Келикс – инструкция по применению

КЕЛИКС

    — метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами;— распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии препаратами платины.

    Фармакокинетика

    При в/в введении Келикса концентрация доксорубицина в плазме и AUC относятся преимущественно к пегилированному липосомальному доксорубицину (соответственно от 90% до 95% измеренного доксорубицина), и существенно выше, чем при введении эквивалентных доз традиционного (непегилированного нелипосомального) доксорубицина. Фармакокинетический профиль доксорубицина указывает на то, что его клиренс из плазмы крови определяется липосомным носителем. Доксорубицин становится доступным только после выхода липосом из сосудистого русла и проникновения их в ткани.В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс демонстрирует линейную фармакокинетику, в более высоких дозах (20-60 мг/м2) – нелинейную.При введении препарата в дозе от 10 до 60 мг/м2 клиренс доксорубицина составляет в среднем 0.03 л/ч/м2 (0.008-0.152 л/ч/м2), Vd – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2), Т1/2 – 73.9 ч (24-231 ч).Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетические показатели при нарушении функции печени и гипербилирубинемии незначительно отличаются от фармакокинетических параметров нормальной концентрации общего билирубина.Почечная недостаточность (КК 30-156 мл/мин) не оказывает влияния на фармакокинетические параметры. Нет данных по фармакокинетике препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.Возраст пациентов (21-75 лет) не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели Келикса.

    Противопоказания

    — возраст до 18 лет;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.С осторожностью следует применять препарат при недостаточности кровообращения, предшествующем применении других антрациклинов, совместном назначении с препаратами, обладающими цитотоксическим (особенно миелотоксическим) действием, подагре (в т.ч. в анамнезе), уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), заболеваниях сердца (кардиотоксическое действие может отмечаться при более низких суммарных дозах), печеночной недостаточности.Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия), паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным: простой герпес, опоясывающий герпес /виремическая фаза/, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз /установленный или подозреваемый/) повышают риск развития тяжелого генерализованного заболевания.

    Побочные действия

    Побочные эффекты перечислены в соответствии со следующей градацией: часто – ≥5%, нечасто – от 1% до

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/17991/KELIKS/

Келикс

Келикс – концентрированный лекарственный препарат, предназначенный для противоопухолевой терапии при миеломе, раке яичника и молочной железы.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в формате концентрата для приготовления инфузионного раствора. После разведения раствор приобретает вид красной полупрозрачной суспензии, предназначенной для внутривенного введения.

Действующим веществом является доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный, который содержится в дозе 2 мг в 1 мл. В качестве вспомогательных веществ использованы фосфатидилхолин, аммония сульфат, холестерол, гистидин, сахароза, натрия гидроксид и вода для инъекций.

Упакован Келикс в стеклянные флаконы по 10 и 25 мл, которые помещаются в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Келикс является противоопухолевым препаратом, в основе которого – доксорубицин. Действующее вещество обеспечивает цитостатический и антибактериальный эффекты, благодаря способности ингибировать синтез РНК и ДНК путем внедрения в спираль и препятствию ее репликации.

Препарат представлен пегилированной лизосомальной формой доксорубицина, которая длительно циркулирует в крови, обеспечивая высокую концентрацию действующего вещества в тканях опухоли. Лизосомальная форма содержит полимеры метоксиполиэтиленгликоля, имеющие гидрофильные связи.

Благодаря этому полимеры создают защитную пленку на поверхности лизосом и снижают взаимодействие двухслойной липидной мембраны с компонентами плазмы. Данный механизм обеспечивает защиту липосомальных частиц от системы фагоцитов, что позволяет пролонгировать время циркуляции препарата в крови.

Пегелированные лизосомальные формы имеют липидную матрицу, которая обладает низкой проницаемостью и буферную систему, состоящую из воды. Такое строение позволяет удерживать препарат внутри лизосом в процессе его циркуляции в крови пациента.

Небольшой размер этих частиц обеспечивает их проникновение сквозь дефекты стенок кровеносных сосудов опухоли, позволяя производить транспорт и накопление доксорубицина в патологически измененных клетках.

Показания

Келикс показан при распространенном раке яичников при неэффективности химиотерапии препаратами платины.

Лекарственный препарат применяется при метастатическом раке молочной железы, который сопровождается показаниями к лечению антрациклинами и повышенным риском кардиологических осложнений на фоне лечения таксанами.

Также препарат применяется при прогрессирующей множественной миеломе после проведения одной линии химиотерапии у пациентов, которые перенесли трансплантацию костного мозга.

Способ применения

Введение препарата выполняется внутривенно капельно. Струйное введение и введение в неразведенном виде запрещено. Терапия проводится до появления положительной динамики или формирования тяжелых токсических реакций. Доза препарата при раке молочной железы составляет 50 мг/м2, введение производится 1 раз в 4 недели.

Лечение множественной миеломы осуществляется дозировкой 30 мг/м2, которая вводится на 4 день цикла, состоящего из 3-х недель. Терапия проводится совместно с бортезомибом, применение доксорубицина производится сразу после введения первого препарата.

Допускается отсроченное введение препаратов, которое необходимо выполнить не позднее 6 суток от начала терапии.

При дозировке менее 90 мг разведение препарата производят в 250 мл 5% раствора декстрозы. Доза выше 90 мг требует увеличения инфузионной среды до 500 мл. начинают введение со скорости не более 1 мг в минуту, что позволяет снизить риск нежелательных инфузионных реакций. Дальнейшее введение можно продолжить спустя 60 минут при отсутствии реакций.

Пациентам, у которых возникали нежелательные реакции, следует произвести коррекцию терапии путем введения 5% от дозы в течение 15 минут. При нормальном состоянии пациента введение продолжают в течение еще 15 минут, удваивая скорость, с последующей инфузией в течение часа.

Катетер и капельница между введениями доксорубицина и бортезомиба промывается 5% раствором декстрозы.

Противопоказания

Келикс противопоказан пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации. Препарат не используется при повышенной чувствительности к его компонентам.

Применение с осторожностью допускается при недостаточности кровообращения, подагре, заболеваниях сердца и печеночной недостаточности.

Побочное действие

При использовании препарата Келикс возможно возникновение миелосупресии, которая выражается в снижении числа эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов. При раке яичников может возникать гематологическая токсичность. В процессе терапии могут возникать боли в груди, тахикардия, периферические отеки.

Также отмечено развитие кардиотоксических изменений, проявляющихся изменением фракции выброса левого желудочка и застойной сердечной недостаточностью. К числу побочных действий относится ортостатическая гипотензия, изменение АД, флебит.

Со стороны системы пищеварения возможно возникновение боли в животе, диареи, запора, анорексии, мукозита, тошноты, рвоты, стоматита, извращения вкуса, снижения аппетита, диспепсии.

Проявления побочных эффектов на коже включают появление ладонно-подошвенного синдрома, кожной сыпи, алопеции, сухости кожи, поражения ногтей, нарушения пигментации. В редких случаях возможно возникновение синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы, токсического эпидермального некролиза.

К побочным действиям со стороны нервной системы относятся парестезии, головокружение, утомляемость, сонливость, беспокойство. Отмечены единичные случаи возникновения периферической сенсорной невропатии и полиневропатии. Изменения мышечной и костной системы проявляются болями в конечностях, мышечной слабостью и спазмами, болями в грудной клетке.

Возникновение инфузионной реакции связано с первым введением и может выражаться в виде анафилактоидной реакции, отеке лица, приступе удушья, крапивнице, резком изменении АД, болями в спине и грудной клетке, лихорадкой и ознобом. Также возможно появления реакции на месте инъекции, которая выражается появлением эритемы и сыпи. При неправильном введении и попадании препарата под кожу возникает некроз окружающей ткани.

Изменения в анализе крови включают повышение общего билирубина и активности АСТ, увеличение сывороточного креатинина. При комбинированной терапии бортезомибом и препаратом Келикс может возникать нейтропения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, тошнота, рвота.

Передозировка

К симптомам передозировки относятся токсические эффекты со стороны пищеварительной системы и тяжелая форма миелосупрессии.

Терапия при передозировке должна проводиться в условиях стационара с применением антибиотиков и переливанием компонентов крови, а также симптоматическим лечением мукозита.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном использовании Келикс усиливает токсический эффект противоопухолевых препаратов. Токсичность доксорубицина увеличивается при совместном использовании с гепатотоксичными веществами.

Использование живых вирусных вакцин может вызвать увеличение репликации вакцинного вируса, усиление его неблагоприятных эффектов и снижение иммунного ответа организма. Необходимо соблюдать интервал между лечением и вакцинацией не менее 3 месяцев.

Келикс можно разводить только 5% раствором декстрозы.

Особые указания и меры предосторожности

Терапия должна проводиться под контролем врача, который имеет опыт применения цитостатических препаратов. Не рекомендовано совмещать лечение препаратом Келикс и доксорубицином в связи с особенность фармакокинетических свойств. Развитие застойной сердечной недостаточности связано с высокой дозой доксорубицина — 450 мг/м2 и более.

Для мониторинга состояния при терапии рекомендовано проведение ЭКГ-контроля и измерение фракции выброса левого желудочка. При сомнительных результатах тестов следует проводить биопсию миокарда для установления характера поражения тканей. При обнаружении повреждений, вызванных применением лекарственного средства, следует провести коррекцию дозы.

Развитие застойной сердечной недостаточности может носить отсроченный характер и проявиться через несколько недель после завершения лечения. Во время терапии следует регулярно контролировать анализ крови с подсчетом его клеточного состава.

Для купирования инфузионных реакций при первом введении необходимо подготовить лекарственные средства для оказания неотложной помощи.

Ладонно-подошвенный синдром возникает после проведения 2-3 циклов лечения и разрешается спустя 1-2 недели. В качестве профилактики данного синдрома рекомендовано помещать кисти и стопы в прохладную температуру – ванночки; избегать воздействия теплой и горячей воды, сдавления одеждой или обувью.

При попадании препарата в окружающие ткани, которое сопровождается покраснением и жжением, следует немедленно прекратить введение и приложить лед на 30 минут. Последующее введение осуществляется в другую вену.

Назначения препарата больным с сахарным диабетом требует коррекции дозы инсулина, в связи с введением раствора декстрозы.

Келикс не оказывает прямое влияние на вождение автомобиля, однако у некоторых пациентов во время лечения возникает головокружение и сонливость, что говорит о необходимости отказаться от управления транспортным средством.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/keliks

Келикс – инструкция по применению, цена

Наименование: Келикс (Caelyx)

Форма выпуска, состав и пачка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый продукт.

Доксорубицин — цитотоксический антрациклиновый антибиотик, выделяемый из Streptomyces peucetius var. caesius. Точный механизм противоопухолевого действия доксорубицина не известен.

Полагают, что цитотоксический эффект обусловлен его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем внедрения доксорубицина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует разворачиванию спирали для в последствиидующей репликации.

Келикс представляет собой пегилированную липосомальную форму доксорубицина, длительно циркулирующую в крови и обеспечивающую более высокую концентрацию доксорубицина в опухолевой ткани, чем в нормальных тканях. Липосомы содержат поверхностно связанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ).

Линейные группы МПЭГ создают выступающую над поверхностью липосом защитную оболочку, уменьшающую возможность взаимодействия между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы, что защищает липосомы от распознавания фагоцитарной системой и позволяет удлинить время циркуляции Келикса в кровотоке.

Пегилированные липосомы имеют также липидную матрицу с низкой проницаемостью и внутреннюю водную буферную систему, что в комбинации позволяет удерживать доксорубицин внутри липосомы во время циркуляции ее в кровотоке.

Достаточно малый размер пегилированных липосом (средний диаметр примерно 100 нм) позволяет им проникать через повреждения кровеносных сосудов опухоли.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о проникновении пегилированных липосом из кровеносных сосудов и их кумуляции в опухоли.

Фармакокинетика

При в/в введении Келикса концентрация доксорубицина в плазме и AUC относятся преимущественно к пегилированному липосомальному доксорубицину (соответственно от 90% до 95% измеренного доксорубицина), и существенно выше, чем при введении эквивалентных доз традиционного (непегилированного нелипосомального) доксорубицина. Фармакокинетический профиль доксорубицина указывает на то, что его клиренс из плазмы крови определяется липосомным носителем.

Доксорубицин становится доступным только в последствии выхода липосом из сосудистого русла и проникновения их в ткани.

В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс демонстрирует линейную фармакокинетику, в более больших дозах (20-60 мг/м2) — нелинейную.

При введении продукта в дозе от 10 до 60 мг/м2 клиренс доксорубицина составляет примерно 0.03 л/ч/м2 (0.008-0.152 л/ч/м2), Vd – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2), Т1/2 – 73.9 ч (24-231 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели при нарушении функции печени и гипербилирубинемии некординально отличаются от фармакокинетических параметров нормальной концентрации общего билирубина.

Почечная недостаточность (КК 30-156 мл/мин) не дает воздействия на фармакокинетические параметры. Нет данных по фармакокинетике продукта у больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Возраст больных (21-75 лет) не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели Келикса.

Показания

  • метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами;
  • распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии продуктами платины.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в капельно (в последствии разведения 5% раствором декстрозы) по 50 мг/м2 1 раз в 4 недели. Препарат нельзя вводить в/в струйно или в неразведенном виде. Лечение продолжают до тех пор, пока не наступает прогрессирование заболевания, и пациент нормально переносит терапию.

При расчетной дозе менее 90 мг концентрат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и более — в 500 мл. Первое введение осуществляют со скоростью не более 1 мг/мин для того, чтобы снизить риск развития инфузионных реакций.

При отсутствии реакций в последствиидующие инфузии можно проводить на протяжении 60 мин.

Введение продукта больным, у которых отмечались инфузионные реакции на предыдущее введение, надлежит модифицировать следующим образом: 5% расчетной дозы вводят медленно на протяжении 15 мин.

При отсутствии реакций введение продолжают с удвоенной скоростью на протяжении еще 15 мин.

При хорошей переносимости инфузию продолжают на протяжении в последствиидующего часа (общее время введения — 90 мин).

Модификация режима дозирования

Пациентам с нарушением функции печени при содержании билирубина в сыворотке крови от 1.2 до 3 мг/дл расчетную дозу снижают на 25%. Если содержание билирубина превышает 3 мг/дл, расчетную дозу снижают на 50%.

Если пациент хорошо перенес введение этой дозы (без гипербилирубинемии или повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови), то следующую дозу повышают до предыдущего уровня (т.е.

при снижении дозы на 25% ее повышают до полной дозы, при снижении дозы на 50% — повышают до 75% полной дозы).

При хорошей переносимости в в последствиидующих циклах дозу можно повысить до полной дозы. Келикс можно назначать пациентам с метастазами в печень с сопутствующей гипербилирубинемией и увеличением активности печеночных ферментов, до 4 раз превышающих верхнюю границу нормы.

Перед введением Келикса надлежит провести клинико-лабораторное исследование функции печени, включая определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубина. Пациентам с нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Правила приготовления и введения раствора для инфузий Нельзя использовать продукт с признаками преципитации или наличием взвешенных частиц.

При использовании продукта необходимо соблюдать правила работы с противоопухолевыми продуктами. Необходимо применение перчаток.

В случае попадания Келикса на кожу или слизистые оболочки надлежит немедленно промыть этот участок водой с мылом. Сначала надлежит определить дозу Келикса, необходимую для введения. Требуемый объем продукта набирается в стерильный шприц. Все манипуляции надлежит проводить со строгим соблюдением правил асептики (продукт не содержит консервантов и бактериостатических добавок).

Рекомендуется вводить Келикс через боковой порт инфузионной системы, через которую вводят 5% раствор декстрозы для достижения большего разведения и минимизации риска тромбоза и экстравазации. Инфузию можно проводить в периферическую вену. Келикс нельзя вводить в/м или п/к. Нельзя использовать для введения Келикса инфузионные системы со встроенным фильтром.

Побочное действие

Побочные эффекты перечислены в соответствии со следующей градацией: часто — ≥5%, нечасто — от 1% до<\p>

Источник: https://novosti-mediciny.ru/keliks/

Келикс 2мг/мл 25 мл – описание, инструкция, противопоказания, побочные действия

Caelyx®

АТХ

L01DB01 Доксорубицин

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций
  • C90.0 Множественная миелома

Состав

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг
вспомогательные вещества: натрия карбамоилметокси-полиэтиленгликоль дистеароил-глицерофосфоэтаноламин — 3,19 мг; фосфатидилхолин — 9,58 мг; холестерин — 3,19 мг; аммония сульфат — 2 мг; сахароза — 94 мг; гистидин — 1,55 мг; хлористоводородная кислота — q.s.; натрия гидроксид — q.s.; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противоопухолевое.

Способ применения и дозы

В/в капельно. Препарат нельзя вводить струйно или в неразведенном виде.

Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования или развития неприемлемой токсичности.

При раке молочной железы и раке яичников препарат вводится в дозе 50 мг/м2 1 раз в 4 нед.

При лечении множественной миеломы Келикс® вводят в дозе 30 мг/м2 на 4-й день трехнедельного цикла в сочетании с бортезомибом (1,3 мг/м2 в 1, 4, 8 и 11-й дни). Келикс®вводится непосредственно после бортезомиба.

При невозможности введения Келикса и бортезомиба на 4-й день цикла их введение можно отложить на 48 ч.

Если введение бортезомиба было произведено позже времени, обозначенного схемой терапии, то последующее введение бортезомиба должно осуществляться не ранее чем через 72 ч после последней дозы.

При расчетной дозе менее 90 мг концентрат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и более — в 500 мл.

Первое введение осуществляют со скоростью не более 1 мг/мин для того, чтобы снизить риск развития инфузионных реакций. При отсутствии реакций последующие инфузии можно проводить в течение 60 мин.

Введение препарата пациентам, у которых отмечались инфузионные реакции на предыдущее введение, следует модифицировать следующим образом: 5% расчетной дозы вводят медленно в течение 15 мин, при отсутствии реакций введение продолжают с удвоенной скоростью в течение еще 15 мин, при хорошей переносимости инфузию продолжают в течение последующего часа (общее время введения — 90 мин).

В/в катетер и капельницу между введением бортезомиба и препарата Келикс® следует промыть 5% раствором декстрозы.

Модификация режима дозирования

Указания по изменению режима дозирования препарата Келикс® приведены в таблицах. Степени токсичности, приведенные в таблицах, основаны на шкале токсичности National Cancer Institute (NCI-CTC).

Таблица 1

Модификация режима дозирования в связи с развитием ладонно-подошвенного синдрома и стоматита

Степень токсичности после предыдущего введения препарата Келикс® Коррекция дозы препарата Келикс®
Ладонно-подошвенный синдром
I степень (умеренная эритема, отек или десквамация, не влияющие на повседневную деятельность) Ввести препарат в первоначальной дозе, за исключением тех пациентов, у которых ранее отмечалась III–IV степень токсичности. В последнем случае отложить лечение на 2 нед. Возобновить терапию в редуцированной на 25% дозе, соблюдая изначальный интервал между введениями
II степень (эритема, десквамация, отек, влияющие на повседневную физическую активность, но не ограничивающие ее; маленькие волдыри или изъязвления (

Источник: http://phone.le-farm.ru/index.php/internet-apteka/caelyx/keliks-2mg-ml-25-ml

Келикс (Caelyx)

Наименование: Келикс (Caelyx)

Форма выпуска, состав и пачка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета. 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликоль дистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерин, аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый антибиотик.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый продукт.

Доксорубицин – цитотоксический антрациклиновый антибиотик, выделяемый из Streptomyces peucetius var. caesius. Точный механизм противоопухолевого действия доксорубицина не известен.

Полагают, что цитотоксический эффект обусловлен его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков путем внедрения доксорубицина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует разворачиванию спирали для в последствиидующей репликации.

Келикс представляет собой пегилированную липосомальную форму доксорубицина, длительно циркулирующую в крови и обеспечивающую более высокую концентрацию доксорубицина в опухолевой ткани, чем в нормальных тканях. Липосомы содержат поверхностно связанные гидрофильные полимеры метоксиполиэтиленгликоля (МПЭГ).

Линейные группы МПЭГ создают выступающую над поверхностью липосом защитную оболочку, уменьшающую возможность взаимодействия между липидной двухслойной мембраной и компонентами плазмы, что защищает липосомы от распознавания фагоцитарной системой и позволяет удлинить время циркуляции Келикса в кровотоке.

Пегилированные липосомы имеют также липидную матрицу с низкой проницаемостью и внутреннюю водную буферную систему, что в комбинации позволяет удерживать доксорубицин внутри липосомы во время циркуляции ее в кровотоке.

Достаточно малый размер пегилированных липосом (средний диаметр примерно 100 нм) позволяет им проникать через повреждения кровеносных сосудов опухоли.

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о проникновении пегилированных липосом из кровеносных сосудов и их кумуляции в опухоли.

Фармакокинетика

При в/в введении Келикса концентрация доксорубицина в плазме и AUC относятся преимущественно к пегилированному липосомальному доксорубицину (соответственно от 90% до 95% измеренного доксорубицина), и существенно выше, чем при введении эквивалентных доз традиционного (непегилированного нелипосомального) доксорубицина. Фармакокинетический профиль доксорубицина указывает на то, что его клиренс из плазмы крови определяется липосомным носителем.

Доксорубицин становится доступным только в последствии выхода липосом из сосудистого русла и проникновения их в ткани.

В низких дозах (10-20 мг/м2) Келикс демонстрирует линейную фармакокинетику, в более больших дозах (20-60 мг/м2) – нелинейную.

При введении продукта в дозе от 10 до 60 мг/м2 клиренс доксорубицина составляет примерно 0.03 л/ч/м2 (0.008-0.152 л/ч/м2), Vd – 1.93 л/м2 (0.96-3.85 л/м2), Т1/2 – 73.9 ч (24-231 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели при нарушении функции печени и гипербилирубинемии некординально отличаются от фармакокинетических параметров нормальной концентрации общего билирубина.

Почечная недостаточность (КК 30-156 мл/мин) не дает воздействия на фармакокинетические параметры. Нет данных по фармакокинетике продукта у больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Возраст больных (21-75 лет) не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели Келикса.

Показания

  • метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами;
  •  распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии продуктами платины.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в капельно (в последствии разведения 5% раствором декстрозы) по 50 мг/м2 1 раз в 4 недели. Препарат нельзя вводить в/в струйно или в неразведенном виде. Лечение продолжают до тех пор, пока не наступает прогрессирование заболевания, и пациент нормально переносит терапию.

При расчетной дозе менее 90 мг концентрат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы для инфузий; при дозе 90 мг и более – в 500 мл. Первое введение осуществляют со скоростью не более 1 мг/мин для того, чтобы снизить риск развития инфузионных реакций.

При отсутствии реакций в последствиидующие инфузии можно проводить на протяжении 60 мин.

Введение продукта больным, у которых отмечались инфузионные реакции на предыдущее введение, надлежит модифицировать следующим образом: 5% расчетной дозы вводят медленно на протяжении 15 мин.

При отсутствии реакций введение продолжают с удвоенной скоростью на протяжении еще 15 мин.

При хорошей переносимости инфузию продолжают на протяжении в последствиидующего часа (общее время введения – 90 мин).

Модификация режима дозирования

Пациентам с нарушением функции печени при содержании билирубина в сыворотке крови от 1.2 до 3 мг/дл расчетную дозу снижают на 25%. Если содержание билирубина превышает 3 мг/дл, расчетную дозу снижают на 50%.

Если пациент хорошо перенес введение этой дозы (без гипербилирубинемии или повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови), то следующую дозу повышают до предыдущего уровня (т.е.

при снижении дозы на 25% ее повышают до полной дозы, при снижении дозы на 50% – повышают до 75% полной дозы).

При хорошей переносимости в в последствиидующих циклах дозу можно повысить до полной дозы. Келикс можно назначать пациентам с метастазами в печень с сопутствующей гипербилирубинемией и увеличением активности печеночных ферментов, до 4 раз превышающих верхнюю границу нормы.

Перед введением Келикса надлежит провести клинико-лабораторное исследование функции печени, включая определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, билирубина. Пациентам с нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Правила приготовления и введения раствора для инфузий Нельзя использовать продукт с признаками преципитации или наличием взвешенных частиц.

При использовании продукта необходимо соблюдать правила работы с противоопухолевыми продуктами. Необходимо применение перчаток.

В случае попадания Келикса на кожу или слизистые оболочки надлежит немедленно промыть этот участок водой с мылом. Сначала надлежит определить дозу Келикса, необходимую для введения. Требуемый объем продукта набирается в стерильный шприц. Все манипуляции надлежит проводить со строгим соблюдением правил асептики (продукт не содержит консервантов и бактериостатических добавок).

Рекомендуется вводить Келикс через боковой порт инфузионной системы, через которую вводят 5% раствор декстрозы для достижения большего разведения и минимизации риска тромбоза и экстравазации. Инфузию можно проводить в периферическую вену. Келикс нельзя вводить в/м или п/к. Нельзя использовать для введения Келикса инфузионные системы со встроенным фильтром.

Побочное действие

Побочные эффекты перечислены в соответствии со следующей градацией: часто – ≥5%, нечасто – от 1% до<\p>

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/6887

КЕЛИКС, CAELYX – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат КЕЛИКС в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: SCHERING-PLOUGH (Бельгия)

концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 мг/мл: 10 мл или 25 мл фл. 1 или 10 шт. Рег. №: П N015921/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый антибиотик

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде полупрозрачной суспензии красного цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбамоилметоксиполиэтиленгликольдистеароилглицерофосфоэтаноламин, фосфатидилхолин, холестерол (холестерин), аммония сульфат, сахароза, гистидин, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Доксорубицин»

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия заключается в связывании ДНК и подавлении синтеза нуклеиновых кислот.

Показания

Лимфобластный лейкоз, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак щитовидной железы, опухоль Вильмса, нейробластома, рак мочевого пузыря, рак желудка, рак яичников, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, трофобластические опухоли.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы цитотоксической терапии.

В зависимости от применяемой лекарственной формы предназначен для в/в или внутрипузырного введения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, эзофагит, боли в животе; тошнота, рвота, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, нефропатия.

Местные реакции: при введении в вены малого диаметра или при повторном введении в одну и ту же вену – склерозирование сосуда; при экстравазации – некроз тканей.

Противопоказания

Выраженные лейкопения, анемия, тромбоцитопения; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; острый гепатит; беременность. Доксорубицин не применяют у пациентов, получивших полную кумулятивную дозу даунорубицина, идарубицина и/или других антрациклинов и антраценов.

Беременность и лактация

Доксорубицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при использовании доксорубицина.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие доксорубицина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при остром гепатите.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердца (в т.ч. в анамнезе), ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с проводившейся медиастинальной лучевой терапией или получающих одновременно циклофосфамид.

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, лабораторных показателей функции печени, ЭКГ и УЗИ сердца (с определением фракции выброса левого желудочка). При количестве лейкоцитов менее 3500/мкл и тромбоцитов менее 100 000/мкл дозу доксорубицина уменьшают на 50%.

Описаны случаи развития тяжелых, угрожающих жизни аритмий сразу же или в течение нескольких часов после введения доксорубицина.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Доксорубицин может вызвать окрашивание мочи в красный цвет в течение 1-2 дней после введения.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие доксорубицина.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, угнетающие кроветворение усугубляют тромбоцитопению и лейкопению, которые обусловлены действием доксорубицина.

При одновременном применении с гепатотоксическими препаратами (в т.ч. с метотрексатом) усиливается гепатотоксическое действие.

Доксорубицин может вызывать повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что уменьшает эффективность противоподагрических препаратов (в т.ч. аллопуринола, колхицина).

При одновременном применении с клиндамицином повышается риск развития аллергических реакций.

Доксорубицин может потенцировать гепатотоксическое действие меркаптопурина.

Стрептозоцин и метотрексат вызывают повышение токсичности доксорубицина, обусловленное уменьшением печеночного клиренса.

При применении паклитаксела одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

Пропранолол ингибирует активность коэнзима Q10 сердца, поэтому при одновременном применении возможно усиление кардиотоксичности доксорубицина.

При применении трастузумаба одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении с циклоспорином наблюдается повышение концентрации доксорубицина в плазме и усиление миелотоксического действия; с циклофосфамидом, митомицином, дактиномицином – возможно усиление кардиотоксического действия доксорубицина.

При применении доксорубицина (в/в в течение 3 сут) в комбинации с цитарабином (в виде инфузии в течение 7 дней) описаны случаи развития некротического колита и тяжелых инфекционных осложнений.

На фоне применения доксорубицина происходит угнетение формирования антител и/или усиление побочных реакций при введении живых вакцин, что обусловлено подавлением иммунитета. Этот эффект может сохраняться от 3 мес до 1 года.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, угнетающие кроветворение усугубляют тромбоцитопению и лейкопению, которые обусловлены действием доксорубицина.

При одновременном применении с гепатотоксическими препаратами (в т.ч. с метотрексатом) усиливается гепатотоксическое действие.

Доксорубицин может вызывать повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что уменьшает эффективность противоподагрических препаратов (в т.ч. аллопуринола, колхицина).

При одновременном применении с клиндамицином повышается риск развития аллергических реакций.

Доксорубицин может потенцировать гепатотоксическое действие меркаптопурина.

Стрептозоцин и метотрексат вызывают повышение токсичности доксорубицина, обусловленное уменьшением печеночного клиренса.

При применении паклитаксела одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

Пропранолол ингибирует активность коэнзима Q10 сердца, поэтому при одновременном применении возможно усиление кардиотоксичности доксорубицина.

При применении трастузумаба одновременно или после доксорубицина возможно усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении с циклоспорином наблюдается повышение концентрации доксорубицина в плазме и усиление миелотоксического действия; с циклофосфамидом, митомицином, дактиномицином – возможно усиление кардиотоксического действия доксорубицина.

При применении доксорубицина (в/в в течение 3 сут) в комбинации с цитарабином (в виде инфузии в течение 7 дней) описаны случаи развития некротического колита и тяжелых инфекционных осложнений.

На фоне применения доксорубицина происходит угнетение формирования антител и/или усиление побочных реакций при введении живых вакцин, что обусловлено подавлением иммунитета. Этот эффект может сохраняться от 3 мес до 1 года.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/keliks-2mg-10sht-10ml.html

Келикс – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Келикс предназначен для борьбы с опухолями. Так как средство помогает лечить тяжелые патологии, только врач должен назначать проведение терапии препаратом.

Келикс предназначен для борьбы с опухолями.

Наименование

Медикамент имеет несколько официальных названий.

Торговое название

Такое же, как и заявлено выше.

Международное непатентованное название

Доксорубицин.

Латинское название

Caelyx.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым средствам.

Препарат относится к противоопухолевым средствам.

Формы выпуска и состав

Медикамент можно купить в форме концентрата для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения. В 1 мл концентрата содержится 2 г активного вещества, которое представлено доксорубицином.

Механизм действия Келикса

Лечебное воздействие препарата зависит от его химических свойств.

Фармакодинамика

Но есть предположение, что цитотоксический эффект оказывается благодаря тому, что медикамент замедляет синтез ДНК, РНК и белков.

Фармакокинетика

При введении в организм пациента низких доз фиксируется линейная фармакокинетика, если осуществляется введение инфузий в высоких дозах, она будет охарактеризована как нелинейная.

Показания к применению препарата Келикс

Назначение средства является обоснованным при наличии у пациента таких заболеваний, как:

  • рак яичников при отсутствии эффекта от назначения препаратов платины;
  • метастатический рак молочной железы при отсутствии результативности проведения лечения таксанами;
  • саркома Капоши (СПИД-ассоциируемая);
  • миелома.

Препарат показан при раке молочной железы.

Противопоказания

Нельзя назначать лекарственное средство в том случае, если больной страдает такими нарушениями работы организма, как:

  • саркома Капоши, которую можно лечить местно или при помощи альфа-интерферона;
  • повышенная чувствительность к основным компонентам лекарства.

Есть ситуации, при которых выписывать препарат следует с осторожностью. Это сахарный диабет, нарушения кровообращения, угнетение процесса кроветворения в костном мозге, вирусные болезни и патологии сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозировка Келикса

Схема приема зависит от возраста больного и от патологии, которой он страдает.

Концентрат для приготовления раствора

Введение показано осуществлять капельно внутривенно. Терапию стоит продолжать до тех пор, пока не уменьшатся признаки токсичности. Лечение должно осуществляться под контролем врача-онколога, который имеет клинический опыт проведения терапии цитостатиками.

Введение лекарства показано осуществлять капельно внутривенно.

Как приготовить раствор?

Для изготовления лечебной жидкости нужно предварительно развести концентрат в 5%-ном растворе декстрозы, который специально предназначен для этого. Приготовленный раствор можно хранить в течение суток при температуре +2…+8°C.

Как правильно вводить?

При введении раствора нужно надевать перчатки.

Необходимая доза доксорубицина для введения набирается в шприц. Вливание рекомендовано осуществлять через боковой порт инфузионной системы. Это позволить свести к минимуму риск развития тромбоза. Инфузия осуществляется в периферическую вену.

Схема приема

Лечебная схема указывается доктором, который выписал пациенту данный препарат.

При лечении рака молочной железы и яичников вводится доза, равная 50 мг/м². Введение проводят 1 раз в 4 недели. При терапии саркомы Капоши показано введение 20 мг/м² каждые 2-3 недели.

Доктор должен принимать решение о прекращении или изменении схемы лечения при появлении какой-либо степени токсичности. Например, при развитии стоматита первая степень токсичности проявляет себя эритемой и язвами, которые не доставляют болезненных ощущений. В таком случае следующую инфузию нужно проводить через 4 недели от момента начала лечения.

Доктор должен принимать решение о прекращении или изменении схемы лечения при появлении стоматита.

Побочные действия

Как и большинство препаратов, данное лекарственное средство имеет тенденцию приводить к возникновению побочных реакций.

Клинические исследования позволили выяснить, что при лечении средством рака молочной железы часто появляются такие реакции, как инфекции верхних дыхательных путей, приливы, нарушения зрения, анемия, одышка, кровотечение из носа, рвота и диспепсия, сыпь и утомляемость.

При осуществлении терапии рака яичников возможно появление гастрита, дисфагии, эзофагита, диареи, изъязвлений в полости рта, лейкопении, головной боли и сонливости, аллергии, анорексии, вагинита.

При лечении множественной миеломы может происходить снижение аппетита, появляется тошнота, кожа становится сухой, пациент быстро утомляется.

Передозировка

При превышении необходимой для терапии дозы возможно появление токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Если передозировка носит острый характер, нужно госпитализировать пациента и назначить ему прием антибактериальных средств и симптоматическое лечение мукозита.

Если передозировка носит острый характер, нужно госпитализировать пациента и назначить ему прием антибактериальных средств.

Особенности применения

При наличии некоторых состояний у пациента использование препарата требуется осторожности.

При беременности и лактации

Применение лекарства в период вынашивания плода не рекомендовано. Если женщина или ее половой партнер проходят терапию онкозаболеваний данным препаратом, рекомендуется на протяжении лечения и в течение полугода после его окончания использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку данных о проникновении активного вещества в материнское молоко не имеется, кормление грудью в период проведения терапии лучше прекратить.

В детском возрасте

Дозировка до 60 мг/м² переносится пациентами детского возраста нормально, но достаточных данных по эффективности препарата до достижения ребенком возраста 18 лет не имеется.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Если у пациента в ходе терапии малыми дозами не зафиксировано повышение активности печеночных ферментов, дозировка может быть увеличена до необходимой.

Сколько можно прожить на препарате Келикс

То, насколько препарат продлит пациенту жизнь, будет зависеть от запущенности заболевания и эффективности лечения.

Влияние на концентрацию внимания

Прямого влияния на способность концентрироваться средство не оказывает, но ввиду того, что могут возникнуть головная боль и головокружение, предпочтительнее отказаться от управления сложными механизмами на период лечения.

Во время лечения предпочтительнее отказаться от управления сложными механизмами на период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Принимая лекарство, необходимо учитывать его взаимодействие с другими веществами.

С другими препаратами

Терапия совместно с циклофосфамидом и таксанами не вызывает увеличения токсичности.

Нельзя смешивать лекарство с растворами (кроме декстрозы).

Совместимость с алкоголем

Нежелательно принимать спиртное в период проведения терапии.

Условия и сроки хранения

Срок годности составляет 20 месяцев при температуре +2…+8°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат необходимо приобретать строго в аптечном пункте.

Продают ли без рецепта?

Приобретение без врачебного рецепта невозможно.

Сколько стоит?

Минимальная цена на препарат начинается от 15 тыс. рублей.

Аналоги

Заменить препарат можно Доксолеком и Растоцином.

Отзывы

Отзывы о влиянии препарата на организм больного можно узнать на специализированных сайтах.

Врачей

Е.Н. Киреева, врач-онколог, Красноярск: «Средство помогает стабилизировать состояние пациентов, больных раком яичников. Несмотря на высокую стоимость, пациенты чаще всего удовлетворены результатами проводимого лечения».

А.Д. Носова, врач-онколог, Москва: «Состояние больных после такого лечения улучшается. Не всегда удается полностью справиться с онкологией, но результаты есть».

Пациентов

Алина, 34 года, Липецк: «Прохожу лечение препаратом от рака молочной железы. Лекарство стоит дорого, но, поскольку собственное здоровье намного дороже, пришлось его приобрести. Сейчас могу отметить некоторое улучшение самочувствия».

Игорь, 39 лет, Новосибирск: «Несколько лет назад проходил терапию средством в условиях стационара. Улучшилось самочувствие, но борьба с болезнью еще идет. Важно, чтобы лечение вел грамотный врач».

Источник: https://my-pochki.ru/lek/keliks.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector