Летрозол – инструкция по применению

Летрозол

Летрозол - инструкция по применению

Медицинский препарат «Летрозол» (Фемара, Femara) — относится к группе нестероидных селективных ингибиторов (блокаторов)ароматазы и является медикаментом третьего поколения.

Он достоверно снижает уровень эстрогенов в сыворотке крови, что бывает необходимо при некоторых онко патологиях и при приеме анаболических стероидов.

Фемара является аналогом Аримидекса (Анастразола), имея схожую химическую формулу и оказывая подобные эффекты на органы и ткани пациента.

Летрозол с успехом применяют при онкологическом заболевании — синдроме постменопаузы с эстроген рецепторо позитивно-положительным или эстроген рецепторо неизвестным раком молочной железы. Если препарат Тамоксифен не дает желаемого результата, то применяют медикамент второй линии — Летрозол. В ряде случаях данный медикамент назначают сразу, как лекарство первой линии.

Как известно, прием анаболических стероидов мужчинами-бодибилдерами и атлетами приводит к развитию побочных явлений:

  • увеличению размера грудных желез (гинекомастии);
  • задержке жидкости. преводящий к отекам в организме;
  • увеличению веса за счет разрастания клеток жировой ткани.

Летрозол уменьшает проявление данных проблем вплоть до полного устранения.

Летрозол — передовой современный лекарственный препарат. Он имеет самое сильное снижающее воздействие на уровень эстрогенов в крови. Его воздействие мощнее, чем у неселективных ингибиторов для ароматазы, таких как Теслак и Цитадрен. Стандартная доза действующего вещества одной таблетки составляет 2,5 мг.

Данное количество снижает содержание гормонов-эстрогенов на 78%, что подтверждается клиническими испытаниями, о которых сообщает производитель. Более низкие дозы препарата также оказывают мощное анти-эстрогенное действие на организм пациентов.

Уже 0,1 мг вещества способен снизить концентрацию данных женских половых гормонов на 75% в сравнении с первоначальными цифрами. Все же производитель рекомендует к применению дозу, содержащеюся в одной целой таблетке препарата.

Накоплены положительные данные от пациентов, принимающих препарат в низких дозировках (разовая доза менее 2,5 мг) и получивших желаемый эффект от пройденного лечения.

Из истории препарата Фемара:

Препарат Летрозол стал доступен для потребителей с 1997 года. В данном году Американская FDA разрешила вещество для продаже по рецептам. Он выпускается и реализуется фармацевтической компанией Novartis под торговой маркой Фемара.

Летрозол одобрен для продажи и применения более чем в 70 странах по всему миру:
в Аргентине, Австралии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чили, Чехии, Франции, Германии, Греции, Гонконге, Индии, Нидерландах, Новой Зеландии, Италии, Южной Африке, Швейцарии и России.

С недавних пор Novartis активно реализует летрозол под торговой маркой Фемара в Финляндию, Данию, Норвегию и Швецию.

Летрозол выпускается другими фармацевтическими компаниями под следующими торговыми марками: Femprо (Индия), Oncоlet (Индия), Trozet (Индия), Insegar (Испания), Aromek (Польша), LAMETTA (Польша), Cendalоn (Аргентина), Fecinоle (Аргентина), и Kebirzol (Аргентина). Несмотря на высокую конкуренцию Фемара остается самым надежным и востребованным препаратом в действующим веществом летрозол.

Форма выпуска препарата:

Препарат Летрозол выпускается в лекарственной форме — таблетка с массой равной однократной дозе — 2,5 мг.

Побочные эффекты Летрозола

  • выраженные болезненные ощущения в суставах;
  • нарастание слабости;
  • ощущение усталости;
  • скачки настроения;
  • немотивированные депрессивные состояния;
  • повышение давления;
  • головные боли;
  • отечность конечностей;
  • нарушения пищеварения с тошнотой и рвотой.

Летрозол может привести к снижению плотности минерализации в костной ткани, что может спровоцировать остеопороз и переломы. Производитель предупреждает о губительном влиянии препарата на внутриутробное развитие плода и запрещает его к приему беременным женщинам.

При приеме мужчинами-бодибилдерами с целью снижения негативных последствий от приема стероидов могут наблюдаться следующие побочные симптомы:

  • увеличение риска возникновения патологий со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • негативное влияние на уровень хорошего холестерина в сыворотке крови.

Применение Летрозола

Летрозол назначают к применению:

  • в современных схемах лечения женщин после достижения ими менопаузы, имеющим диагноз «рак молочной железы» на ранних стадиях;
  • в схемах лечения женщин после достижения ими менопаузы, имеющим диагноз «рак молочной железы» на ранних стадиях, принимавших Тамоксифен в течении 5 лет;
  • терапии локального либо рака молочной железы с метастазами, как препарат из первой линии;
  • лечения прогрессирующего рака грудной железы на фоне приема препаратов, оказывающих анти-эстрогенное воздействие.

Таблетки употребляют вне зависимости от приема продуктов питания. Обычно врачи рекомендуют прием одной таблетки за сутки. Для снижения побочных эффектов после приема анаболических стероидов в день рекомендуется выпить одну целую либо половину от таблетки.

Доступность и стоимость препарата в городах России и на Украине:

Летрозол активно реализуется под торговой маркой Фемара, продвигаемой крупнейшей фармацевтической компанией Novartis. В России препарат можно приобрести по средней стоимости от 5 до 6 тысяч рублей, на Украине 2 тысячи гривен.

Источник: https://ka4aem.com/letrozol/

Летрозол в Москве

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.

Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол.

Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.

6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакокинетика нелинейна.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 – на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

Показания

Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.

Режим дозирования

Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочное действие

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.

Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.

Противопоказания к применению

Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола.

Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно).

При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.

В экспериментальных исследованиях in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих Css в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19).

Таким образом, клинически значимое взаимодействие, обусловленное влиянием на активность изофермента CYP2C19, маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

Применение при нарушениях функции почек

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Применение у пожилых пациентов

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.

Особые указания

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/letrozol

Летрозол

Летрозол - инструкция по применению

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

Читайте также:  Фосфоглив - инструкция по применению

При применении Летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта.

На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на фоне плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.

6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакокинетика нелинейна.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 – на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

Показания

— ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе – в качестве адъювантной терапии;

— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном – в качестве продленной адъювантной терапии;

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе – терапия первой линии;

— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.

У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.

При нарушениях функции печени или почек (КК >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

Побочное действие

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/27299

Препарат “Летрозол”: инструкция по применению

Противоопухолевое лекарственное средство. Ингибитор ароматазы.

Таблетки, обработанные пленочной оболочкой желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белоснежного или с желтоватым оттенком цвета.

1 таблетка «Летрозола» содержит основное действующее вещество Летрозол 2.5 мг и вспомогательные ингредиенты:

  • Лактозы моногидрат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Кросповидон;
  • Крахмал кукурузный прежелатинизированный;
  • Магния стеарат.

В состав внешней оболочки входит:

  • Опадрай Y 1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль));
  • Краситель железа оксид желтоватый.

Выпускается по 10 штук в ячейковой контурной упаковке и заводской пачке с указанием производителя.

«Летрозол» обладает антиэстрогенной активностью, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) методом высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей данного фермента – гемом цитохрома Р450. Перекрывает синтез эстрогенов в периферической и опухолевой тканях.При использовании «Летрозола» в спектре доз от 0.

1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не происходит, анализ с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона и кортизола. Прием «Летрозола» не требует дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов.На фоне терапии «Летрозолом» в незначительной степени увеличивается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.

5% на фоне плацебо). Впрочем, частота переломов костей у пациенток, получающих «Летрозол», не отличается от таковой у здоровых людей этой же возрастной группы.

Адъювантная терапия «Летрозолом» первичных стадий рака молочной железы понижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без проявления симптомов болезни в течение 5 лет, понижает риск возникновения вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия «Летрозолом» понижает риск рецидивов на 42%. Достоверное превосходство по выживаемости без симптомов болезни в группе «Летрозола» отмечалось за пределами зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Применение «Летрозола» понижает смертность пациенток, у которых задета лимфатическая система, на 40%.

Впоследствии перорального приема «Летрозол» всецело всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем равна 99.9%.

 Еда во время употребления препарата незначительно сказывается на его абсорбции, поэтому принимать его можно независимо от ее употребления.

Выводится препарат в основном почками в форме метаболитов, в наименьшей степени – через кишечный тракт. Данные характеристики «Летрозола» не находятся в зависимости от возраста больной.

При почечной недостаточности фармакокинетические характеристики не меняются.

  • Первичные стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе – в качестве адъювантной терапии;
  • Первичные стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после окончания стандартной адъювантной терапии «Тамоксифеном» – в качестве продленной адъювантной терапии;
  • Гормонозависимые формы рака молочной железы в постменопаузе – терапия 1 линии;
  • Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предыдущую терапию антиэстрогенами.
  • Эндокринный статус, свойственный для репродуктивного периода;
  • Беременность;
  • Этап лактации (грудного вскармливания);
  • Детский возраст (эффективность и отсутствие вреда для детей не установлены);
  • Наличие аллергии на основное или вспомогательные вещества препарата.

«Летрозол» стоит назначать с осторожностью пациентам, страдающим от непереносимости лактозы.

Как правило, побочные реакции проявляются слабо или постепенно и в основном связаны с нарушением природного синтеза эстрогенов.

  • Со стороны пищеварительной системы: дурнота, тошнота, диспепсия, запор, диарея, боли в ЖКТ, стоматит, сухость во рту, увеличение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, беспокойство, стресс, раздражительность, сонливость, бессонница, смещение в худшую сторону уровня памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, увеличение АД, ИБС, тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель;
  • Дерматологические реакции: алопеция, увеличение потливости, кожная сыпь различного характера и локации, кожный зуд, сухость кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, артрит.
  • Со стороны органов чувств: катаракта, затуманивание зрения, изменение вкуса;
  • Со стороны мочевыделительной системы: более частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей;
  • Со стороны репродуктивной системы: вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах;
  • Со стороны обмена веществ: увеличение веса, гиперхолестеринемия, анорексия, увеличение аппетита, понижение массы тела;
  • Иные: приступообразое ощущение жара (приливы); быстрая утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, гипертермия, сухость слизистых оболочек, отеки, боли в опухолевых очагах.

В клинической практике существуют сообщения о случаях передозировки «Летрозола».
Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо своеобразные способы снижения симптомов передозировки не применяются. «Летрозол» выводится из плазмы при помощи гемодиализа.

При одновременном использовании «Летрозола» с циметидином и варфарином клинически важного взаимодействия не имеется.
Клинического навыка по использованию Летрозола в композиции с другими противоопухолевыми медикаментами в настоящий момент не существует.

  • Пациенткам с серьезными нарушениями функции печени необходимо пребывать под неизменным надзором лечащего врача;
  • Во время терапии «Летрозолом» необходимо отслеживать вероятность беременности девушкам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде. Лучше всего использовать проверенные контрацептивные средства для исключения риска забеременеть в период лечения;
  • Побочные эффекты препарата, такие как общее бессилие и головокружение, могут влиять на выполнение потенциально небезопасных вариантов работы, требующих увеличенной сосредоточенности и быстроты психомоторных реакций. В следствие этого больные обязаны быть внимательны при управлении транспортными средствами и работе с механизмами;
  • У пациенток престарелого возраста корректировки дозы лекарства «Летрозол» не требуется.
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Детский возраст.

Медикамент допускается к продаже строго при наличии рецепта врача.
Согласно инструкции производителя таблетки «Летрозол» хранят в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25°C в течение двух лет. По истечении срока годности препарат подлежит утилизации.

«Летрозол» выходит в свет под торговой маркой Femara международной фармацевтической компании Novartis. Препарат широко применяется во всех странах мира. Препарат активно используется бодибилдерами для достижения поставленных целей, при этом «Летрозол» включен Всемирным антидопинговым агентством в в Список запрещенных веществ.

Источник: https://www.kakprosto.ru/kak-945539-preparat-letrozol-instrukciya-po-primeneniyu

Препарат «Летрозол»: инструкция по применению и отзывы

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как противоопухолевый медикамент, способный снижать выработку эстрогенов.

Основным действующим веществом данного средства является летрозол. Однако кроме него, в состав также входят и другие компоненты, а именно крахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат и диоксид кремния.

Каждая пилюля окрашена в темно-желтый цвет и имеет пленочную оболочку и двояковыпуклую форму. Обычно таблетки помещены в блистеры и в картонные упаковки.

Однако каждый производитель сам решает, как будет расфасован его товар.

Фармакодинамические свойства

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как очень эффективное медицинское средство, способное подавлять синтез эстрогенов. Активное вещество, входящее в состав лекарства, способно избирательно ингибировать ароматазу, которая является основным ферментом, участвующим в синтезе гормонов.

По словам ученых, летрозол может ингибировать биосинтез женских половых гормонов эстрогенов не только в здоровых тканях, но и в опухолевых. Обычно у женщин преклонного возраста эстрогены вырабатываются именно при активном участии ароматазы. Если принимать данное средство правильно, за очень короткие сроки можно значительно уменьшить концентрацию в крови гормонов.

Обратите внимание, что при торможении выработки эстрогенов значительно повышается концентрация андрогенов.

«Летрозол»: показания к применению

Данное лекарственное средство очень эффективное при лечении многих заболеваний. Однако заниматься самолечением точно не стоит. Такие таблетки может назначить вам лечащий врач и обычно делает он это в таких случаях:

  • при злокачественных опухолях молочных желез, которые возникли в период постменопаузы;
  • при злокачественных образованиях молочных желез. Препарат назначается в том случае, если заболевания еще не прогрессирует, и находится на ранней стадии. В этом случае за развитие опухолевидных образований отвечают женские гормоны – эстрогены;
  • также средство может быть назначено женщинам, которые уже проходили лечение антиэстрогенными препаратами;
  • «Летрозол» может быть назначен докторами при гормонозависимых формах опухолевидных образований молочных желез.
Читайте также:  Бензилбензоат - инструкция по применению

Существуют ли противопоказания

Препарат «Летрозол» можно принимать далеко не во всех случаях. Еще раз стоит повторить о том, чтобы вы ни в коем случае не занимались самолечением. Это может привести к крайне негативным последствиям. Обратите внимание, когда же нельзя проводить лечение данным средством:

  • во время беременности, а также при грудном кормлении;
  • детям;
  • во время фертильного периода.

Также врачи рекомендуют обратить внимание на то, что данное средство нельзя использовать пациентам с непереносимостью лактозы, или при дефиците лактазы, а также при глюко-галактозной мальабсорбции.

«Летрозол»: инструкция по применению

Применение данного лекарства должно производиться только по рецепту врача. Дозировка должна подбираться сугубо индивидуально, в зависимости от состояния самого пациента, а также от его диагноза.

Таблетки следует принимать довольно продолжительный период. Делается это перорально, независимо от того, приняли вы пищу, или нет. Руководствуясь инструкцией по применению, суточная дозировка должна составлять около 2,5 мг активного вещества, которую нужно принять одноразово.

По словам специалистов, таблетки «Летрозол», цена на которые составляет около 2500 рублей за упаковку, нужно принимать на протяжении пяти лет.

Если же онкологическое заболевание начинает прогрессировать, его прием следует отменить.

Если у женщин рак молочных желез находится уже на последних стадиях или же имеет признаки метастазирования, лечение этим лекарством рекомендуется проводить до тех пор, пока опухоль продолжает развиваться.

Существуют ли побочные эффекты

Препарат «Летрозол», составные компоненты которого описаны в данной статье, нельзя назвать безопасным лекарством, так как при его применении может возникать большое количество побочных эффектов. Чаще всего возникают такие реакции организма:

  • очень часто страдает именно пищеварительная система. Пациенты жалуются на боли в области живота, а также на тошноту, диарею и рвоту;
  • также стоит учитывать, что могут появляться побочные эффекты и со стороны нервной системы. Сюда можно отнести головокружение и ослабление мыслительных реакций. Некоторые пациенты также жаловались на раздражительность, бессонницу и постоянное чувство тревоги;
  • кроме этого, могут возникнуть проблемы с обменом веществ, резкое похудение или набор веса;
  • болезни кровеносной системы;
  • не исключены заболевания опорно-двигательной и мочеполовой систем.

Применение данного лекарственного средства должно проводиться с особой осторожностью. При неправильно подобранной дозировке может наблюдаться передозировка. В этом случае будут возникать побочные эффекты. Обычно лечение проводится в виде систематической терапии.

«Летрозол» и бодибилдинг

Каждый мужчина, занимающийся спортом, мечтает иметь накачанное и красивое тело. Для этой цели очень часто используется данный препарат. По словам спортсменов, такое лекарство способно блокировать синтез эстрогенов, а также увеличивать концентрацию андрогенов.

Однако, по словам специалистов, количество андрогенов так и не увеличивается, поэтому использовать данное средство в спорте мужчинам крайне не рекомендуется. Как минимум, должен остановить тот факт, что данный медикамент имеет просто огромный перечень побочных эффектов.

«Летрозол»: аналоги

На самом деле, цена на таблетки «Летрозол» крайне высокая. Одна упаковка пилюль отечественного производителя обойдется пациентам примерно в полторы тысячи рублей.

В то время как импортные препараты будут стоить от двух с половиной тысяч.

Если учитывать, что данные таблетки нужно принимать около четырех-пяти лет, на лечение придется потратить просто огромную сумму денег.

Таблетки «Летрозол» имеют большое количество аналогов. Сюда можно отнести «Лерза», «Фемара», «Летротера», «Летромара», и многие другие. Цены на данные препараты могут быть как выше оригинала, так и ниже. В любом случае, не проводите замену самостоятельно. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

«Летрозол»: отзывы

На самом деле найти отзывы пациентов о данном лекарственном средстве не так-то уж и просто.

Люди, страдающие онкологическими заболеваниями, нечасто делятся своими проблемами с окружающими. Однако все же некоторые пациенты поделились своим мнением.

В очень многих случаях данное средство не оправдало надежд на выздоровление, однако некоторые же смогли добиться эффекта ремиссии.

Врачи же имеют абсолютно другое мнение об этом средстве.

По словам специалистов, данный противоопухолевый препарат очень эффективный, и подтверждением этому является большое количество научных исследований.

Очень многие врачи дают положительные отзывы о таблетках «Летрозол» и считают, что данное средство — одно из самых эффективных против опухолевых образований молочных желез.

Пациенты недовольны сильно завышенной ценой препарата. А вот что радует, так это то, что побочные эффекты проявляются не так явно, как об этом говорит инструкция по применению. Будьте здоровы и берегите себя.

Препарат летрозол

Я довольна таблетками «Летрозол». Принимаю их уже третий год. Состояние стабильное.

Жанна

Выписал врач эти таблетки, когда был подтвержден диагноз рак молочных желез. Очень дорогое лекарство, а вот эффект не очень радует. Думаю, придется подбирать замену.

Елена Николаевна

Источник: https://lekarstva.guru/l/preparat-letrozol-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyvy.html

Летрозол – инструкция по применению, цены, отзывы

На странице представлена информация о препарате Летрозол – инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Летрозол советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Технология лекарств ООО

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Злокачественное новообразование молочной железы

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Показания к применению препарата Летрозол

Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Форма выпуска препарата Летрозол

субстанция-порошок 5 г – 1 кг; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный банка (баночка) алюминиевая 1пачка картонная 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) бумажный двуслойные 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) бумажный двуслойные 1;

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0.

1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении Летрозола в диапазоне доз от 0.

1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов.

На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта. На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на фоне плацебо).

Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.

3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Фармакокинетика нелинейна.

Распределение Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг.

Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Метаболизм Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 – на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Нет данных о применении Летрозола у пациентов с КК < 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).

Читайте также:  Дигоксин - инструкция по применению

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Определение частоты побочных реакций: очень часто ( >10%), часто (1-10%), иногда (0.

1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.

Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола.

Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается. Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.

В экспериментальных исследованиях in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих Css в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19). Таким образом, клинически значимое взаимодействие, обусловленное влиянием на активность изофермента CYP2C19, маловероятно.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L02 Противоопухолевые гормональные препараты

L02B Антагонисты гормонов и их аналоги

L02BG Ингибиторы ферментов

Источник: http://mymedlife.ru/content/letrozol

Летрозол :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

1 таблетка в оболочке Летрозол содержит:

Летрозола – 2,5 мг.

Другие компоненты, включая кроскармеллозу натрия, моногидрат лактозы, повидон, коллоидный диоксид кремния (безводный), стеарат магния, краситель, оксид железа желтый, тальк и полиэтиленгликоль.

Летрозол – конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза – фермент, который обеспечивает превращение андрогенов (синтезирующихся в надпочечниках) в эстрон и эстрадиол у женщин в периоде постменопаузы.

Учитывая, что в некоторых случаях рост тканей опухоли зависит от присутствия эстрогенов, которые в период постменопаузы образуются преимущественно только при участии ароматазы, применение ингибиторов ароматазы позволяет снизить уровень эстрогенов и создать условия для ответа опухоли на терапию.

В опытах на животных применение летрозола приводило к уменьшению массы матки и регрессии опухолей (гормонозависимых) с эффективностью аналогичной овариоэктомии. При этом на фоне терапии летрозолом (в отличие от овариоэктомии) не отмечается увеличения сывороточных уровней фолликулостимулирующего гормона.

Летрозол избирательно угнетает продукцию стероидов в гонадах, не оказывая влияния на продукцию глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов в надпочечниках.Механизм угнетения ароматазы реализуется за счёт конкурентного связывания летрозола с гемом цитохрома Р450, вследствие чего снижается биосинтез эстрадиола во всех тканях организма.

На фоне терапии летрозолом отмечается снижение сывороточных уровней эстрадиола, эстрона и эстрон сульфата без значительного влияния на синтез альдостерона и кортикоидов, а также гормонов щитовидной железы.

Летрозол в пищеварительном тракте всасывается достаточно быстро. Биодоступность достигает 99,9%, при этом пища несколько снижает скорость абсорбции, не оказывая значительного влияния на время достижения пиковых концентраций.Порядка 60% летрозола в сыворотке находится в связанном состоянии (преимущественно с альбуминами). Уровень летрозола в лейкоцитах достигает 80% от плазменного уровня.

Метаболизируется летрозол незначительно (порядка 82% меченого летрозола в сыворотке находилось в неизменном виде), производные летрозола не обладают терапевтической активностью. Метаболизм проходит при участии изоферментов Р450

Летрозол хорошо распределяется в тканях, объем распределения достигает 1,87 ± 0,47 л/кг.Экскретируется летрозол почками.

Время полувыведения достигает 2 суток, равновесные концентрации при постоянном приеме терапевтических доз отмечаются на 2-6 неделе лечения (равновесные концентрации примерно в 7 раз превышают концентрации, получаемые при однократном приеме летрозола).

Однако, значения равновесных концентраций в 1,5-2 раза выше ожидаемых равновесных концентраций, которые можно рассчитать, учитывая концентрации после однократных приемов (что свидетельствует об отклонении от линейной фармакокинетики).

Летрозол не кумулирует в организме (учитывая длительное время поддержания равновесных концентраций).

  • Летрозол применяют у женщин в постменопаузе на ранних стадиях эстрогензависимых видов рака молочной железы (как адъювантную терапию).

  • Препарат используется для расширенного адъювантного лечения у женщин в постменопаузе при ранних стадиях рака молочной железы (после стандартного курса адъювантной терапии с использованием тамоксифена).

  • Летрозол применяют в качестве средства первой линии выбора терапии при локализованном или метастазирующем раке молочной железы (гормонположительном) у женщин в периоде постменопаузы, а также в случаях, когда наличие положительных рецепторов к гормонам неизвестно.

  • Средство может применяться для терапии женщин в периоде постменопаузы (вне зависимости от того, была ли менопауза природной или вызвана искусственно) с распространенными видами рака молочной железы в случае, когда отмечается прогрессирование заболевания после предварительного лечения антиэстрогенами.

Летрозол назначает исключительно лечащий врач. Терапия препаратом Летрозол должна проходить под контролем врача. Дозы и длительность терапии определяются индивидуально и могут варьироваться в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Обычно в схемах адъювантной терапии назначают ежедневный прием летрозола в количестве 2,5 мг в сутки. При этом адъювантная и расширенная адъювантная терапия могут длиться до 5 лет (или до наступления рецидива болезни).

После проведения стандартной терапии тамоксифеном пациенткам следует находиться под контролем врача и продолжать терапию летрозолом в течение 4 лет (или до наступления рецидива заболевания).

Пациенткам с метастазами терапию летрозолом следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.При использовании препарата Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.Лицам пожилого возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозы летрозола не является необходимым.

Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом Летрозол, необходимо проводить контроль состояния костной ткани у пациенток, получающих лечение.

Летрозол, как препарат адъювантной терапии при раке молочной железы, а также средство лечения ранних этапов рака молочной железы (у лиц, ранее получавших тамоксифен), неплохо переносится пациентами.Побочные явления на фоне лечения препаратом Летрозол в большинстве случаев были обусловлены дефицитом эстрогенов, который вызывает препарат.

Побочные эффекты представлены на основании данных клинических исследований и постлицензионного контроля.

Нежелательные эффекты со стороны:

  • системы крови: лейкопения;
  • мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание;
  • нервной системы: тревога, раздражительность, нервозность, депрессивные состояния, боль в голове, нарушения сна и памяти, головокружение, гипестезия и парестезия. Кроме того, возможны нарушения церебрального кровотока;
  • органов чувств: снижение остроты зрения, нарушение вкуса, катаракта, раздражение глаз;
  • сердца и сосудов: тахикардия, гипертензия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит, стенокардия, артериальный тромбоз, легочная эмболия;
  • пищеварительного тракта: лабильность аппетита и массы тела, гиперхолестеринемия, рвота и тошнота, нарушения пищеварения и стула, боль в животе, сухость во рту, стоматит и повышение активности энзимов печени;
  • репродуктивной системы: выделения из влагалища, влагалищное кровотечение, сухость влагалища, болезненные ощущения в молочных железах.

Аллергические реакции: зуд и сухость кожных покровов, алопеция, крапивница, потливость, сыпь различного характера.Прочие побочные эффекты: боль в месте опухоли, отеки, кашель, одышка, боль в суставах, мышцах и костях, остеопороз, повышение риска переломов костей, артрит.

Кроме того, на фоне терапии препаратом Летрозол возможно развитие приливов, утомляемости, повышения температуры тела и жажды.

  • Непереносимость летрозола или веществ, которые используются для создания таблеток.
  • Эндокринный статус, который характерен для предменопаузы.
  • Тяжелые формы недостаточности печени (класса C по шкале Чайлд-Пью).

Летрозол не применяется в предоперационной терапии в случаях, когда статус рецепторов неизвестен или определяется как негативный.Таблетки Летрозол не применяют в педиатрии.

Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда терапия летрозолом нужна женщинам с терминальной стадией недостаточности почек (у таких пациентов исследование летрозола не проводилось и назначать препарат можно только после тщательного анализа рисков и пользы).

Рекомендуется исключить управление небезопасными механизмами во время терапии препаратом Летрозол (учитывая его возможное нежелательное влияние на нервную систему).

Летрозол строго запрещён для использования в терапии женщин, вынашивающих ребенка или кормящих ребенка грудью.

Опыта применения препарата Летрозол с другими противоопухолевыми лекарственными веществами нет.

In vitro циметидин и варфарин не оказывали влияния на эффективность и плазменные концентрации летрозола (несмотря на значительное влияние циметидина и варфарина на P450).

Значительные взаимодействия летрозола с бензодиазепинами, противовоспалительными препаратами, фуросемидом, барбитуратами и омепразолом не отмечались.

In vitro летрозол приводит к угнетению активности CYP2 A6 и CYP2 C19, однако клинически значимого взаимодействия с диазепамом (субстратом CYP2 C19) не отмечалось.

Несмотря на то, что вероятность взаимодействий летрозола с изоферментом CYP2 C19 незначительна, необходимо соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата Летрозол с веществами, метаболизм которых осуществляется при участии CYP2 C19.

Клинический опыт передозировки летрозола отсутствует. Исследования на животных свидетельствуют о низком риске острой интоксикации летрозолом.

В клинических исследованиях присутствует опыт однократного приема 30 мг летрозола и длительной терапии летрозолом в дозе 5 мг/сутки, которые не сопровождались развитием тяжелых побочных действий и эффектов, которые являлись бы потенциально летальными.

Специфического антидота летрозола нет. При острой передозировке проводят стандартные клинические мероприятия, рекомендованные при интоксикации лекарственными средствами.

Таблетки в оболочке Летрозол, расфасованные в блистерные пластинки. В пачке 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Летрозол следует хранить в местах, которые находятся вне доступа детей.

Срок хранения таблеток – 2 года.

Специфические температурные условия хранения не требуются. Препарат Летрозол необходимо оберегать от прямых солнечных лучей.

Летроза, Летросан, Фемара.

Смотрите также список аналогов препарата Летрозол.

летрозол

L02B G04

Описание препарата “Летрозол” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 34917.

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/letrozol/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector