Париет – инструкция по применению

Париет: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Париет в Украине – YOD.ua

Основное активное вещество – рабепразол натрий.

К вспомогательным элементам относят: магния оксид, маннитол, слабозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллозы фталат, тальк, диацетилированный моноглицерид, этанол, титана диоксид, очищенная вода, карнаубский воск, чернила 0пакод S-1-17740.Также в таблетках по 20 мг присутствует железа оксид желтый, а в таблетках по 10 мг – железа оксид красный.

Показания

Париет назначают к применению при гастроэзофагальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, синдроме Золлингера-Эллисона и других заболеваниях, связанных с патологической гиперсекрецией. Также препарат может использоваться в комплексе с антибактериальными лекарственными средствами при эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания

Париет противопоказан к применению при гиперчувствительности к компонентам препарата, тяжелой почечной недостаточности, беременности, лактации.

Способ применения и дозы

Париет принимают внутрь, проглатывая целиком без измельчения и разжевывания. Если доза составляет один прием 20 мг в сутки, то выпить таблетку следует утром до процесса приема пищи.

Известно, что время суток и приема пищи не влияют на активность рабепразола натрия – основного компонента Париета, но рекомендуемое время с утра обеспечивает лучшую схему лечения.Требуемая доза и длительность курса лечения зависят от вида заболевания.

К примеру, при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно назначают 20 мг препарата один раз в сутки, а лечение длится 4 недели. При язве желудка на лечение потребуется 6 недель. При необходимости курс лечения продлевают.

В случае рефлюкс-эзофагита длительность курса лечения может достигать 8 недель. Также, при эрадикации Helicobacter pylori назначают Париет в комплексе с другими антибиотиками, для этого дозу увеличивают до 2 приемов в день.

Передозировка

На данный момент не поступало никаких сведений о симптомах передозировки данным препаратом, в связи с тем, что Париет переносится довольно хорошо.

Специфического антидота при передозировке на данный момент не существует. Рабепразол не вывести при помощи диализа, поскольку он хорошо взаимодействует с белками плазмы. В этом случае рекомендуют проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Анализируя опыт клинических исследований, можно заявить, что Париет является хорошо переносимым препаратом. Имеющие место побочные эффекты носят слабо выраженный или умеренный характер и проходят со временем.

При приеме препарата отмечены такие побочные эффекты, как диарея, метеоризм, запоры, тошнота и головокружение, головная боль, астения, сонливость, слабость, сухость во рту, кожная сыпь. В редких случаях имели место буллезные высыпания, появление эритемы.

Такие реакции организма сразу проходят при прекращении приема данного лекарственного средства. Также очень редко отмечалась у пациентов лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз.

При исследовании не установлена связь между приемом препарата и такими реакциями организма как повышенное потоотделение, увеличение массы тела, стоматит, снижение аппетита, миалгия, гриппоподобный синдром, артралгия нарушение вкусовых ощущений или зрения.

Применение при беременности

На сегодняшний день нет данных о вреде применения данного препарата во время беременности. Исследования на кроликах и крысах не обнаружили признаков нарушения развития плода, хотя у крыс лекарственное средство проникало в небольшом количестве через плаценту.

Следовательно, не следует применять этот препарат на сроках беременности.Также неизвестно, поступает ли Париет к ребенку с грудным молоком. Нет исследований, подтверждающих или опровергающих этот факт. В молоке крыс препарат обнаружен. Исходя из этого, нельзя принимать Париет в период лактации.

Если применение лекарственного средства необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Условия хранения

Данный препарат хранят при температуре, не превышающей 25°С, в месте, не доступном для детей. Запрещено хранить Париет в холодильнике. Максимальный срок использования составляет 2 года.

Смотрите другие препараты:

Барол-20 | Рабимак | Велоз

Препараты текущей группы:

Пульцет | Плантаглюцид | Рантак | Лансопрол | Рабепразол

Описание препарата «Париет» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Париет? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Париет сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Источник: http://yod.ua/drug/pariet/

Париет

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.

Препарат угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб.

, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Helicobacter pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Париет® и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

По результатам контролируемых рандомизированных клинических исследований установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес.

В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафиноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Рабепразол при приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Фармакокинетика

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при “первом прохождении” через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

Распределение

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

Выведение

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.

Около 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Около 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев.

AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax – в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев.

Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax – на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 – в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых” метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Показания

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В комбинации с антибактериальными средствами:

— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

При лечении ГЭРБ рекомендуется принимать Париет® по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии ГЭРБ Париет® назначают в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от реакции на лечение.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет® назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Читайте также:  Берокка плюс - инструкция по применению

Париет® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при применении комбинации препарата Париет® с кларитромицином и амоксициллином.

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет® следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, тошнота, рвота, запор; редко – анорексия; в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения, бессонница, сонливость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Аллергические реакции: редко – отек лица, одышка, эритема, буллезные высыпания (реакции исчезают после отмены препарата).

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз.

Прочие: эффекты, связь которых с приемом препарата не установлена – боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, артралгия, редко – снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, усиление потоотделения.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Противопоказания

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Беременность и лактация

Париет® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данных по безопасности применения препарата Париет® при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком у человека. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Париет® необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом Париет®.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения препаратом Париет®.

При проведении комбинированной терапии у пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам возможны аллергические реакции. Кроме того при применении антибиотиков возможны диарея, а также псевдомембранозный колит.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Париет® не требуется.

Использование в педиатрии

Париет® не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет® оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Передозировка

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки препарата Париет® не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Париет® метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования показали, что у здоровых добровольцев рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Париет® вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении препарата Париет® с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата Париет® с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Париет® с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 2 года.

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/7983

Париет – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Рабепразол натрий принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.

Препарат угнетает активность фермента Н+/К+-АТФазы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро адсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

– язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; – язвенная болезнь желудка в стадии обострения; – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь); – синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. В комбинации с антибактериальными средствами используется при следующих состояниях: – эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

– лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 7 коробка (коробочка) 2; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 7 коробка (коробочка) 1; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 2; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 7 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 мг; блистер 7 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 7 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 7 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 20 мг; блистер 14 пачка картонная 1;

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа и достигает максимума через 2 –4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч.

Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, и стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2–3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Helicobacter pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori Париетом (рабепразолом) и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 нед позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами.

Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения.

У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения. Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке.

В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола один раз в сутки при продолжительности лечения до 43 мес. В течение первых 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка у более, чем 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 нед, не выявило изменений гистологии энтерохромаффинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori.

При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол на протяжении 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Пероральный прием 20 мг рабепразола в сутки на протяжении 2 нед не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и Cmax в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Сmax и значений площади под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при первом прохождении через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — (283±98) мл/мин.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни пища, ни время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Читайте также:  Данол - инструкция по применению

Метаболизм и выведение. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5).

Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не обнаружен в плазме. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола выведения препарата в неизмененном виде с мочой не отмечалось. Около 90% рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6) и около 10% — с калом. Пол.

После однократного приема 20 мг рабепразола при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается. Почечная недостаточность.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (Cl креатинина — ≤5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность.

После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC удваивалась, и T1/2 увеличивался в 2–3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1,5 раза, а Сmax — в 1,2 раза.

T1/2 рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч — у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%.

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет нельзя назначать кормящим женщинам.

– гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; – беременность;

– период лактации.

Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабовыраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме препарата Париет отмечались следующие побочные действия: головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, кожная сыпь и сухость во рту. В редких случаях сообщалось о аллергических реакциях (отек лица, одышка, эритема или буллезные высыпания) у пациентов, принимавших Париет.

Эти реакции обычно исчезают при прекращении приема препарата. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения, лейкоцитоз, анорексия. Были отмечены случаи повышения уровней печеночных ферментов.

Связь с приемом препарата не установлена: боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, артралгия, редко — снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышение потоотделения.

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 1 табл. (20 мг) 1 раз в сутки утром в течение 4–6 нед. Пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) рекомендуется принимать по 1 табл.

по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет назначается в дозе 10 или 20 мг 1 раз в день (в зависимости от ответа пациента). Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет назначается в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 4 нед.

Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза — 60 мг в день, затем ее повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости.

У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков.

Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Париет — по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин — по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин — по 1 г 2 раза в день. Париет — по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин — по 500 мг 2 раза в день и метронидазол — по 400 мг 2 раза в день.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при использовании комбинации Париета с кларитромицином и амоксициллином. Более подробную информацию о препаратах, используемых при эрадикации Helicobacter pylori в комплексе с Париетом, можно получить в соответствующих инструкциях по медицинскому применению.

Симптомы: до сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Дозы до 80 мг/сут хорошо переносились пациентами.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому не выводится с помощью диализа. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса (ИПН), метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р-450 (CYP450).

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и с другими лекарствами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.

У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При одновременном приеме Париета с данными препаратами необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия Париета с жидкими антацидными препаратами.

Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Таблетки Париет нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком. По показаниям, требующим приема препарата 1 раз в день, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема таблеток Париет способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Для эрадикации Helicobacter pylori при назначении Париета в комбинации с двумя подходящими антибиотиками, Париет следует принимать 2 раза в день. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к антибиотикам, возможны аллергические реакции — от сравнительно легкой антибиотикоассоциированной диареи до псевдомембранозного колита.

Перед началом терапии Париетом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием одной таблетки Париет (по 10 мг 1 раз в сутки).

У большинства пациентов язвы двенадцатиперстной кишки заживают в течение 4 нед, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения Париетом. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 нед, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Париетом.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов Париета от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении Париета пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы Париета не требуется. Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

24 мес.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/1207/

ПАРИЕТ

Препарат:


Активное вещество:
Код АТХ:
КФГ:
Рег. номер:
Дата регистрации:
Владелец рег. удост.:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка “?241”.

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг,
   в т.ч. рабепразол 9.42 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид красный, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, бутанол.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка “?243”.

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг,
   в т.ч. рабепразол 18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид желтый, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые красные А1, бутанол.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.

Препарат угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб.

, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Н.pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Н.pylori. Эрадикация Н.pylori Париетом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

Читайте также:  Тирозол - инструкция по применению

По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Н.

pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Н. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения.

У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес.

В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Пероральный прием рабепразола в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при “первом прохождении” через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

Распределение

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм

Основными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

Выведение

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.

Примерно 90% указанной дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Остальная часть дозы выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК?5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев.

AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax – в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев.

Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax – на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 – в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых” метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Кроме того, Париет в комбинации с антибактериальными средствами используется:

— при эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения Париетом.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Париетом.

Пациентам с ГЭРБ рекомендуется принимать Париет по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут на протяжении 4-8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет назначается в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от ответа пациента.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при использовании комбинации Париета с кларитромицином и амоксициллином.

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту; в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко – эритема, буллезные высыпания.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.

Париет не следует назначать беременным женщинам, т.к. данных по безопасности применения Париета при беременности нет.

Экспериментальные исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому Париет не следует назначать в период лактации.

Перед началом терапии Париетом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов Париета от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении Париета пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы Париета не требуется.

Использование в педиатрии

Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки Париета не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Париет метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются теми же ферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Париет вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении Париета с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как полезный результат взаимодействия при эрадикации Helicobacter pylori.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия Париета с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не хранить в холодильнике или морозильной камере. Срок годности – 2 года.

Источник: https://docvita.ru/Details/PARIET.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector