Мовалис – инструкция по применению

Мовалис

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.

5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение.

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание.

При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.

4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmin в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит.

Режим дозирования

При остеоартрите суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от величины дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

Максимальная доза у подростков составляет 0.25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в 1 прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<\p>

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/7524

Инструкция по применению Мовалис: разные виды воспаления и боли

При болях в суставах, воспалении, лихорадке, прочих видах болевого синдрома врачи назначают лекарственные препараты, способные устранить подобные проявления заболевания.

Первыми в линии выбора лекарства для симптоматического лечения – ненаркотические анальгетики, обладающие выраженным противовоспалительным эффектом. Один из наиболее действенных препаратов – Мовалис.

Это противовоспалительное средство нестероидного ряда разработала и производит немецкая компания Берингер Ингельхайм, входящая в топ-20 ведущих фармацевтических компаний мира. Мовалис характеризуется мощным противовоспалительным действием на фоне низкой токсичности и достаточной безопасности.

Применяется в комплексном лечении различных патологий суставов и заслужил много положительных отзывов и доверия пациентов. Медикамент представлен несколькими лекарственными формами. О механизме действия Мовалиса и правилах приема расскажет инструкция, прилагаемая к препарату.

Фармакологические свойства препарата

Главным действующим веществом Мовалиса является Мелоксикам. Это НПВС, принадлежащий к группе оксикамов – производное эноликовой кислоты. Именно он обуславливает фармакологические свойства Мовалиса.

Как указано в инструкции, при введении в организм больного медикамент оказывает широкий спектр действий, свойственный препаратам нестероидного ряда:

  • Противовоспалительный эффект – быстро устраняет клинические симптомы всех видов воспаления: болевой синдром, отек мягких тканей, очаговую гиперемию (покраснение кожи и слизистых в зоне воспаления), местную гипертермию (повышение температуры пораженной области тела), расстройство функции воспаленного органа. Эффект достигается за счет угнетения активности циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Эти липидные физиологически активные вещества образуются во всех тканях, они повышают чувствительность болевых рецепторов к повреждающим или потенциально опасным для целостности структуры факторам (ноцицептивным раздражениям).
  • Антипиретическое действие – борется с приступами жара, подъемом и удержанием повышенной температуры тела. Жаропонижающий эффект обеспечивается снижением продукции защитных факторов – эндогенного простагландина Е2, активизирующего центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Проявляется только при лихорадочном состоянии, нормальную температуру препарат не снижает, также он не влияет на общую длительность лихорадочного периода.
  • Анальгезирующее воздействие – снимает или уменьшает выраженность болевых ощущений, повышая порог болевой чувствительности и снижая возбудимость подкоркового центра, который интерпретирует болевой сигнал и формирует целостное ощущение боли. Механизм действия основан в т.ч. и на угнетение выработки высокоактивных регуляторов биохимических реакций – простагландинов, участвующих в развитии воспалительного процесса. Воздействуя лишь на очаг боли, Мовалис, как все ненаркотические обезболивающие, не затрагивает другие отделы нервной системы.

Отличительная особенность Мовалиса – избирательность действия. В тексте инструкции говорится, что терапевтический эффект достигается ингибированием активности патологического фермента ЦОГ-2 (циклооксиненаза второго типа), образующегося при воспалении.

При этом его действие не затрагивает постоянно присутствующего в организме здорового человека физиологического фермента ЦОГ-1, что при равной силе противовоспалительного эффекта позволяет избежать многих побочных явлений, неизбежно возникающих при использовании неселективных препаратов.

Состав, форма выпуска

Для удобства применения и в целях достижения необходимого лечебного эффекта производитель приготовляет Мовалис разного дозирования и консистенции. К каждой упаковке прилагается инструкция.

Оригинальный препарат поступает на фармацевтический рынок в твердой, жидкой и мягкой лекарственной форме, это:

  • Таблетки – круглые, с логотипом фирмы на одной стороне и двумя разделенными бороздкой гравировками «77С» с другой, цвет колеблется от бледного до насыщенного желтого оттенка. Таблетки дозировкой 7,5 или 15 мг Мелоксикама помещены в контурные пластиковые ячейки. В картонной пачке может находиться 1 блистер (10 шт.) или 2 (20 шт.).
  • Инъекционный раствор – 15 мг Мелоксикама в прозрачных стеклянных ампулах объемом 1,5 мл. Однородная жидкость зеленовато-желтого цвета, вводится внутримышечно. Картонная коробка содержит контурный поддон с 3, 5 или 10 (в упаковках для стационара) ампулами.
  • Суппозитории ректальные 7,5, 15 мг – твердая, гладкая или слегка шероховатая на ощупь однородная масса в виде свечи цилиндрической формы с заостренным концом и воронкообразным углублением в основании. Аптечная упаковка вмещает 6 суппозиториев желто-зеленого цвета, заключенных в защитную алюминиевую фольгу.
  • Суспензия для внутреннего применения 7,5 мг/5 мл – снабженный этикеткой темный флакон 100 мл с вязкой зеленоватой жидкостью, в которой во взвешенном состоянии распределены мельчайшие частицы твердого вещества. В картонную пачку также вложена инструкция и специальная мерная ложка.
Читайте также:  Аксетин - инструкция по применению

Помимо активного компонента – Мелоксикама, все формы препарат содержат разные вспомогательные ингредиенты:

  • Таблетки: натриевая соль лимонной кислоты – консервант; целлюлоза микрокристаллическая – пищевое волокно; повидон К-25, полисорб, кросповидон – сорбенты, поглощают и выводят наружу шлаки и токсины, обладают связующими и пролонгирующими свойствами; лактоза (молочный сахар), стеарат магния – наполнители.
  • Раствор для инъекций: меглюмин (N-метил-D-глюкамин) – стабилизатор; хлористый натрий, гликофурол, стерильная вода для инъекций – растворители; глицин – метаболическое средство; полоксамер 188 – эмульгатор, обладает противомикробной активностью; гидроксид натрия – эмульгирующая щелочная добавка.
  • Свечи: суппоцир ВР – полусинтетическая суппозиторная основа; кремофор RH40 – поверхностно-активное вещество, усиливает фармакологическое действие Мовалиса.
  • Суспензия: полисорб – сорбент; глицерин – эмульгатор и стабилизатор; натрия дигидрофосфата дигидрат – наполнитель, транспортер, влагоудерживающее средство; сахарин натрия – искусственный подсластитель; кислота лимонная моногидрат пищевого качества – регулятор кислотности. Сорбит, гидроксиэтилцеллюлоза, ксилит, бензоат – пищевые добавки, загустители, консерванты. В состав также входит ароматизатор со вкусом малины и очищенная вода.

С 2016 г. компания Берингер Ингельхайм приостановила выпуск суспензий.

Как действует Мовалис

Все лекарственные формы Мовалиса демонстрируют выраженное противовоспалительное действие, обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

При поступлении в организм легко всасываются и обеспечивают быстрый результат:

  • при введении в толщу мышечной ткани Мелоксикам начинает действовать быстрее – спустя 30 мин. после попадания. Максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется уже через 1-1,6 часа, показатель сохраняется в течение 5-6 ч. Активный компонент полностью абсорбируется, его биодоступность при инъекционном способе введения достигает 100%;
  • при приеме внутрь усваивается на 89-90%, раздельного с пищей приема не требует, т.к. пищеварительные процессы не влияют на способность Мовалиса всасываться из ЖКТ. Пик концентрации действующего вещества при одноразовом приеме таблеток, суспензии или суппозиториев отмечается спустя 5-6 часов.

В крови 99% Мелоксикама связывается с сывороточным альбумином, выполняющим транспортную функцию. В очаг воспаления попадает через гистогематический барьер, располагающийся между тканевой жидкостью и кровью.

Лекарство свободно проникает в синовию – чем сильнее воспаление, тем выше здесь уровень Мелоксикама. Как следует из инструкции, процессы биотрансформации происходят почти полностью в печени, в результате химического превращения образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Они выводятся естественным путем – вместе с каловыми массами и мочой, в равных количествах. Не более 5 % поступившего Мовалиса покидает организм в неизменном виде. Период полувыведения варьируется от 13 часов для детей и 20 для взрослых.

Выявленные нарушения работы почек или умеренная печеночная недостаточность на распределение, изменение и выведение Мелоксикама существенно не влияют.

Прием Мовалиса

Точную дозировку, правила приема, продолжительность терапии устанавливает врач. При назначении препарата и инструктировании о способе лечения учитывается характер недуга, возраст пациента, наличие осложнений.

Суточные колебания содержания Мелоксикама в крови невелики, что позволяет принимать медикамент однократно – раз в сутки.

Чтобы достичь плато концентрации, остающееся стабильным в течение года, требуется многократное использование Мовалиса – обычно на протяжении 2 недель (в виде таблеток или свечей), но устойчивое, стабильное состояние наступает уже на 3-5 сутки терапии.

Чтобы исключить риск развития нежелательных побочных реакций назначается максимально короткий курс терапии минимальной эффективной дозой. Инструкция предупреждает о важности соблюдения установленных врачом норм дозирования и алгоритма лечения.

Наиболее эффективная форма – уколы. При таком способе поступления – это лекарство краткосрочного применения. Уколы назначают при невозможности или недостаточной эффективности приема других форм, т.к. они позволяют максимально быстро облегчить состояние больного.

Показанием является острый приступ ревматоидного артрита, спондилита, хронического полиартрита, 1-2 день иного заболевания, сопровождающегося сильной болью. Предпочтительнее ограничиться 1 инъекцией, в тяжелых случаях – 2-3. Правила приема:

  • место инъекции – верхняя четверть большой ягодичной мышцы, при повторной постановке укола задействовать вторую сторону тела. Внутривенные инъекции запрещены. Следить за углом введения и правильностью выбора места, не допускать повреждения крупного сосуда или нерва;
  • обеспечить глубокое и медленное введение с соблюдением всех этапов обеззараживания – очищение, дезинфекция;
  • сильная боль в момент постановки укола – сигнал к прекращению процедуры;
  • стандартная доза – 7,5 мг, суточная ограничена 15 мг;
  • уколы противопоказаны пациентам, не достигшим 18 лет.

После устранения выраженного болевого синдрома и острых признаков воспаления назначают внутренний или ректальный прием. Лекарство, предназначенное для введения через рот или в прямую кишку, воздействует на организм мягче, не провоцирует повреждение мышечных волокон и отмирание тканей.

При переходе и комбинировании важно соблюдать суммарную дозировку. Целесообразно придерживаться однократного в течение суток приема и осуществлять постоянный контроль симптомов.

Инструкция по применению и схема терапии:

  • при расстройствах функционировании печени, почек, пожилом возрасте, длительном лечении – оптимально ограничиться 7,5 мг, в иных случаях допустимо принять 15 мг;
  • предельная доза для детей и подростков высчитывается исходя из их веса, в расчете 0,125 мг на кг, но не более 0,25/кг;
  • при дозировании суспензии пользоваться мерной ложкой;
  • таблетки и суспензию принимать вместе с едой или отдельно, запивая водой, таблетки не разжевывать;
  • не совмещать с другими НПВС.

Симптоматическая терапия, направленная на устранение неблагоприятных симптомов, показана пациентам со следующими патологиями:

  • дегенеративные поражения суставов – деформирующий артроз, артрит;
  • все формы ревматоидного артрита;
  • хроническое системное заболевание осевого скелета – анкилозирующий спондилоартрит;
  • прочие болезни воспалительного характера, поражающие костно-мышечную систему – дорсопатия, реактивный артрит, дорсалгия – неуточненная боль в спине.

Противопоказания, побочные действия

Все формы Мовалиса имеют одинаковые противопоказания, которые должны учитываться при назначении лечения. Абсолютным запретом к применению выступают:

  • гиперчувствительность к Мелоксикаму, дополнительным ингредиентам, непереносимость НПВС, фруктозы, лактазная недостаточность, наличие в анамнезе аллергических реакций;
  • недавно перенесенные воспалительные заболевания, эрозии, язвы пищевода и других органов ЖКТ, стадии обострения, осложнения в виде кровотечений из ЖКТ;
  • тяжелые формы сердечной, почечной, печеночной, сосудистой недостаточности;
  • нарушения свертываемости крови, цереброваскулярная болезнь, заболевания прямой кишки, прямокишечное кровотечение;
  • период терапии острых тромбозов, восстановительное лечение после проведения коронарного шунтирования;
  • применение в педиатрии: свечей и суспензии до 12 лет, таблеток – 16, уколов – 18;
  • вынашивание ребенка, грудное вскармливание.

К относительным противопоказаниям, требующим повышенной осторожности, инструкция относит:

  • тотальную форму сердечной недостаточности, сопровождающуюся застоем крови, нарушение процессов кровообращения по артериям, ишемическую болезнь;
  • нарушение липидного обмена, дефицит инсулина, повышенный уровень солей калия;
  • планирование беременности;
  • длительный прием НПВС;
  • пожилой, старческий возраст;
  • пристрастие к алкоголю, наркотикам, никотиновую зависимость.

В таких случаях окончательное решение о допустимости назначения Мовалиса принимает квалифицированный специалист. О возможных побочных действиях предупреждает инструкция к препарату, может наблюдаться:

  • нарушение в системе крови, снижение уровня лейкоцитов, гемоглобина, тромбоцитов;
  • анафилаксия, ангионевротический отек, кожные проявления аллергии, токсическая эритема, аллергический контактный дерматит;
  • воспаление в конъюнктиве, аллергическая астма, повышенная чувствительность к свету;
  • помрачение сознания, перепады настроения, раздражительность, головокружение, мигрень, шум в ушах, нарушение зрительной функции;
  • расстройство пищеварения, тошнота, жидкий стул, затрудненная дефекация, боли в животе, подложечной области, отрыжка и изжога;
  • повышение давления, чувство жара, сильное сердцебиение;
  • сбои в работе почек, печени, расстройство мочеиспускания, овуляции;
  • припухлость, болезненность, краснота в месте укола, постинъекционный некроз кожи.

Цена и аналоги

Международное наименование препарата, запатентованного под брендом Мовалис – Мелоксикам, что соответствует названию его главного активного компонента. Отпускается строго по рецепту. Цена лекарства в аптечных сетях:

  • раствор для инъекций (ампулы 1,5мл), Испания: 3 шт. – 650 руб., 5 шт. – 860 руб.;
  • таблетки, Греция: дозировкой 0,015 10 шт. – 530 руб., 20 шт. – 740 руб.; дозировкой 0,0075 20 шт. – 640 руб.;
  • суспензия (флакон 100 мл), США: 7,5/5 – 580 руб.;
  • суппозитории ректальные производства Австрии, Германии: 15 мг, 6 шт. – от 300 руб., под заказ.

Цены на Мовалис – высокие, но препарат имеет весомые преимущества перед другими селективными НПВС аналогичного действия, отличается максимальной эффективностью и наиболее щадящим воздействием. Недорогих аналогов множество, наиболее известные:

  • препараты на основе Диклофенака, Ибупрофена;
  • Амелотекс, Мелоксикам, Артрозан во всех лекарственных формах;
  • уколы Месипол, Либерум;
  • таблетки Мелбек и Молбек Форте, Мирлокс.

От правильности выбора лекарства, дозировки, лекарственной формы и длительности лечения зависит риск возникновения неблагоприятных для человека эффектов. Соблюдая осторожность, следуя инструкции врача и контролируя малейшие изменения в своем организме можно быстро устранить сильный болевой синдром, снизить температуру, подавить воспалительный процесс.

Перед приемом препаратов обязательно проконсультируйтесь с вашим доктором, пройдите необходимое обследование

Получите прямо сейчас подробное описание этих 7 упражнений, собранных в одной электронной книге!

Источник: https://proartrit.ru/movalis/

Уколы Мовалис: инструкция по применению, аналоги лекарства, отзывы

03 июля 2017 2378

Существует несколько форм выпуска препарата «Мовалис». Одна из них – раствор в капсулах для внутримышечного введения. Это лекарственное средство имеет прозрачный, жёлто-зелёный цвет и поставляется в бесцветных стеклянных ампулах объёмом по 1,5 мл.

Читайте также:  Адасель - инструкция по применению

Мовалис уколы: состав, фармакологическое действие

В одной ампуле раствора «Мовалис» содержится 15 мг основного действующего вещества – мелоксикама. Также туда входит ряд вспомогательных компонентов:

  • гидроксид и хлорид натрия;
  • меглумин;
  • инъекционная вода;
  • гликофурол;
  • полоксамер 188 (Плуроник Ф68);
  • глицин.

Суть фармакологического действия – снятие воспаления, жара и боли. «Мовалис» в уколах практически полностью поглощается организмом, поэтому, в случае перехода на таблетки, менять дозировку не нужно.

Вещество будет выводиться с калом и мочой, но уже в виде ненужных органических соединений. В изначальном виде ликвидируется меньше 5% от введённого ранее объёма.

Основным показанием для использования уколов «Мовалис» является начальная стадия преодоления болевого синдрома, а также необходимость краткосрочной симптоматической терапии при:

  • ревматоидном артрите;
  • остеоартрозе;
  • анкилозирующем спондилитите.

В числе противопоказаний к применению данного препарата присутствуют следующие:

  1. Чрезмерная чувствительность к компонентам раствора, либо непереносимость одного или нескольких из них;
  2. Наличие симптомов бронхиальной астмы, присутствие носовых полипов, случаи появления ангионевротического отёка или крапивницы при употреблении нестероидных противовоспалительных средств;
  3. Недавняя, либо имеющая обострённую форму язвенная болезнь желудка и его прободение;
  4. Острые желудочно-кишечные и недавние цереброваскулярные кровотечения;
  5. Диагностированные нарушения свёртываемости крови;
  6. Прободение двенадцатиперстной кишки;
  7. Обострение болезни Крона или язвенного колита;
  8. Наличие тяжёлой печёночной или почечной недостаточности;
  9. Прогрессирующие болезни почек;
  10. Выраженная и не поддающаяся контролю сердечная недостаточность;
  11. Беременность и лактация;
  12. Проведение терапии по снятию периоперационного болевого синдрома во время шунтирования коронарных артерий;
  13. Возраст менее 18-ти лет.

Кроме того, потребуется проявить осторожность при:

  • наличии в анамнезе болезней ЖКТ;
  • цереброваскулярных болезнях;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • достижении пожилого возраста;
  • ИБС;
  • сахарном диабете;
  • дислипидемии/гиперлипидемии;
  • проблемах с периферическими артериями;
  • продолжительном применении НПВС;
  • курении и чрезмерном употреблении алкогольных напитков.

При проведении сопутствующей терапии с применением:

  • антикоагулянтов;
  • антиагрегантов;
  • СИОЗС;
  • пероральных ГКС.

Инструкция по применению уколов внутримышечно

Использовать препарат «Мовалис» для внутримышечного введения желательно только в первые два-три дня терапии. Далее используются медикаменты, предназначенные для орального приёма.

Размер рекомендуемой дозы определяется силой болезненных ощущений и тяжестью воспаления.

Инъекция (глубокая, внутримышечная) осуществляется единожды в сутки и не может содержать более 15 мг лекарства (для пациентов, страдающих от почечной недостаточности – не боле 7,5 мг).

С учётом возможной несовместимости компонентов, «Мовалис» крайне не рекомендуется смешивать с другими медикаментозными растворами, чтобы сделать одну общую инъекцию. Препарат категорически запрещается вводить:

  • внутривенно;
  • ректально;
  • внутрь с едой, водой или иной жидкостью.

Применение лекарства при беременности и лактации

Медикамент запрещается использовать в ходе беременности. Угнетение синтеза ПГ может негативно сказаться на состоянии и дальнейшем развитии ребёнка. Подобная инъекция может сильно увеличить риск:

  • самопроизвольного аборта;
  • появления у плода пороков сердца;
  • развития у него гастрошизиса;
  • преждевременного перекрытия артериального протока и лёгочной гипертензии (при использовании в последнем триместре);
  • появления дисфункции почек, которая приведёт к почечной недостаточности и сократит объём амниотической жидкости (при использовании в последнем триместре).

В процентном соотношении опасность возрастает с увеличением дозировки и длительности применения вещества.

Для матерей такая терапия чревата слишком продолжительными кровотечениями во время родов и уменьшением сократительной способности матки, что делает роды слишком затяжными.

Появление подобного эффекта возможно даже в случае приёма незначительных доз «Мовалиса». Ввиду вероятности проникновения нестероидных противовоспалительных средств в грудное молоко, использование препарата во время лактационного периода не рекомендовано.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты от применения препарата могут сказываться на работе следующих систем.

Кроветворение:

  • перемены в количестве клеток крови;
  • изменённая лейкоцитарная формула;
  • анемия;
  • лейкопения (при параллельном приёме метотрексата);
  • тромбоцитопения (при параллельном приёме метотрексата).

Иммунная:

  • состояние анафилактического шока;
  • некоторые мгновенные реакции, связанные с гиперчувствительностью к препарату.

ЦНС:

  • головокружения;
  • шумы в ушах;
  • спутанное сознание;
  • чувство сонливости;
  • дезориентация;
  • головные боли;
  • резкие эмоциональные скачки.

ЖКТ:

  • прободения по всей длине желудочно-кишечного тракта;
  • наличие неявных, либо открытых кровотечений (возможен летальный исход);
  • тошнота, рвота;
  • диспепсии;
  • язвы гастродуоденального типа;
  • эзофагиты;
  • колиты;
  • диарея/запор;
  • вздутие;
  • гастриты;
  • стоматиты;
  • боли в животе;
  • гепатит.

Кожа:

  • симптомы токсического эпидермального некролиза;
  • зуд;
  • крапивница, кожная сыпь;
  • повышенная чувствительность к солнечному свету;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • мультиформная эритема;
  • ангиоотек;
  • буллезный дерматит.

Дыхание:

  • симптомы бронхиальной астмы при индивидуальной непереносимости НПВС.

Сердечно-сосудистая система:

  • повышение артериального давления;
  • ускорение сердцебиения;
  • приток крови к лицу;
  • появление отёков.

Мочеполовая:

  • формирование острой почечной недостаточности (ОПН);
  • изменённые показатели почечной функции;
  • проблемы с мочеиспусканием (в том числе острая задержка мочи);
  • интерстициальный нефрит;
  • гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз;
  • нефротический синдром.

Зрение:

  • зрительные патологии (например, нечёткость зрения);
  • конъюнктивиты.

Из общих явлений можно отметить только болезненные ощущения и отёки в месте введения препарата.

Сведений о симптоматике, характерной для случаев передозировки, достаточно мало. Скорее всего, что она будет проявляться в:

  • нарушениях сознания;
  • сонливости;
  • тошноте и рвоте;
  • эпигастриальных болях;
  • ОПН;
  • кровотечениях ЖКТ;
  • скачках артериального давления;
  • остановке дыхания;
  • асистолии.

Лечение в этом случае подразумевается симптоматическое, поскольку антидот для «Мовалиса» отсутствует.

Лекарственное взаимодействие, особые указания

В сочетании с другими лекарственными средствами уколы «Мовалис» могут давать нежеланный результат или усиливать возможные побочные эффекты препарата:

  • с ингибиторами синтеза ПГ (в том числе ГК и салицилатами): повышение риска возникновения язвенной болезни и кровотечений ЖКТ;
  • с СИОЗС: возрастание риска кровотечений ЖКТ;
  • с литиевыми препаратами: чрезмерная концентрация лития в крови;
  • с метотрексатом: аномалии в количестве кровяных клеток и почечные патологии (требуется строгий контроль, после трёх дней совместного приёма метотрексат становится крайне токсичным);
  • с диуретиками: развитие почечной недостаточности на фоне обезвоживания организма.

Кроме того, следует соблюдать осторожность, комбинируя инъекции:

  • с антигипертензивными препаратами (они теряют свою эффективность);
  • с веществами, ингибирующими CYP2C9 и/или CYP3A4;
  • с гипогликемическими средствами (предназначенными для внутреннего приёма).

Наконец, женщинам следует помнить о том, что из-за «Мовалиса» могут потерять свою эффективность внутриматочные контрацептивные устройства.

Из особых указаний можно отметить следующие:

  1. Пациенты, страдающие от болезней ЖКТ и сердечно-сосудистых патологий должны находиться под постоянным наблюдением в течение всего терапевтического курса;
  2. Необходимо отслеживать изменения в показателях функции печени (обычно они незначительные и преходящие, однако при противоположной картине нужно отменить использование инъекций);
  3. Особенное внимание требуется к нежелательным явлениям со стороны кожных покровов и слизистых тканей, а также ко всем проявлениям гиперчувствительности в отношении препарата;
  4. Рекомендуется тщательно контролировать пациентов с нарушенной функцией почек и поддерживать их гидратацию на необходимом уровне;
  5. Препарат нежелательно использовать женщинам, у которых есть сложности с зачатием;
  6. Следует учитывать, что во время вождения автотранспорта может развиться головокружение, сонливость и иные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Цена и аналоги

Сведения о стоимости уколов «Мовалис» и их аналогов в России и Украине указаны в нижеприведённой таблице.

Наименование препаратаКоличество ампулСтоимостьруб.грн.
Мовалис 3 567 – 770
5 625 – 960 164 – 195
Мовасин 3 57 – 96
5 76 – 169
Амелотекс 3 264 – 350 350
5 351 – 435 510
10 451 – 507
Артрозан 3 214 – 270 350
10 469 – 510 800

Отзывы о применении уколов

Многие больные опробовали на себе действие раствора для инъекций «Мовалис» и оставили о нём самые разнообразные отзывы:

Уже довольно давно у меня обнаружили деформирующий артроз и синовит для полного комплекта. С тех пор регулярно дважды в год покупаю упаковку «Мовалиса» (на 3 ампулы) и ставлю уколы. Мне помогает.

Инга, 42 года, Владивосток

Очень хорошее обезболивающее, но не для всех. У нас с матерью, например, совсем разная реакция на него. Когда у меня было воспаление плечевого сустава, я только уколами «Мовалиса» и спаслась, а у мамы от такой же инъекции только одна побочка вылезла.

Ольга, 51 год, Москва

На мой взгляд, «Мовалис» — это слишком роскошно. Лично я аналогами пользуюсь, вроде «Мовасина». И результат вполне устраивает.

Дмитрий, 39 лет, Нефтеюганск

По всему видно, что использование данного препарата требует индивидуального подхода и жёсткого контроля состояния пациента в каждом отдельном случае. По этой причине использование уколов без предписания врача крайне не рекомендуется.

Еще немного дополнительной информации о препарате Мовалис есть в следующем видео.

Источник: http://nektarin.su/zdorovje/preparaty/ukoly-movalis-instrukciya-po-primeneniyu.html

Мовалис инструкция по применению таблетки 7,5 мг и 15 мг

Таблетки Мовалис в своем составе содержат главный компонент мелоксикам. Его количество составляет 7,5 миллиграмм в одной таблетке. Также содержатся вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат. Препарат назначается пациентам с заболеваниями суставов, при артрозах, артритах и воспалительных процессах в мышечных тканях.

Регистрационный номер: П N012978/01

Торговое патентованное название: МОВАЛИС

Международное непатентованное название: мелоксикам

Фотография упаковки таблеток мовалис 7,5 мг и 15 мг, по 20 таблеток в упаковке

Лекарственная форма: таблетки

1 таблетка содержит:

Активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат — 15 мг (30 мг), лактозы моногидрат — 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая — 102 мг (87,3 мг), повидон К25 — 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный — 3,5 мг (3 мг), кросповидон — 16,3 мг (14 мг), магния стеарат — 1,7 мг.

Фотография упаковки таблеток мовалис по 7,5 мг, на которой указан состав

Фотография упаковки таблеток мовалис по 15 мг, на которой указан состав

Описание

Таблетки 7,5 мг Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем.

На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Таблетки 15 мг Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем.

На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат — НПВП

Читайте также:  Ампициллина тригидрат - инструкция по применению

Код ATX: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

МОВАЛИС является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1).

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение.

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мкг 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками Плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от

7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/ мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Мовалис показания к применению

Симптоматическое лечение:

  • остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины’, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

Мовалис противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  • Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание;
  • Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы, соответственно).

С осторожностью

  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемия / гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
  • заболевания периферических артерий;
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВП;
  • курение;
  • частое употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

Применение препарата МОВАЛИС противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата МОВАЛИС в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/ простагландина, МОВАЛИС может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата МОВАЛИС.

Таблетки МОВАЛИС: аналоги более дешевые

Таблетки МОВАЛИС дозировка и способ применения

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см.

Особые указания).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата МОВАЛИС, применяемого в виде разных лекарственных форм не Должна превышать 15 мг.

Подростки

Максимальная доза у подростков (12 — 18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение таблеток

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой

жидкостью.

Мовалис побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата МОВАЛИС, расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются 3

следующие категории: очень часто (

Источник: http://pro-tabletki.ru/protivovospalitelnye-preparaty/tabletki-movalis-instrukciya-po-primeneniyu-meloksikam-75-mg-i-15-mg.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector