Аулин – инструкция по применению

Дитилин: инструкция по применению

Аулин - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

активное вещество: дитилин (суксаметония йодид) – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

бесцветный прозрачный раствор.

Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.

Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.

Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина.

Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30 %. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются.

Период полувыведения из плазмы крови (Т ½) равен 1,5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т ½ удлиняется до нескольких часов. Т ½ не зависит от почечной недостаточности.

Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении, нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.

Беременность и период лактации

Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту.

Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко.

При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента.

Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.

Взрослые и подростки с 12 лет: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор).

В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дозировка у детей от 1 до 12 лет:

У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.

Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Особые группы населения:

Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких; редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности – в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.

Передозировка

Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях – кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости – переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина.

Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания.

Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина.

Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности.           Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы.

При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.

После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах.

Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

Читайте также:  Флебофа - инструкция по применению

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

1 год 6 мес.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/ditilin-instruktsiya/

Аулин (Auline®): инструкция по применению, противопоказания и состав

Последнее актуальное описание препарата производителем 29.06.2004

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

  • Таблетк 1 табл.
    месулд 100 мг
    вспмгательые вещества: атря дктлсульфсукат; гдркспрплеллюла; лакта; атря глклят крахмала; МКЦ; масл гдргервае расттелье; магя стеарат

    в упаквке 10 шт.; в пачке картй 1 л 3 упаквк л в упаквке 15 шт.; в пачке картй 2 упаквк.

    Граулы для пргтвлея раствра для према вутрь 1 пак.
    месулд 100 мг
    вспмгательые вещества: етмакргл 1000; кслты лмй мгдрат; сукра; прессваый сахар; апельсвый армататр

    в пакетках; в упаквке 10 л 20 пакеткв.

    Описание лекарственной формы

    Тблеки – кугле, двояковпукле, свело-желого цве.

    Гул – свело-желого цве без иоодх чсиц с зпхо пельси.

    Фармакологическое действие

    Фараологчесое действе – аальгезрющее, протвовоспалтельое, жаропожающее.

    Фармакокинетика

    Пр пероральо прее хорошо всасывается. После одоратого преа в дозе 100 г C max в плазе отечается через 2-3 ч составляет 3-4 г/л. AUC = 20-35 г/л/ч. Не было отечео статстчесой разцы ежд вышезложеы даы велча, полчеы пр прее препарата в дозе 100 г 2 раза в ст в течее 7 дей. До 97,5% вещества связывается с бела

    плазы.

    Метаболзрется в пече. Осовы етаболто является парагдрос-фора, обладающая фараологчесой атвостью. Расчетое врея до появлея етаболта в сстее ровообращея езачтельо составляет 0,8 ч, одао остата образовая евела зачтельо еьше остаты абсорбц еслда.

    Гдросеслд является едствеы етаболто в плазе пратчес полостью аходтся в свободо состоя. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в осово с очой (преро 50% от введеой дозы). Тольо 1-3% эсретрется в езео вде. Гдросеслд – осовой етаболт – обарже тольо в вде глюрода.

    Преро 29% введеого вещества выделяется после ботрасфорац

    с ало.

    Кетчесй профль еслда е зеяется пацетов пожлого возраста пр
    одорато повторо введеях.

    Пр езачтельых аршеях фц поче (Cl реата 30-80 л/) C max еслда его етаболтов е превышает ровеь здоровых добровольцев. Повторые преея препарата

    е прводят ляц. Протвопоаза пацета с аршее фц пече з-за высоого рса ляц.

    Фармакодинамика

    Селектвый гбтр клксгеаы – фермета, участвующег в стее ПГ. Фукальй группй в месулде является сульфлд. В сследваях in vivo in vitro уставле, чт месулд премуществе гбрует клксгеау II, сте ктрй пребладает в прессе вспалея, каывает ммалье вдействе а клксгеау I, бладающую ащтым действем а слстую елудка л пчек.

    Пр вспалтельй реак вдействует а ейтрфлы а II стад клетчг твета. Эффектв сает прдукю ксдатв в прессе вамдействя ейтрфлв с фактрам хемтаксса (пряме клетче действе), пр этм е сает лкмтрых свйств клетк е грачвает пглщающую эффектвсть ейтрфлв в прессе фагта. Действует в качестве актватра гпхлрй кслты в прессе фагта (пресс утла).

    Предтвращает бравае хлрама в ейтрфлах тксческе праее ткаей хлррваым кслтелям пр вспалтельых прессах.

    Показания препарата Аулин

    Остоартрт, остоартроз, болвой сдром р экстраарткулярых оражях (тдты, бурсты, ушбы, растяжя т.д.), зубая боль восал, рвчая дсморя (смтоматчско лч).

    Противопоказания

    Гиерчувсвиельсь, в .ч. к асириу или други НПВС в ааезе (брхсаз, рии, краивица), срые еические язвы, рзив-язвеые ражеия и крвечеия ЖКТ, арушеия сверывающей сисеы крви, яжелые арушеия фукции чек, ечечая едсачсь, деский взрас д 12 ле.

    С сржсью: арериальая гиерезия, сердечая едсачсь, сахарый диабе.

    Способ применения и дозы

    Вутрь, псле еды. Сдерме пакетка растврть в 80-100 мл вды. Пргтвлеый раствр храею е пдлет.

    Врслым: рекмедуемая дрвка – 100 мг (1 табл. л 1 пакетк с граулам) 2 раа в сутк. Пр ебхдмст дрвка мет быть увелчеа д 200 мг 2 раа в сутк в авсмст т тяест течея аблевая. Длтельсть лечея авст т клческг эффекта.

    Паетам старше 65 лет рекмедуется спльвать ммальую эффектвую ду препарата.

    Паетам с еачтельым арушеем фук пчек (Cl креата – 30-80 мл/м) кррек ды е требуется. Пр ааче препарата паетам с пчечй едстатчстью (Cl креата < 30 мл/м) следует сблюдать стрсть (пр ебхдмст дрвка у такх паетв мет быть умеьшеа).

    Передозировка

    Лчи: промываи жлудка, выявли и корркция водо-элктролитых ратройтв, имптоматичкая трапия.

    Взаимодействие

    В ходе исследовий in vivo е бло вявлео клиически зчиого взиодейсвия с глибеклидо, еофиллио, вфио, дигоксио, циеидио и циди. По езуль исследовия е бло вявлео клиически зчиого взиодейсвия. Аули сиже эффекивось диуеиков и, в чсоси, блокиуе сиулиовое фуосеидо увеличеие коцеции еи в плзе.

    Фкокиеический лиз коцеции иесулид у пциеов, ходящихся посояой епии диуеики (фуосеид), вявил клиически езчиое уеьшеие объе спеделеия. Усиливе влияие цеилслициловой кисло геосз. Одовееое пиееие Аули с слицили или олбуидо оже повлияь коцецию последих в плзе и, следовельо, их клиическую эффекивось.

    НПВС сижю клиес лиия, чо пиводи к повшеию коцеции в плзе и звиию оксических эффеков (пи зчеии иесулид пцие, походящи кус епии соляи лиия, еобходио егуляо опеделяь его коцецию).

    Побочные действия

    Аллргички ракции: аиол чато – ып, крапивица, зуд, эритма, агиовротичкий отк, в диичых лучаях – идром Стива-Джооа и эпидрмалый кролиз.

    Со тороы ЖКТ: чато – изжога, тошота, гатралгия, адомиалы оли, диаря, запоры; рдко – пптички язвы, прфоративы язвы, жлудочо-кишчы кровотчия.

    Со тороы гпатоилиарой итмы: измия пчочых фрмтов (траамиаз), чащ врмы и оратимы; в диичых лучаях – отрый гпатит, молиоая пчочая дотаточот (колко лталых иходов).

    Со тороы рвой итмы: оливот, головая ол, покойтво, головокружи.

    Со тороы мочвыводящй итмы: олигурия, отки, изолироваая гматурия,

    поччая дотаточот.

    Со тороы итмы крови и лимфатичкой итмы: в диичых лучаях

    лйкопия, амия, аграулоцитоз, удлии врми кровотчия, гматурия, пурпура, тромоцитопия.

    Со тороы дыхатлой итмы: в диичых лучаях – аафилактички ракции в вид дипоэ, притупов атмы, в оовом у пацитов аллргий а апири (ацтилалициловую килоту) и други НПВС.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Прпрт слдут зчть во врмя рмости или грудого всрмливия.

    Производитель

    Хелс Байрекс Фармасьюткалс Лтд., Ирладя

    Условия хранения препарата Аулин

    Пр кматй температуре (е выше 25 °C)

    Срок годности препарата Аулин

    5 лет.

    Все формы выпуска

  • гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (2)
  • Аулин     
    гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг; пакет (пакетик) 2 г, пачка картонная 20; № П N015549/02, 2004-04-12 от Helsinn Birex Pharmaceuticals (Ирландия); Истек срок 2009-08-28
  • Аулин     
    гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг; пакет (пакетик) 2 г, пачка картонная 10; № П N015549/02, 2004-04-12 от Helsinn Birex Pharmaceuticals (Ирландия); Истек срок 2009-08-28
  • Источник: http://pharma-com.ru/aulin-auline-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-i-sostav/

    АУЛИН

    Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    нимесулид 100 мг
    вспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат

    в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

    Фармакокинетика

    При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг Cmax в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35 мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

    Фармакодинамика

    Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид.

    В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек.

    При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа.

    Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

    Показания

    Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

    Взаимодействие

    В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

    Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения.

    Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность.

    НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

    Передозировка

    Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

    Меры предосторожности

    Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение.

    Читайте также:  Индинол - инструкция по применению

    Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить.

    Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек.

    Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста.

    Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

    • КАСОДЕКС
    • Бикалутамид-Тева
    • Проксодолол®
    • Элоком®
    • ТОНЗИПРЕТ

    Если информация о “АУЛИН” оказалась вам полезной,, вы можете поделиться ссылкой с друзьями. Для этого можно использовать социальные сети и сервисы сетевых закладок, просто нажав нужную кнопку:

    Если вы считаете что данные о препарате: “АУЛИН” не верны или требуют дополнения — сообщите нам об этом. Мы обязательно проверим вашу информацию, и если она окажется верной, исправим и дополним данные о лекарственном средстве: “АУЛИН” в медицинском каталоге MedicalList.ru

    Источник: http://medicallist.ru/drug/aulin.html

    Аулин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

    Нимесулид

    Аулин :: Лекарственная форма

    гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания, таблетки растворимые [для детей]

    Аулин :: Фармакологическое действие

    НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

    Аулин :: Показания

    Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

    Аулин :: Противопоказания

    Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; “аспириновая” астма, печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский возраст до 12 лет (таблетки), детский возраст до 2 лет (суспензия для приема внутрь).C осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет типа 2.

    Аулин :: Побочные действия

    Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности “печеночных” трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

    Аулин :: Способ применения и дозы

    Внутрь, 100 мг (1 таблетка), после еды, или растворив содержимое 1 пакетика гранулята в 80-100 мл воды, 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Детям с 2 лет назначают в виде суспензии в дозе 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг – по 100 мг (10 мл) не более 2 раз/сут.

    Аулин :: Особые указания

    При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

    Аулин :: Взаимодействие

    Фармакокинетическое взаимодействие – на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Нитроспрей-ICN :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Лактобактерин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Нитроксолин-АКОС :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата. Слабительная микстура сухая-ГаленоФарм :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Мексидант :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

    Источник: http://medgid.org.ua/a/aulin-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

    Аулин – это… Что такое Аулин?

    Аулин

    Действующее вещество

    ›› Нимесулид* (Nimesulide*)

    Латинское название

    Auline

    АТХ:

    ›› M01AX17 Нимесулид

    Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    ›› K08.8.0* Боль зубная
    ›› M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
    ›› M15-M19 Артрозы
    ›› M25.9 Болезнь сустава неуточненная
    ›› M77.9 Энтезопатия неуточненная
    ›› M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
    ›› N94.6 Дисменорея неуточненная
    ›› R52.2 Другая постоянная боль

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    нимесулид 100 мг
    вспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат

    в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

    Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак.
    нимесулид 100 мг
    вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; кислоты лимонной моногидрат; сукроза; прессованный сахар; апельсиновый ароматизатор

    в пакетиках; в упаковке 10 или 20 пакетиков.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.
    Гранулы — светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

    Фармакокинетика

    При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг Cmax в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35 мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

    До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.
    Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида.

    Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит — обнаружен только в виде глюкуронида.

    Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрасформации с калом.Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.

    При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) Cmax нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев.

    Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

    Фармакодинамика

    Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид.

    В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек.

    При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа.

    Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

    Показания

    Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.
    С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
    Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.
    Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).
    Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.
    Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,почечная недостаточность.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

    лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

    Взаимодействие

    В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

    Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения.

    Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность.

    НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

    Передозировка

    Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.

    Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

    Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

    При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).

    Меры предосторожности

    Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение.

    Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить.

    Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек.

    Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста.

    Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

    Читайте также:  Кетанов - инструкция по применению

    Срок годности

    5 лет

    Условия хранения

    Список Б.: При комнатной температуре (не выше 25 °C).

    Словарь медицинских препаратов. 2005.

    Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/meditem/3299

    Аулин инструкция

    • Пилюля
    • /
    • Инструкции
    • /
    • Аулин

    Нозологическая классификация (МКБ-10): K08.8.0 Боль зубная. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M25.

    9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная. N94.

    0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела.

    T14 Травма неуточненной локализации. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика Фармакологическое действие

    Применение: Остеоартрит (в т.ч. ревматоидный артрит), остеоартроз, бурсит, тендинит, боль и воспалительные процессы (в т.ч.

    при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях).

    Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), острое кровотечение в ЖКТ, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Детский возраст (до 12 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко — тромбоцитопения.
    Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена.
    Со стороны кожных покровов: редко — петехии, пурпура.
    Со стороны мочеполовой системы: редко — олигурия.
    Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.

    Взаимодействие: Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.

    Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, только взрослым, по 100 мг 2 раза в сутки.

    Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами.

    При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Источник: http://www.piljulja.ru/instructions_to_medicines/preparation/aulin/

    Аулин

    Торговое название препарата: Аулин (Auline)

    Активное вещество: Нимесулид (Nimesulidum)

    Описание:

    Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

    Гранулы — светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.

    Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

    Фармакодинамика:

    Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид.

    В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек.

    При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа.

    Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

    Фармакокинетика:

    При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35 мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

    Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида.

    Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит — обнаружен только в виде глюкуронида.

    Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.

    Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.

    При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

    Показания к применению препарата Аулин:

    Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

    Противопоказания препарата Аулин:

    Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

    Аулин при беременности и грудном вскармливании:

    Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

    Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.

    Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

    Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).

    Побочное действие препарата Аулин:

    Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

    Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.

    Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).

    Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.

    Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,

    почечная недостаточность.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

    лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

    Передозировка препарата Аулин:

    Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

    Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения.

    Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность.

    НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

    Меры предосторожности:

    Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение.

    Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить.

    Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек.

    Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста.

    Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

    Условия хранения: При комнатной температуре (не выше 25 °C).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности: 5 лет.

    Источник: http://www.de.medicine-cure.com/preparats_aulin.htm

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector