Рупафин – инструкция по применению

Рупафин: инструкция по применению

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

Рупатадин быстро всасывается после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)  составляет приблизительно 0.75 часа после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет  2.6 нг/мл после однократного приема внутрь пероральной дозы  10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг.

Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя  Сmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы крови составляет 98.5-99%.

Так как рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%.

Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит  практически одинаковое (снижение примерно на 5% и  3% соответственно).

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) в результате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится с мочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения.

Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется.

Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особые группы пациентов

В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, получаемых у молодых взрослых и у пожилых пациентов, величины AUC и Сmax  для рупатадина были  выше у пожилых, чем у молодых взрослых людей. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей.

Эти различия не наблюдались для проанализированных метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составлял 8.7 часов и 5.9 часов соответственно.

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг никаких возрастных поправок делать не нужно.

Фармакодинамика

Рупафин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно действующий антагонист гистамина с избирательной периферической антагонистической активностью к  Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут отчасти вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызываемой иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности, TNFα, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.

Клинические испытания на здоровых добровольцах (n=375) и на больных (n=2650) аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей не выявили значительного влияния на электрокардиограмму при назначении рупатадина в дозах от 2 мг до 100 мг.

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов страдающих хронической идиопатической крапивницей, рупатадин эффективно снижал средний балл зуда по сравнению с исходной величиной через 4 недели лечения (изменение по отношению к исходному уровню: рупатадин 57.5%, плацебо 44.9%), и снижал среднее число аллергических высыпаний (54.3% по сравнению с  39.7%).

Источник: https://tab.103.kz/rupafin-instruktsiya/

Рупафин – инструкция по применению и дешевые аналоги

Для лечения различных заболеваний аллергического происхождения врачи часто используют препарат Рупафин. Данное лекарственное средство относится ко 2-ому поколению антигистаминных лекарств. В нашей статье будет подробно описана инструкция по использованию лекарственного средства, аналоги Рупафин, его противопоказания и побочные действия.

Фармакологическое действие и форма выпуска

Если вам назначили Рупафин, от чего этот препарат, можно узнать из инструкции. Это избирательно и длительно воздействующий блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (периферических). Метаболиты Рупафина (тригидроксидезлоротадин и дезлоротадин) могут сохранять свои антиаллергические свойства и повышать эффективность терапии.

Рупафин в высокой концентрации может подавлять дегрануляционную активность тучных клеток, которая спровоцирована не иммунологическими и иммунологическими раздражителями. Также препарат подавляет концентрацию нейтрофилов и эозинофилов. Он способствует подавлению экспрессии адгезии нейтрофилов.

При использовании терапевтической дозы лекарственного средства в объеме 10-20 мг в сутки не отмечается негативного воздействия на ЦНС. При лечении различных видов крапивницы препарат может быстро снижать выраженность симптомов.

Медпрепарат выпускается только в таблетках. Фото лекарственного средства в сети может отличаться в зависимости от производителя. Таблетки Рупафин быстро всасываются после употребления внутрь и используются от аллергии.

Инструкция по применению и состав

Показания к применению медпрепарата – Рупафин назначают для симптоматического лечения поллиноза, круглогодичного аллергического ринита и проявлений крапивницы у взрослого населения, а также детей старше двенадцатилетнего возраста.

Основное действующее вещество препарата Рупафин – рупатадина фумарат. В одной пилюле содержится 12,8 миллиграммов основного ингредиента, что равно 10 мг рупатадина. В состав медпрепарата входят следующие вспомогательные компоненты:

  • кукурузный крахмал;
  • красный оксид железа;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • желтый оксид железа;
  • магния стеарат;
  • лактоза.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами и продуктами питания:

  1. Вместе с эритромицином и кетоконазолом наблюдается усиление системного воздействия Рупафина в десять раз. При этом системное воздействие эритромицина и кетоконазола повышается в три раза. Но частота побочных реакций при этом не увеличивается.
  2. Не стоит запивать препарат грейпфрутовым соком, поскольку при этом усиливается общее действие медикаментозного средства.
  3. Рупафин в дозировке 20 мг в комбинации с этанолом способен усиливать изменения, которые вызывает алкоголь в организме человека.
  4. Данное лекарственное средство не стоит применять совместно со статинами, поскольку повышается уровень КФК.

Побочные действия

При использовании лекарственного препарата отмечались такие побочные реакции:

  1. Инвазии и инфекции: редко на фоне приема появлялся ринит и фарингит.
  2. Питание и метаболизм: снижение аппетита.
  3. ЦНС: чаще всего пациенты сталкиваются с головной болью, сонливостью и головокружением. Реже отмечалось нарушение внимания.
  4. Дыхательная система: кашель, сухость слизистой носа, носовое кровотечение, боль и сухость в горле и гортани.
  5. Пищеварительная система: часто пациенты сталкивались с сухость в ротовой полости, реже возникали боли в животе, рвота, диспепсия, запор.
  6. Кожа: нечасто отмечалось появление сыпи.
  7. Костно-мышечная система: возможно появление миалгии, реже артралгии и болевых ощущений в спине.
  8. Прочие реакции: астения, усталость, недомогание, жажда, раздражение и лихорадка.

Противопоказания к применению медпрепарата Рупафин:

  • печеночная и почечная недостаточность;
  • период ожидания малыша;
  • грудное вскармливание;
  • не назначают детям младше двенадцатилетнего возраста;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
  • дефицит лактозы, непереносимость галактозы наследственная, а также синдром недостаточного всасывания галактозы-глюкозы.

Способ применения и дозы

Если вам назначили Рупафин, инструкция по применению содержит точную и подробную информацию о дозировке и способе приема лекарства. Для лечения подростков старше двенадцатилетнего возраста и взрослых применяют одну таблетку в сутки, что равно дозе препарата в 10 мг. Таблетку выпивают независимо от употребления пищи.

С особой осторожностью лекарственное средство назначают для лечения пожилых пациентов (старше 65 лет). Обычно не требуется коррекции дозы препарата, но важно наблюдение врача. Также с осторожностью Рупафин назначают больным с нескорректированной гипокалиемией, удлинением интервала QT, проаритмическими состояниями (острая ишемия, брадикардия).

Поскольку при использовании современных антигистаминных препаратов не наблюдается реакции на ЦНС, прямых противопоказаний к управлению механизмами и авто нет.

Но поскольку некоторые отзывы пациентов содержат информацию о сонливости, которая наблюдалась во время терапии Рупафином, следует быть очень осторожным при вождении авто и работе с механизмами до выявления индивидуальной реакции нервной системы на данное лекарство.

Аналоги препарата

Что касается структурных аналогов препарата по действующему веществу, то их нет. Если подбирать аналоги по фармакологической группе, то можно найти много недорогих аналогов:

  • Аллергодил;
  • Гистафен;
  • Виброцил;
  • Дезлоротадин;
  • Гифаст;
  • Димедрол;
  • Зодак;
  • Зиртек;
  • Кларитин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Тавегил;
  • Супрастин;
  • Фенистил;
  • Фенкарол;
  • Цетрин;
  • Эреспал;
  • Эриус.

Если говорить о том, какой из этих препаратов дешевле, то это Димедрол и Лоратадин. Однако если выбирать между самыми дешевыми аналогами, то лучше отдать предпочтение Лоратадину, поскольку Димедрол оказывает угнетающее воздействие на ЦНС и вызывает сильную сонливость.

Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/ot-allergii/rupofin-ot-allergii-instrukciya-po-primeneniyu.html

Рупафин :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Рупафин

      Русское название: Рупафин.
      Английское название:Rupafin.

      (Данные взяты из действующего вещества rupatadine fumarat).       J30 вазомоторный и аллергический ринит.

      L50 крапивница.

      R06AX28 Рупатадин.

      Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.       Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

      Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

      Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0,75 Средняя Cmax составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.       После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5,9 Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.       Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.       Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).       При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% – через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5,9.

Читайте также:  Мезатон - инструкция по применению

      В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования.

Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов.

Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 ч и 5,9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

      Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

      Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

      H 1 -антигистаминные средства.

      Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

      Со стороны нервной системы. Часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.
      Со стороны дыхательной системы.

Нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
      Со стороны пищеварительной системы. Часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
      Со стороны обмена веществ и питания.

Нечасто – повышение аппетита.
      Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – сыпь.
      Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.
      Со стороны организма в целом. Нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

      Изменение лабораторных показателей. Нечасто – повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

      Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.       Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.       Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.       Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

      В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

      Принимают внутрь.
      Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Противопоказания rupatadine fumarat

      Повышенная чувствительность к рупатадину; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность; печеночная недостаточность; беременность и период лактации.

Побочные эффекты rupatadine fumarat

      Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5; 6,9 и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмена рупатадина не требовалась. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/число пациентов): очень часто — >1/10; часто — от 1/10 до 1/100; нечасто — от 1/1000 до 1/100.
      Со стороны нервной системы. Часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.
      Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боль в глотке и гортани, ринит.
      Со стороны ЖКТ. Часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
      Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто — повышение аппетита.
      Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь.
      Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.
      Общие расстройства. Нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
      Изменение лабораторных показателей. Нечасто — повышение уровня КФК, АЛФ, АСТ; изменение показателей функциональных печеночных проб.J.Uriach & Cia S.A.

Источник: https://kiberis.ru/?p=16360

Рупафин

Полных аналогов на базе рупатадина нет.

См. другие антигистаминные препараты

Цена

Средняя цена онлайн* 366 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Рупафин причисляется к группе противоаллергических препаратов, обладающих Н1-антигистамииной активностью. Назначается с целью устранения симптомов аллергического насморка и кожных аллергических проявлений.

Форма выпуска и состав

Рупафин выпускается в форме круглых таблеток розово-оранжевого цвета.

Терапевтическая эффективность препарата обеспечивается входящим в его состав активным компонентом – рупатадина фумаратом, который является блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов, действие которого избирательно и длительно.

В качестве вспомогательных веществ Рупафин содержит:

  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • лактозы моногидрат;
  • магния стеарат;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • краситель железа оксид желтый;
  • краситель железа оксид красный.

Показания к применению

Применение Рупафина целесообразно при лечении симптомов крапивницы и аллергического ринита.

Противопоказания

Препарат не может применяться лицами, не достигшими двенадцатилетнего возраста (так как безопасность и эффективность Рупафина для данной возрастной категории не подтверждена), а также женщинами в период беременности и лактации.

Назначать препарат также не рекомендуется при наличии у пациента:

  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • почечной и/или печеночной недостаточности;
  • дефицита лактозы или синдрома недостаточности всасывания глюкозы-галактозы, редкой наследственной непереносимости галактозы.

С осторожностью и только после консультации с врачом Рупафин может назначаться людям пожилого возраста, а также пациентам с:

  • нескорректированной гипокалиемией;
  • удлиненными интервалами QT;
  • стойкими проаритмических состояниями.

Способ применения и дозировка

Рупафин следует принимать внутрь, причем прием таблетки от приема пищи не зависит.

Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в день.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями, возникающими на фоне приема Рупафина, являются усталость, сонливость и головные боли.

Инструкция к препарату сообщает также о возможности возникновения следующих нежелательных проявлений:

  • со стороны дыхательной системы: сухость слизистой носа, сухость в горле, носовое кровотечение, ринит, фарингит, болевые ощущения в гортани и глотке, кашель (перечисленные проявления отмечаются нечасто);
  • со стороны системы пищеварения: сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея, тошнота, запор, боли в желудке;
  • со стороны подкожных тканей и кожи: сыпь;
  • со стороны нервной системы: головокружения, астения, раздражительность, снижение концентрации внимания;
  • со стороны питания и обмена веществ: повышение аппетита;
  • со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боли в спине, миалгия;
  • со стороны организма в целом: общее недомогание, повышение массы тела, жажда, лихорадка;
  • со стороны лабораторных показателей: изменение показателей функциональных печеночных проб, повышение АЛТ, КФК, АСТ.

Лекарственное взаимодействие

Осторожности требует одновременный прием Рупафина с эритромицином, кетоконазолом, а также другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

При приеме препарата в дозировке 20 мг усиливается воздействие, вызываемое приемом этанола.

При одновременной терапии статинами возможно повышение уровня КФК, поэтому прием Рупафина одновременно с подобными фармакологическими средствами требует осторожности.

В процессе применения препарата не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок, так как это может привести к усилению действия рупатадина в 3,5 раза.

Сроки и условия хранения

Срок годности Рупафина составляет 3 года, хранить препарат рекомендуется в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

[su_quote cite=»Валерия, Самара»] Сколько себя помню, мне всегда приходилось покупать лекарства от аллергии, я перепробовала все: от Тавегила и Супрастина до Супрастинекса и Зиртека.

Увы, эти препараты помогали лишь от случая к случаю, а практически не проходящая крапивница постоянно напоминала о себе неприятным зудом. По совету врача приобрела Рупафин, принимаю таблетки уже месяц – результатом довольна.

Уже как будто бы ставший привычным зуд проходит минут через 15 после приема лекарства, и я спокойно могу заниматься своими делами и наслаждаться общением с близкими! [/su_quote]

[su_quote cite=»Сергей, Москва»] На протяжении нескольких лет меня мучал хронический насморк, практически никогда не проходящий. Всевозможные аэрозоли, спреи, которые в огромных количествах я испробовал, не помогали.

Ища причину своего недуга, обратился к аллергологу, который посоветовал Рупафин. Препаратом остался доволен – нос дышит свободно.

По работе приходится часто общаться с клиентами, поэтому боялся проявлений сонливости, о которой часто пишут в отзывах о Рупафине, поэтому старался принимать таблетки на ночь. Каких-то побочных эффектов не заметил. [/su_quote]

[su_quote cite=»Милена, Краснодар»] Каждый, кто не понаслышке знаком с аллергией, знает, насколько сложно бывает заниматься, казалось бы, привычными вещами, если, скажем, нос постоянно заложен из-за аллергического ринита.

К сожалению, я тоже столкнулась с такой неприятностью и очень долго не могла найти подходящего средства, которое бы хотя бы ненадолго позволило мне забыть о заложенном носе. Почитав многочисленные отзывы, купила Рупафин. Действительно, препарат помогает. Длительным эффектом лекарство не обладает, зато неприятные симптомы пропадают уже через 15-20 минут после приема.

У меня побочных эффектов не было, единственный минус – довольно высокая цена, но более дешевый аналог, настолько же эффективный, я пока не нашла. [/su_quote]

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Источник: http://xn—-btbfgpcpblyt3f.xn--p1ai/rupafin/

Рупафин – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания – Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоРупатадинРупатадинЛекарственная форма:  Таблетки.Состав:

Читайте также:  Клостилбегит - инструкция по применению

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: рупатадина фумарат – 12,8 мг, что эквивалентно 10 мг рупатадина.

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал – 10,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15,0 мг; краситель железа оксид красный (Е-172) – 0,025 мг; краситель железа оксид желтый (Е-172) – 0,075 мг; лактозы моногидрат – 61,1 мг; магния стеарат – 1,0 мг.

Описание:Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокаторАТХ:  

  • Рупатадин
  • Фармакодинамика:

    Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные производные) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

    Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

    В клинических исследованиях на здоровых добровольцах (n=375) и у пациентов с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей (n=2650) не выявлено значимого влияния рупатадина на результаты электрокардиограммы в диапазоне доз от 2 до 100 мг.

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других видов крапивницы.

    Фармакокинетика:

    Всасывание и биодоступность

    Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь; время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет примерно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина.

    Фармакокинетика рупатадина в диапазоне доз от 10 мг до 20 мг является линейной при однократном и многократном приемах препарата.

    После приема дозы 10 мг один раз в сутки в течение 7 дней средняя Сmах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой; средний период полувыведения (Т1/2) – 5,9 часов. Связывание рупатадина с белками плазмы крови составляет 98,5-99%.

    Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биодоступности нет.

    Влияние приема пищи

    Прием пищи усиливает системное действие рупатадина на организм (AUC – площадь под фармацевтической кривой “концентрация-время”) примерно на 23%.

    Влияние пищи на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). ТСmах рупатадина удлинялось на 1 час.

    Показатель Сmах не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    При исследовании выведения препарата у человека (меченного 14С-рупатадина, 40 мг) установлено, что 34,6% препарата выводится почками, а 60,9% – через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Количество неизмененного действующего вещества в моче и в кале было незначительным.

    Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. На активные метаболиты, такие как дезлоратадин и других гидроксилированные производные, приходилось 27% и 48% системного воздействия активных веществ, соответственно.

    Исследования метаболизма in vitro, проведенные на микросомах печени человека показывают, что рупатадин метаболизируется преимущественно посредствам системы цитохрома Р450 (изофермент CYP3A4).

    Особые группы пациентов

    В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, значения AUC и Сmах для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при “первом прохождении через печень” у пациентов пожилого возраста.

    Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пациентов пожилого и молодого возраста составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно.

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пациентам пожилого возраста в дозе 10 мг коррекции дозы не требуется.

    Показания:

    Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

    Противопоказания:

    – Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    – детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    – почечная недостаточность;

    – печеночная недостаточность;

    – беременность и период грудного вскармливания;

    – наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

    С осторожностью:

    Пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, с острой ишемией миокарда, в возрасте старше 65 лет; одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком, одновременный прием с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4; одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 следует избегать; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Фертильность

    Клинические данные по влиянию препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки.

    Особые группы пациентов

    Пациенты старше 65 лет

    Препарат следует применять с осторожностью пациентам в возрасте старше 65 лет.

    Побочные эффекты:

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5%, 6,9% и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев побочные эффекты были легкой и умеренной степени тяжести, отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов): часто – (≥ 1/100 до<\p>

    Источник: http://www.lsgeotar.ru/rupafin-8044.html

    Рупафин аналоги

    таб. 10мг №14

    Состав

    1 таблетка содержит рупатадина 10 мг

    Фармакологическое действие

    Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

    Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

    Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/

    Показания

    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    — аллергического ринита;

    — хронической идиопатической крапивницы.

    Противопоказания

    — почечная недостаточность;

    — печеночная недостаточность;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетки) 1 раз/

    Побочное действие

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто – более 1/10 случаев, часто – от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто – от 1/100 до 1/1000 случаев.

    Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.

    Со стороны организма в целом: нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто – повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Особые указания

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином.

    В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Передозировка

    В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

    Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

    Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Лекарственное взаимодействие

    Читайте также:  Нимулид - инструкция по применению

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    3 года.

    Источник: https://analogi.info/rupafin

    Рупафин в Москве

    Фармакологическое действие

    Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

    Исследования рупатадина in vitroв высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8 (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

    Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

    После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%).

    Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно).

    Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах.

    Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется.

    Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% – через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, этообусловлено снижением печеночного метаболизма при “первом прохождении” через печень у пожилых людей.

    Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 чсоответственно.

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Показания

    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    — аллергического ринита;

    — крапивницы.

    Режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

    Побочное действие

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто – более 1/10 случаев, часто – от1/10 до 1/100 случаев, нечасто – от1/100 до 1/1000 случаев.

    Со стороны нервной системы: часто – сонливость,головная боль,головокружение, усталость,астения; нечасто – снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия.

    Со стороны организма в целом: нечасто – жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто – повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Противопоказания к применению

    — почечная недостаточность;

    — печеночная недостаточность;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовымсоком.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат Рупафин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение у детей

    Противопоказание: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    Передозировка

    В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадинхорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

    Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

    Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвотуу пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Лекарственное взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности 3 года.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Особые указания

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином.

    В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/rupafin

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector