Нитроглицерин – инструкция по применению

Нитроглицерин таблетки подъязычные 0,5 мг инструкция по применению

Название:

Нитроглицерин таблетки

Аналоги: Нитрокор

МНН: Glyceryl trinitrate

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав:

Каждая таблетка содержит

Активные вещества

Нитроглицерина (в виде нитроглицерина с глюкозой) – 0,5мг;

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Форма выпуска:

Таблетки подъязычные 0,5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антиангинальное средство. Органический нитрат.

Фармакологические свойства

Препарат способствует образованию оксида азота в гладких мышцах. Уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшение притока крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения.

Препарат уменьшает постнагрузку на сердце за счет расширения артерий. Снижает потребность миокарда в кислороде, снижая пред- и постнагрузку. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области с уменьшенным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных c ишемической болезнью сердца (ИБС).

Показания к применению

  • Лечение стенокардии (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики);
  • Как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Обычная доза препарата при стенокардии – 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2 – 1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.

Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5 – 2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15 % – в течение 4 – 5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку препарата.

При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 – кратного приема необходимо вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда). Длительность действия нитроглицерина – около 45 минут.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения в ротовой полости; редко – тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко – метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие: возможны аллергические реакции; редко, при длительном применении препарата в высоких дозах – синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нитратам;
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 ммрт. ст.);
  • сосудистый коллапс;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • шок;
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • токсический отек легких;
  • геморрагический инсульт;
  • состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • одновременный прием силденафила; анемия;
  • Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при передозировке больному следует принять горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами и немедленно обратиться за скорой медицинской помощью.

Особенности применения

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя. Препарат противопоказан детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Приём во время беременность и кормление грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бетаадреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Условия хранения

В защищённом от влаги месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По одной, две, три или четыре контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

СООО “Лекфарм”

Источник: http://belleki.com/publ/po_proizvoditel/lekfarma/nitroglicerin_tabletki_podjazychnye_0_5_mg_instrukcija_po_primeneniju/11-1-0-326

Описание препарата Нитроглицерин

Нитроглицерин относится к группе азодилатирующих средств. Действующее вещество – нитроглицерин.

Это широко распространенное название для медицинских средств, которые содержат тринитрат глицерина.

1. Показания по применению

От чего принимают Нитроглицерин? Основные показания к применению:

  • для снятия приступов стенокардии;
  • при дискинезии желчевыводящих путей;
  • при закупоривании центральной артерии сетчатки;
  • при инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности.

Способ применени и дозировки

Чаще всего нитроглицерин используется в виде таблеток или капсул, 1% спиртовой раствор применяется редко.

В случае использования спиртового раствора:

  • наносят одну-две капли под язык или же смачивают кусочек сахара 2-3 каплями, держат его во рту до полного растворения;

Таблетки принимают так:

  • пол таблетки или целую часть кладут под язык и держат во рту до ее растворения.

Максимальная доза спиртового раствора нитроглицерина для взрослого человека – 4 капли, в сутки – 16 капель. Соответственно разовая для таблеток – 1 или 1/2 и суточная – 6 штук.

Таким же образом под языком держат капсулы препарата до полного их рассасывания. Можно для ускорения положительного эффекта раскусить зубами капсулу.

Частота и продолжительность применения нитроглицерина в любом виде зависит от интенсивности и частоты приступов стенокардии, а также переносимости и эффективности препарата. Обычно после купирования сердечного приступа переходят на лекарственные средства более длительного воздействия.

В практике скорой помощи, в случае инфаркта или сердечной недостаточности в острой фазе, врачи назначают нитроглицерин внутривенно. Перед введением в вену лекарства сначала под язык дают 1-2 таблетки, повторяя прием каждые 15 минут.

Нитроглицерин, который предназначен для профилактики стенокардии, следует принимать внутрь и запивать водой, перед едой. В не серьезных случаях принимают по 0,0029–0,0058 г 3 раза в сутки. А в более серьезных случаях принимают по 0,0052–0,01 г 3 раза в сутки.

Следует учесть, что непрерывный длительный прием нитроглицерина в любом виде может спровоцировать развитие толерантности (привыкания) к препарату. Это может привести к постоянному увеличению дозы или количества приемов.

Так как больным приходится часто и длительно пользоваться нитратами, эффективность терапии следует контролировать постоянно, регулируя дозировку (возможно на несколько дней), а также отмену этих препаратов, заменяя их антиангинальными лекарствами других групп.

2. Состав. Форма выпуска

Действующее вещество – нитроглицерин.

Выпуск производится в виде:

  • раствора 1% в спирте во флаконах по 5 мл;
  • таблеток по 0,5 мг нитроглицерина по 40 шт;
  • в виде капсул 1% раствора в масле красного цвета шарообразной формы по 0,5 мг по 20 шт в упаковке.

Обладая спазмолитическим действием, нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая компонент формирования болевого синдрома.

3. Побочные действия

При употреблении препаратов нитроглицеринов могут возникать следующие побочные явления:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тревожность и психотические реакции;
  • заторможенность;
  • тошнота и рвота;
  • снижение артериального давления (чаще в вертикальном положении тела);
  • редко может быть аллергия в виде сыпи, дерматита или гиперемии кожи;
  • при передозировке – резкое снижение артериального давления при смене из положения горизонтального в вертикальное.

Лучше избегать попадания раствора на кожу, так как препарат может всасываться и вызывать головную боль.

4. Противопоказания

Препараты нитроглицерина противопоказаны в следующих случаях:

  • кровоизлияние в мозг;
  • внутричерепное давление выше нормы;
  • гиперчувствительность к составляющим элементам препарата;
  • пониженное артериальное давление;
  • закрытоугольная форма глаукомы (высокое внутриглазное давление).

При открытоугольной форме глаукомы препараты нитроглицерина не противопоказаны.

C особой осторожностью следует принимать нитроглицерин в любом виде при:

  • геморрагическом инсульте;
  • внутричерепной гипертензии;
  • остром инфаркте миокарда с низким давлением;
  • тяжелой анемии;
  • тиреотоксикозе;
  • артериальной гипотензии с пониженным систолическим артериальным давлением;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • печеночной недостаточности;
  • беременности и периоде лактации;
  • в возрасте до 18 лет (безопасность употребления не установлена).

При внутривенном введении следует быть очень осторожным при тампонаде сердца, черепно-мозговой травме, констриктивном перикардите, гиповолемии, токсическом отеке легких и атеросклерозе.

Видео

Смотрите в видео, почему препарат Нитроглицерин может быть опасен для здоровья: 

5. Взаимодействие с другими препаратами

  • при комплексном применении нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, вазодилататорами, силденафилом, ингибиторами АПФ, гипотензивными ЛС, прокаинамидом, ингибиторами МАО, антидепрессантами трициклическими, ингибиторами ФДЭ и этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • совместное применение нитроглицерина с дигидроэрготамином может повышать концентрацию последнего в крови, а также поднимать артериальное давление;
  • нитроглицерин и гепарин вместе снижают эффективность последнего, а после отмены нитроглицерина, возможно понадобиться снижение дозы гепарина.

6. Условия хранения

Хранить препараты нитроглицерина следует в защищенном от света и прохладном месте, подальше от огня и детских глаз.

7. Цена

Цена на таблетки таблетки 0,5 мг 40 шт в аптеках Украины и России составляет 4 грн. и 40 руб. соответственно.

8. Аналоги

Популярные аналоги Нитроглицерина:

  • Ангибид;
  • Ангисед;
  • Нитроглицерол;
  • Ангинин;
  • Ангиолингвал;
  • Ангорин;
  • Глицерил тринитрат;
  • Миоглицерин;
  • Нитрангин;
  • Нитроглин;
  • Нитрокардиол;
  • Нитроминт;
  • Нитростат;
  • Нитрозелл;
  • Тринитрин;
  • Тринитрол;
  • Тринитроглииерол.

9. Отзывы

Многие пациенты отмечают Нитроглицерин, как лучший препарат при оказании первой помощи, а вот Евгений пишет: Нитроглицерин – самый известный препарат, о нем знает практически каждый. Это лекарство устраняет спазмы сосудов, что питают сердечную мышцу. Очень хороший препарат и я им пользуюсь уже более 10 дней.

Увы, я не так уж и стар, но сердце частенько побаливает. На работе много переживаний и ответственность большая. Вот он и выручает меня, если вдруг схватит сердце. Помогает практически сразу, как только под язык положу.

Ольга: У меня сердце частенько побаливает, но к врачам еще не обращалась ни разу, нет времени и желания. Все надеюсь, что пройдет самостоятельно. Один раз на работе я почувствовала резкую боль в лево части груди. Так кололо сильно, что я не могла вдохнуть. И рукой не могла пошевелить, онемела вся без движения.

Моя коллега, увидев как плохо мне стало, полезла в сумочку и достала каки-то таблетки. Оказалось, что это нитроглицерин – препарат от сердечных болей. Через минуту мне стало легче и я смогла вздохнуть и выдохнуть полной грудью. Спасибо коллеге, что не растерялась и сообразила, что нужно делать. Теперь нитроглицерин всегда со мной и выручает при любом дискомфорте в сердце.

10. Итоги

Препарат обладает следующими полезными свойствами:

  • расширяет кровеносные сосуды (сердечные, коронарные, артерии головного мозга);
  • способен расслабить гладкую мускулатуру желудка и кишечника;
  • расслабляет гладкие мышцы желчевыводящих путей и других органов;
  • уменьшает венозный возвращение крови к сердцу;
  • перераспределяет кровоток в миокарде;
  • уменьшает при инфаркте очагов ишемического поражения;
  • улучшает сократительную функцию сердечной мышцы;
  • улучшает обмен веществ в миокарде;
  • уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Читайте также:  Корень солодки - инструкция по применению

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/opisanie-preparata-nitroglitserin.html

Нитроглицерин капсулы – Инструкция по применению

  • ?Действующее вещество: НИТРОГЛИЦЕРИН

Другие лекарственные формы: концентрат для инфузий, таблетки, спрей, раствор для инъекций, таблетки под язык

Лекарственная форма

ДозировкаФасовкаУпаковка
0,5МГ N20 БЛИСТЕР
0,0005 N40

Фармакологическая группа

вазодилатирующее средство – нитрат

Производитель

ЛЮМИ, ООО

Показания

Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика.

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, одновременные использование ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Сопоставляя риск и пользу: черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.

), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития меттемоглобинемии).

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, “нитратная” головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия; редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Способ применения

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии:

1 капсулу Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая.

Обычная доза препарата – 1 капсула под язык (у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы, в таком случае, остаток капсулы, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть).

Обычно антиангинальный эффект проявляется через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15 % в течение 4-5 мин.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 капсулу Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х капсул необходимо немедленно вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Описание

Капсулы мягкие желатиновые шарообразной формы, красного цвета. Содержимое капсул – маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: нитроглицерин (раствор нитроглицерина 4% в подсолнечном масле в пересчете на 100% вещество) – 0,5 мг;

бутилгидрокситолуол (ионол) – 0,0074 мг, масло подсолнечное – до 50 мг; состав оболочки: желатин медицинский – 17,1 мг, глицерол (глицерин) – 5,62 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,14 мг, азорубин (краситель кислотный красный 2С) – 0,14 мг.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям.

Влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующих повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Взаимодействие

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов “медленных” кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Побочные эффекты

На фоне приема Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение; повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мл/кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Отпуск из аптек

Без рецепта

Условия хранения и срок годности

В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Дата регистрации

14.01.2009

Источник: https://informed.ru/list-lek/nitroglicerin-kapsuly

Нитроглицерин: показания к применению, формы выпуска, инструкция

   Нитроглицерин достаточно популярен у сердечников. Считается, что в аптечке у каждого сердечника в обязательном порядке он должен быть. Однако в его использовании не все просто.

В комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как сердечная недостаточность или ИБС, часто используют периферические вазодилататоры (понижающие давление). Из представителей этой группы, наиболее часто в кардиологической практике применяют препараты нитратов органического происхождения (нитроглицерин, нитросорбит и т.д.).

Органические нитраты способны оказывать выраженное воздействие на вены и артериолы периферического сосудистого русла. Способствуя их расширению, нитраты снижают степень пред- и постнагрузки на сердце, снижают уровень давления в легочных капиллярах и сопротивление в периферическом сосудистом русле, а также значительно увеличивают сердечный индекс.

Одним из наиболее известных представителей нитратной группы, является глицерилтринитрат, выпускаемый под названием Нитроглицерин.

Все препараты нитратов, включая Нитроглицерин, должны назначаться врачом и приниматься с учетом строгого соблюдения доз, указанных в инструкции.

Это связано с тем, что передозировка нитроглицерином или другими средствами этой группы, может стать причиной сильной головной «нитратной» боли, резкого падения АД, вплоть до коллаптоидного состояния, а также значительного нарушения кровообеспечения миокарда.

Действие лекарства основано на его способности выделять NО, являющегося естественным фактором релаксации сосудистого эндотелия и активатором гуанилатциклазы. Вследствие этого происходит увеличение концентрации ц-ГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), вызывающего миорелаксацию волокон гладкомышечного типа, входящих в состав стенок венул и вен.

Справочно. Нитроглицерин обладает значительным антиангинальным, спазмолитическим эффектами, также оказывает миорелаксирующее воздействие на гладкомышечные клетки в стенках бронхов, сосудов, ЖКК, мочеточников.

После употребления препарата происходит значительное расширение сосудов. Наибольшее влияние оказывается на венечные артерии и менингиальные сосуды. При введении внутривенно, расширяются сосуды периферического русла и снижается сердечная преднагрузка.

Вследствие перераспределения кровотока:

  •  снижается давление в сосудах МКК (малый круг кровообращения);
  •  регрессируют симптомы легочного отека;
  •  снижается сердечная постнагрузка;
  •  уменьшается степень потребления миокардом О2.

Внимание. Благодаря действию нитроглицирина происходит изменения кровотока в венечных артериях, с увеличением кровоснабжения ишемических очагов. Этот эффект наиболее важен при ИБС (стенокардии) и ИМ.

Нитрат способен угнетать сопротивление сосудов (наиболее чувствительны к этому эффекту венечные артерии и сосуды периферического русла).

Также нитроглицерин способствует усилению сократительной функции мышцы сердца и нормализации метаболических процессов сердечной мышце.

Обезболивающее действие обеспечивается за счет центрального эффекта угнетения симпатического влияния и подавления сосудистого компонента боли.

Формы выпуска

  • сублингвального дозированного аэрозоля;
  • нитроглицерин спрей сублингвальный;
  • сублингвальных капель;
  • сублингвальных капс. и табл.;
  • капс. и табл. с продленным эффектом (ретард)
  • концентрата для изготовления инфузионного раствора;
  • ампул;
  • кожного пластыря;
  • мази;
  • десневых пленок.

Цены на Нитроглицерин

   Стоимость капсул нитроглицерина производства российской фармацевтической кампании Люми составляет 20 рублей за сорок капсул по 0.5 миллиграмм.

Таблетки Нитрокор, производства российской фармацевтической кампании Фармстандарт, стоят около 65 рублей (40 таб. по 0.5 миллиграмм).

Таблетки Нитроглицерин, кампании Фармстандарт — 43 рубля.

Таблетки кампании Медисорб — 70 рублей.

Ампулы Перлинганит, производства бельгийской кампании ЮСБ Фаршим С.А. стоят 800 рублей за 10 ампул (10 миллилитров 0.1% р-ра).

Нитроглицерин спрей (Нитроминт) венгерской кампании Эгис стоит около 150 рублей. Нитроглицерин аналоги в виде спрея, российского производства:

  • Фармстандарт — 100 рублей;
  • Медисорб -105 рублей.

Нитроглицерин. Аналоги препарата

  • Нитрокор;
  • Нитро-Ник;
  • Нитроглицерин Никомед.

Накожные трансдермальные пластыри:

  • Депонит 10;
  • Нитроперкутен ТТС;
  • Нитро-дур;
  • Депонит 5;
  • Минитран 10;
  • Минитран 5;
  • Нитрадиск.

Ампулы с раствором для инфузионного введения:

  • Перлинганит;
  • Нирмин;
  • Нитроджект;

Спреи:

  • Нитроминт (спрей);
  • Нитроспрей (спрей);

Пролонгированные (ретард) табл.:

  • Тринитролонг;
  • Сустакмите;
  • Нит-рет;
  • Нитролонг.

Фармакокинетика нитроглицерина

   При стенокардическом приступе, после применения сублингвальных таблеток, капсул, спреев, аэрозолей или десневого пластыря антиангинальный эффект нитроглицерина развивается в течение двух минут. Вазодилатирующий эффект сохраняется в течение получаса.

Биодоступность средства при применении пероральных форм составляет сто процентов. Максимальные концентрационные показатели в плазме достигаются через пять минут.

Нитраты пролонгированного действия применяются с целью проффилактирования развития стенокардических приступов. Их эффект развивается медленно, в течение часа, по мере постепенного выделения нитроглицерина из капсулы и его всасывания в кишечнике.

Нитроглицерин в пролонгированной форме способен сохранять вазодилатирующий и обезбаливающий эффекты в течение шести часов. Действие лекарства ослабевает по мере превращения в форму активных метаболитов, с которыми он утилизируется из организма с мочой.

Справочно. Кожная мазь начинает действовать в течение получаса. Антиангинальное воздействие нитроглицерина при наружном применении сохраняется в течение четырех часов с момента нанесения.

Кожный пластырь состоит из многослойной системы, обеспечивающей непрерывное поступление нитроглицерина. За счет постепенного проникновения нитроглицерина через кожу в кровь, в организме поддерживается постоянная терапевтическая концентрация препарата.

Через пластырь выделяется по 10% от первоначальных значений нитроглицерина каждые 12-ть часов. Антиангинальное воздействие наступает через один-три часа и сохраняется до десяти часов.

Нитроглицерин — от чего помогает

Справочно. Препараты нитроглицерина в виде аэрозолей, а также Нитроглицерин спрей эффективны при острых стенокардических приступах и НЛЖ (недостаточность левого желудочка).

В виде пластыря препарат может применяться с целью профилактики возникновения стенокардических приступов.

Читайте также:  Циннаризин - инструкция по применению

Нитроглицерин. Показания к применению

Пероральные формы

Перорально препарат используют для купирования острых стенокардических приступов, а также для проффилактирования рецидивов приступов (формы ретард). Также нитроглицерин может использоваться с целью сокращения участка ишемизации при инфаркте (в составе комплексного лечении) и недостаточности левого желудочка.

Использование при некардиологических патологиях

Иногда нитроглицерин применяют в составе комплексной терапии ДЖВП (дискинезия желчевыводящих путей) с целью спазмолитического воздействия на желчевыводящие пути.

В офтальмологии нитроглицерин применяется при эмболии ЦАС (центральная артерия сетчатки).

Внутривенное применение

Внутривенно ср-во используют при: 

  • инфаркте;
  • постинфарктных нестабильных стенокардиях;
  • тяжелой недостаточности левого желудочка;
  • отеке легких;
  • гипертоническом кризе на фоне СН (сердечная недостаточность);
  • необходимости создания контролируемой гипотензии во время оперативного вмешательства;
  • рефрактерной (устойчивой) стенокардии;
  • эмболии ЦАС.

Временное прекращение терапии

Нитроглицерин инструкция по применению содержит информацию, что с целью предупреждения развития нитратной толерантности (привыкания к препарату и снижения лечебного эффекта), необходимо соблюдать, так называемые, «безнитратные интервалы» (ночные промежутки между приемом таблеток на восемь -двенадцать часов).

Соблюдение интервалов между приемом Нитроглицерина помогает увеличить эффективность лечения.

Чаще всего привыкание развивается при назначении пролонгированных (ретард) форм нитроглицерина. При развитии нитратной толерантности необходимо делать промежутки в лечении. После отмены терапии нитратами на определенный промежуток времени, чувствительность полностью восстанавливается.

Нитроглицерин, инструкция по применению

Важно. При недостаточном эффекте от применения возможно повторное распыление. В течение пятнадцати минут запрещено производить больше трех распылений (1.2 миллиграмма).

Пациентам с острой НЛЖ или на фоне развивающегося легочного отека, следует распылить четыре дозы за короткий временной промежуток.

С целью проффилактирования развития приступа во время физической нагрузки, необходимо произвести одно распыление за пять минут до нагрузки.

Как принимать нитроглицерин в каплях

Важно. Капли выпускаются в виде 1% раствора нитрата. С целью устранения острого стенокардического приступа рекомендовано нанести две-три капли на маленький кубик сахара и держать сублингвально до растворения.

На фоне развития острого стенокардического приступа необходимо положить сублингвально одну капс. или табл. нитроглицерина. Препарат запрещено проглатывать. При сильной боли, с целью ускорения наступления антиангинального эффекта, таблетку или капсулу можно раскусить.

За раз принимается от 0.5 до одного миллиграмма. При необходимости возможен повторный прием через полчаса.

Справочно. При хорошей чувствительности пациента к нитроглицерину эффект достигается в течение двух минут. При средней чувствительности возможно наступление эффекта в течение пяти минут.

Если в течение 5-ти минут после приема ср-ва эффект отсутствует, необходимо принять еще одну дозу. Отсутствие обезболивающего воздействия после двух-трех кратного применения свидетельствует в пользу ИМ. В такой ситуации необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Инструкция по применению парентеральной формы

Для введения в вену ср-во выпускается в ампулах по десять миллилитров инфузионного р-ра. Раствор в ампулах 0.1% — десять миллиграммов нитроглицерина разведено в пятипроцентном р-ре глюкозы.

Нитроглицерин вводят, используя перфузор, внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально. Вводиться может от 0.75 до 10 миллиграммов в час.

Важно! Введение препарата должно производиться под тщательным контролем АД.

Не применяется при наличии индивидуальной непереносимости нитратов. Нитроглицерин противопоказан больным с:

  • внутриглазной гипертензией;
  • сердечной тампонадой;
  • изолированным МС (митральный стеноз);
  • гиперчувствительностью к нитратам;
  • констриктивным перикардитом;
  • тяжелой гиповолемией;
  • коллапсом;
  • СН с неизмененным или пониженным давлением в ЛА (легочная артерия);
  • геморрагическим инсультом;
  • субарахноидальными кровоизлияниями;
  • ЧМТ (черепно-мозговая травма);
  • отеком легких токсического генеза;
  • идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  • закрытоугольной глаукомой;
  • внутричерепной гипертензией;
  • тяжелой анемией;
  • низким артериальным давлением;
  • шоковыми состояниями;
  • заболеваниями щитовидной железы (гипертиреозом);
  • нарушенным кровообращением головного мозга.

Ср-во противопоказано пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим грудью.

Внимание! Нитроглицерин запрещено принимать одновременно с Виагрой.

С осторожностью может использоваться для лечения больных с тяжелыми дисфункциями почек и печени.

Во время терапии нитратом не рекомендовано принимать спиртные напитки. Сочетание препарата с алкоголем может стать причиной артериального коллапса.

Иногда после приема препарата возможно гиперемия лица, жжение кожи.

Справочно. Также возможны жалобы на сухость слизистой рта, тошноту и эпигастральную боль. Реакции аллергического генеза развиваются крайне редко и могут проявляться зудом и крапивницей.

Со стороны ЦНС возможны появление заторможенности и нарушения ориентации в пространстве.

Чем опасна передозировка нитроглицерином

   При передозировке лекарством наблюдается быстрое снижение АД, вплоть до развития коллаптоидного состояния. Возможно посинение лица и конечностей (акроцианоз). Характерна сильная головная боль, не купируемая анальгетиками, учащенное сердцебиение, рвота, учащенное дыхание.

При развитии симптомов передозировки, необходимо немедленно прекратить прием средства, снять пластырь, вытереть остатки мази и т.д. Больного необходимо уложить на кровать с приподнятым ножным концом. Если передозировка была не очень сильной, давление должно нормализироваться в течение 20-ти минут.

Если состояние больного не улучшилось, следует вызвать скорую помощь.

Внимание. При тяжелой передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Увеличение количества метгемоглобина сопровождается тяжелой тканевой гипоксией. Характерен выраженный цианоз (синева) лица и конечностей, одышка, слабость, сильная тахикардия. При тяжелой метгемоглобинемии цвет крови становится коричневым (шоколадным).

Лечение данного осложнения должно проводиться в условиях медицинского стационара.

В зависимости от тяжести состояния больного, внутривенно вводят:

  • аскорбиновую кислоту;
  • метилтиония хлорид.

Также рекомендовано проведение оксигенотерапии, гемодиализа и обменного переливания крови (при неэффективности других процедур).

Источник: http://serdcet.ru/nitroglicerin.html

Нитроглицерин спрей

Препарат: НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROLYCERIN)

Активное вещество: nitroglycerin
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: ЛП-001009
Дата регистрации: 18.10.11
Владелец рег. удост.: САМАРАМЕДПРОМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.

1 доза
нитроглицерин 400 мкг

Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).

10 мл (200 доз) – флаконы (1) с механическим дозирующим насосом – пачки картонные.
10 мл (200 доз) – баллоны (1) с механическим дозирующим насосом – пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.

Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты.

Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов.

Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ

— стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.

8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.

2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей.

Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея.

После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— коллапс;

— шок;

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

— одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

— стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

— констриктивный перикардит;

— тампонада перикарда;

— острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;

— тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);

— любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;

— повышенная чувствительность к нитратам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии.

Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).

Читайте также:  Пироксикам - инструкция по применению

Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях – перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1.Витамин С – 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.

Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Источник: https://docvita.ru/Details/NITROGLICERIN-sprey.html

Нитроглицерин – инструкция по применению, цена на Нитроглицерин и аналоги

Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.

Нитроглицерин применяют для лечения стенокардии (для кратковременной профилактики и купирования приступов стенокардии).

Дозировка:

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу же после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза.

Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, которая не успела полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть.

При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!

Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нітрогліцеринового ряда.

Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин.

Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Передозировка:

Передозировка препарата Нитроглицерин:

Симптомы: снижение ад (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипное.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Нитроглицерин:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Противопоказания:

Противопоказания препарата Нитроглицерин:

Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратов. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.

), повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия (менее 50 уд/мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см.

раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.

Применение с дигідроерготаміном может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы цнс, яд пчел, змей, избыточная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Состав и свойства:

действующее вещество: glyceryl trinitrate;

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладком'язовій оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (N0), что стимулирует активность гуанілатциклази.

Она отвечает за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца.

Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонін-тропомиозинового комплекса.

Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии.

Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм нікотинамідних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику.

Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличение количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатоміметична действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительной функции. Кроме этого, оксид азота эффективно ингибирует как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов.

Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред – и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшению коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение самой чувствительной к ишемии субендокардіальної участка миокарда.

Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности.

При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина.

Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови.

Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1,2 – и 3,4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут.

Отщепление нітрогруп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови.

Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота.

Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононітратів и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует кон'юнгати с глюкуроновой кислотой.

Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.

Условия хранения:

Хранить Нитроглицерин следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Nitroglitserin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector