Мерексид – инструкция по применению

Мерексид: инструкция по применению

Фармакологические

Меропенем – карбапенемов антибиотик для парентерального применения, относительно стабилен к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки.

 Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий.

 Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.

Меропенем стабилен в тестах на чувствительность, а эти тесты можно проводить с помощью обычных методов. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo , меропенем имеет постантибиотическим эффект.

Учитывая фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов по диаметра зоны и минимальных ингибирующих концентраций (МИС) для микроорганизмов рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенема.

категоризация метод оценки
Диаметр зоны (мм) Критические точки МИС (мг / мл)
чувствительность ≥ 14 ≤ 4
промежуточный уровень 12 – 13 8
резистентность ≤ 11 ≥ 16

Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.

Грамположительные аэробы

Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp.

, Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus(положительные и отрицательные к пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus , Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi .

Грамотрицательные аэробы

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes , Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая положительные к бета-лактамазы и резистентные к ампициллину штаммы), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные к бета-лактамаз, резистентные к пенициллину и резистентные к спектиномицину штаммы) , Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis / typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri , Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp.

, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bcteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostri dium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes , Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метициллину, как было обнаружено, резистентных к меропенема.

Фармакокинетика. 

Инфузия в течение 30 мин однократной дозы Мерексиду у здоровых добровольцев приводит к максимальным плазменных концентраций, составляющих примерно 11 мкг / мл для дозы 250 мг, 23 мкг / мл – для дозы 500 мг и 49 мкг / мл – для дозы 1 г.

Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональности между введенной дозой и показателями максимальной концентрации в плазме (C max ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Кроме того, наблюдалось снижение клиренса с 287 до 205 мл / мм для доз в пределах 250 мг – 2 г.

Болюсная инъекция Мерексиду в течение 5 мин у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл – для дозы 1 г.

Внутривенные инфузии по 1 г в течение 2, 3 и 5 мин сравнивали в ходе трехстороннего перекрестного исследования. Эти продолжительности инфузий приводили к максимальным плазменных концентраций, составляли 110, 91 и 94 мкг / мл соответственно.

После введения дозы 500 мг уровне меропенема в плазме снижаются до величин 1 мкг / мл или меньше из-за 6:00 после введения.

При многократном применении с интервалом 8:00 у пациентов с нормальной функцией почек накопления меропенема не происходит.

В субъектах с нормальной функцией почек период полувыведения меропенема составляет примерно 1:00.

Связывание меропенема с белками плазмы составляет около 2%.

Примерно 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде меропенема с мочой за 12:00, после чего наблюдается незначительное дальнейшее выведение с мочой.

 Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг / мл, хранятся до 5:00 после введения дозы 500 мг.

 Накопление меропенема в плазме или моче у добровольцев с нормальной функцией почек при режиме введения дозы 500 мг каждые 8:00 или 1 г каждые 6:00 не наблюдалось.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая СМЖ у пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих уровень, необходимый для ингибирования большинства бактерий.

Исследования, проведенные с участием детей, показали, что фармакокинетика меропенема у детей такая же, как у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет равен 1,5-2,3 часа, а фармакокинетика была линейной в пределах доз 10-40 мг / кг.

Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема соотносится с клиренсом креатинина. Пациентам с почечной недостаточностью нужно корректировать дозы.

Фармакокинетические исследования у лиц пожилого возраста показали снижение клиренса меропенема, что соотносится с возрастным снижением клиренса креатинина.

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с заболеванием печени не показали влияния заболевания печени на фармакокинетику меропенема.

Источник: https://lek.103.ua/mereksid-instruktsiya/

Мерексид – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики карбапенемы и монобактамыАналоги, статьи Комментарии

Торговое название: Мерексид

Международное непатентованное название: меропенем

Химическое название: (4R, 5S, 6S)-3- [[(3S,5S)-5-(диметилкарбомоил)-3-пирролидинил]тио]-6-(1-гидроксиэтил]-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0.]гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав: В 1 флаконе содержится:

активное вещество: меропенема тригидрата эквивалентно меропенему безводному 0,5 г или 1,0 г;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Описание: от белого до светло-желтого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем.
Код АТХ: J01DН02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.

группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр.

, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Cmax)составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг около 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») нет.

При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax около 52 мкг/мл, 1000 мг около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2%. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т½ – 1,5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Т½ меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Читайте также:  Нейробион - инструкция по применению

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
  • септицемия;
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
  • бактериальный менингит;
  • подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости).

С осторожностью – одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;

– пациентам с колитами.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутривенно.

Внутривенно болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мл на 1000 мг в течение не менее 5 мин.

Внутривенно инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.
Меропенем совместим со следующими жидкостями:

  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);
  • 5% раствор екстрозы (глюкозы) с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната;
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,225% раствором натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,15% раствором калия хлорида;
  • 2,5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые:

  • При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, по 500 мг каждые 8 часов;
  • При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – внутривенно, по 1000 мг 3 раза в сутки;
  • При менингите – по 2000 мг каждые 8 часов.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин) Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы, соответствующей патологии (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг) Периодичность введения
26-50 100% Через 12 часов
10-25 50% Через 12 часов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/mereksid_10282/

Мерексид

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

МЕРЕКСИД

Торговое название: Мерексид

Международное непатентованное название: меропенем

Химическое название: (4R, 5S, 6S)-3- [[(3S,5S)-5-(диметилкарбомоил)-3-пирролидинил]тио]-6-(1-гидроксиэтил]-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0.]гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав: В 1 флаконе содержится: активное вещество: меропенема тригидрата эквивалентно меропенему безводному 0,5 г или 1,0 г;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Описание: от белого до светло-желтого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем.
Код АТХ: J01DН02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр.

, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Cmax)составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг около 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») нет.

При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax около 52 мкг/мл, 1000 мг около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2%. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т½ – 1,5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Т½ меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
  • септицемия;
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
  • бактериальный менингит;
  • подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости).

С осторожностью – одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;

– пациентам с колитами.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутривенно. Внутривенно болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мл на 1000 мг в течение не менее 5 мин. Внутривенно инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.

Меропенем совместим со следующими жидкостями:

  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);
  • 5% раствор екстрозы (глюкозы) с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната;
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,225% раствором натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,15% раствором калия хлорида;
  • 2,5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые:

  • При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, по 500 мг каждые 8 часов;
  • При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – внутривенно, по 1000 мг 3 раза в сутки;
  • При менингите – по 2000 мг каждые 8 часов.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы, соответствующей патологии (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг)

Периодичность введения

26-50

100%

Через 12 часов

10-25

50%

Через 12 часов

Источник: http://www.academ-clinic.ru/drugs/mereksid/

Мерексид в Москве

Фармакологическое действие

Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.

Читайте также:  Герперакс - инструкция по применению

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллин-чувствительные)); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллнназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллнназопродуцирующие (метициллин-чувствительные)).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp.

, Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides urealyticus, Bacteroides vulgatus. Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг около 49 мкг/мл.

Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») нет. При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax около 52 мкг/мл, 1000 мг – около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2%.

Через 6 ч после в/в введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 ч и 1000 мг каждые 6 ч пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет примерно 1 ч.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. T1/2 меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1.5-2.3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);

— септицемия;

— инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

— бактериальный менингит;

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Режим дозирования

Внутривенно.

В/в болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин.

В/в инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.

Меропенем совместим со следующими жидкостями: 0.9% раствор натрия хлорида; 5-10% раствор декстрозы (глюкозы); 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида; 2.5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие дозы:

Взрослые:

При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – в/в по 500 мг каждые 8 ч.

При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – в/в по 1000 мг 3 раза/сут.

При менингите – по 2000 мг каждые 8 ч.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренскреатинина(мл/мин) Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы, соответствующей патологии (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг) Периодичность введения
26-50 100% через 12 ч
10-25 50% через 12 ч

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/mereksid

Мерексид порошок инструкция

Меропенем

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

В 1 флаконе в мг содержится:

Активное вещество:

Дозировка 0.5 г

Дозировка 1 г

меропенема тригидрат

570,0 мг

1140.0 мг

эквивалентно меропенему безводному Вспомогательное вещество:

500,0 мг

1000,0 мг

натрия карбонат

104,0 мг

208,0 мг

в пересчете на натрий

45,1 мг

90,2 мг

Общая масса содержимого флакона

674,0 мг

1348,0 мг

От белого до светло-желтого цвета порошок.

антибиотик-карбапенем

Меропенем – антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий.

Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ).

Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-л актам аз. под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных – диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Категория возбудителя

Диаметр зоны (мм)

Чувствительный

≥14

Промежуточный

От 12 до 13

Резистентный

≤11

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

Патогены

Чувствительность

Резистентность

(мг/л)

(мг/л)

Enterobacteriaceae

≤2

>8

Pseudomonas

≤2

>8

Acinetobacter

≤2

>8

Streptococcus групп А, В,

C, G

≤2

>2

Streptococcus pneumoniae1

≤2

>2

Другие стрептококки

2

2

Enterococcus5

Staphylococcus2

Зависит от наличия чувствительности к

метициллину

Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis

≤2

>2

Neisseria meningitides2,3

≤0,25

>0,25

Грамположительные анаэробы

≤2

>8

Грамотрицательные анаэробы

≤2

>8

Неспецифические пороговые значения4

≤2

>8

1 – Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzaeпри менингите – 0,25 мг/л.

2 – Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.

3 – Значения, используемые только при менингите.

4 – Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.

5 – Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis1,

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2,

Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae (группа В),

группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius),

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus pyogenes (группа A).

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii,

Citrobacter koseri,

Enterobacter aerogenes,

Enterobacter cloacae,

Escherichia coli,

Haemophilus influenzae,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella pneumoniae,

Morganella morganii,

Neisseria meningitidis,

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens.

Peptoniphilus asaccharolyticus,

Peptostreptococcus spp. (включая P. micros, P. anaerobius. P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides caccae,

Bacteroides fragilis,

Prevotella bivia,

Prevotella disiens

Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium1

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp.,

Burkholderia cepacia,

Pseudomonas aeruginosa.

Патогены, обладающие природной резистентностью:

Stenotrophomonas maltophilia.

Legionella spp.

Другие возбудители:

Chlamydophila pneumoniae,

Chlamydophila psittaci,

Coxiella burnettii,

Mycoplasma pneumoniae.

1 – возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;

2 – все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

При однократном внутривенном (в/в) введении в течение 30 мин максимальная концентрация в плазме (Сmax) составляет 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.

Однако, в отношении Сmax и площади под фармакокинетической кривой “концентрация- время” (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин при увеличении доз от 250 мг до 2 г.

При в/в болюсном введении в течение 5 мин дозы 500 мг Сmax составляет 52 мкг/мл; дозы 1 г – 112 мкг/мл.

Через 6 часов после в/в введения 500 мг препарата концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров.

При стандартной 30-минутной инфузии двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов у здоровых добровольцев значение %Т > МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования: МИК=4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%.

При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т > МИК увеличился до 43% и 73%, соответственно для 500 и 2000 мг.

Читайте также:  Валвир - инструкция по применению

При в/в болюсном введении дозы 1000 мг в течение 10 мин средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования по сравнению с 59 % при 3-часовой инфузии 1000 мг.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. Связывание с белками плазмы примерно 2%.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек примерно 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5 – 2,3 ч.

В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Не кумулирует.

Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы.

Изучение фармакодинамики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина. Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Инфекционно-воспалительные заболевания у детей (старше 3 месяцев) и взрослых, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:

– пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии;

– инфекции мочевыводящей системы;

– инфекции брюшной полости;

– инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит;

– инфекция кожи и ее структур;

– менингит;

– септицемия.

Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.

Эффективность препарата Мерексид доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе.

Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам). Дети до 3-х месяцев.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит).

Беременность

Безопасность применения меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.

Препарат не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Период грудного вскармливания

Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо отмене препарата.

Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

Взрослые

500 мг внутривенно каждые 8 ч при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи.

1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.

Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:

Клиренс креатинина

Доза

Частота в веден и si

26 – 50 мл/мин

500 мг – 1,0 г – 2,0 г

каждые 12 часов

10-25 мл/мин

250 – 500 мг – 1,0 г

каждые 12 часов

Источник: https://spravka.farm/mereksid-cena/instrukciya/poroshok/

Мерексид – инструкция по применению, цены, отзывы

Отзывы и инструкцию к лекарству Мерексид пользователи ищут в интернете, если под рукой нет бумажной аннотации. Помните, что мнения пользователей не могут быть основанием для употребления данного препарата. Лечение может назначить только врач! Будьте здоровы!

Производители: Oxford LaboratoriesДействующие вещества
Класс заболеваний

  • Пневмония без уточнения возбудителя
  • Перитонит
  • Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • Болезнь мягких тканей неуточненная
  • Бактериальная инфекция неуточненной локализации
  • Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
  • Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антибактериальное действие широкого спектра
  • Бактерицидное

Фармакологическая группаДля в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г; флакон (флакончик) 20 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 500 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (кроме ванкомицин-резистентных штаммов), Staphylococcus aureus (бета-лактамазопродуцирующие и бета-лактамазонепродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы); аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинорезистентные, бета-лактамазонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии — Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита.

T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении – 1.5 ч.При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к меропенему и другим препаратам группы карбапенемов.Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ. Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит. Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.

В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Детям с массой тела менее 50 кг – по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.

В/м взрослым – по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста – по 500 мг каждые 12 ч.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. В норме происходит быстрая элиминация препарата почками. У пациентов с нарушением функции почек эффективен гемодиализ.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и концентрации в плазме крови (одновременное применение не рекомендуется).

Меры предосторожности при приеме препарата Мерексид

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитом, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии установленной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Опыт применения меропенема у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DH Карбапенемы

Источник: http://minibrain.ru/content/mereksid

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector