настоящее время или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— наличие в настоящее время или в анамнезе продрома тромбоза (например преходящее нарушение мозгового кровообращения, стенокардия);

— сахарный диабет с повреждением сосудов;

— наличие тяжелых или множественных факторов риска в отношении венозного и артериального тромбоза также может явиться противопоказанием (см. раздел “Особые указания”)

— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (пока показатели функции печени не вернутся к нормальным значениям);

— наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);

— известные или предполагаемые злокачественные заболевания половых органов или молочной железы, зависимые от половых стероидных гормонов;

— вагинальное кровотечение неясной этиологии;

— известная или предполагаемая беременность;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов Мерсилона.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено ни увеличения риска врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, использовавших КОК до беременности, ни тератогенных эффектов, когда женщины принимали КОК, еще не зная о наступлении беременности. Смотри также раздел “Противопоказания”.

КОК могут влиять па лактацию, так как они могут снижать количество и изменять состав грудного молока, поэтому обычно использование КОК не рекомендуют, пока кормящая мать полностью не прекратит кормить ребенка грудью.

Небольшие количества стероидов или их метаболитов из контрацептива могут выделяться с молоком, но нет доказательств того, что это плохо влияет на здоровье ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Особые указания

Если какие-либо из указанных ниже состояний или факторов риска имеют место, то с каждой женщиной в отдельности следует обсудить и взвесить все за и против применения того или иного КОК еще до того, как она решит начать его использование. В случае ухудшения, обострения или появления впервые любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который должен решить, следует ли прекратить использование препарата.

Циркуляторные нарушения

Эпидемиологические исследования позволили предположить наличие связи между использованием КОК и увеличением риска артериальных и венозных тромботичееких и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда,
инсульт, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия. Эти состояния возникают редко.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся как тромбоз глубоких вен и/или легочная эмболия, может иметь место при использовании КОК. Приблизительное количество случаев ВТЭ у женщин, использующих О К с низкой дозой число (

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/mersilon/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector