Дилапрел – инструкция по применению

Дилапрел — препарат из группы ингибиторов АПФ

Дилапрел - инструкция по применению

Лекарственное средство «Дилапрел» представляет собой антигипертензивный препарат, а также высокоэффективный ингибитор АПФ.

Его активное вещество рамиприл не только интенсивно ингибирует АПФ, но еще и надежно блокирует возможное превращение ангиотензин I в более сложный ангиотензин II, что способствует развитию гипотензивного эффекта, независимо от того, насколько активен ренин, содержащийся в плазме крови.

При этом действие лекарства не сопровождается компенсаторным повышением ЧСС.

1. Показания к применению

Препарат «Дилапрел» можно использовать для эффективного лечения таких заболеваний:

  1. Хроническая сердечная недостаточность (обычно применяется в комбинации с различными диуретиками).
  2. Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании со всевозможными гипотензивными лекарствами).
  3. Уменьшение риска появления инсульта, а также инфаркта миокарда у людей с достаточно высоким сердечно-сосудистым риском.
  4. Недиабетическая нефропатия на любой стадии.
  5. Все стадии диабетической нефропатии.
  6. Инсульт в анамнезе.
  7. Инфаркт миокарда и шемическая болезнь сердца в анамнезе.
  8. Окклюзионное поражение периферических артерий в анамнезе.
  9. Сахарный диабет с несколькими дополнительными факторами риска.
  10. Сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническим проявлением, которая развилась в течение нескольких дней после перенесения пациентом острого инфаркта миокарда.

2. Способ применения и дозы

Капсулы, содержащие порошкообразную массу, нужно проглатывать целиком и запивать большим количеством жидкости. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Дозы рассчитываются лечащим врачом индивидуально с учетом требуемого терапевтического результата, а также переносимости медикамента конкретным пациентом.

При заболевании артериальной гипертензией начальная доза лекарства должна составлять 2,5 мг. Препарат необходимо принимать в утреннее время. Если при применении медикамента в этой дозе в течение следующих трех недель не будет нормализовано артериальное давление, то дозу можно увеличить до 5 мг в день.

Если эффективность «Дилапрела» достаточно низкая, то спустя несколько недель дозу, как правило, удваивают и она составляет 10 мг в сутки.

Кроме того, препарат можно комбинировать с различными антигипертензивными средствами, например, блокаторами так называемых «медленных» каналов кальция либо диуретиками.

Для лечения хронической сердечной недостаточности «Дилапрел» сначала принимают по 1,25 мг в день. Данную дозу рекомендуется удваивать примерно каждые две недели. Однако дозы от 2,5 мг необходимо разделять на два приема. Максимальная дневная доза не должна превышать 10 мг.

Для пациентов, которые страдают нарушением нормального функционирования почек, в большинстве случаев начальная доза препарата составляет 1,25 мг в сутки. Ее не поднимают выше 5 мг в сутки.

Людям с артериальной гипертензией тяжелой формы либо с плохо скорректированностью выведения жидкости из организма подбирается ежесуточная доза до 1,25 мг.

Пациенты, которые недавно проходили курс лечения с использованием тех или иных диуретиков, должны начинать терапию с приема 1,25 мг лекарства в день. При этом они должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Максимально допустимая суточная доза «Дилапрела» для людей с нарушенными функциями печени – 2,5 мг.

Пациентам возрастом старше 65 лет не рекомендуется принимать в день более 1,25 мг данного лекарства.

3. Форма выпуска и состав

«Дилапрел» производится в форме твердых капсул, отличающихся белым корпусом и специальной желтоватой крышечкой. Они имеют желатиновую консистенцию.

Такие капсулы наполняются либо белым порошком, либо беловатой уплотненной массой. Они распадаются при легком нажатии на них маленькой стеклянной палочкой.

В состав препарата и капсул входят:

  • рамиприл – действующее вещество;
  • лактоза;
  • кремния диоксид коллоидный (аэросил);
  • титана диоксид;
  • пищевой желатин;
  • желтый краситель железа оксид.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментозными средствами. К наиболее опасным комбинациям относятся сочетания «Дилапрела» со следующими лекарствами:

  1. Различные высокопроточные мембраны, обладающие поверхностью с отрицательным зарядом.
  2. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие соли калия.
  3. «Алискирен».
  4. Различные гипотензивные медикаменты.
  5. Лекарства, снижающие артериальное давление.
  6. Препарат золота.
  7. Снотворное.
  8. Анестетики и анальгетики на основе наркотических веществ.
  9. Вазопрессорные симпатомиметики.
  10. Препараты с солями лития.
  11. Средства, которые воздействуют на гематологические показатели, а также повышают риск заболевания лейкопенией.
  12. Гипогликемические препараты.
  13. НПВС.
  14. Натрий хлорид.
  15. «Гепарин».
  16. Этанол.
  17. Различные эстрогены.
  18. Ингибиторы АПФ.

5. Противопоказания

Противопоказаниями в данном случае являются:

  1. Односторонний либо двусторонний гемодинамический значимый стеноз артерий почек, а также митрального либо аортального клапана.
  2. Ангионевротический отек в анамнезе.
  3. Развитие первичного гиперальдостенизма.
  4. Артериальная гипонзия.
  5. Наличие симптомов гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
  6. Гемодиализ.
  7. Развитие нефропатии, для лечения которой применяются различные цитотоксические препараты.
  8. Явно выраженная недостаточность почек.
  9. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
  10. Хроническая сердечная недостаточность, которая находится на стадии декомпенсации.
  11. Аферез ЛПНП, сопровождающийся применением декстрана сульфата.
  12. Дефицит в организме лактазы.
  13. Индивидуальная непереносимость лактозы.
  14. Развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  15. Проведение гипосенсибилизирующей терапии при проявлении реакции повышенной чувствительности на яд разных насекомых.
  16. Период вынашивания ребенка и вскармливания грудью.
  17. Пациентам, не достигшим восемнадцати лет.

Кроме того, специалисты выделяют ряд дополнительных противопоказаний:

  1. Легочное сердце.
  2. Развитие нестабильной стенокардии.
  3. Признаки тяжелой хронической недостаточности сердца.
  4. Желудочковые нарушения сердечного ритма, которые могут быть опасными для человеческой жизни.

С особой осторожностью необходимо принимать «Дилапрел» пациентам, у которых:

  1. Особенно опасное снижение показателей артериального давления.
  2. Повышенная активность РААС, когда ингибирование АПФ может привести к резкому понижению артериального давления, а также значительному ухудшению работы почек.
  3. Развитие гиперкалиемии.
  4. Явное нарушение работы печени, сопровождающееся различными сложными заболеваниями.
  5. Нарушение нормальной работы почек.
  6. Сахарный диабет.
  7. Развитие того или иного системного заболевания соединительных тканей.
  8. После недавней трансплантации почек.
  9. Достаточно пожилой возраст.

Использование данного медикаментозного средства в целях лечения женщин, которые вынашивают ребенка либо кормят грудью, запрещено. В таких случаях «Дилапрел» необходимо заменить на другой, более безопасный препарат-аналог.

В противном случае значительно увеличивается риск понижения артериального давления плода и младенца, нарушается нормальное развитие почек плода, их функционирование.

Кроме того, наблюдается развитие гиперкалиемии и гипоплазии легких, деформируется череп и происходят различные другие нарушения развития организма будущего ребенка.

6. Побочные эффекты

Могут проявляться следующие побочные эффекты лекарственного средства:

  • резкое снижение артериального давления;
  • появление синкопального состояния;
  • болевые ощущения в области груди;
  • развитие ортостатической гипотензии;
  • периферические отеки;
  • ишемия миокарда, сопровождающаяся инфарктом миокарда, а также приступом стенокардии;
  • аритмия с тахикардией;
  • ощущение сердцебиения;
  • развитие гинекомастии;
  • увеличивается объем выделенной мочи;
  • нарушается нормальная работа почек;
  • почечная недостаточность;
  • в крови увеличивается концентрация креатинина и мочевины;
  • резкое снижение либидо;
  • преходящая импотенция;
  • постоянное ощущение усталости;
  • головные боли и головокружения;
  • проявления агевзии, а также дисгевзии;
  • беспричинная тревожность;
  • повышенная возбудимость ЦНС либо, наоборот, подавленное настроение;
  • отсутствие нормального сна;
  • тремор;
  • развитие астении;
  • синдром Рейно и много других нарушений функций центральной нервной системы;
  • нарушения слуха и зрения;
  • появление конъюнктивита;
  • артралгия и миалгия;
  • возникновение частных мышечных судорог;
  • развитие панкреатита;
  • холестатическая желтуха;
  • афтозный стоматит;
  • цитолитический гепатит и другие заболевания органов пищеварительной системы;
  • ситусит;
  • одышка и сухой кашель;
  • бронхит;
  • нарушения функций дыхательной системы;
  • сыпь на кожных покровах;
  • сильный зуд;
  • крапивница;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротические отеки и другие заболевания кожи;
  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • гемолитическая анемия;
  • нарушение нормальной работы органов кроветворения;
  • гипертермия;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия.

7. Условия и сроки хранения

«Дилапрел» рекомендуется хранить в месте, которое надежно защищено от проникновения прямых солнечных лучей. Температура воздуха не должна превышать 25°C. Срок годности составляет два года.

8. Цена

В российских аптеках «Дилапрел» продается по цене 290-360 рублей. В Украине препарат отпускают примерно за 90-120 гривен.

9. Аналоги

К аналогам данного препарата относятся следующие медикаментозные средства:

10. Отзывы

Алина: «Принимаю эти капсулы от давления на протяжении уже достаточно длительного времени. Наверное, сейчас мой организм привык к лекарству, и оно на меня практически не действует. Скорее всего, необходимо менять. А вообще медикамент очень даже хороший. Использовала его регулярно, поэтому и давление держалось на уровне 135/90, что является для меня нормой».

Игорь: «После перенесения инфаркта у моего отца стала развиваться сердечная недостаточность. Лечащий доктор добавил в схему лечения препарат «Дилапрел». Он эффективно справлялся с повышенным давлением.

Когда врач немного уменьшил дозу, то отец забыл о больших скачках артериального давления. Благодаря «Дилапрелу» он чувствовал себя относительно нормально. К тому же побочных реакций у него не наблюдалось».

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/dilaprel-preparat-iz-gruppy-ingibitorov-apf.html

Дилапрел – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Дилапрел применяется для лечения гипертензии и острого инфаркта миокарда. Обеспечивает продолжительное действие и улучшение показателей крови. Препарат не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Рамиприл (аналогично названию активного компонента).

Дилапрел применяется для лечения гипертензии и острого инфаркта миокарда.

АТХ

Код по АТХ — C09AA05.

Формы выпуска и состав

Капсулы

В состав капсулы входит 2,5 мг рамиприла, 0,143 г лактозы.

Таблетки — это разновидность медикамента, которой сегодня не существует.

Фармакологическое действие

Под воздействием печеночных ферментов в организме синтезируется биологически активное соединение — рамиприлат. Относится к продолжительно работающим ингибиторам АПФ — кининаза. В плазме крови АПФ ускоряет переход ангиотензина-1 в ангиотензин-2, оказывающий сосудосуживающее действие.

При артериальной гипертонии происходит понижение кровяного давления за счет расширения артериальных сосудов без ускорения числа сокращений сердца.

Прием Дилапрела способствует накоплению в клетках и тканях организма брадикинина. Этот процесс способствует расширению артерий и снижению давления. Лекарство содействует защите сердечной мышцы путем повышения содержания ионов калия в крови и натрия в плазме. По мере уменьшения содержания ангиотензина-2 происходит снижение уровня ренина.

При артериальной гипертонии происходит понижение кровяного давления за счет расширения артериальных сосудов без ускорения числа сокращений сердца. Этот процесс происходит без дисфункций в кровотоке почек и ухудшения фильтрации в почечных клубочках.

Начало гипотензивной активности лекарства начинается уже через 60 минут после перорального употребления. Предельный терапевтический эффект проявляется через 6 часов и держится на высоком уровне на протяжении суток. При курсе лечения этот эффект продолжается еще на протяжении 4 недель после отмены, затем немного снижаясь и сохраняясь продолжительное время.

Непредвиденные завершение употребления лекарства не приводит к повышению давления, т.е. синдром отмены не развивается.

Лекарство снижает нагрузку на сердце и увеличивает объем венозного русла. На фоне применения Дилапрела повышается объем сердечного выброса. Пациенты, принимающие такое лекарство, гораздо лучше воспринимают физическую нагрузку.

Лекарство снижает нагрузку на сердце и увеличивает объем венозного русла.

Средство замедляет дальнейшее развитие недостаточности почек и отдаляет время ее терминальной стадии, когда жизнедеятельность поддерживается исключительно за счет диализа или трансплантации почки.

Присоединение Дилапрела к сочетанной терапии снижает вероятность инфаркта, инсульта, смерти от заболеваний сердца и сосудов.

После назначения лекарства в острой стадии инфаркта вероятность смертности снижается на ¼.

Фармакокинетика

После внутреннего приема лекарственные компоненты легко всасываются из кишечника. Прием пищи несколько тормозит этот процесс.

Биологическая доступность не превышает 28% для рамиприла и 45% для его метаболита рамиприлата.

Плазменная концентрация рамиприла возрастает быстро, а под воздействием печеночных ферментов становится максимальной через 4 часа. С плазменными белками связывается примерно на 73%.

После внутреннего приема лекарственные компоненты легко всасываются из кишечника.

Процесс метаболизации происходит в печеночных тканях, где образуется рамиприлат. В этом органе происходит образование неактивных веществ — глюкуронидов рамиприла или дикетопиперазинового эфира и кислоты, не имеющих никакой терапевтической ценности.

Период полувыведения веществ, содержащихся в препарате, составляет около 5 часов. Процесс замедляется при хронических патологиях почек. Эвакуируется из крови большей частью через кишечник и меньшей — с фекалиями.

Препарат показан при таких болезнях:

  1. Гипертония (назначается в качестве терапии одним препаратом и в составе сложного лечения). Его можно прописывать и при приеме мочегонных средств для нормализации АД.
  2. Нефропатия диабетического происхождения, в т.ч. и на доклинических стадиях болезни.
  3. Протеинурия (появления белка в моче) на фоне длительно повышенного артериального давления.
  4. Ишемическое заболевание, инфаркт (в анамнезе). Прописывается тем больным, которые перенесли чрезкожную транслюминальную ангиопластику или аортокоронарное шунтирование.
  5. Острые нарушения кровообращения в области мозга, в т.ч. и в анамнезе.
  6. Диабет, осложненный появлением в моче альбуминов, повышенным давлением, ростом плазменной концентрации всех фракций холестерола в крови.
  7. Выраженные клинические проявления хронической сердечной недостаточности.
Читайте также:  Гепатрин - инструкция по применению

Противопоказания

Запрещено употреблять лекарство в таких случаях, как:

  1. Гиперчувствительность организма к терапии ингибиторами АПФ.
  2. Прогрессирование отека ангионевротического генеза (наследственного, приобретенного или идиопатического).
  3. Сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее) при сохранении единственной работающей почки.
  4. Повышение систолического давления выше 90 мм при условии сохранения патологической гемодинамики.
  5. Одновременное назначение антагонистов ангиотензина-2 при нефропатии диабетического происхождения.
  6. Сужение клапанов сердца.
  7. Увеличение количества альдостерона в крови.
  8. Выраженная недостаточность почек с клиренсом креатинина менее 20 см3 в минуту.
  9. Проведение диализа.
  10. Нефропатия.
  11. Декомпенсированная хроническая недостаточность сердца.
  12. Лечение, связанное с выведением из организма холестерола пониженной плотности.
  13. Проведение антиаллергического лечения у людей, страдающих повышенной чувствительностью к яду пчел, ос и других перепончатокрылых.
  14. Прием любых препаратов с содержанием алискирена.
  15. Непереносимость лактозы и недостаточное содержание в крови лактазы, в т.ч. мальабсорбция.
  16. Период гестации.
  17. Тяжелая недостаточность сердца и нестабильное течение стенокардии.
  18. Дисфункция желудочкового ритма (есть риск для жизни).
  19. Легочное сердце.

С осторожностью

Нужно осмотрительно принимать в случае:

  • одновременного применения препаратов с Алискиреном;
  • повышения концентрации калия в крови на фоне прогрессирующего ухудшения работы почек;
  • склонности к внезапному снижению давления;
  • предварительного приема диуретиков;
  • дисбаланса воды и электролитов;
  • развития цирроза печени, асцита (водянки);
  • почечного нарушения;
  • некоторых аутоиммунных болезней;
  • пожилого возраста.

Используют только перорально, запивая его достаточным количеством жидкости. Начальная доза — 1 таблетка утром раз в день. Если через 21 день нельзя нормализовать показатель давления, то суточную дозу увеличивают до 5 мг. Если и это не помогает, то принимают Дилапрел плюс, а дозировку доводят до 10 мг в день по 2 капсулы для увеличения антигипертензивного действия.

Иногда вместо повышения дозы практикуют введение еще одного гипотензивного вещества.

При сахарном диабете

При диабетической нефропатии назначают по 2,5 мг. Максимально рекомендованное количество лекарства — 5 мг.

Побочные действия Дилапрела

Применение связывается с риском возникновения отдельных отрицательных проявлений.

Со стороны органов зрения

Возможно появление зрительных дисфункций (расплывчатость изображения) и развитие конъюнктивита.

Со стороны органов зрения возможно появление зрительных дисфункций (расплывчатость изображения).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто медикамент способен вызвать мышечные спазмы, мускульные боли.

Желудочно-кишечный тракт

Возможно развитие расстройств:

  • воспаление в желудке и кишечнике;
  • понос;
  • диспепсия;
  • тошнота;
  • панкреатит (в редких случаях с летальным исходом);
  • рост активности энзимов поджелудочной железы;
  • ощущение жажды.

Органы кроветворения

Нечасто возможно развитие явлений:

  • эозинофилии;
  • снижение числа лейкоцитов;
  • падение уровня эритроцитов;
  • понижение количества гемоглобина;
  • угнетение процессов образования крови в костном мозге.

Центральная нервная система

Возможно развитие:

  • болезненности в области головы;
  • головокружения;
  • нарушения чувствительности мышцы;
  • временной утраты ощущения вкуса;
  • нарушения ощущения равновесия;
  • переходящий дисфункций кровообращения в области сердца;
  • чувства жжения в теле;
  • приливов крови к коже лица;
  • расстройства чувства запаха.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко может развиваться нарушение почечной функции с острой недостаточностью.

Со стороны дыхательной системы

Может появляться сухой кашель, воспаление бронхов и синусовых пазух. Редко возникает спазм бронхов и заложенность носа.

Со стороны кожных покровов

На кожных покровах возможно появление:

  • кожной сыпи;
  • ангионевротического отека;
  • крапивницы;
  • разрушения ногтевой пластины;
  • гиперчувствительности к свету;
  • болезни Стивенса-Джонсона;
  • дерматита наподобие псориаза.

Иногда у мужчин может развиваться кратковременная эректильная дисфункция, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно нарушение кровоснабжения сердечной мышцы, тахикардия, развитие отеков. Больных может беспокоить резкое снижение показателей давления, прогрессирование артериальной гипотензии при смене положения тела, воспаление сосудистых стенок и другие подобные патологии.

Со стороны эндокринной системы

Развитие синдрома гипер- или гипосекреции АДГ. У мужчин может появляться гинекомастия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Рост активности ферментов, а также увеличение концентрации конъюгированного билирубина в крови. Редко развивается желтуха в связи с застоем желчи. Чрезвычайно редко развивается гепатит со смертельным исходом.

Со стороны печени и желчевыводящих путей может появиться желтуха.

Со стороны обмена веществ

Прием медикамента способен спровоцировать рост концентрации ионов калия в плазме крови. Редко появляется снижение аппетита вплоть до анорексии.

Аллергии

Иногда развиваются опасные для жизни анафилактические реакции. Повышается риск их формирования после укусов пчел.

Влияние на способность управлять механизмами

Следует быть осторожным в процессе вождения автомобилем и управления сложными механизмами. При выраженной склонности к синкопальным состояниям нужно отказаться от этих видов деятельности.

Следует соблюдать осторожность в ряде случаев.

Применение в пожилом возрасте

Следует снизить дозировку либо проводить лечение пациентов пожилого возраста в условиях стационара.

Следует снизить дозировку либо проводить лечение пациентов пожилого возраста в условиях стационара.

Назначение детям

Категорически запрещено давать детям.

Применение при беременности и в период лактации

Не рекомендуется принимать во время беременности. Если гестация произошла, то нужно заменить лекарство более безопасным немедленно, иначе возможно развитие следующих патологий:

  • поражение почек ребенка;
  • кислородное голодание эмбриона;
  • падение давления;
  • недоразвитие черепных костей;
  • сращение конечностей;
  • недоразвитие легких.

Не рекомендуется принимать во время беременности.

На период терапевтических мер вскармливание грудью категорически запрещается.

Передозировка Дилапрела

При передозировке наблюдаются побочные симптомы.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказанные комбинации

Запрещено параллельное употребление с аналогами Алискирена пациентам с диабетом и почечной недостаточностью. Не рекомендуется использовать аналогичные средства — ингибиторы ангиотензина-2.

Нерекомендуемые комбинации

Нельзя применять лекарство с солями калия, калий-сохраняющими мочегонными.

Комбинации, требующие осторожности

Следует быть осторожными при употреблении медикамента с:

  • солями лития;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • цитостатиками;
  • анестетиками (применяемыми местно или в общих целях);
  • снотворными;
  • вазопрессорными симпатомиметическими препаратами (Добутамином, Эпинефрином и др.;
  • препаратами золота;
  • любыми гипогликемическими медикаментами (существенно повышается риск развития комы);
  • нестероидными противовоспалительными средствами.

Следует быть осторожными при употреблении медикамента со снотворными.

Совместимость с алкоголем

Запрещено принимать вместе с этанолом.

Аналоги

К аналогам лекарства относятся:

  • Тритаце;
  • Пирамил;
  • Хартил;
  • Рамиприл;
  • Амприлан.

Условия отпуска из аптеки

Можно приобрести в аптеке только после обязательного предъявления рецепта врача.

Можно приобрести в аптеке только после обязательного предъявления рецепта врача.

Можно ли купить без рецепта

Некоторые аптеки предлагают своим клиентам покупку Дилапрела без предъявления медицинских документов. Такие действия являются нарушением законодательства. Пациенты, приобретающие лекарство таким путем, подвергают себя опасности.

Цена на Дилапрел

Стоимость упаковки — примерно 200 руб.

Условия хранения препарата

Хранить в темном и прохладном месте, вдали от детей.

Срок годности

Пригоден к применению на протяжении 24 месяцев со дня изготовления.

Производитель

Производится на российском предприятии «Вертекс».

Здоровье. Гид по выбору лекарств. Лекарства для гипертоников. (09.10.2016)

Инфаркт миокарда

Отзывы о Дилапреле

Иван, 50 лет, Коломна: «С помощью Дилапрела удалось стабилизировать агрессивно протекающую артериальную гипертензию. Случались гипертонические кризы, во время которых давление кратковременно повышалось до отметки 180. Ощущения при этом были тяжелыми. Только с помощью Дилапрела удалось снизить его до нормальных показателей. Во время терапии не заметил побочных эффектов».

Светлана, 49 лет, Москва: «Прописали это лекарство для лечения гипертонии. Испугало предупреждение врача о том, что невылеченная до конца болезнь может спровоцировать инфаркт миокарда или инсульт. Поэтому без труда согласилась принимать сильнодействующий препарат. Несмотря на то что в инструкции было указано большое количество побочных эффектов, их не было».

Ольга, 58 лет, Санкт-Петербург: «Принимаю средство согласно назначению врача для профилактики риска развития инфаркта. Гипертонией страдаю длительное время, и для ее лечения применялись различные препараты. Медикамент назначили для усиления лечебного эффекта. Лекарство переношу хорошо и выполняю все назначения врача».

Источник: https://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/dilaprel/

Противопоказания к использованию Дилапрела, механизм действия, показания и инструкция по применению

Дилапрел относится к группе препаратов, называемых ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Он содержит в составе пролекарство – рамиприл.

Дилапрел

Механизм действия дилапрела

Рамиприл изначально является неактивным лекарственным средством. Ферменты, содержащиеся в печени, способны разрушать это сложноэфирное соединение. Только через этот процесс создается новое химическое соединение – рамиприлат.

Дилапрел снижает кровяное давление у пациентов с эссенциальной гипертонической болезнью. Как и у всех ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект дилапрела связан с ингибированием ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакодинамика дилапрела

Данный фермент отвечает в организме человека за синтез ангиотензина II из его неактивного предшественника. Ангиотензин II действует на кровеносные сосуды суживающим образом. Реализация этого эффекта ангиотензином осуществляется через ангиотензиновые рецепторы, которые расположены по всей сосудистой системе.

АТ-1 рецепторы являются мишенью для всех ингибиторов АПФ. ИАПФ уменьшают вазоконстрикторный эффект ангиотензина II: снижают тонус стенок сосудов и расширяют их. Эта вазодилатация улучшает циркуляцию крови в различных частях тела. В совокупности эти эффекты приводят к снижению АД и уменьшению нагрузки на сердце.

Показания к применению дилапрела

Химически рамиприл состоит из α-аминокислот, аланина, гомофенилаланина, октагидроциклопента и пиррол-2-карбоновой кислоты. В зависимости от показаний дилапрел используется в качестве моно- и комбинированного препарата, часто в сочетании с тиазидными диуретиками.

Химическая формула дилапрела

Дилапрел – препарат выбора для снижения артериального давления при гипертонической болезни и миокардиальной недостаточности. Вазодилататорный эффект препарата помогает сердцу прокачивать достаточное количество крови через сосуды.

Клинические исследования показывают, что дилапрел предотвращает сердечные приступы у пациентов с высоким риском. В клинических исследованиях была доказана эффективность дилапрела против осложнений, вызванных инфарктом миокарда.

Пациентам, страдающим хронической вазоконстрикцией, особенно в ногах (так называемая «перемежающаяся хромота»), тоже назначают дилапрел. Он оказывает мощное вазодилатирующее действие и облегчает симптоматику перемежающейся хромоты. Другая область применения дилапрела – острая или хроническая нефропатия.

Своевременное назначение дилапрела помогает замедлить прогрессирование уже существующего заболевания. Препарат подходит для диабетиков и пациентов с гепатоцитарными нарушениями.

Помогает ли Дилапрел пациентам с диабетом?

Около 20% пациентов с гипертонией заболевают диабетом 2 типа в течение трех лет. Гипертония – частое сопутствующее заболевание у пациентов с преддиабетом и метаболическим синдромом. У пациентов с преддиабетом отмечается повышенный риск развития ишемической болезни сердца или инсульта, однако гипертония увеличивает этот фактор риска в три раза.

Поэтому важно признать, что развитие диабета может быть предотвращено путем выбора блокаторов ренин-ангиотензиновой системы (РАС), которые, в отличие от старых вариантов лечения, таких как бетаблокаторы и диуретики, не способствуют его развитию. Блокаторы кальциевых каналов были нейтральными в этом отношении, как показано в одном клиническом исследовании.

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Терапевтический эффект стал известен благодаря исследователям из Принстонского университета, обнаружившим значительное снижение заболеваемости сахарным диабетом 2 при терапии дилапрелом. Большая часть из этих открытий произошла, однако, случайно. Через несколько лет ученые провели крупномасштабное исследование и получили положительные результаты.

Всего в исследовании было зарегистрировано 2 011 пациентов (средний возраст 69,1 ± 10,3 года, 51,6% женщин). Для анализа по протоколу было доступно 1 507 пациентов (1,029 лечившихся дилапрелом и 478 диуретиками). Преддиабет возникал реже у пациентов, принимающих дилапрел, чем тиазидные диуретики. Различия были статистически значимы при средней продолжительности лечения в 3 года (24,4% против 29,5%, р<\p>

Источник: http://LechiSerdce.ru/preparatyi/16924-dilaprela-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Дилапрел Плюс :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Дилапрел Плюс

      Русское название: Дилапрел Плюс.
      Английское название:Dilaprel Plus.

      C09BA05 Рамиприл в комбинации с диуретиками.

      (Данные взяты из действующего вещества indapamide+ramipril).       I10 эссенциальная (первичная) гипертензия.

      I15 вторичная гипертензия.

      Капсулы| 1 капс. |.       Активное вещество: | |.       Индапамид| 0,625/1,25 мг|.       Рамиприл| 2,5/5 мг|.       Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 143,875/140,75 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5/1,5 мг; кальция стеарат — 1,5/1,5 мг| |.       Твердые желатиновые капсулы| |.       Корпус: титана диоксид — 2/2%; желатин — до 100/100%| |.

      Крышечка (дозировка 0,625 мг + 2,5 мг): титана диоксид — 1%; краситель железа оксид желтый (железа оксид) — 1,7143%; краситель индигокармин — 0,3%; желатин — до 100%| |.

      Твердые желатиновые капсулы №3 с корпусом белого и крышечкой зеленого (дозировка 0,625 мг + 2,5 мг) или белого цвета (дозировка 1,25 мг + 5 мг). Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.
      Капсулы, 0,625 мг + 2,5 мг и 1,25 мг + 5 мг.

Читайте также:  Фталазол - инструкция по применению

7, 10, 14 или 20 капс. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капс. , 1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. , 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. , 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 капс.

В пачке из картона.

      Фармакологическое действие — антигипертензивное, диуретическое, ингибирующее АПФ.

      Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий диуретик из группы производных сульфонамида — индапамид и ингибитор АПФ — рамиприл. Фармакологическое действие комбинации обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов, которые, в свою очередь, усиливают действие друг друга. Препарат оказывает антигипертензивное, диуретическое и вазодилатирующее действия.       ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС оказывает выраженное дозозависимое антигипертензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста и положения тела пациента. Не влияет на метаболизм липидов и углеводов, в тч у пациентов с сахарным диабетом.       Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24.       Стабильное снижение АД достигается в течение 1 мес на фоне применения препарата ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС без увеличения ЧСС. Прекращение лечения не приводит к развитию синдрома отмены.       Индапамид.       Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени — ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.       Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличением синтеза ПГЕ2, обладающего сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.       Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.       Индапамид в монотерапии в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект, оказывает 24-часовой антигипертензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.       В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:       – не влияет на показатели липидного обмена, в тч на концентрацию триглицеридов, Хс, ЛПНП и ЛПВП ;       – не влияет на показатели обмена углеводов, в тч у пациентов с сахарным диабетом.       Рамиприл.       Образующийся под влиянием ферментов печени активный метаболит рамиприла — рамиприлат — является длительно действующим ингибитором АПФ (синонимы: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием. Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обусловливает кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза ПГ , стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах.       Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в плазме крови.       При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.       Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности сухого кашля) также связано с повышением активности брадикинина.

      У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении лежа и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Рамиприл значительно снижает ОПСС , практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости КФ.

Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь разовой дозы рамиприла, достигая наибольшего значения через 3–6 ч, и сохраняется в течение 24 При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3–4 нед регулярного приема рамиприла, и затем сохраняться в течение длительного времени.

Внезапное прекращение приема рамиприла не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома отмены).

      У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

      У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ИБС , облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) либо сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего Хс, снижение концентрации Хс ЛПВП , курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование ХСН.

      В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом (как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД ) рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.      Комбинированное применение индапамида и рамиприла не оказывает влияние на их фармакокинетические показатели по сравнению с приемом этих препаратов в монотерапии.       Индапамид.

      Всасывание. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи незначительно увеличивает время всасывания индапамида, не влияя при этом на полноту абсорбции.

C max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 2,5 мг. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.

Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания индапамида.

      Распределение. Около 79% индапамида связывается с белками плазмы крови и, благодаря наличию высокого сродства к эластину, концентрируется в гладкой мускулатуре сосудистых стенок. Также он соединяется с карбоксигидразой эритроцитов, не угнетая активности этого фермента.       C ss достигается через 7 дней приема индапамида. При повторном приеме индапамида не наблюдается его кумуляции.

      Метаболизм. Индапамид метаболизируется в печени.

      Выведение. T 1/2 составляет от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч). Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (60–80% принятой дозы) и через кишечник (22%). Не более 5% индапамида выводится из организма почками в неизмененном виде.
      Особые группы пациентов.       У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.       Рамиприл.

      Всасывание. После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ (50–60%). Одновременный прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания.

      Распределение. Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2,5–5 мг — 15–28%; для рамиприлата — 45%. После приема рамиприла внутрь плазменные C max рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2–4 ч соответственно. После ежедневного приема 5 мг/ сут стабильная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4-му дню. Связь с белками плазмы крови для рамиприла — 73%, рамиприлата — 56%. V d рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л.
      Метаболизм. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ , чем рамиприл) и неактивных метаболитов — дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты, а также глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют.
      Выведение. T 1/2 для рамиприла — 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит с T 1/2 , равным 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 , равным 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и T 1/2 , равным 4–5 дней. T 1/2 увеличивается при ХПН.       Почками выводится 60%, через кишечник — 40% (преимущественно в виде метаболитов).

      Особые группы пациентов.

      У здоровых добровольцев пожилого возраста (65–76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

      При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5–1,8 раза.

      Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

      Повышенная чувствительность к индапамиду, рамиприлу, другим ингибиторам АПФ , производным сульфонамида и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;       Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный или идиопатический, а также связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ );       Гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний, в случае единственной почки);       Тяжелая артериальная гипотензия или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;       Одновременное применение с антагонистами рецепторов к ангиотензину II у пациентов с диабетической нефропатией;       Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;       Первичный гиперальдостеронизм;       Тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин);       Гемодиализ;       Нефропатия, лечение которой проводится ГКС , НПВС , иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами;       Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен);       Гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития реакций повышенной чувствительности);       Аферез ЛПНП с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности);       Проведение десенсибилизирующей терапии при реакциях повышенной чувствительности к ядам перепончатокрылых насекомых, таких как пчелы, осы;       Одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 60 мл/мин);       Острая стадия инфаркта миокарда у пациентов с такими заболеваниями, как тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA ), нестабильная стенокардия, опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца, легочное сердце;       Тяжелая печеночная недостаточность ( в тч с энцефалопатией);       Гипокалиемия;       Одновременное применение с ЛС , способными вызывать аритмию типа «пируэт»;       Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (опыт клинического применения недостаточен);       Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и лития и у пациентов с гиперкалиемией;       Азотемия, анурия;       Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;       Беременность;       Период грудного вскармливания;       Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

      С осторожностью.

Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или АРА II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск резкого снижения АД , развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек); состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (атеросклеротические поражения коронарных и мозговых артерий); тяжелая артериальная гипертензия, особенно злокачественная артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA ); гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек) — у таких пациентов даже незначительное увеличение концентрации креатинина в плазме крови может быть проявлением одностороннего ухудшения функции почек; предшествующий прием диуретиков; снижение ОЦК , нарушения водно-электролитного баланса в результате недостаточного потребления жидкости, приема больших доз диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диарея, рвота, обильное потоотделение; нарушения функции печени (опыт клинического применения недостаточен); сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии); нарушения функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) (риск развития гиперкалиемии и лейкопении); состояние после трансплантации почки; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, системная склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; сопутствующая терапия миелотоксичными препаратами, иммунодепрессантами, способными вызывать изменения в картине периферической крови (возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза); реноваскулярная гипертензия; гиперурикемия и подагра; лабильность АД ; гиперпаратиреоз; увеличение интервала QT на ЭКГ ; пожилой возраст старше 65 лет (риск усиления антигипертензивного действия); пациенты негроидной расы.

      Применение препарата ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. При планировании беременности или ее наступлении в период лечения необходимо немедленно прекратить прием препарата ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС и назначить другую терапию с установленным профилем безопасности применения при беременности.       Индапамид.       Длительное применение тиазидных диуретиков в III триметре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. В редких случаях на фоне приема диуретиков незадолго до родов у новорожденных развивается гипогликемия и тромбоцитопения.       Рамиприл.       Ингибиторы АПФ способны проникать через плацентарный барьер. При применении ингибиторов АПФ во время беременности существует риск нарушения развития почек плода, снижения АД плода и новорожденного, нарушения функции почек, гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации черепа, гипоплазии легких.       Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем восполнения ОЦК и применения сосудосуживающих средств. У новорожденных имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД , вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и кормящими женщинами).

Читайте также:  Тантум - инструкция по применению

      Применение в период грудного вскармливания.

      Применение препарата ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС противопоказано в период грудного вскармливания. Если лечение препаратом ДИЛАПРЕЛ ПЛЮС необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.       Индапамид.       Индапамид выделяется с грудным молоком. Прием тиазидных диуретиков вызывает уменьшение количества грудного молока или подавление лактации. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида, гипокалиемия и ядерная желтуха.       Рамиприл.

      В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется с молоком лактирующих животных.

      Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до<\p>

Источник: https://kiberis.ru/?p=19249

Дилапрел в Москве

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Образующийся под влиянием ферментов печени активный метаболит рамиприла – рамиприлат – является длительно действующим ингибитором АПФ, представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина.

Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению АД.

Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота (NO) в эндотелиоцитах.

Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия.

При снижении концентрации ангиотензина II вкрови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля) также связано с повышением активности брадикинина.

У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении лежа и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Рамиприл значительно снижает ОПСС, практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации.

Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-9 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени.

Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома отмены).

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшение постнагрузки на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки.

При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла уменьшает скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа и трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.

У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие либо сосудистых поражений (диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе), либо сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего Хс, снижение концентрации Хс-ЛПВП, курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), при приеме рамиприла начиная с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда снижается риск показателя смертности (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования хронической сердечной недостаточности до тяжелой (III-IV функциональный класс по классификации NYHA)/резистентной к терапии (на 27%), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26%).

В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом (как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД), рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ (50-60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания. После приема рамиприла внутрь Cmax рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 ч и 2-4 ч соответственно.

Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2.5-5 мг – 15-28%; для рамиприлата – 45%.

Распределение

Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л.

После ежедневного приема в дозе 5 мг/сут стабильная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню.

В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неактивных метаболитов – дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты, а также глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют.

Выведение

T1/2 рамиприла – 5.1 ч. В фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с Т1/2 – 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и Т1/2 – 4-5 дней. Т1/2 увеличивается при ХПН.

Выводится почками – 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

При нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат.

При сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания

— эссенциальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками);

— диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в т.ч. с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией;

— снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:

1) у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование,

2) у пациентов с инсультом в анамнезе,

3) у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий,

4) у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего Хс, снижение плазменных концентраций Хс-ЛПВП, курение);

— сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Капсулы необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды, независимо от приема пищи (т.е. капсулы можно принимать как до, так и во время или после еды).

Дозу подбирают в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Артериальная гипертензия

Начальная доза – 2.5 мг 1 раз/сут утром. Если при приеме препарата в этой дозе в течение 3 недель и более не удается нормализовать АД, то доза может быть увеличена до 5 мг/сут.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 5 мг через 2-3 недели она может быть еще удвоена до максимальной рекомендуемой суточной дозы 10 мг/сут.

В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг/сут при недостаточном антигипертензивном эффекте суточной дозы 5 мг, возможно добавление к лечению других гипотензивных средств, в частности диуретиков или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза – 1.25 мг/сут*. В зависимости от реакции пациента на проводимую терапию дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать ее с интервалами в 1-2 недели. Дозы от 2.5 мг и более принимать 1 раз/сут или разделять на 2 приема. Максимальная суточная доза – 10 мг.

При сердечной недостаточности, развившейся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сут) после острого инфаркта миокарда

Начальная доза – 5 мг, разделенная на 2 приема по 2.5 мг утром и вечером. Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то рекомендуется в течение двух дней принимать по 1.25 мг 2 раза/сут*.

Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1-3 дня. Позднее, общую суточную дозу, которую вначале делили на 2 приема, можно назначать однократно.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.

В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным.

Если у таких пациентов принято решение о проведении лечения препаратом Дилапрел®, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей эффективной дозы – 1.25 мг 1 раз/сут*. Особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.

При диабетической или недиабетической нефропатии

Начальная доза – 1.25 мг 1 раз/сут*. Дозу можно увеличивать до 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек при КК от 50 до 20 мл/мин на 1.73 м2 поверхности тела начальная суточная доза обычно составляет 1.25 мг*. Максимально допустимая суточная доза – 5 мг.

У пациентов с неполностью скорректированной потерей жидкости и электролитов, пациентов с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациентов, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например, при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий) начальную дозу снижают до 1.25 мг/сут*.

У пациентов, получающих предшествующую терапию диуретиками, необходимо при возможности отменить диуретики за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) перед началом лечения препаратом Дилапрел® или, по крайней мере, сократить дозу принимаемых диуретиков.

Лечение таких больных следует начинать с самой низкой дозы, равной 1.25 мг рамиприла* 1 раз/сут утром.

После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы рамиприла и/или “петлевых” диуретиков пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 ч во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) начальную дозу следует уменьшить до 1.25 мг/сут*.

У пациентов с нарушениями функции печени реакция АД на прием препарата Дилапрел® может как усиливаться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и уменьшаться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза – 2.5 мг.

* в этом случае возможно применение препарата рамиприл в другой лекарственной форме – таблетки по 2.5 мг с риской.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%-

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/dilaprel

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector