Клацид – инструкция по применению

Клацид: первый и оригинальный кларитромицин

Один из популярных антибиотиков, который назначается при множестве самых разных заболеваний у детей и взрослых — Клацид.

Его любят педиатры, терапевты, пульмонологи и дерматовенерологи: в каждой из этих специализаций препарат пользуется заслуженной славой и популярностью. Однако же потребители порой не разделяют восхищения докторов.

Причина кроется в достаточно высокой, особенно по нынешним непростым временам, стоимости антибиотика.

Все отзывы людей о применении действующего вещества Клацида – кларитромицина вы можете почитать на странице статьи о Кларитромицине. Там имеются отзывы непосредственно и о препарате Клацид.

Вопросы сыплются как из рога изобилия: откуда такая цена? Почему другой препарат, содержащий такое же действующее вещество, стоит намного дешевле? Неужели нет ничего более экономичного? На самом деле вопросы эти не такие простые, как кажется на первый взгляд. Прояснить ситуацию мы постараемся в статье, посвященной препарату Клацид. И для начала немного расскажем о компании-производителе Клацида, Эббот (Abbot).

Коротко об Эббот

Одно из крупнейших фармацевтических предприятий, Эббот развернул деятельность по всему миру. Его заводы и представительства находятся во многих странах и континентах. С этим нюансом связаны недоумения потребителей по поводу того, какое же происхождение имеет Клацид.

На разных упаковках одного и того же препарата в качестве производителя может быть указана Германия, Франция, Бельгия и другие страны. Запутавшиеся покупатели порой обвиняют аптекарей в продаже «подделок» и «фальсификатов».

Давайте разбираться вместе в фармацевтических хитростях.

В действительности Эббот — американская компания, которая работает сегодня более чем в 150 странах мира. Ее с уверенностью можно назвать фармацевтическим гигантом уровня Пфайзера. Созданное в 1888 году небольшое предприятие превратилось сегодня в одного из наиболее крупных производителей лекарств, специалисты которого создают новые лекарства.

Как и многие другие крупные корпорации, Эббот рассредоточил производство по всему миру — этот прием позволяет несколько снизить затраты и уменьшить конечную стоимость лекарства. Именно поэтому Клацид, о котором мы говорим сегодня, может быть выпущен и во Франции, и в Италии, и еще во многих странах.

На упаковке таблеток Клацида указывается местоположение не центрального офиса компании Эббот, расположенного в Иллинойсе, США, а адрес того завода, на котором и была создана эта серия препарата. Поэтому покупателей не должно сбивать с толку изменение страны-производителя.

Клацид как бренд

Клацид — оригинальный препарат, действующим веществом которого является антибиотик кларитромицин. Под термином «оригинальный», или «бренд» в фармацевтике подразумевается лекарство, которое было создано впервые, практически «с нуля».

Ярким примером оригинального препарата, знакомого практически каждому человеку, является знаменитая Виагра: именно с нее началась эра силденафила и вообще стимуляторов эрекции. Клацид также стал первым в мире препаратом кларитромицина. Новый антибиотик появился на свет в 1980 году. Его создателями стали ученые, работавшие в японской фармацевтической компании.

Забегая вперед, скажем, что спустя несколько лет после выхода препарата на рынок Эббот выкупил патент у японцев и стал владельцем новой торговой марки.

Цель, которую преследовали японские ученые, состояла в создании лекарства на основе популярного в то время антибиотика группы макролидов эритромицина. Он был хорош уникальным спектром действия и высокой бактерицидной эффективностью, однако имел несколько существенных недостатков.

Во-первых, Эритромицин достаточно плохо переносился — на фоне его приема часто развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, желудочная боль и так далее. А во-вторых, Эритромицин достаточно медленно абсорбировался, то есть всасывался из желудка.

Из-за этого его приходилось принимать как минимум четыре раза в день, что не только не очень удобно, но и чревато дополнительными побочными эффектами.

Усилия японских ученых увенчались успехом: они смогли создать полусинтетический препарат, близкий к Эритромицину с идеальным профилем эффективности и безопасности. Им и стал Кларитромицин, который после продажи патента Эбботу стал называться Клацидом.

Формы выпуска: читаем инструкцию к Клациду

Сегодня Клацид выпускается в четырех различных лекарственных формах:

  • порошок, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания);
  • порошок для изготовления суспензии (которую иногда ошибочно называют сиропом) для детей. Отметим, что эта форма имеет две дозировки: 125 мг и 250 мг в 5 мл готового лекарства. Чтобы скрыть горечь, присущую антибактериальным препаратам, в состав суспензии ввели сахарозу и фруктовую отдушку;
  • таблетки, доза 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Последняя скрывает неприятный, горький вкус Клацида (свойственный всем без исключения антибиотикам). В инструкции по применению указано, что оболочка Клацида имеет желтый цвет.

Кроме того, наряду со стандартными формами Эббот выпускает и таблетки длительного, или пролонгированного действия — Клацид СР.

С помощью специальных современных производственных технологий достигается медленное высвобождение антибиотика из таблеточной массы, благодаря чему обеспечивается более длительное его нахождение в плазме крови.

Препараты длительного действия, в том числе и Клацид СР, можно принимать в два раза реже, чем обычные таблетки.

Клацид при инфекциях дыхательных путей

Клацид назначают при различных инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, которые погибают под действием кларитромицина.

Как и все другие макролиды, Клацид эффективен в отношении широкого ряда условно-патогенных и патогенных бактерий, среди которых стафилококки (включая золотистого), стрептококки, возбудители инфекций верхних дыхательных путей (в том числе и гайморита) моракселлы и гемофильные палочки, возбудители коклюша и многих других патологий.

В связи со столь широким спектром активности препарат успешно используется чуть ли не во всех областях медицины. Высокая эффективность Клацида в отношении множества грамположительных микроорганизмов, ответственных за поражение верхних и нижних дыхательных путей, обусловливает его применение в ЛОР-практике и пульмонологии. Клацид назначают для лечения:

  • острых бактериальных тонзиллитов, больше известных как ангина;
  • средних отитов (воспаления среднего уха);
  • острых синуситов (например, гайморита, фронтита и так далее);

Источник: http://cc-t1.ru/preparaty/klacid.html

Инструкция по применению таблеток, суспензии и лиофилизата Клацид

Препарат является антибиотиком и относится к классу макролидов. Применяется для терапии многих инфекционных поражений организма, в частности против возбудителя язвы желудка (Helicobacter pylori).

Показания к применению

Применяется для лечения воспаления лёгких и бронхита. Также клацид показан при ангине (тонзиллит), отите, воспалении слизистой оболочки пазухи носа, инфекциях мягких тканей кожи (фурункулёз, рожа) и против микобактериальных поражений. Подходит в составе комплексной терапии хеликобактер пилори.

Лечебные свойства

Антибиотик после попадания внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность медикамента составляет приблизительно 50%. При одновременном приеме с едой его биодоступность может возрасти еще на 25%.

После связывания с белками крови (процент связывания колеблется в диапазоне 41 – 70%) лекарство распределяется по всем тканям организма. Самая большая концентрация средства в организме человека обнаруживается в легких и печени.

Наивысшая концентрация препарата в крови человека наступает примерно через 6 часов после применения. Чем выше доза, принятая больным, тем дольше медикамент будет выводиться. Преимущественно кларитромицин выводится с мочой (40%) и с фекалиями (30%). Период полувыведения увеличивается у пациентов пожилого возраста и с заболеваниями почек.

Состав препарата

Основной действующий компонент лекарства – антибиотик кларитромицин.

Таблетки Клацид

Средняя цена: 800 руб

Клацид 250 мг в таблетированной форме быстрого высвобождения. Каждая таблетка имеет жёлтый цвет и форму овала.

Клацид таблетки по 500 мг действующего вещества быстрого высвобождения. Цвет бледно-жёлтый.

Способ применения и дозы

Клацид для детей и взрослых показан для перорального приема, независимо от приемов пищи по времени. Можно пить антибиотик как до еды, так и после.

Клацид 250 или 500 мг в таблетках. Обычно дозировка для взрослых составляет 250 мг по два раза в сутки. В более тяжелых случаях взрослым дозировку можно увеличить до 500 мг за раз по два приема в день. Терапия препаратом длится в течение 5-14 дней.

Суспензия Клацид

Средняя цена: 450 руб

Изготовляется в форме порошка для разведения. Порошок гранулированный, белого цвета. Выпускается по 125 и 250 мг, а расфасовывается по бутылочки 60 и 100 мл. В 5 мл раствора для перорального применения будет содержаться 125  и 250 мг кларитромицина соответственно. Клацид для детей применяется исключительно в виде суспензии. Имеет приятный запах фруктов.

Способ применения и дозы

Клацид для детей с трёх лет в виде суспензии должен приниматься строго по инструкции, чтобы не навредить. Приём средства не зависит от приемов еды. Суспензия готовится очень просто: вода заливается постепенно во флакончик до отметки. Далее содержимое нужно хорошо встряхнуть, чтобы весь порошок полностью растворился.

Можно давать лекарство с молоком. Хранить готовый раствор при комнатной температуре не более двух недель. Рекомендуемая дозировка следует из расчета 7.5 мг жидкости на килограмм веса тела ребенка. Наивысшая суточная дозировка не должна превышать 500 мг. Применение высшей дневной дозы должно быть разделено на два приема.

Срок лечения у ребенка колеблется от пяти до десяти суток.

С двенадцатилетнего возраста допустимо применять ребенку взрослые дозировки (по 250 мг два раза в день). Считается, что детский организм легче всего переносит кларитромицин, нежели прочие антибиотики. Поэтому, если у ребенка тонзиллит, пневмония или отит, то чаще всего выписывается данный препарат.

Лиофилизат Клацид

Средняя цена: 600 руб

В форме лиофилизата для внутривенного введения. Имеет белый цвет и легкий приятный запах. В одном флакончике содержится 500 мг действующего вещества.

Способ применения и дозы

Лиофилизат используется для лечения у взрослых. Рекомендуемая дозировка – 1 грамм средства в сутки, которое используется за два приёма.

Вводить лекарство следует капельно после разведения лиофилизата в специальном растворителе. Процедура введения должна длиться не менее часа.

Антибиотик вводится посредством инфузии в вену, колоть внутримышечно лекарство запрещено! Сколько лечиться препаратом – зависит от тяжести заболевания и медицинских показаний.

Читайте также:  Достинекс - инструкция по применению

Как правильно приготовить раствор для инфузии?

  • В 500 мг лекарства добавляется 10 мл специальной жидкости для инъекций, купленной в аптечной сети. Не следует использовать другие растворители. В такой концентрации после введения указанного количества стерильного растворителя содержится 50 мг в 1 мл действующего вещества. Приготовленную смесь для внутривенного введения следует сразу использовать. Хранить готовый раствор можно не более суток при температурном диапазоне 2-8 градусов тепла по Цельсию.
  • Перед самой внутривенной подачей полученный раствор разводится в 250 мл раствора натрия хлорида 0.9%, растворе глюкозы 0.3% или растворе Рингера лактат 5% на выбор. Полученную смесь можно немедленно использовать по назначению или хранить в холодильнике при температурном диапазоне 2-8 градусов тепла не более суток. После окончания срока хранения раствор следует выбросить, нельзя вводить просроченную смесь.

Без назначения врача нельзя самостоятельно смешивать лиофилизат с другими лекарственными средствами вместе.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость действующего компонента препарата, порфирия, беременность и период кормления грудью, гепатит, желтуха, наличие тяжелых или хронических заболеваний печени и почек, неравномерное и ускоренное сердцебиение у пациента, недостаточность калия в организме. Если ребенку не исполнилось 3 года, то давать ЛС ему в любой форме запрещено.

Плохая совместимость у кларитромицина с такими препаратами: эрготамин, астемизол, терфенадин, дигидроэрготамин, мидазолам, ловастатин, колхицин, ранолазин, цизаприд.

Запрещено пить алкоголь во время курса антибиотика: он усиливает токсическое влияние медикамента на организм и может увеличить риск проявления побочных эффектов.

Меры предосторожности

С осторожность выписывают во время вынашивания плода, с сердечной недостаточностью, нехваткой магния в организме, замедленным сердцебиением (ниже 50 ударов в минуту), почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью назначают кларитромицин при одновременном применении с такими лекарственными средствами: триазолам, аминогликозиды, мидазолам, карбамазепин, дизопирамид, омепрозол, силденафил, хинидин, винбластин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой, флувастатин, диакордин, верапамил, метилпреднизолон.

В первые три месяца беременности прием кларитромицина запрещен. В остальные сроки применение разрешено только в случае превышения пользы от медикамента над его вредоносным воздействием. При назначении данного средства в период лактации, кормление грудью временно прекращается.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Категорически запрещено принимать антибиотик с такими медикаментами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин. Комбинация данных средств вместе с кларитромицином может вызывать серьезные побочные влияния на сердце.

К примеру, аритмию, фибрилляцию желудочков или желудочковую тахикардию. Нельзя принимать с алкалоидами спорыни, одновременное использование с эрготамином может спровоцировать развитие отравления.

Плохая совместимость с рифабутином, так как он снижает концентрацию антибактериального медикамента в крови.

Рифапентин, этравирин, невипарин или эфавиренз могут снижать эффективность лечения за счет снижения концентрации в плазме крови. Вместе с ритонавиром необходима коррекция дозировки, сколько и в каких количествах пить лекарства – укажет лечащий врач.

С употреблением инсулина требуется регулярно измерять показания глюкозы, так как ЛС может спровоцировать гипогликемию. С хинидином есть шанс появления желудочковой тахикардии с дальнейшим переходом в фибрилляцию. Нежелательно употреблять вместе с варфарином и симвастатином.

Во время терапии силданефила или тадафила, дозу возбуждающих средств следует снизить. Теофиллин и карбамазепин повышают концентрацию ЛС в крови. С триазоламом существует риск развития сонливости и бреда. С ЛС повышается концентрация дигоксина в крови.

Диакордин и верпамил способствуют понижению давления при одновременном употреблении с ЛС.

Побочные эффекты

Более частые побочные проявления:

  1. Со стороны центральной нервной системы: мигрени, изменение вкуса.
  2. Желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, расстройство пищеварения, тошнота и рвота, боль в желудке.
  3. Показатели: повышена активность печеночных ферментов.
  4. На коже возможно появление воспалительного процесса после введения и болезненность в месте укола во время ощупывания.

Реже могут возникать: распространение грибка кандида во рту, лейкопения, анафилактический шок, тромбоцитопения, нарушение сна, пониженный уровень сахара в крови, судорожные реакции, временная потеря слуха, мышечные боли, воспаление поджелудочной железы, повышение показателей креатинина, болезни печени, неравномерное сердцебиение, сыпь на коже, крапивница.

Если расстройство желудка не позволяет спокойно жить, то рекомендуем статью: как побороть расстройство желудка.

Передозировка

В случае передозировки у больного развиваются признаки нарушения работы желудочно-кишечного тракта. При этом следует провести промывание желудка. Лечение направлено на устранение неприятных симптомов.

Условия и срок хранения

ЛС хранится в недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов тепла. Хранить следует 3 года с даты изготовления.

Аналоги

Клацид СР

Abbott Laboratories, Великобритания
Цена – около 650 рублей за упаковку.

Антибиотик клацид СР имеет аналогическое действующее вещество – кларитромицин. Выпускается в таблетированной форме. Отличается клацид СР лишь тем, что имеет форму длительного высвобождения. Цвет капсул жёлтый, форма овальная. Таблетки покрыты пленочной оболочкой.

Количество действующего вещества в одной капсуле – 500 мг. Пока капсула клацид СР проходит по всему ЖКТ, происходит постепенное высвобождение всего содержимого в ней.

Клацид СР показан при отите, против тонзиллита, пневмонии, а также прочих инфекционных заболеваний, осложненных патогенной бактериальной микрофлорой.

Плюсы:

  • Эффективный
  • Подходит для терапии инфекций с детского возраста.

Минусы:

  • Нельзя одновременно пить алкоголь
  • Нельзя принимать в первом триместре беременности и во время лактации.

Аугментин

GlaxoSmithKline plc, Великобритания
Средняя стоимость – 380 рублей за упаковку.

Аугментин имеет такие в своем составе действующие компоненты: амоксициллин и клавулановая кислота. Амоксициллин является антибиотиком, относящимся в пенициллиновому ряду, а клавулановая кислота препятствует разрушения амоксициллина.

Аугментин выпускается в виде таблеток по 250 + 125 мг (где 250 – амоксициллин, а 125 – клавулановая кислота), 500 + 125 мг и 875 и 125 мг соответственно. Также существует аугментин для приготовления суспензии, порошок для приготовления инъекций и аугментин СР длительного высвобождения.

Выписывают для терапии инфекций, осложненных наличием бактериальной микрофлоры (тонзиллит, пневмония, синусит, при отите).

Плюсы:

  • Эффективно лечит
  • Разрешено совмещать с алкоголем в умеренных количествах.

Минусы:

  • Нельзя пить во время лактации и при беременности
  • Много побочных явлений.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Клацид»
Скачать инструкцию таблеток «Клацид»
86 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klacid-instrukcija-po-primeneniju/

Клацид (гранулы): инструкция по применению

 Применение следующих лекарственных препаратов  строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин.

Сообщалось о повышении уровней цизаприда у пациентов, получающих Клацид®  и цизаприд одновременно.

Это может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Подобные эффекты отмечались у пациентов, принимающих Клацид®  и пимозид одновременно (см. раздел «Противопоказания»).

Макролиды влияют на метаболизм терфенадина, вызывая повышение уровней терфенадина в крови, что иногда сопровождалось аритмиями, такими как увеличение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) (см.

раздел «Противопоказания»).

При проведении исследования с участием 14 здоровых добровольцев, одновременное применение Клацид®  и терфенадина привело к 2-3х кратному увеличению уровня кислотного метаболита терфенадина в сыворотке крови и удлинению интервала QT, что не вызвало какого-либо клинически значимого эффекта.

Подобные эффекты отмечались и при  одновременном применении астемизола и других макролидов.

Алкалоиды спорыньи.

Постмаркетинговые исследования показывают, что одновременный прием кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина приводит к токсическому действию спорыньи, проявляющемуся в виде спазма сосудов, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное назначение Клацид®  и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Мидазолам для перорального применения

При одновременном применении мидазолама и кларитромицина в таблетках (500мг два раза в сутки), AUC мидазолама увеличился в 7 раз после перорального приема мидазолама. Одновременное назначение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Одновременный прием Клацида® с ловастатином или симвастатином противопоказан (см.

раздел «Противопоказания»), так как они в значительной степени метаболизируются CYP3A4, а наличие кларитромицина вызывает увеличение их концентрации в плазме, из-за чего увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Есть сведения о случаях возникновения рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин с данными статинами. Если применения Клацида® невозможно избежать, то прием ловастатина или симвастатина необходимо приостановить на время применения Клацида®.

Следует с осторожностью назначать Клацид® со статинами. В случае, если одновременное применение Клацида® и статинов неизбежно, рекомендуется назначать наименьшую зарегистрированную дозу статина. Следует рассмотреть возможность назначения статина, который не метаболизируетсяCYP3A, например, флувастатина.

Необходим мониторинг состояния пациентов с целью выявления признаков и симптомов миопатии. Влияние других лекарственных препаратов на  Клацид®. Препараты, индуцирующие CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут ускорить метаболизм кларитромицина.

Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности.  Кроме того, может потребоваться отслеживание уровней других лекарственных средств, индуцирующих CYP3A, которые могут повышаться вследствие ингибирующего действия кларитромицина на CYP3A (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего ингибитора CYP3A4).

Одновременный прием рифабутина и Клацида® приводил к повышению уровня рифабутина и снижению концентрации кларитромицина в сыворотке с повышением риска увеита.

Нижеуказанные препараты влияют или предполагается, что влияют на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови. Может потребоваться корректировка дозы Клацида® или рассмотрение альтернативных вариантов лечения

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы метаболической системы цитохрома P450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут ускорять метаболизм кларитромицина, таким образом снижать его концентрацию в плазме,  одновременно повышая концентрацию его активного метаболита (14-OH-кларитромицина). Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-OH-кларитромицина в отношении различных бактерий отличается, то одновременный прием Клацида® и индукторов ферментов цитохрома Р450 может препятствовать достижению желаемого терапевтического эффекта.

Этравирин: При приеме этравирина, экспозиция Клацида® снижается, а концентрация его активного метаболита, 14-OH-кларитромицина, повышается.

Так как 14-OH-кларитромицин является менее эффективным средством против микобактериального комплекса (MAC), общая эффективность препарата в отношении данного патогена может измениться.

По этой причине, для лечения MAC следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Флуконазол

Одновременный прием 200 мг флуконазола  в день и 500 мг кларитромицина дважды в день у 21 здорового добровольца привел к повышению средней равновесной  минимальной концентрации кларитромицина (Cmin) и площади под кривой (AUC) на 33% и 18%, соответственно.

Читайте также:  Андипал - инструкция по применению

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении  флюконазола. Коррекция дозы Клацида® не требуется.

Ритонавир

Исследование фармакокинетики показало, что одновременный прием 200 мг ритонавира каждые восемь часов и Клацида® 500 мг каждые 12 часов, приводит к заметному снижению метаболизма кларитромицина. При этом Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182%, AUC увеличилась на 77% при одновременном назначении ритонавира.

Было отмечено практически полное торможение образования 14-OH-кларитромицина. Из-за широкого терапевтического диапазона уменьшение дозы Клацида® у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с  клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин дозу Клацида® необходимо снизить на 50 %.

Для пациентов с  КК < 30 мл/мин дозу Клацид®  необходимо снизить на 75 %. Дозы Клацида®, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Аналогичные корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир (см. раздел «Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия»).

Влияние Клацида® на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты.

В постмаркетинговой практике зафиксированы случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) при одновременном приеме кларитромицина и хинидина или дизопирамида.

При одновременном приеме Клацида® с данными препаратами рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT.

Во время терапии Клацидом® следует следить за концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. Также существуют сообщения о случаях гипогликемии при одновременном приеме кларитромицина и дизопирамида.

При одновременном приеме Клацида® и дизопирамида следует мониторировать уровень глюкозы в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин.

При одновременном применении с определенными гипогликемическими средствами, такими как натеглинид и репаглинид и Клацида® может наблюдаться ингибирование энзима CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.

CYP3A-связанные взаимодействия.

Одновременное применение Клацида®, известного как ингибитора фермента CYP3A, и любого другого препарата, первично метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и побочные реакции.

Следует соблюдать осторожность при применении Клацида® у пациентов, получающих лекарственные средства – субстраты CYP3A, особенно если последние имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируются этим энзимом.

Может понадобиться изменение дозы и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственных средств, метаболизирующихся CYP3A у пациентов, которые одновременно применяют Клацид®.

Известно или предполагается, что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), атипичные антипсихотические препараты (например, кветиапин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не полный. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Омепразол. Имеются результаты исследования на взрослых здоровых добровольцах, которые принимали одновременно  Клацид® (500 мг каждые 8 часов) и омепразол (40 мг ежедневно).

При приеме одновременно с Клацидом® было отмечено увеличение равновесной концентрации омепразола в плазме (Cmax, AUC0-24 и t1/2 увеличились на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение показателя pH за 24 часа в желудке составило 5.

2 при приеме омепразола отдельно и 5.7 при приеме омепразола одновременно с Клацидом®.

Силденафил, тадалафил и варденафил.

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично, с участием CYP3A, а CYP3A может ингибироваться одновременно принимаемым кларитромицином.

Одновременный прием Клацид® и силденафила, тадалафила или варденафила может приводить к увеличению экспозиции ингибитора фосфодиэстеразы .

При применении этих препаратов одновременно с Клацид® следует рассматривать вопрос о снижении дозы силденафила, тадалафила или варденафила.

Теофиллин, карбамазепин.

Результаты клинических исследований показывают, что присутствует небольшое, но статистически значимое (p≤0.05) увеличение циркулирующей концентрации теофиллина или карбамазепина при одновременном приеме любого из этих препаратов с Клацидом®.

Толтеродин главным образом метаболизируется 2D6-изоформой цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако у пациентов без CYP2D6 метаболизм происходит через CYP3A. В данной популяции угнетение CYP3A приводит к значительному повышению плазменных концентраций толтеродина. Для таких пациентов понижение дозы толтеродина может быть необходимым при его применении с ингибиторами CYP3A, такими как Клацид®.

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам).

При одновременном назначении мидазолама и таблеток кларитромицина  (500 мг дважды в день), AUC мидазолама увеличивалась в 2.7 раза при внутривенном введении мидазолама. При внутривенном применении мидазолама с Клацидом®  следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.

При оромукозальном пути введения мидазолама может исключаться предсистемная элиминация препарата, что наиболее вероятно приведет к взаимодействию подобному тому, которое наблюдается при внутривенном введении мидазолама, а не при пероральном.

Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с Клацидом® маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном  применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за состоянием пациента, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Колхицин

Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для эффлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что Клацид® и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина.

В случае одновременного применения Клацида® и колхицина, ингибирование кларитромицином Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к увеличению экспозиции колхицина.

Одновременный прием Клацида® и колхицина противопоказан.

Дигоксин

Дигоксин считается субстратом эффлюксного переносчика P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин способен угнетать Pgp. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина, угнетение Pgp кларитромицином может привести к повышению экспозиции дигоксина.

 При постмаркетинговом наблюдении было выявлено повышение концентраций дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих Клацид® одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии.

Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих дигоксин и Клацид® одновременно.

Зидовудин.

Одновременный пероральный прием Клацида® в таблетках и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина.

Клацид® оказывает воздействие на абсорбцию одновременно назначенного перорально зидовудина, этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения 4-часового интервала между приемами Клацида® и зидовудина.

Данное взаимодействие не возникает у  ВИЧ-инфицированных детей, получающих  суспензию Клацид® одновременно с зидовудином или дидеоксиинозином. Такое взаимодействие маловероятно в случае назначения кларитромицина в виде внутривенной инфузии.

Фенитоин и вальпроат.

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом). При одновременном назначении таких препаратов с Клацидом® рекомендуется проводить определение их уровня в сыворотке. Сообщалось об увеличении концентрации этих препаратов в сыворотке.

Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия Атазанавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Есть подтверждение двусторонне направленного взаимодействия между этими препаратами.

Одновременное применение Клацида® (500 мг два раза в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день) приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в два раза, к снижению экспозиции 14-OH-кларитромицина на 70% и увеличению AUC атазанавира на 28%.

Из-за широкого терапевтического диапазона, снижение дозы Клацида® у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) доза Клацида® должна быть снижена на 50%.

Для пациентов с КК менее 30 мл/мин доза Клацида® должна быть снижена на 75% путем использования соответствующей лекарственной формы.  Дозы Клацид®  выше, чем 1000 мг в сутки не следует применять одновременно с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов.

Из-за риска развития артериальной гипотензии следует с осторожностью применять Клацид® одновременно с блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующимися CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем).

При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов.

У пациентов, получавших кларитромицин и верапамил одновременно, наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз.

Итраконазол

Итраконазол и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводя к двусторонне направленному лекарственному взаимодействию.

Кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола, тогда как итраконазол может увеличивать уровни кларитромицина в плазме крови.

При применении итраконазола и Клацид® одновременно пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача для выявления проявлений и симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир

Саквинарир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и  есть подтверждение двусторонне направленного взаимодействия между этими препаратами.

Исследование на 12 здоровых добровольцах показало, что одновременный прием Клацида® (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) вызывает увеличение равновесных показателей саквинавира AUC и Cmax на 177% и 187% по сравнению с приемом саквинавира отдельно.

AUC и Cmax кларитромицина увеличились примерно на 40% по сравнению с показателями, наблюдавшимися при приеме Клацида® отдельно. Нет необходимости корректировать дозы, если оба лекарственных средства применяют одновременно на протяжении ограниченного промежутка времени и в исследованных  дозах/ лекарственных формах.

Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул.

Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при терапии саквинавиром/ритонавиром. Когда саквинавир применяют вместе с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Источник: https://tab.103.kz/klatsid-granuly-instruktsiya/

КЛАЦИД® (KLACID®) инструкция по применению

Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса.

Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков.

Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: более 10% – очень частые, 1-10% – частые, 0.1-1% – нечастые.

Очень часто: флебит в месте введения1.

Читайте также:  Граммидин - инструкция по применению

Часто: бессонница, головная боль, дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса, вазодилатация1, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея, отклонение от нормы функциональных тестов печени, сыпь, гипергидроз, боль в месте введения1, воспаление в месте введения1, боль при пальпации.

Нечасто: целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2, инфекция3, вагинальные инфекции, лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4, анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность, анорексия, снижение аппетита, тревожность, нервозность3, крикливость3, потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор, головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах, остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения, астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1, эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ4, буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь3, мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2, повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1, недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4, изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня ЩФ в сыворотке крови4, повышение уровня ЛДГ в сыворотке крови4.

Единичные сообщения: колхициновая токсичность (в т.ч. со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в т.ч. на фоне почечной недостаточности).

1,2,3,4 – о данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 – порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 – таблеток пролонгированного действия, 3 – суспензии, 4 – таблеток немедленного высвобождения.

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении)

Частота неизвестна, т.к. об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней:

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия.

Со стороны органов чувств: потеря слуха; очень редко – увеит (главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин; большинство случаев были обратимыми).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа “пируэт”, кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха.

Со стороны кожных покровов: эритразма, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха, рожистое воспаление.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом), миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: повышение МНО, увеличение протромбинового времени.

Во время клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.

Пациенты с нарушением иммунной системы

У больных СПИД и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ.

Не часто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2-3% пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в крови.

Источник: https://www.vidal.kz/poisk_preparatov/klacid.htm

Клацид (klacid) инструкция по применению

Комбинации строго противопоказаны из-за возможного развития тяжелых последствий лекарственного взаимодействия

Повышение концентрации в плазме крови цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой аритмии типа “пируэт”. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с симптомами острого эрготизма, такими как вазоспазм и ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина

Влияние этих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Мощные индукторы изоферментом системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина – микробиологически активного метаболита. Т.к. микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОH-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за совместного применения кларитромицина и индукторов изоферментов системы цитохрома P450.

Css активного метаболита 14-ОH-кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалась на 31%. Cmin – на 182%, AUC увеличивалась на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина.

Из-за большого терапевтического диапазона уменьшение дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%, при КК < 30 мл/мин - на 75%.

Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств

Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой тахикардии типа “пируэт”, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QТ. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора изофермента CYP3A, и препарата, главным образом метаболизирующегося данным изоферментом, может вызвать повышение концентрации этого препарата в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными препаратами, которые являются субстратами CYP3A, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или интенсивно метаболизируется этим изоферментом.

У пациентов, получающих кларитромицин, может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг плазменной концентрации лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A.

Следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же изоферментом CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Как и другие макролиды, кларитромицин приводил к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как ловастатин и симвастатин. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении с этими препаратами.

Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению Css омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5.2, при совместном применении омепразола с кларитромицином – 5.7.

Комбинированное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может потенцировать эффект последних, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов ФДЭ (силденафила, тадалфила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов ФДЭ.

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При в/в введении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы.

Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других триазолбензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A , включая триазолам и алпразолам.

Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных реакций со стороны ЦНС (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействия

Колхицин является субстратом изофермента CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP3A и Pgp.

При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или CYP3А кларитромицином может вызвать повышение экспозиции колхицина.

Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки гликозидной интоксикации, в т.ч. угрожающие жизни аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Одновременное применение кларитромицина в форме таблеток немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение Css зидовудина в сыворотке крови.

Этого можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина.

О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось.

Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазанавиром, итраконазолом, саквинавиром.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/klacid.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector