Джардинс – инструкция по применению

Джардинс – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Джардинс - инструкция по применению

Сахарный диабет считается одной из самых часто встречающихся патологий на планете. В РФ этим заболеванием страдает около 10 млн граждан. Многие из них предпочитают применять препарат Джардинс ввиду его эффективности.

Латинское название — Jardiance. МНН препарата: Empagliflozin (Эмпаглифлозин).

Джардинс обладает противодиабетическим эффектом.

АТХ

Классификация по АТХ: A10BK03.

Лекарство выпускается в форме пилюль, покрытых растворимой оболочкой. В 1 таблетке находится 25 или 10 мг эмпаглифлозина (активного ингредиента). Прочие элементы:

  • тальк;
  • титановый диоксид;
  • желтый оксид железа (краситель);
  • моногидрат лактозный;
  • гипролоза;
  • микрокристаллы целлюлозы.

Лекарство выпускается в форме пилюль, покрытых растворимой оболочкой.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 шт. В 1 коробке содержится 1 или 3 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противодиабетическим эффектом. Он насыщает кровь больного сахарным диабетом 2 типа оптимальным количеством глюкозы.

Действующее вещество лекарства нормализует уровень декстрозы в кровяной сыворотке. Кроме того, инсулинзависимый элемент уменьшает вероятность возникновения гипогликемии.

Принцип действия медикамента не зависит от инсулинового метаболизма и работы островков Лангерганса.

Результаты многочисленных исследований показывают, что у диабетиков (с патологией 2 типа) объем выведенной глюкозы из организма повысился уже после принятия 1 таблетки.

Действующее вещество лекарства нормализует уровень декстрозы в кровяной сыворотке.

Препарат иногда применяют и для похудения, так как интенсивное выведение глюкозы из организма приводит к быстрому сжиганию калорий.

Фармакокинетика

Лекарство всасывается в почках, поэтому им запрещается пользоваться пациентам с почечными патологиями. Излишки декстрозы выводятся вместе с мочой. Предельной концентрации действующее вещество достигает через 1,5-2 часа. Длительность процесса полувыведения — около 12 часов.

Препарат используется для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа:

  • в ситуациях, если используемое лечение не дает положительного эффекта даже в составе комбинированной терапии с Инсулином и гипогликемическими медикаментами (Глимепиридом и т. д.);
  • при бесконтрольной гликемии в комбинировании с соблюдением диеты и специальными упражнениями, а также при повышенной чувствительности к Метформину — в форме монотерапии.

Препарат используется для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость;
  • лактация и беременность;
  • диабетическая форма кетоацидоза;
  • острая стадия недостаточности почек;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • возраст младше 18 лет и старше 85 лет;
  • сочетание с ГПП-1.

С осторожностью

Лекарство назначается осторожно при:

  • низком уровне секреторной активности клеток, расположенных в поджелудочной железе;
  • сочетании с производными сульфонилмочевины и инсулина;
  • болезнях ЖКТ, предполагающих существенную потерю жидкости;
  • преклонный возраст.

Способ применения и дозировка

Пилюли принимаются перорально. Изначальная дозировка составляет 10 мг 1 раз в сутки. Если это количество лекарства не способно обеспечить гликемический контроль, то доза повышается до 25 мг. Предельная дозировка — 25 мг/день.

Пилюли принимаются перорально.

Использование таблеток не привязано ко времени суток и приему пищи. Нежелательно за 1 сутки применять удвоенную дозу.

Лечение сахарного диабета Джардинсом

Клинические испытания доказали, что рассматриваемый медикамент является единственным средством для терапии сахарного диабета (II типа), при котором риски появления болезней ССС и показателей смертности от подобных патологий сводится к минимуму. Запрещено использовать лекарство больным сахарным диабетом 1 типа.

Побочные действия

При использовании препарата у больного могут наблюдаться следующие отрицательные проявления. При их возникновении следует прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

  • тошнота;
  • рвота;
  • дискомфорт в области живота.
  • зуд;
  • шелушение;
  • высыпания;
  • отечность;
  • покраснения.
  • головная боль;
  • сонливость;
  • возбуждение.
  • частое мочевыделение;
  • дизурия;
  • патологии мочевыводящих путей;
  • влагалищные инфекции у женщин;
  • обморочные состояния;
  • уменьшение АД;
  • гиповолемия;
  • дегидратация.
  • гипогликемия, встречающаяся при сочетании медикамента с производными инсулина и сульфонилмочевины.

При появлении болей в животе, рвоты, тошноты, жажды и иных проблем следует обратить внимание на вероятность появления диабетической формы кетоацидоза.

Совместимость с алкоголем

Запрещено пить спиртное при лечении препаратом.

Запрещено пить спиртное при лечении препаратом.

Влияние на способность управлять механизмами

При использовании препарата следует проявлять предельную осторожность, занимаясь потенциально опасной работой и управляя автомобильным транспортом.

Применение при беременности и в период лактации

Запрещено принимать при лактации и беременности. В исключительных случаях кормление грудью следует прекратить.

Капсулы, покрытые пленочной оболочкой, противопоказаны к применению у новорожденных и детей.

Применение в пожилом возрасте

В престарелом возрасте принимать лекарство следует с особой осторожностью и под присмотром врача.

Запрещено применять пилюли при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применять пилюли при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано принимать таблетки при острой или тяжелой форме почечной недостаточности и существенных нарушениях функции почек.

Передозировка

Клинические исследования не зафиксировали случаев побочных реакций при передозировке медикаментом. В редких случаях есть риск усиления побочных реакций. При превышении дозировки рекомендуется промыть желудок и проверить сахар в сыворотке крови. Дальнейшая терапия симптоматическая.

При превышении дозировки рекомендуется промыть желудок.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает активность диуретиков, что может привести к развитию гипотензии и дегидратации. Инсулиновые препараты могут провоцировать гипогликемию в сочетании с рассматриваемыми таблетками.

Действующее вещество препарата не оказывает влияние на свойства Торасемида, Рамиприла, Дигоксина, Пиоглитазона, Фоорсига и Метформина. Чаще всего при их комбинировании не требуется коррекция дозы.

Аналоги

На фармацевтическом рынке РФ не существует лекарств, созданных на базе идентичного активного компонента. Другие гипогликемики обладают иным принципом действия. К ним относятся:

Для покупки лекарства требуется получить рецепт от врача.

Условия отпуска из аптеки

Для покупки лекарства требуется получить рецепт от врача.

Можно ли купить без рецепта?

Без рецепта препарат невозможно приобрести.

Цена на Джардинс

От 2600 рублей за упаковку (30 таблеток 10 мг). Пачка из 10 пилюль стоит от 1100 рублей.

Условия хранения препарата

При температуре не более +25°C, в темном, сухом и прохладном месте.

Срок годности

До 3 лет с момента изготовления.

Джардинс

Диабет не приговор

Отзывы врачей и пациентов о Джардинс

Галина Алексанина (терапевт), 45 лет, г. Санкт-Петербург.

Безопасное средство, которое не вызывает побочных эффектов (на моей практике). Высокая стоимость полностью оправдана фармакологической активностью медикамента. Эффект плацебо полностью исключается. Кроме того, у него не существует аналогов в России, а похожие препараты действуют по-другому.

Антон Калинкин, 43 года, г. Воронеж.

Средство хорошее. Я, как диабетик со стажем, полностью доволен его действием. Самое главное — внимательно изучить инструкцию по применению. Лишь в этом случае можно избежать побочных явлений, что проверено на практике лично. Из недостатков можно выделить только дороговизну и то, что продается препарат не во всех аптеках.

Источник: https://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/dzhardins/

Джардинс инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаДЖАРДИНС

Читайте также:  Эксеместан - инструкция по применению

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка содержит:

активное вещество: эмпаглифлозин 10 и 25 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.состав пленочной оболочки: опадрай желтый (02B38190) (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172)).

Упаковка
10 и 30 таблеток.

Фармакологическое действие
Джардинс – ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Джардинс, показания к применению
Сахарный диабет 2 типа:

в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

сахарный диабет 1 типа;диабетический кетоацидоз;редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);почечная недостаточность при СКФ < 45 мл/ мин на 1,73 м2 (в связи с неэффективностью);беременность и период грудного вскармливания;возраст старше 85 лет;применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью
пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);

при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;возраст старше 75 лет;применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;инфекции мочеполовой системы.

Способ применения и дозы
Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат Джардинс может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препаратаПри пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентовПри почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия
Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRAтерминами) с указанием их абсолютной частоты.

Категории частоты определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 доТаблица.

Побочные эффекты, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых исследованияхКлассификация по органам и системам Очень частые ЧастыеИнфекционные и паразитарные заболевания Вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекцииИнфекции мочевыводящих путейНарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином) ГиповолемияНарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Учащенное мочеиспусканиеОписание отдельных нежелательных реакцийГипогликемияЧастота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 – 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл))Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин). В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4 %), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл))Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии. В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 5,8 %; 25 мг: 4,1 %) чем при назначении плацебо в той же комбинации (3,1%).Учащенное .мочеиспусканиеЧастота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.Инфекции мочевыводящих путейЧастота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%) , но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%). Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.Генитальные инфекцииЧастота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз. вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3.7%), чем при применении плацебо (0,9%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.ГиповолемияЧастота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0.3%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,4%).

Особые указания
Препарат Джардинс не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

В максимальной суточной дозе препарата Джардинс содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратовЭмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).

Мониторирование функции почекЭффективность препарата Джардинс зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек.

Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл/мин), прием препарата не рекомендуется.Пациенты пожилого возрастаУ пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания.

У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемииСогласно механизму действия прием препарата Джардинс может приводить к умеренному снижению артериального давления.

Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс.

Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.Инфекции мочевыводящих путейЧастота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.Лабораторный анализ мочиСогласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата Джардинс (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие
Оценка лекарственных взаимодействий in vitro

Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1.

Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1A1, считаются маловероятными.Эмпаглифлозин является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки.

На основании данных, полученных в исследованиях invitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для гликопротеина Р (P-gp). маловероятна.

Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2).

Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.Оценка лекарственных взаимодействий in vivoФармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином.

глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом.

При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов.ДиуретикиЭмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что в свою очередь может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.Инсулин и препараты, усиливающие его секрециюИнсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

Передозировка
Симптомы

Во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2 переносились хорошо.

Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.ЛечениеВ случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/dzhardins/instruction

Джардинс: инструкция по применению

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль.

Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках.

Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов.

Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды. Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина.

Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-? (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела. Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbAlc и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.

Всасывание

Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Сmах) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.

После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль х час/л, а величина Сmах – 687 нмоль/л. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом,аналогичной.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение

Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Метаболизм

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека – глюкуронидация с участием уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-0, 3-0 и 6-0 глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Выведение

Период полувыведения составлял, примерно, 12,4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы.

После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде.

Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата. Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Стах, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети
Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/dzhardins-13921690-instruktsiya/

Джардинс™ таблетки 10 мг 30 шт

Препарат Джардинс® не рекомендуется назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. Применение препарата Джардинс® следует прекратить или приостановить до тех пор, пока диагноз не будет установлен.

Более высокий риск развития диабетического кетоацидоза возможен у пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов, пациентов с выраженной дегидратацией, пациентов с кетоацидозом в анамнезе или пациентов, у которых отмечается низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Джардинс® следует применять с осторожностью. Требуется соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина.

В препарате Джардинс® в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162.5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс® с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1).

Эффективность препарата Джардинс® зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ<\p>

Источник: https://wer.ru/catalog/dzhardins_10mg_n30_tab_p_o/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector