Пегасис – инструкция по применению

Пегасис

Противовирусные – интерфероны.

Состав Пегасис

Активное вещество:

Производители

Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария), Хоффманн-Ля Рош Лтд, упаковано Ортат (Швейцария)

Фармакологическое действие

Структура ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) непосредственно влияет на клинико-фармакологические характеристики препарата Пегасис.

В частности, размер и степень разветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения пэгинтерферона альфа-2а.

Активность препарата не следует сравнивать с другими пегилированными или непегилированными белками того же терапевтического класса.

Так же как интерферон альфа-2а, препарат обладает противовирусной и аптипролиферативной активностью in vitro.

У пациентов с хроническим гепатитом С (ХГС) снижение уровня РНК вируса гепатита С (ВГС) при ответе на терапию препаратом в дозе 180 мкг происходит в 2 фазы.

Первая фаза отмечается через 24-36 ч после первой инъекции препарата, вторая фаза на¬ступает в течение следующих 4-16 недель у пациентов с устойчивым вирусологическим ответом.

Рибавирин не оказывает значительного воздействия на кинетику вируса в течение первых 4-6 недель у тех пациентов, которые получают комбинированную терапию рибавирином и пегилированным интерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После однократного подкожного введения 180 мкг пэгинтерферона альфа-2а здоровым лицам препарат определяется в сыворотке крови через 3-6 ч.

Через 24 ч концентрация в сыворотке крови достигает 80% от максимальной.

Всасывание пэгинтерферона альфа-2а продолжительное, максимальные концентрации в сыворотке отмечаются через 72-96 ч после введения препарата.

Абсолютная биодоступность пэгинтерферона альфа-2а 84% и аналогична таковой у интерферона альфа-2а.

Распределение.

Пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается преимущественно в крови и внеклеточной жидкости.

Объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 6-14 л.

По данным масс-спектрометрии, распределения по тканям и ауторадио-люминографии, полученным в исследованиях на крысах, пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в высоких концентрациях в крови и также в печени, почках и костном мозге.

Метаболизм.

Особенности метаболизма пэгинтерферона альфа-2а изучены не полностью; однако исследования на крысах свидетельствуют, что радиомаркированный препарат выводится преимущественно почками.

Выведение.

Системный клиренс пэгинтерферона альфа-2а у человека в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для интерферона альфа-2а, После внутривенного введения терминаттьный период полувыведения у здоровых добровольцев 60-80 ч по сравнению с 3-4 ч для обычного интерферона.

После подкожного введения терминальный период полувыведения около 160 ч (от 84 до 353 ч).

Терминальный период полувыведения после подкожного введения может показывать не выведение, а продолжительность всасывания пэгинтерферона альфа-2а.

При введении пэгинтерферона альфа-2а 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом В или С.

У больных хроническим гепатитом В и С через 6-8 недель терапии пэгинтерфероном альфа-2а один раз в неделю достигается равновесная концентрация, которая в 2-3 раза выше, чем после однократного введения.

После 8-й недели лечения при введении препарата один раз в неделю дальнейшей кумуляции не происходит.

Через 48 недель терапии соотношение максимальной и минимальной концентрации составляет 1,5-2,0.

Концентрации пэгинтерферона альфа-2а в сыворотке поддерживаются в течение всей недели (168 ч) после введения.

Фармакокинетика в особых популяциях больных.

Больные с нарушением функции почек.

Нарушение функции почек ассоциируется с незначительным снижением клиренса (CL/F) и увеличением периода полувыведения.

У пациентов с клиренсом креатинина 20-40 мл/мин отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25% по сравнению с. пациентами без нарушения функции почек.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих сеансы гемодиализа, отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25-45%.

Фармакокинетика препарата была сходной при назначении препарата в дозе 135 мкг больным с терминальной стадией ХПН и при назначении 180 мкг пациентам без на¬рушения функции почек.

Пол.

Фармакокинетические показатели препарата у женщин и мужчин после однократной подкожной инъекции сопоставимы.

Пожилой возраст.

У пациентов старше 62 лет всасывание препарата после однократной подкожной инъекции 180 мкг было замедленным (однако устойчивым) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами 115 часов против 82 часов).

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) слегка увеличивается у пациентов старше 62 лет (1663 против 1295 нг х ч/мл), но максимальные концентрации у пациентов моложе и старше 62 лет одинаковы (9,1 и 10,3 нг/мл, соответственно).

На основании данных экспозиции, фармакодинамического ответа и переносимости снижения начальной дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Больные с циррозом и без цирроза.

Фармакокинетика препарата у здоровых лиц и больных гепатитом В или С одинакова.

У больных с компенсированным циррозом фармакокинетические характеристики такие же, как у больных без цирроза (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Место инъекции.

Подкожное введение препарата должно быть ограничено областью передней брюшной стенки и бедер, поскольку степень всасывания, на основании AUC, была на 20-30% выше при инъекции именно в эти области.

Концентрация препарата была ниже в исследованиях, в которых препарат вводили подкожно в область плеча.

Побочное действие Пегасис

Данные клинических исследований.

Хронический гепатит С.

Частота и степень тяжести наиболее распространенных побочных реакций при лечении препаратом и интерфероном альфа-2а одинаковы.

Самые распространенные побочные реакции при лечении препаратом в дозе 180 мкг выражены, как правило, легко или умеренно и не требуют коррекции дозы или отмены препарата.

Хронический гепатит В.

На протяжении курса терапии (48 недель) и во время наблюдения без лечения (24 недели) профиль безопасности препарата был сходным с таковым при ХГС, хотя частота побочных эффектов при ХГВ была значительно меньше, за исключением частоты возникновения лихорадки.

У 88% пациентов, получавших препарат, были отмечены нежелательные явления по сравнению с 53% пациентами, получавшими ламивудин.

Серьезные нежелательные явления были зарегистрированы у 6% и 4% пациентов, соответственно.

У 5% пациентов, получавших препарат, и менее чем у 1% пациентов, получавших ламивудин, терапия была отменена из-за нежелательных явлений.

Частота отмены препарата не отличается у пациентов с циррозом и без цирроза печени.

Хронический гепатит С – пациенты, ранее не ответившие на лечение.

В целом профиль безопасности препарата в комбинации с рибавирином у пациентов, ранее не ответивших на лечение, был сходным с таковым у пациентов, ранее не получавших лечение.

В клиническом исследовании, включавшем 72 и 48-недельное лечение пациентов, не ответивших на ранее проводившуюся терапию пегилированным интерфероном альфа-2b/рибавирином, лабораторные отклонения или нежелательные явления приводили к отмене препарата у 12% больных, а отмене рибавирина у 13% больных, получавших лечение в течение 72 недель.

В группе больных, получавших лечение в течение 48 недель, лабораторные отклонения или нежелательные явления приводили к отмене препарата в 6%, а отмене рибавирина – в 7%.

Аналогично у пациентов с циррозом частота отмены терапии препаратом и рибавирином была выше в группе больных, получавших лечение в течение 72 недель (13% и 15%), чем в группе больных, получавших лечение в течение 48 недель (6% и 6%).

В исследование не включались пациенты с отменой ранее проводимой терапии (пегилированным интерфероном альфа-2b/рибавирином) по причине гематологической токсичности.

В другое 48-недельное клиническое исследование были включены пациенты с выражен¬ным фиброзом или циррозом (от 3 до 6 баллов по шкале Ishak), ранее не ответившие на терапию и имевшие исходное число тромбоцитов 50000 клеток/мкл.

В первые 20 недель исследования наблюдались следующие лабораторные отклонения со стороны гематологи¬ческих показателей:

  • анемия (НЬ менее 10 г/дл у 26 % пациентов); нейтропения (АЧН ме¬нее 750 клеток/мкл у 30% пациентов); тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50000 клеток/мкл у 13% пациентов).

Ко-инфещия ВИЧ-ХГС.

Профиль безопасности препарата (монотерапия или комбинация с рибавирином ) у пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС сходен с таковым у пациентов с ХГС.

К другим нежелательным явлениям, встречавшимся у >1% – 10 раз; или превышающее исходный уровень в >2 раза для пациентов с исходным уровнем активности АЛТ в 10 раз выше верхней границы нормы), которое исчезло без изменения дозы.

При прогрессирующем повышении активности АЛТ по сравнению с показателями до лечения, дозу препарата нужно вначале уменьшить до 135 мкг.

Если активность АЛТ, несмотря на снижение дозы, продолжает увеличиваться или сопровождается повышением концентрации билирубина или признаками декомпенсации печеночного процесса, препарат следует отменить.

У пациентов с хроническим гепатитом В возможно преходящее увеличение активности АЛТ, иногда превышающее верхнюю границу нормы в 10 раз, которое может свидетельствовать об иммунном клиренсе.

Лечение обычно не следует начинать, если активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы более чем в 10 раз.

Продолжение терапии требует более частого контроля активности АЛТ.

При снижении дозы или временной отмене препарата терапия может быть восстановлена после нормализации активности АЛТ.

Передозировка

Описаны случаи передозировки препарата при введении препарата в течение двух дней подряд (без соблюдения недельного интервала) и при ежедневном введении на протяжении одной недели (суммарная доза 1260 мкг в неделю).

Каких-либо необычных, серьезных и влияющих на лечение нежелательных явлений не отмечено.

В клинических исследованиях при раке почки и хроническом миелолейкозе препарат вводили в дозах до 540 и 630 мкг в неделю.

Признаками токсичности, ограничивающими дальнейшее применение в этих дозах, были слабость, повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и тромбоцитопения, которые могут возникнуть и при лечении обычными интерферонами.

Специфический антидот отсутствует.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Исследования по изучению взаимодействия проводились только у взрослых.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между препаратом и рибавирином у пациентов с ХГС и препаратом и ламивудином у пациентов с ХГВ.

Терапия препаратом в течение 4-х недель не влияла на фармако-кинетический профиль толбутамида, мефенитоина, дебризохина и дапсона у здоровых мужчин добровольцев, что свидетельствует о том, что препарат in vivo не оказывает влияние на метаболическую активность изоферментов цитохрома Р450 2С9,2С19,2D6 и 3А4.

Препарат является умеренным ингибитором активности изофермента 1А2 цитохрома Р450, выявлено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) теофилпина примерно на 25%.

У больных, одновременно получающих теофиллин и препарат, необходимо контролировать концентрацию теофилпина в сыворотке и проводить соответствующую коррекцию дозы теофиллина.

Взаимодействие между теофиллином и препаратом, по-видимому, достигают максимума более чем через 4 недели терапии препаратом.

В фармакокинетическом исследовании у 24 пациентов с ХГС терапия препаратом 180 мкг/неделю в течение 4 недель сопровождалась увеличением средних уровней метаболитов метадона (одновременная терапия метадоном в дозе от 30 мг до 150 мг; медиана дозы 95 мг) на 10-15%.

Клиническое значение этого взаимодействия не определено, рекомендуется тщательно контролировать симптомы интоксикации метадоном.

В частности, у пациентов, принимающих высокие дозы метадона, имеется риск удлинения интервала QTc.

Ко-инфещия ВИЧ-ХГС.

В дополнительном 12-недельном фармакокинетическом исследовании у 47 пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС, целью которого было определить влияние рибавирина на внутриклеточное фосфорилирование некоторых нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) (ламивудин и зидовудин или ставудин), очевидных доказательств межлекарственного взаимодействия не обнаружено.

Однако из-за существенных колебаний значений, доверительные интервалы были достаточно широки.

Одновременный прием НИОТ, очевидно, не влиял на экспозицию рибавирина в плазме.

Не рекомендуется комбинация диданозина и рибавирина.

Рибавирин увеличивает экспозицию диданозина и его активного метаболита (дидеоксиаленозин 5-трифосфат) in vitro, что может приводить к развитию фатальной печеночной недостаточности, периферической невропатии, панкреатита, симптоматической гиперлактатемии/лактацидозу.

При применении зидовудина в комплексной терапии ВИЧ сообщалось об ухудшении анемии, связанной с рибавирином.

Однако точный механизм этого явления еще подлежит определению.

Из-за повышенного риска возникновения анемии одновременное применение рибавирина и зидовудина не рекомендуется.

Читайте также:  Самый продаваемый антигистаминный препарат 2012 года в россии

Если комбинированная антиретровирусная терапия уже проводится, следует рассмотреть возможность замены зидовудина, особенно у пациентов, имевших в анамнезе анемию, вызванную зидовудином.

Комбинация телбивудина в дозе 600 мг в сутки и препарата в дозе 180 мкг 1 раз в неделю ассоциируется с повышенным риском развития периферической невропатии, механизм развития которой неизвестен.

Нельзя исключить повышенный риск развития периферической невропатии и для других интерферонов (как стандартных, так и пегилированных).

Кроме того, в настоящее время не установлена эффективность комбинации телбивудина и интерферонов альфа (пегилированных или стандартных).

При применении рибавирина в комбинации с азатиоприном возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.

Рибавирин ингибирует инозинмонофосфат дегидрогеназу – фермент, участвующий в метаболизме азатиоприна.

В свою очередь, подавление активности данного фермента приводит к повышению уровня 6-метилтиоинозинмонофосфата, что ассоциировано с риском миелотоксичности у пациентов, получающих азатиоприн.

Возможно назначение рибавирина в комбинации с азатиоприном, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск.

В таких случаях необходимо проводить тщательный мониторинг состава крови на предмет развития миелотоксичности.

При возникновении миелотоксичности комбинированную терапию следует отменить.

Фармацевтическая несовместимость.

Запрещено смешивание препарата с другими лекарственными средствами, поскольку исследования по совместимости отсутствуют.

Особые указания

Особенности применения препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливании, детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания.

Беременность и период грудного вскармливания Категория С.

Влияние препарата на фертильность не изучалось.

При назначении пэгинтерферона альфа-2а, как и других интерферонов альфа, отмечено удлинение менструального цикла со снижением и более поздним наступлением максимальных концентраций 17бета-эстрадиола и прогестерона у животных.

После отмены препарата наблюдалась нормализация менструального цикла.

Влияние пэгинтерферона альфа-2а на фертильность мужчин не изучалось.

Однако введение интерферона альфа-2а в течение 5 месяцев не влияло на фертильность у животных.

Тератогенные эффекты препарата не изучались.

Применение интерферона альфа-2а приводило к достоверному увеличению числа спонтанных абортов у макак-резус.

У потомства, рожденного в срок, никаких тератогенных эффектов не отмечалось.

Однако при лечении препаратом, как и другими интерферонами альфа, женщинам детородного возраста следует применять эффективные методы контрацепции.

Препарат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выводится ли препарат или компоненты препарата с грудным молоком.

Для исключения нежелательного воздействия препарата или рибавирина на ребенка во время кормления грудью следует прекратить либо грудное вскармливание, либо терапию с учетом потенциальных преимуществ терапии для матери.

Для комбинации с рибавирином:

У рибавирина в исследованиях на животных выявлены выраженные тератогенные эффекты и способность вызывать смерть плода.

Рибавирин противопоказан беременным и мужчинам, партнерши которых беременны.

Терапию рибавирином не следует назначать до получения отрицательного теста на беременность, проведенного непосредственно перед предполагаемым началом терапии.

Женщины, способные к деторождению, или мужчины, партнерши которых способны к деторождению, должны быть проинформированы о тератогенных эффектах рибавирина и необходимости проведения эффективной контрацепции (не менее 2 способов) во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания терапии.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 2 – 8гр. С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/pegasis/

Пегасис

ГлавнаяМедицинский справочникКаталог лекарств

Пегасис (Pegasys) это медицинский препарат интерфероновой группы, обладающий эффективным иммуномодулирующим и противовирусным свойством, в состав которого входит пэгинтерферон альфа-2а, а также вода для инъекций, натрий хлорид, натрий ацетат, кислота уксусная ледяная, бензиловый спирт, полисорбат 80 в качестве вспомогательных веществ. Производитель выпускает Пегасис в виде шприцов-тюбиков с разной дозой действующего вещества по 135 мкг и по 180 мкг. Кстати, производят это лекарство в Швейцарии компанией НаF Hoffmann La-Roche. Поэтому иногда его еще называют Пегасис Роше. У Пегасис стоимость немаленькая, поэтому прежде чем купить Пегасис, нужно подсчитать какое количество лекарства необходимо для прохождения курса, чтобы не переплачивать. Хранить препарат нужно в оригинальной картонной упаковке вдали от детей при температуре  2 – 8°С, не допуская замораживания лекарственного средства.

Пегасис: показания для применения

Применяют лекарство Пегасис для лечения вирусных гепатитов, как самостоятельное средство, так и в комбинации Пегасис + Рибавирин:

  • гепатит С без цирроза печени;
  • гепатит С с компенсированным циррозом печени;
  • репликационная форма HВeAg-отрицательного вирусного гепатита В;
  • гепатит В HВеAg-положительный с воспалительными признаками;

Пегасис: противопоказания

Инструкция Пегасис запрещает его применение:

  • при циррозе печени декомпенсированном;
  • при печеночной недостаточности (в тяжелой форме);
  • при аутоиммунном гепатите;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • детям возрастом до 3 лет (так как в составе имеется бензиловый спирт);
  • при наличии индивидуальной сверхчувствительности к полиэтиленгликолю, к альфа-интерферонам, к препаратам генной инженерии, а так же к другим составляющим лекарственного средства;
  • при выявлении тяжелых форм заболеваний сердечнососудистой системы.

Пегасис: побочные эффекты

Исследования и отзывы пациентов о Пегасис позволили выявить следующие побочные явления:

  • диарея, боль в брюшной полости, рвота;
  • артралгия, миалгия;
  • несистемные головокружения, головная боль, проблемы с концентрацией внимания;
  • депрессия, бессонница, беспокойство, раздражительность;
  • кашель, одышка;
  • сухая кожа, зуд, дерматит, алопеция;
  • болезненность спины, потеря веса, лихорадка, слабость;
  • грипп, простой герпес, пневмония;
  • анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия;
  • нарушение работы щитовидной железы;

Прежде чем купить Пегасис Интерферон, рекомендуем поискать форум, где обсуждают Пегасис, чтобы прочитать отзывы. Для этого проще всего ввести в поисковике запрос «лечение Пегасисом отзывы».

Но надо сказать, что каждый организм может по-разному реагировать на лекарство и побочные явления у всех могут очень отличаться, также как и не проявиться вовсе, а отказываться от лечения только потому что у кого-то возникли осложнения, неразумно.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций, необходимо обязательно поставить в известность лечащего врача, а он в свою очередь либо отменит препарат, либо назначит аналоги Пегасиса.

Бывает и такое, что в побочных явлениях виновен не Пегасис, а Рибовирин, с которым его обычно комбинируют. Тогда тоже возможен компромисс – можно заменить  аналогом и лечение будет продолжаться только возможно в такой комбинации: Пегасис + Копегус.

Пегасис: инструкция по применению

Лечение гепатита С Пегасисом проводится под наблюдением опытного квалифицированного доктора. Согласно описанию препарат Пегасис  вводят подкожно в виде инъекций в область передней брюшной стенки или бедра.

Первый укол Пегасиса нужно чтобы сделал медицинский работник в больнице или в поликлинике, так как могут возникнуть аллергические реакции и возможно понадобится первая помощь.

Последующие уколы Пегасис, если не возникает проблем со здоровьем или нет возможности приехать в больницу можно сделать самостоятельно 1 раз в неделю в дозе 180 мкг, предварительно проконсультировавшись у медработника, так как курс лечения зависит от генотипа вируса и он довольно длительный от 24 до 48 недель.

Как колоть Пегасис

Пегасис 180 мкг в виде шприц-тюбика облегчает процесс инъекции удобством в использовании, но надо всегда перед применением осматривать его на наличие в нем осадка и изменение цвета самого лекарства, если такое произошло, надо выбросить и взять другой шприц-тюбик.

Непосредственно перед проведением процедуры достаньте шприц из холодильника и дайте нагреться  до комнатной температуры, положив его на ровную поверхность, затем, обязательно придерживайтесь правил асептики, чтобы подсоединить иголку к шприцу, проведите следующие действия:

  • аккуратно отсоедините иголку от основной упаковки, не снимая пластиковую упаковку с иглы до момента проведения укола;
  • снимите резиновый колпачок на шприце и выкиньте его;
  • крутящими движениями наденьте иглу на шприц в месте, где находится зелёный наконечник;
  • проверьте, чтобы игла плотно сидела на шприце, для этого придавите защитную зелёную крышку в сторону шприца;
  • удалите пластиковый колпачок с иголки;
  • введите иглу в место на коже, предварительно проведя дезинфекцию этого места;
  • медленно надавливайте на поршень, чтобы лекарство полностью попало под кожу, не оставляя ничего в шприце;
  • вытаскивайте иглу, не изменяя наклона, чтобы не повредить кожу;
  • накройте иголку пластиковым  колпачком и выбросьте шприц.

Ни в коем случае нельзя самовольно уменьшать дозировку лекарства Пегасис. Нельзя повторно использовать оставшееся лекарство в шприце.

Пегасис: особые указания

При лечении Пегасисом, женщинам, способным к деторождению, обязательно надо пользоваться как минимум двумя эффективными способами контрацепции.

Так как в случае беременности в процессе лечения, есть большой риск возникновения разного рода пороков развития и уродств у плода, а в случае применения Пегасиса в комплексе с Рибавирином, необходимо предохраняться в течение следующих 6 месяцев после окончания курса лечения.

Пегасис или ПегИнтрон

На различных форумах можно встретить дискуссии на тему «Что лучше Пегасис или ПегИнтрон?». Каждый из этих препаратов интерфероновой группы и предназначен для лечения гепатитов, и каждый удобен в использовании, так что определить, какой лучше, довольно трудная и не нужная задача.

А какой препарат необходим именно вам, решать квалифицированному врачу, у которого есть результаты обследований и анализов, одним словом ваша история болезни, потому самостоятельно назначив себе лечение тем или иным препаратом, прочитав одну только инструкцию Пегасис 180 или начитавшись и сравнив отзывы, вы нанесёте непоправимый вред своему здоровью.

Где купить Пегасис

Получив назначение врача, пациент задается вопросами «Сколько стоит Пегасис?» и «Где  можно купить Пегасис 180 дешево?».

Конечно, чтобы купить Пегасис 180 в Москве, не переплатив в первой попавшейся аптеке, вам, возможно, придется объездить массу аптек, так как цена Пегасис везде разная.

Но зачем тратить свое время на «беготню», если узнать такую информацию можно в Интернете, просмотрев доски объявлений.  Достаточно написать в поисковой строке «продам Пегасис 180» или дать на нашем портале объявление «куплю Пегасис 180».

Таким способом вы не только узнаете, что в среднем цена Пегасис 180 – 5000 рублей, но и сможете сравнить цену на препарат Пегасис в СПБ с ценой Пегасиса в Москве, а также найти для себя наиболее приемлемую, договориться с человеком, подавшим объявление о продаже и купить нужное вам лекарство.

При покупке всегда обращайте внимание на сроки, целостность картонной упаковки, а также её содержимое, а именно наличие русскоязычной инструкции, прозрачность раствора, на шприц-тюбах не должно быть вмятин и царапин.

Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/pegasis/

Пегасис (pegasys) инструкция по применению

Хронический гепатит С

Частота и степень тяжести наиболее распространенных побочных реакций при лечении Пегасисом, Пегасисом/рибавирином и интерфероном альфа-2а, интерфероном альфа-2а /рибавирином одинаковы.

Самые распространенные побочные реакции при лечении Пегасисом в дозе 180 мкг выражены, как правило, легко или умеренно и не требуют коррекции дозы или отмены препарата.

Хронический гепатит В

На протяжении курса терапии (48 недель) и во время наблюдения без лечения (24 недели) профиль безопасности Пегасиса был сходным с таковым при ХГС, хотя частота побочных эффектов при ХГВ была значительно меньше, за исключением частоты возникновения лихорадки.

У 88% пациентов, получавших Пегасис, были отмечены нежелательные явления, по сравнению с 53% пациентов, получавших ламивудин. Серьезные нежелательные явления были зарегистрированы у 6% и 4% пациентов соответственно.

У 5% пациентов, получавших Пегасис, и менее чем у 1% пациентов, получавших ламивудин, терапия была отменена из-за нежелательных явлений. Частота отмены препарата у пациентов с циррозом и без цирроза печени была одинаковой.

Хронический гепатит С – пациенты, ранее не ответившие на лечение

В целом профиль безопасности препарата Пегасис в комбинации с рибавирином у пациентов, ранее не ответивших на лечение, был сходным с таковым у пациентов, ранее не получавших лечение.

В клиническом исследовании, включавшем 72- и 48-недельное лечение пациентов, не ответивших на ранее проводившуюся терапию пегилированным интерфероном альфа-2b/рибавирином, лабораторные отклонения или нежелательные явления приводили к отмене препарата Пегасис у 12% больных, а отмене рибавирина у 13% больных, получавших лечение в течение 72 недель. В группе больных, получавших лечение в течение 48 недель, лабораторные отклонения или нежелательные явления приводили к отмене препарата Пегасис в 6%, а отмене рибавирина – в 7%. Аналогично, у пациентов с циррозом частота отмены терапии препаратом Пегасис и рибавирином была выше в группе больных, получавших лечение в течение 72 недель (13% и 15%), чем в группе больных, получавших лечение в течение 48 недель (6% и 6%). В исследование не включались пациенты с отменой ранее проводимой терапии (пегилированным интерфероном альфа-2b/рибавирином) по причине гематологической токсичности.

В другое 48-недельное клиническое исследование были включены пациенты с выраженным фиброзом или циррозом (от 3 до 6 баллов по шкале Ishak), ранее не ответившие на терапию и имевшие исходное число тромбоцитов 50 000 клеток/мкл.

В первые 20 недель исследования наблюдались следующие лабораторные отклонения со стороны гематологических показателей: анемия (гемоглобин менее 10 г/дл у 26% пациентов); нейтропения (АЧН менее 750 клеток/мкл у 30% пациентов); тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 50 000 клеток/мкл у 13% пациентов).

Читайте также:  Канефрон н - инструкция по применению

Ко-инфекция ВИЧ-ХГС

Профиль безопасности препарата Пегасис (монотерапия или комбинация с рибавирином) у пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС сходен с таковым у пациентов с ХГС.

К другим нежелательным явлениям, встречавшимся у ≥1%-≤2% пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС при лечении препаратом Пегасис/рибавирином, относятся: гиперлактацидемия/лактацидоз, грипп, пневмония, эмоциональная лабильность, апатия, звон в ушах, боли в горле и гортани, хейлит, приобретенная липодистрофия и хроматурия.

Терапия препаратом Пегасис ассоциировалась со снижением абсолютного количества CD4+ лимфоцитов в первые 4 недели лечения без изменения их процентного содержания.

Количество CD4+ лимфоцитов возвращалось к исходному при снижении дозы или после отмены терапии.

Назначение Пегасиса не влияло отрицательно на показатель вирусной нагрузки ВИЧ во время терапии и в период наблюдения после окончания терапии.

Данные по применению у пациентов с количеством CD4+ лимфоцитов менее 200 клеток/мкл ограничены.

Побочные реакции при монотерапии Пегасисом хронического гепатита B и хронического гепатита C, а также при терапии Пегасисом в комбинации с рибавирином хронического гепатита C

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100;<\p>

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/pegasys.html

Пегасис – инструкция по применению, цена

Наименование: Пегасис

Действующее вещество

Пэгинтерферон альфа-2a (40 кДа) (Peginterferon alfa-2a (40 KD))

АТХ

L03AB11 Пэгинтерферон альфа-2a

Фармакологическая группа

  • МИБП (медицинские иммунобиологические препараты) [Интерфероны]

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения 1 шпр.-тюб. пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 135 мкг/0,5 мл 180 мкг/0,5 мл вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт бензиловый; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; полисорбат 80; натрия ацетата раствор 10%; кислота уксусная 10%; вода для инъекций

в шприц-тюбиках по 0,5 мл; в пачке картонной 1 шт. (в комплекте с 1 иглой).

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Характеристика

Пегилированный интерферон альфа-2а (Пегасис®) представляет собой конъюгат ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) с интерфероном альфа-2а. Интерферон альфа-2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и считается производным продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, введенного и экспрессирующегося в клетках E. coli.

Интерферон альфа-2а конъюгирован с бис-монометоксиполиэтиленгликолем со степенью замещения одного моля полимера одним молем протеина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — иммуномодулирующее.

Фармакодинамика

Структура ПЭГ непосредственно влияет на клинико-фармакологические характеристики Пегасиса®. Например, размер и степень разветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения пэгинтерферона альфа-2а.

Активность Пегасиса® не надлежит сравнивать с иными пегилированными или непегилированными белками того же терапевтического класса.

Так же как интерферон альфа-2а, Пегасис® обладает противовирусной и антипролиферативной активностью in vitro.

У пациентов с хроническим гепатитом С (ХГС) снижение уровня РНК вируса гепатита С (ВГС) при ответе на терапию Пегасисом® в дозе 180 мкг происходит в 2 фазы. Первая фаза отмечается через 24–36 ч после первой инъекции лекарства, вторая фаза наступает в течение следующих 4–16 недель у пациентов с устойчивым вирусологическим ответом.

Рибавирин не оказывает значительного воздействия на кинетику вируса в течение первых 4–6 нед у тех пациентов, которые получают комбинированную терапию рибавирином и пегилированным интерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного подкожного введения 180 мкг пэгинтерферона альфа-2а здоровым лицам концентрация лекарства в сыворотке начинает определяться через 3–6 ч.

Сывороточная концентрация достигает 80% от максимальной через 24 ч. Всасывание пэгинтерферона альфа-2а продолжительное, Cmax в сыворотке отмечаются через 72–96 ч после введения лекарства. Абсолютная биодоступность пэгинтерферона альфа-2а — 84% и аналогична таковой у интерферона альфа-2а.

Распределение. Пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в основном в крови и внеклеточной жидкости. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 6–14 л.

По данным масс-спектрометрии, распределения по тканям и ауторадиолюминографии, полученным в исследованиях на крысах, пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в высокой концентрации в крови и также в печени, почках и костном мозге.

Метаболизм. Особенности метаболизма пэгинтерферона альфа-2а изучены не полностью; но исследования на крысах свидетельствуют, что радиомаркированный препарат выводится в основном почками.

Выведение. Системный клиренс пэгинтерферона альфа-2а у человека в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для интерферона альфа-2а.

После внутривенного введения терминальный T1/2 у здоровых добровольцев 60–80 ч, по сравнению с 3–4 ч для обычного интерферона. После подкожного введения терминальный T1/2 около 160 ч (от 84 до 353 ч).

Терминальный T1/2 после подкожного введения может показывать не выведение, а длительность всасывания пэгинтерферона альфа-2а.

При введении пэгинтерферона альфа-2а 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом В или С.

У заболевших хроническим гепатитом В и С через 6–8 нед терапии пэгинтерфероном альфа-2а один раз в неделю достигается равновесная концентрация, которая в 2–3 раза выше, чем после однократного введения. После 8-й недели лечения при введении лекарства один раз в неделю дальнейшей кумуляции не происходит.

Через 48 недель терапии соотношение Cmax и Cmin составляет 1,5 –2,0. Концентрации пэгинтерферона альфа-2а в сыворотке поддерживаются в течение всей недели (168 ч) после введения (см. рисунок).

Рисунок. Средние равновесные концентрации пэгинтерферона альфа-2а у заболевших хроническим гепатитом С, получавших монотерапию Пегасис® 180 мкг/нед или комбинацию Пегасис®/рибавирин.

На рисунке указаны:

1) монотерапия, 48 нед.

2) комбинация с рибавирином, 48 нед.

Ось X: время (дни) после введения Пегасиса® 1 раз в неделю.

Ось Y: средняя равновесная концентрация (нг/мл).

Фармакокинетика в особых популяциях заболевших

Больные с нарушением функции почек

Нарушение функции почек ассоциируется с незначительным снижением клиренса (Cl/F) и увеличением T1/2.

У пациентов с Cl креатинина 20–40 мл/мин отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих сеансы гемодиализа, отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25–45%.

Фармакокинетика лекарства была сходной при назначении Пегасиса® в дозе 135 мкг больным с терминальной стадией хронической почечной недостаточности и при назначении 180 мкг пациентам без нарушения функции почек.

Пол. Фармакокинетические показатели Пегасиса® у женщин и мужчин после однократной подкожной инъекции сопоставимы.

Пожилой возраст. У пациентов старше 62 лет всасывание Пегасиса® после однократной подкожной инъекции 180 мкг было замедленным, но устойчивым, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (Tmax — 115 ч против 82 ч ).

AUC немного увеличивается у пациентов старше 62 лет (1663 против 1295 нг?ч/мл), но Cmax у пациентов моложе и старше 62 лет одинаковы (9,1 и 10,3 нг/мл соответственно).

На основании данных экспозиции, фармакодинамического ответа и переносимости снижения начальной дозировки лекарства у таких пациентов не требуется.

Больные с циррозом и без цирроза. Фармакокинетика Пегасиса® у здоровых лиц и заболевших гепатитом В или С одинакова. У заболевших с компенсированным циррозом фармакокинетические характеристики такие же, как у заболевших без цирроза (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Место инъекции. Подкожное введение Пегасиса® должно быть ограничено областью передней брюшной стенки и бедер, поскольку степень всасывания, на основании AUC, была на 20–30% выше при инъекции в эти области. Концентрация лекарства была ниже в исследованиях, в которых Пегасис® вводили подкожно в область плеча.

Показания препарата Пегасис®

хронический гепатит С (у взрослых с положительной РНК ВГС, без цирроза или с компенсированным циррозом, в т.ч. и с клинически стабильной ко-инфекцией ВИЧ (монотерапия или комбинация с рибавирином).

Комбинация с рибавирином у пациентов, раньше не получавших терапию, или при неэффективности предшествующей монотерапии интерфероном альфа (пегилированным или непегилированным) или комбинированной с рибавирином терапии.

хронический гепатит В (HBeAg-позитивный или HBeAg-негативный у взрослых пациентов с компенсированным поражением печени и признаками вирусной репликации, повышенной АЛТ и гистологически подтвержденным воспалением печени и/или фиброзом).

Противопоказания

повышенная чувствительность к альфа-интерферонам, к генно-инженерным препаратам, полученным с помощью E. coli, к полиэтиленгликолю или любому другому компоненту лекарства;

аутоиммунный гепатит;

тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированный цирроз печени;

цирроз с суммой баллов ?6 по шкале Чайлд-Пью у пациентов с ко-инфекцией ВИЧ-ХГС;

гипо-, гипертиреоз, сахарный диабет в стадии декомпенсации;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации, в т.ч. с нестабильным, плохо контролируемым течением в предшествующие 6 мес;

детский возраст до 3 лет (в связи с содержанием в роли вспомогательного вещества бензилового спирта);

беременность;

период кормления грудью.

Дополнительно для комбинации Пегасиса® с рибавирином

Нужно учитывать противопоказания для рибавирина.

С осторожностью:

сердечно-сосудистые заболевания;

аутоиммунные заболевания;

псориаз;

депрессии в анамнезе;

нейтрофилы —<\p>

Источник: https://novosti-mediciny.ru/pegasis/

Пегасис – инструкция по применению, цена на Пегасис и аналоги

Иммуномодулирующий препарат с противовирусным действием.

Основное активное вещество Пегасиса – пэгинтерферон альфа-2а, оказывающий антипролиферативное (препятствующее разрастанию клеток) и противовирусное действие.

Показания и дозировка:

Лечение Пегасисом назначают при хроническом гепатите С пациентам с компенсированным циррозом, и тем, у кого это заболевание не обнаружено.

Хорошие отзывы о Пегасисе, применяющемся одновременно с Рибавирином теми пациентами, которые раньше не проходили лечение, или принимали интерферон альфа, но терапия оказалась неэффективной.

Пегасис можно назначать и при хроническом гепатите В, обнаруженном у взрослых пациентов, страдающих компенсированным поражением печени, воспалением или фиброзом печени.

Лекарство вводят подкожно в бедро или переднюю брюшную стенку один раз в 7 дней.

При хроническом гепатите В на протяжении года (48 недель) вводят каждую неделю по 180 мкг Пегасиса.

Пациентам, которые раньше не лечились от гепатита, при хроническом гепатите С также вводят 180 мкг лекарства.

Рибавирин, который назначают одновременно с Пегасисом принимают внутрь во время еды.

Дозировка этого препарата подбирается индивидуально.

Длительность комбинированной терапии определяется генотипом вируса.

Если обнаружен генотип 1, и через месяц лечения определяется в крови РНК гепатита С, терапия длится 48 недель. При генотипе 1 и невысокой вирусной нагрузке, а также при генотипе 4 (при условии, что тест на РНК вируса на 4 неделе отрицательный) лечение препаратом Пегасис может длиться 24 недели.

Пациентам, которые раньше уже проходили терапию, вводят 180 мкг лекарства 1 раз в неделю. Пегасис в этом случае также сочетают с Рибавирином, который принимают в дозировке 1 мг в сутки, если вес пациента меньше 75 кг, и в дозировке 1,2 мг, если вес пациента больше или равен 75 кг.

Если на 12 неделе лечения вирус в крови все еще обнаруживается, лечение Пегасисом прекращают.

Читайте также:  Пропанорм - инструкция по применению

Пациенты, которые уже проходили терапию по поводу гепатита, принимают Пегасис в течение года (48 недель).

Исключение составляют больные, у которых обнаружен генотип 1, и которые не ответили на лечение интерфероном и Рибавирином – терапия в этом случае длится 72 недели.

Для лечения ко-инфекции ВИЧ – ХГС (хронический гепатит С) назначают Пегасис в дозировке 180 мкг.

Колют лекарство один раз в неделю на протяжении года (48 недель).

Длительность лечения от генотипа вируса не зависит.

В инструкции Пегасиса указано, что пациентам с терминальной почечной недостаточностью показана уменьшенная недельная дозировка препарата – 135 мкг.

Есть отзывы о Пегасисе от принимавших его пациентов в пожилом возрасте и страдающих печеночной недостаточностью: установлено, что корректировать дозировку лекарства для этих групп пациентов не нужно.

Превышение дозы Пегасиса вызывало усиление побочных эффектов.

Появлялась сильная слабость, нейтропения, повышение активности ферментов печени. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты:

Во время лечения Пегасисом могут развиваться бактериальные или грибковые инфекции:

  • Бронхит
  • Герпес
  • Кандидоз ротовой полости
  • Наружный отит
  • Эндокардит
  • Пневмония
  • Кожные инфекции
  • Анемия
  • Панцитопения
  • Тромбоцитопения
  • Саркоидоз
  • Ревматоидный артрит
  • Ангионевротический отек
  • Гипотиреоз
  • Сахарный диабет
  • Диабетический кетоацидоз
  • Анорексия
  • Обезвоживание
  • Депрессия
  • Новообразования в печени
  • Бессонница
  • Беспокойство
  • Нервозность
  • Агрессивность
  • Галлюцинации
  • Психические расстройства
  • Ухудшение либидо
  • Дерматит
  • Сухость кожи
  • Крапивница
  • Повышенное потоотделение
  • Экзема
  • Мышечная или суставная боль
  • Мышечные судороги
  • Почечная недостаточность
  • Импотенция
  • Головная боль
  • Ухудшение концентрации внимания
  • Нарушение памяти и вкусовых ощущений
  • Тремор
  • Парестезию
  • Слабость
  • Периферическую невропатию
  • Судороги
  • Воспаления глаз
  • Нарушение зрения
  • Язвы роговицы
  • Боли в ухе
  • Ухудшение слуха
  • Сердцебиение
  • Инфаркт
  • Тахикардию
  • Стенокардию
  • Васкулит
  • Перикардит
  • Застойную сердечную недостаточность
  • Одышку
  • Кашель
  • Отечность и заложенность носовых пазух
  • Боли в горле
  • Диарею
  • Боли в животе
  • Тошноту
  • Рвоту
  • Панкреатит
  • Кровотечения в ЖКТ

Также есть данные о том, что под действием Пегасиса может образоваться жировая дистрофия печени или начаться холангит.

Пегасис не назначается при:

  • Гиперчувствительности к интерферонам альфа
  • Непереносимости продуктов жизнедеятельности E. Coli
  • Аллергии на полиэтиленгликоль, компоненты лекарственной формы
  • Аутоиммунном гепатите
  • Декомпенсированном циррозе печени
  • Аутоиммунном гепатите
  • Беременности
  • Лактации
  • Циррозе с ВИЧ-ХГС (со значениями по шкале Чайлд-Пью ≥6)

Категорически противопоказано использовать Пегасис в педиатрии до 3 лет, после трех лет – с предельной осторожностью и контролем показателей крови, активности печеночных ферментов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Пегасис совместим с рибавирином.

Препарат увеличивает почечный клиренс теофиллина.

Совместное применение с метадоном наблюдается удлинение интервала QTс. Смешивание содержимого шприца-тюбика с другими препаратами запрещено.

Состав и свойства:

0,5 мл (шприц-тюбик) Пегасиса 135 мкг (180 мкг) содержит:

  • 0,135 мг (0,135 мг) пегинтерферона альфа-2а.
  • Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, натрия хлорид, полисорбат-80, натрия ацетат, кислота аскорбиновая, уксусная кислота ледяная, вода подготовленная.

Форма выпуска:

Пегасис выпускается в растворах для п/к введения в шприцах-тюбиках по 135 мкг/0,5 мл и 180 мкг/0,5 мл.

Существуют фасовки на один и на четыре комплекта шприцов-тюбиков с иглами д/инъекций.

Условия хранения:

Препарат чувствителен к замораживанию.

Температура в холодильнике с непрозрачной дверью для хранения препарата должна быть в интервале 2-8 градусов Цельсия.

Взбалтывать шприц запрещено.

Срок годности раствора в шприце-тюбике – 2 года.

Источник: http://ru.likar.info/lekarstva/Pegasis/

Пегасис

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 шприц-тюбик
пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 135 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 4 мг, бензиловый спирт – 5 мг, натрия ацетат – 1.3085 мг, уксусная кислота ледяная – 23.1 мкг, полисорбат 80 – 25 мкг, натрия ацетата р-р 10% (до pH 6.0), уксусная кислота 10% (до pH 6.0), вода д/и (до 0.5 мл).

0.5 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте со иглой д/и стерильной – пачки картонные.

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 шприц-тюбик
пэгинтерферон альфа-2а (40 кДа) 180 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 4 мг, бензиловый спирт – 5 мг, натрия ацетат – 1.3085 мг, уксусная кислота ледяная – 23.1 мкг, полисорбат 80 – 25 мкг, натрия ацетата р-р 10% (до pH 6.0), уксусная кислота 10% (до pH 6.0), вода д/и (до 0.5 мл).

0.5 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте со иглой д/и стерильной – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Интерферон. Иммуномодулирующий препарат с противовирусным действием

Фармакологическое действие

Структура ПЭГ (бис-монометоксиполиэтиленгликоля) непосредственно влияет на клинико-фармакологические характеристики препарата Пегасис®. В частности, размер и степень разветвленности ПЭГ с молекулярной массой 40 кДа определяет показатели всасывания, распределения и выведения пэгинтерферона альфа-2а.

Активность препарата Пегасис® не следует сравнивать с другими пегилированными или непегилированными белками того же терапевтического класса.

Так же как интерферон альфа-2а, Пегасис® обладает противовирусной и антипролиферативной активностью in vitro.

У пациентов с хроническим гепатитом С (ХГС) снижение уровня РНК вируса гепатита С (ВГС) при ответе на терапию препаратом Пегасис® в дозе 180 мг происходит в 2 фазы.

Первая фаза отмечается через 24-36 ч после первой инъекции препарата, вторая фаза наступает в течение следующих 4-16 недель у пациентов с устойчивым вирусологическим ответом.

Рибавирин не оказывает значительного воздействия на кинетику вируса в течение первых 4-6 недель у тех пациентов, которые получают комбинированную терапию рибавирином и пэгинтерфероном альфа-2а или интерфероном альфа.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного п/к введения 180 мкг пэгинтерферона альфа-2а здоровым лицам препарат определяется в сыворотке крови через 3-6 ч. Через 24 ч концентрация в сыворотке крови достигает 80% от максимальной.

Сывороточные концентрации достигают 80% от максимальной через 24 ч. Всасывание пэгинтерферона альфа-2а продолжительное, Cmax в сыворотке отмечаются через 72-96 ч после введения препарата.

Абсолютная биодоступность пэгинтерферона альфа-2а 84% и аналогична таковой у интерферона альфа-2а.

Распределение

Пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается преимущественно в крови и внеклеточной жидкости. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после в/в введения составляет 6-14 л.

По данным масс-спектрометрии, распределения по тканям и ауторадиолюминографии, полученным в исследованиях на крысах, пэгинтерферон альфа-2а обнаруживается в высоких концентрациях в крови и также в печени, почках и костном мозге.

Метаболизм

Особенности метаболизма пэгинтерферона альфа-2а изучены не полностью. В экспериментальных исследованиях показано, что у крыс радиомаркированный препарат выводится преимущественно почками.

Выведение

Системный клиренс пэгинтерферона альфа-2а у человека в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для интерферона альфа-2а.

После в/в введения терминальный T1/2 у здоровых добровольцев составляет 60-80 ч, по сравнению с 3-4 ч для обычного интерферона. После п/к введения терминальный T1/2 – около 160 ч (от 84 до 353 ч). Терминальный T1/2 после п/к введения может показывать не выведение, а продолжительность всасывания пэгинтерферона альфа-2а.

При введении пэгинтерферона альфа-2а 1 раз в неделю наблюдается дозозависимое увеличение системного воздействия у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим гепатитом B или C.

У больных хроническим гепатитом B или С через 6-8 недель терапии пэгинтерфероном альфа-2а 1 раз в неделю достигается Css, которая в 2-3 раза выше, чем после однократного введения.

После 8-й недели лечения при введении препарата 1 раз в неделю дальнейшей кумуляции не происходит. Через 48 недель терапии соотношение Cmax и Cmin составляет 1.5-2.

Концентрация пэгинтерферона альфа-2а в сыворотке поддерживается в течение всей недели (168 ч) после введения.

Фармакокинетика в особых популяциях больных

Больные с нарушением функции почек. Нарушение функции почек ассоциируется с незначительным снижением клиренса (CL/F) и увеличением T1/2.

У пациентов с КК 20-40 мл/мин отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих сеансы гемодиализа, отмечается снижение клиренса пэгинтерферона альфа-2а на 25-45%.

Фармакокинетика препарата была сходной при назначении препарата Пегасис® в дозе 135 мкг больным с терминальной стадией ХПН и при назначении 180 мкг пациентам без нарушения функции почек.

Пол. После однократной п/к инъекции фармакокинетические показатели препарата Пегасис® у женщин и мужчин сопоставимы.

Пожилой возраст. У пациентов старше 62 лет после однократной п/к инъекции препарата Пегасис® в дозе 180 мкг всасывание пэгинтерферона альфа-2а было замедленным, однако устойчивым, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (Tmax 115 ч по сравнению с Tmax 82 ч).

AUC слегка увеличивается у пациентов старше 62 лет (1663 нг × ч/мл по сравнению с 1295 нг × ч/мл), но значения Cmax у пациентов моложе и старше 62 лет одинаковы (9.1 нг/мл и 10.3 нг/мл соответственно).

На основании данных экспозиции, фармакодинамического ответа и переносимости не требуется снижения начальной дозы препарата у таких пациентов.

Больные с циррозом и без цирроза. Фармакокинетика препарата Пегасис® у здоровых лиц и больных гепатитом В или С одинакова. У больных с компенсированным циррозом фармакокинетические характеристики такие же, как у больных без цирроза (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Место инъекции. П/к введение препарата Пегасис® должно быть ограничено областью передней брюшной стенки и бедер, поскольку степень всасывания, на основании AUC, была на 20-30% выше при инъекции в эти области. Концентрация препарата была ниже в исследованиях, в которых Пегасис® вводили п/к в область плеча.

Показания к применению препарата

Хронический гепатит С:

— хронический гепатит С у взрослых пациентов с положительной РНК ВГС без цирроза или с компенсированным циррозом, в т.ч. и с клинически стабильной ко-инфекцией ВИЧ (монотерапия или комбинация с рибавирином);

Комбинация с рибавирином показана пациентам с хроническим гепатитом С, ранее не получавшим терапию, или при неэффективности предшествующей монотерапии интерфероном альфа (пегилированным или непегилированным) или комбинированной с рибавирином терапии.

Монотерапия показана в случае непереносимости или наличия противопоказаний к рибавирину.

Хронический гепатит B:

— хронический гепатит В HBeAg-позитивный и HBeAg-негативный у взрослых пациентов с компенсированным поражением печени и признаками вирусной репликации, повышенной активностью АЛТ и гистологически подтвержденным воспалением печени и/или фиброзом.

Режим дозирования

Лечение препаратом Пегасис® должно проводиться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт проведения терапии хронического гепатита B и C.

При комбинированной терапии с препаратом Пегасис® рибавирин следует применять в соответствии с инструкцией по медицинскому применению рибавирина.

Стандартный режим дозирования

Препарат вводят п/к, в область передней брюшной стенки или бедра, 1 раз в неделю.

Перед введением препарат необходимо осматривать на предмет отсутствия посторонних примесей и изменения цвета.

Больных следует тщательно инструктировать о важности правильного хранения и уничтожения использованных материалов и предостерегать от повторного использования любых игл и шприцев.

Хронический гепатит В

При HBeAg-позитивном и HBeAg-негативном хроническом гепатите B препарат назначают в разовой дозе 180 мкг 1 раз в неделю в течение 48 недель.

Хронический гепатит С

Пациенты, ранее не получавшие лечение

Рекомендованная доза препарата Пегасис® составляет 180 мкг 1 раз/неделю в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином (перорально). Рибавирин следует принимать во время еды.

При комбинации с рибавирином продолжительность терапии и доза рибавирина зависят от генотипа вируса (таблица 1).

Таблица 1. Режим дозирования препарата Пегасис® и рибавирина у пациентов с хроническим гепатитом C.

Генотип Доза Пегасиса Доза рибавирина Длительность
лечения
Генотип 1 c низкой вирусной нагрузкой и быстрым вирусологическим ответом* 180 мкг масса тела

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/pegasis/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector