Ибрутиниб – инструкция по применению

Ибрутиниб (Imbruvica): инструкция, отзывы пациентов и есть ли аналоги у препарата

Ибрутиниб (Imbruvica) — медикамент из группы мощных ингибиторов киназы, применяемый для лечения мантийноклеточной лимфомы. Терапевтический эффект обусловлен ингибированием тирозинкиназы Брутона, которая участвует в патогенезе заболевания.

Медикамент выпускается под торговым названием Imbruviсa (Имбрувика). Производством препарата занимается Janssen Pharmaceutical Companies by Johnson & Johnson.

Основные заводы производства сосредоточены в Соединенных Штатах и Германии.

Номер регистрации: ЛП-002811.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Инструкция по применению

Существует несколько факторов, которые нужно учитывать при определении дозы, необходимой пациенту: вес, состояние здоровья и прием других лекарств. Дозировка подбирается индивидуально. Перед началом лечебного курса необходимо ознакомиться с положениями инструкции по применению для улучшения качества терапии.

Лекарственная форма

Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы, маркированные «ib 140 мг» черными чернилами.

Описание и состав

1 капсула содержит 140 мг ибрутиниба.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лаурилсульфат натрия и стеарат магния; оболочка и черные чернила: желатин, диоксид титана (E171), черный оксид железа (E172) и фармацевтическая глазурь.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство относится к противоопухолевым препаратам, ингибиторам протеинкиназы.

Код АТХ: L01XE27.

Фармакодинамика

Механизм действия. Действующее вещество работает путем блокирования фермента, называемого тирозинкиназой Брутона (ТКБ), который содержится в B-клетках. ТКБ влияет на выживание В-лимфоцитов и способствует их миграции в органы, где происходит деление этих клеток. При блокировке энзима ибрутиниб снижает выживаемость и миграцию B-клеток, тем самым задерживая прогрессирование опухоли.

Действующее вещество образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys 481) в активном центре тирозинкиназы Брутона, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

Фармакокинетика

Поглощение

Ибрутиниб абсорбируется после перорального приема со средним значением Tmax от 1 до 2 часов. Количество процентного содержания вещества в крови прямо пропорционально повышается при увеличении дозировки до 840 мг.

Применение Ибрутиниб с пищей, которая характеризуется высоким содержанием жиров и высококалорийной муки, увеличивала предельную концентрацию в 2-4 раза. А также повышалось значение AUC примерно на 2, по сравнению с приемом препарата натощак.

Исследования in vitro показывают, что ibrutinib не является субстратом p-гликопротеина (P-gp) или белка устойчивости к раку груди (BCRP).

Распределение

Обратимое связывание с человеческим плазменным белком in vitro составляло 97,3%. Объем распределения — 683 л.

Устранение

Внутривенное выведение составляет 62 л/ч при голодании и 76 л/час при приеме пищи. Период полувыведения действующего вещества 4-6 часов.

Метаболизм

Метаболизм является основным путем устранения ибрутиниба. Он метаболизируется до нескольких метаболитов в основном цитохромом P450 (CYP) 3A и в незначительной степени CYP2D6.

PCI-45227 является метаболитом дигидродиола с ингибирующей активностью к ТКБ примерно в 15 раз ниже, чем у ибрутиниба.

Диапазон среднего метаболита до исходного соотношения для PCI-45227 в установившемся состоянии составляет от 1 до 2,8.

Экскреция

Ибрутиниб, главным образом в виде метаболитов, элиминируется в основном через фекалии. После однократного перорального приема, 90% радиактивного компонента выводится из организма в течение 168 часов. Причем 80% из организма выделяется в фекалиях и менее 10% удаляется с мочой. В неизменном виде ибрутиниб выводится с помощью кишечника (около 1%).

Информация о действующем веществе

Ибрутиниб — компонент противоопухолевого лекарства Имбрувика, низкомолекулярное вещество, которое имеет вид белого порошка. Растворяется в диметилсульфоксидом, метанолом. Водой растворить практически невозможно.

Показания к применению

Назначается взрослым пациентам при макроглобулинемии Вальденстрема, лимфоме мантийных клеток, хронической лимфоцитарной лейкемии, синдроме Рихтера.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

  • при наличии индивидуальной непереносимости к основному или дополнительному компоненту,
  • беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет,
  • пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые нарушения функционирования почек и печени,
  • больным, проходящим терапевтический курс с применением индукторов изофермента CYP3A.

Применение и дозы

Рекомендуемая начальная доза Ибрутиниб (Imbruvica) составляет 420 мг. Принимается перорально один раз в день.

Для того чтобы концентрация ибрутиниба оставалась постоянной и была максимально эффективной необходимо пить лекарство в одно и то же время. Капсулу следует проглатывать целиком, не раздавливая и разжевывая.

Ибрутиниб можно принимать с пищей или натощак. Избегайте употребления грейпфрутового и апельсинового сока во время приема лекарственного средства.

Важно пить много жидкости при применении медикамента. Это необходимо для предотвращения осложнений со стороны почек.

Побочные действия

Имбрувика может вызывать нежелательные реакции. При появлении нижеперечисленных симптомов стоит сообщить об этом доктору:

  • болевые ощущения в спине;
  • резь при мочеиспускании;
  • метеоризм;
  • отчетность лица, верхних или нижних конечностей;
  • стул с примесью крови;
  • помутнение мочи;
  • нарушение зрительной функции;
  • болезненные ощущения в теле, грудной клетке;
  • повышение температуры тела;
  • охриплость голоса;
  • постоянное желание спать;
  • ксеростомия;
  • потеря сознания;
  • отклонения в ЧСС (аритмия);
  • головная боль;
  • нарушение аппетита;
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • изменение массы тела.

Обычно побочные эффекты проявляются в начале приема и пропадают через пару дней. Однако в любом случае требуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении медикамента Имбрувика с антикоагулянтами и лекарствами, обладающими антитромбоцитарными свойствами (нестероидные противовоспалительные препараты) у пациента могут усиливаться нежелательные реакции.

Ципрофлоксацин, циметидин, клометиазол могут увеличить концентрацию ибрутиниба в сыворотке. При лечении В-клеточных злокачественных новообразований следует рассмотреть возможность снижения дозировки до 140 мг в день. Уменьшать дозу необходимо по мере необходимости, на основе побочных реакций.

Нельзя комбинировать с индукторами изофермента CYP3A, рыбьим жиром, варфарином, витамином Е. Медикаменты на основе зверобоя также противопоказаны во время терапии Имбрувикой.

Совместимость с алкоголем

Клинические исследования не проводились. При одновременном применении алкоголя могут усиливаться побочные эффекты.

Особые указания

Геморрагия: фиксировались случаи смертельного кровотечения. ЖКК, гематурия и постпроцедурное кровоизлияние наблюдались у 6% людей. Механизм появления кровотечения не совсем понятен. Препарат может увеличить риск кровоизлияния у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Поэтому за такими больными нужен особый присмотр.

Инфекция: способствует временному снижению иммунитета. В ходе клинических испытаний фиксировались случаи возникновения грибковых, бактериальных и вирусных инфекций, сепсиса.

Аритмия сердца: при терапии ибрутинибом фиксировались случаи желудочковые тахиаритмии у 0-1% пациентов, а фибрилляция предсердий у 0-6%. В зоне риска больные с гипертонией, острыми инфекциями и предыдущей историей сердечных аритмий.

Передозировка

Не существует конкретного опыта в лечении передозировки Ибрутинибом. У одного здорового пациента наблюдалось чрезмерное образование аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы после дозы 1680 мг. Больные, принимающие повышенные дозы нуждаются в строгом контроле и поддерживающем лечении.

Условия хранения

Сохраняйте фармацевтическую продукцию в оригинальной упаковке при комнатной температуре 21-24 градуса. Место для хранения не должно быть в зоне досягаемости детей или солнечных лучей.

Не утилизируйте лекарство в сточных водах (например, в раковине или в унитазе) или с бытовыми отходами.

Срок годности

При соблюдении всех правил эксплуатации препарат годен 2 года, начиная с даты, указанной на упаковке.

Прекращение терапии

Нельзя прекращать лечение без консультации доктора. При отсутствии положительной динамики врач индивидуально для каждого больного составляет график дальнейшей терапии.

Аналоги

У препарата нет структурных аналогов. Производиться только одно лекарственное средство на основе ибрутиниба — Imbruvica.

Цены и где купить

Стоимость на препарат Imbruvica в Москве и Санкт-Петербурге колеблется в диапазоне от 320 000 до 500000 рублей. Капсулы можно купить под заказ.

Продажа осуществляется только в редких аптеках крупных городов России. Можно заказать ибрутиниб из Европы, например Германии, Польши, Франции. Доставку медикамента осуществляют официальные посредники. При получении покупателю предоставляются чек из европейской аптеки и необходимые сертификаты на фармацевтическую продукцию.

Отзывы врачей

Что думают высококвалифицированные врачи-онкологи и гематологи по поводу Ибрутиниба? Для этого рассмотрим отзывы специалистов из иностранных исследовательских университетов.

Отделение гемато-онкологии, Париж, Франция; Paris Diderot Universite

Риск распространения осложнений на центральную нервную систему (ЦНС) при лимфоме мантийных клеток (МКЛ) является низкой и происходит поздно, в ходе заболевания.

Прогноз в таких случаях почти всегда негативный, несмотря на высокую дозировку медикаментов антиметаболитовой химиотерапии. Imbruvica показывает большие перспективы среди новых лекарств, используемых для терапии рецидивирующих пациентов с МКЛ.

Действующее вещество обладает способностью пересекать гематоэнцефалический барьер и помогает людям с осложнениями ЦНС.

Департамент лейкемии, Университет Техаса, доктор медицинских наук, Андерсон, Хьюстон, Техас, США

За последние 3 года ibrutinib (PCI-32765) стал прорывом в целенаправленной терапии для пациентов с некоторыми типами злокачественных новообразований В-клеток. На ранних стадиях клинических исследований было обнаружено, что основной компонент особенно активен при хронической лимфоцитарной лейкемии (ХЛЛ) и лимфоме мантийных клеток, что является обоснованием для текущих испытаний фазы 3.

При ХЛЛ действующее вещество приводит к раннему перераспределению клеток, быстрому устранению увеличенных лимфатических узлов, а также всплеску лимфоцитоза. Несколько месяцев непрерывной терапии лекарства с ибрутинибом приводит к нормализации количества лимфоцитов и ремиссий у большинства пациентов.

Отзывы покупателей

Imbruvica относится к противоопухолевым препаратам и может помогать пациентам на начальных стадиях патологий. Ниже представлены отзывы некоторых людей, которые принимали это лекарство и хотят поделиться своими впечатлениями.

Алла Александровна, 47 лет

У моего мужа хронический лимфолейкоз. К счастью, он справился с болезнью с помощью Imbruvica. Были только некоторые побочные эффекты, до сих пор непонятно от препарата или нет.

Он принимал его в течение 5 с половиной месяцев. Вскоре после начала терапии манифестировала клиническая картина аутоиммунной гемолитической анемией, которую успешно вылечили.

Лекарство уменьшало количество лимфоцитов и размеры лимфатических узлов, причем довольно резко. У мужа также был ритуксимаб ежемесячно, но его прием прекращен из-за вероятности нейтропении.

Спустя 5 месяцев лечения результаты анализов были близки к норме. Назначили трансплантацию стволовых клеток. Все это помогло отбросить хронический лимфолейкоз до такой степени, что пересадка прошла успешно.

Игорь Валентинович, 45 лет

В 2009 году мне поставили диагноз болезни Вальденстрема. Я получил химиотерапию ЧОП+ритуксимаб напрямую, потому что болезнь была довольно развита (90% проникновения костного мозга).

6-месячный курс был чрезвычайно утомительным, и я часто был действительно в плохом настроении. Через 6 лет иммуноглобулин М снова поднялся настолько высоко, что нужно было рассмотреть другую терапию. Онколог рассказал мне об ибрутинибе.

Теперь я принимаю этот препарат каждый день с начала июня по 3 таблетки.

На третьей — шестой неделе у меня были некоторые побочные эффекты: головокружение, обморок, тошнота и рвота. Но это ни в коем случае не сравнится с реакциями от химиотерапии.

Результат лечения Имбрувикой более чем положительный. Уже при первом анализе крови через один месяц гемоглобин снова упал до 12,6, а значение IGM — с 4700 до 2300. Последний анализ крови (после 4 месяцев использования) показывает значение иммуноглобулина 1000.

Селезенка, увеличенная на 25%, возвращается к нормальному размеру. Я надеюсь, на ремиссию после 6 месяцев.Рекомендую всем этот препарат.

Как отличить подделку

Как ограничить себя от поддельных лекарств? Для этого нужно обратить внимание на некоторые моменты перед покупкой:

  • Исследуйте упаковку на наличие орфографических, пунктуационных и грамматических ошибок.
  • Капсула должна быть белой с маркировкой черными чернилами «ib 140 мг».
  • При покупке попросите продавца предъявить сертификат качества. Внимательно изучите его.

Всегда оставляйте чек о покупке. При его наличии вы можете составить заявление для проверки качества в специальной лаборатории в вашем городе.

Результаты клинических испытаний

Цель: Ибрутиниб является пероральным ингибитором тирозинкиназы Брутона. Препарат был недавно одобренным для лечения больных с лимфомой мантийных клеток и хронической лимфоцитарной лейкемией (ХЛЛ).

Методы: 3 477 наблюдений / 245 пациентов. Были доступны из следующих клинических испытаний:

  • Исследование эскалации фазы I при рецидивирующих злокачественных новообразованиях В (уровни дозы 1,25-12,5 мг/кг/день и фиксированная доза 560 мг/день).
  • Испытание фазы II в лимфоме мантийных клеток (фиксированная доза 560 мг/сут).
  • Исследование по введению дозы Ибрутиниб фазы II в ХЛЛ (уровни постоянной дозы 420 и 840 мг/сут). Разнообразные популяционно фармакокинетические (ПФ) модели были исследованы с использованием моделирования нелинейных смешанных эффектов.
Читайте также:  Спазмомен - инструкция по применению

Результаты: Двухкамерная ПФ-модель с последовательным поглощением первого порядка и его устранением.

Соединение быстро абсорбировалось, имело высокий клиренс в отношении оральной плазмы (около 1000 л/ч) и высокий объем распределения в нормальном состоянии (приблизительно 10000 л). Параметры ПФ не зависели от дозы, исследования или клинического показания.

Состояние голодания характеризовалось 67% относительной биодоступностью. Вес тела и совместное введение антацидов незначительно увеличивали объем распределения и продолжительность абсорбции.

Выводы: Предложенная модель ПФ смогла описать профили концентрации-времени Ibrutinib в различных исследованиях. Линейная модель показала, что фармакокинетика соединения была независимой от дозы и времени.

Испытательная регистрация: ClinicalTrials.gov NCT00849654 NCT01105247 NCT01236391.

Условия продажи в аптеках

Ибрутиниб реализуется строго по рецепту лечащего врача. За границей можно купить по международному рецептурному бланку на латинском языке.

Источник: http://med88.ru/preparaty/ibrutinib/

LuciBru – дженерик Имбрувика – Ибрутиниб 140 мг

Главная » Интернет-магазин » Онкопрепараты » Lucius онко

Препарат LuciBru представляет собой дженерик противоопухолевого средства. Является аналогом лекарства IMBRUVICA, действующее вещество которого имбрутиниб. Обладает способностью вызывать блокировку тирозинкиназы.

Показания к применению

LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг используется при лечении мантийноклеточной лимфомы у людей взрослого возраста. Кроме этого, он применяется в лечении хронического лимфоцитарного лейкоза у пациентов, которым провести иммунотерапию по каким-либо причинам не представляется возможным.

Механизм действия

Действующее вещество препарата LuciBru обладает способностью блокировать активность тирозинкиназы. Этот фермент участвует в запуске нескольких патологических процессов в пораженной клетке.

Подавляя функцию данного фермента, ибрутиниб в результате приводит к гибели опухолевых клеток.

В нашей Интернет – аптеке наиболее выгодная на LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг цена.

Способ применения

Прием внутренний, таблетку надо глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Изначальная доза, назначаемая больным мантийноклеточной лимфомой, составляет 560 мг, которые нужно принимать раз в сутки.

При лечении лимфоцитарного лейкоза в хронической форме – 420 мг, принимать раз в день. В нашей Интернет – аптеке вы можете LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг купить с доставкой.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать при наличии следующих состояний: • возраст больного моложе 18 лет; • беременность и грудное вскармливание; • аллергия на действующее вещество и иные компоненты; • тяжелые нарушения функционирования печени и почек; • препарат не назначается пациентам, которые проходят гемодиализ. Чтобы узнать, какая на LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг стоимость – свяжитесь менеджером нашего сайта.

Побочные действия

Чаще всего возникающие побочные эффекты при приеме LuciBru: • отсутствие аппетита; • ухудшение зрения; • образование гематом; • боли в животе; • воспаление слизистой оболочки рта, носовых пазух, легких; • запор, диарея; • инфекционные поражения; • кашель, появление одышки; • повышение давления; • кожные высыпания; • тошнота, рвота; • головные боли и головокружения; • болезненные ощущения в суставах и мышцах; • повышение температуры; • отечность ног. В нашей Интернет – аптеке вы можете LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг купить с доставкой.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство не назначается одновременно с рыбьим жиром и витамином Е, препаратами-метаболитами фермента CYP3A, антигонистами витамина К.

Транспортировка и хранение

Препарат LuciBru должен перевозиться и храниться при температуре, не превышающей 25°С, необходимо обеспечить ему защиту от воздействия прямых лучей солнца. Обращайтесь, в нашей Интернет – аптеке наиболее выгодная на LuciBru – дженерик IMBRUVICA – Ибрутиниб 140 мг цена.

Добавил: Админ, Воскресенье, 14.01.2018

Источник: https://anticancer24.ru/shop/157/desc/lucibru-dzhenerik-imbruvica-ibrutinib-140-mg

Имбрувика (Imbruvica) — Ибрутиниб (Ibrutinib) 140 мг

Закажите Имбрувика (Imbruvica)/Ибрутиниб (Ibrutinib) 140 мг в Москве у нас, и получите скидку! Узнайте подробнее по телефону.

Имбрувика лекарство от рака, относящееся к группе противоопухолевых препаратов, которые блокируют выработку протеинкиназы. Главное действующее вещество лекарственного средства – ибрутиниб.

Медикаментозное средство используется в терапии лиц, страдающих мантийноклеточной лимфомой. Помимо этого, оно используется в терапии хронической формы лимфоцитарного лейкоза у больных, которым противопоказана иммунотерапия.

Цена препарата Іmbruvica (Имбрувика) невысока, но при этом он входит в ТОП самых эффективных противоопухолевых средств.

Фармакологическое действие

Имбрувика ингибирует активность тирозинкиназы, являющейся ключевым сигнальным звеном, необходимым для запуска метаболических процессов в опухолевой клетке. Ингибирование действия этого фермента, приводит к гибели некоторых важнейших клеточных элементов новообразования, что тормозит его рост и развитие.

Показания

Предназначен для применения в терапии мантийноклитинной лимфомы со склонностью к рецидивированнию или при отсутствии ответа на предыдущее лечение.

Имбрувика может использоваться как монопрепарат в терапии хронического лимфоцитарного лейкоза у лиц, которые ранее не получали лечение или прошли один курс терапии.

Препарат доказал свою эффективность в терапии макроглобулинемии Вальденстрема у взрослых больных, в качестве терапии первой линии у лиц, которые не могут по каким-либо причинам пройти курс химио- и иммунотерапии.

Противопоказания

Запрещено назначать препарат лицам с ранее установленной аллергией на Ибрутиниб, также не рекомендуется применять средство в терапии лиц, которым не исполнилось 18 лет, больным с нарушением работы печени, дисфункцией почек, а также женщинам вскармливающих ребенка грудью и беременным.

Побочные эффекты

Воспаление легких, синусит, анемия, инфекционные поражения, снижение аппетита, развитие кожных опухолевых поражений, головные боли, головокружения, поражение органов зрения, гематомы, фибрилляция предсердий, гипертензия, острая печеночная недостаточность, абдоминальные боли, диспепсические расстройства, кашель, одышка, воспалительное поражение слизистой рта, аллергические реакции, крапивница, спазмы мускулатуры, прогрессирующее снижение массы тела, отеки нижних конечностей, суставные и мышечные боли.

Особенности приема

Имбрувика предназначен для перорального приема. Капсулы следует проглатывать целиком. При лечении мантийноклеточной лимфомы стандартная дозировка препарата равняется 560 мг, средство принимают один раз в день. В составе терапии хронического лимфоцитарного лейкоза препарат принимают по 420 мг один раз в день.

Условия хранения

Имбрувика необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов в местах, которые недоступны для ребенка.

Вам необходимо срочно купить Имбрувика недорого? Мы поможем вам приобрести оригинальное лекарственное средство в кратчайшие сроки и по доступной цене. По вашему желанию, мы доставим Ибрутиниб в Россию с минимальными временными потерями и по доступной цене!

Источник: http://india-express1.ru/shop/effektivnye-sredstva-lecheniya-raka/imbruvika-imbruvica-ibrutinib-ibrutinib-140-mg/

Имбрувика: инструкция по применению

Геморрагические осложнения

Имеются сообщения о геморрагических осложнениях у пациентов, получавших препарат Имбрувика®, с тромбоцитопенией и без нее.

Они включали как незначительные геморрагические эпизоды, например, кровотечения при ушибах, носовые кровотечения и петехии, так и значимые геморрагические осложнения, некоторые с летальным исходом, включая желудочно-кишечное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и гематурию.

Из исследований II и III фазы препарата Имбрувика® исключались пациенты, которым требовалась терапия варфарином или другими антагонистами витамина K. Варфарин и другие антагонисты витамина K не следует применять в сочетании с препаратом Имбрувика®. Необходимо избегать употребления таких пищевых добавок, как рыбий жир и препараты витамина E.

  Применение препарата Имбрувика® у пациентов, которым требуется назначение других антикоагулянтов или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов, может увеличивать риск возникновения кровотечений и требует соответствующих мер предосторожности в случае применения антикоагулянтов.

В исследования не включались пациенты с врожденным геморрагическим диатезом.

Терапию препаратом Имбрувика® следует приостановить на срок от 3 до 7 дней до и после хирургического вмешательства в зависимости от типа операции и риска возникновения кровотечения.

Лейкостаз

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика®, отмечены единичные случаи лейкостаза. Большое количество циркулирующих лимфоцитов (>400000/мкл) может повышать риск возникновения лейкостаза.

В таких случаях следует рассмотреть возможность временной приостановки терапии препаратом Имбрувика®. Необходимо вести тщательно наблюдение за состоянием пациентов.

По показаниям следует проводить поддерживающую терапию, включающую гидратацию и/или циторедукцию.

Инфекции

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика®, отмечались случаи возникновения инфекций (включая сепсис, нейтропенический сепсис, бактериальные, вирусные или грибковые инфекции). Некоторые из этих инфекций потребовали госпитализации или привели к смерти.

У большинства пациентов с инфекцией, ставшей причиной смерти, также отмечалась нейтропения.

Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на наличие признаков лихорадки, нейтропении и инфекций, а также проводить надлежащую противоинфекционную терапию по показаниям.

Цитопении

У пациентов, принимавших препарат Имбрувика®, отмечались случаи возникновения цитопений 3 или 4 степени (нейтропения, тромбоцитопения и анемия). Необходимо ежемесячно проводить развернутый анализ крови.

Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)

Случаи ИБЛ были отмечены среди пациентов, получавших лечение препаратом Имбрувика®. Необходимо осуществлять контроль за пациентами на наличие симптомов легких, указывающих на ИБЛ.

При развитии симптомов, необходимо прервать лечение препаратом Имбрувика® и начать соотвествующее лечение ИБЛ.

Если симптомы сохраняются, необходимо оценить соотношение пользы и риска лечения препаратом Имбрувика® и следовать рекомендациям по модификации дозы.

Предсердная фибрилляция/трепетание

Предсердная фибрилляция и трепетание предсердий отмечались у пациентов, принимавших препарат Имбрувика®, в особенности у пациентов с наличием факторов риска возникновения кардиологических явлений, острыми инфекциями и с фибрилляцией предсердий в анамнезе.

Необходимо проводить регулярное клиническое наблюдение за пациентами на предмет наличия фибрилляции предсердий. Необходимо проводить клиническую оценку состояния здоровья пациентов (в том числе ЭКГ по показаниям), у которых появляются аритмические симптомы или впервые выявленная одышка.

У пациентов с уже существующей фибрилляцией предсердий, требующий терапии антикоагулянтами, должны быть рассмотрены альтернативные варианты лечения. У пациентов, у которых развивается фибрилляция предсердий на терапии с препаратом  Имбрувика® следует проводить тщательную оценку риска тромбоэмболических заболеваний.

У пациентов с высоким риском и в случае отсутствия альтернативы лечению  препаратом  Имбрувика®, следует расмотреть вариант тщательно контролируемого лечения антикоагулянтами.

Синдром лизиса опухоли

Сообщалось о синдроме лизиса опухоли при лечении препаратом Имбрувика®. Пациенты с высокой опухолевой массой до лечения имеют риск синдрома лизиса опухоли. Рекомендуется проведение надлежащих мер предосторожности и мониторинга пациентов.

Непигментное злокачественное новообразование кожи

В объединенных сравнительных рандомизированных исследованиях III фазы непигментные злокачественные новообразования кожи чаще наблюдались у пациентов, принимавших терапию препаратом Имбрувика® по сравнению с пациентами, принимавшими препарат сравнения. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет появления непигментного злокачественного новообразования кожи.

Читайте также:  Спиронолактон - инструкция по применению

Эффекты на интервал QT

В исследовании II фазы, оценка ЭКГ показала, что препарат  Имбрувика® приводит к незначительному снижению интервала QT c корректировкой Фридериция (в среднем 7.5 мс).

Хотя механизм, лежащий в основе этого симптома и значимость для оценки безопасности неизвестны, рекомендуется проводить клиническую оценку перед назначением препарата Имбрувика®, у пациентов с риском дополнительного сокращения интервала QT c корректировкой Фридериция (например, врожденный синдром укороченного интервала QT или пациентов с семейным анамнезом данного синдрома).

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата Имбрувика® с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации ибрутиниба и, следовательно, более высокому риску токсичности.

И наоборот, совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к снижению концентрации ибрутиниба и, следовательно, риску отсутствия эффективности.

В связи с чем, по возможности, следует избегать одновременного применения ибрутиниба с сильными или умеренными ингибиторами/индукторами CYP3A4 и рассматривать возможность совместного применения только в случае, если потенциальные преимущества значительно превышают потенциальный риск.

При необходимости использования у пациентов, принимающих лечение препаратом  Имбрувика® ингибиторов CYP3A4 следует проводить тщательный контроль на наличие признаков токсичности. В случае необходимости применения индукторов изофермента CYP3A4, следует тщательно наблюдать пациентов на предмет отсутствия эффективности препарата Имбрувика®.

Беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом

По результатам исследований у животных, возможно причинение вреда плоду в случае применения препарата Имбрувика® у беременных женщин. Женщинам следует избегать наступления беременности во время терапии препаратом Имбрувика® и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

Поэтому, женщины с детородным потенциалом должны использовать высокоэффективные методы контрацепции во время приема препарата Имбрувика® и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

В настоящее время неизвестно может ли ибрутиниб снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому женщинам, использующим гормональный метод контрацепции, необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Беременность

Препарат Имбрувика® не должен применяться во время беременности. Данные по применению препарата Имбрувика® у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Лактация

В настоящее время неизвестно выделяется ли ибрутиниб или его метаболиты в человеческое молоко. Риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Следует прекратить грудное вскармливание во время терапии препаратом Имбрувика®.

Фертильность

Не было обнаружено влияния на фертильность и репродуктивную способность у самцов и самок крыс при использовании доз вплоть до максимальных, составляющих 100 мг/кг/день (эквивалентная доза для людей составляет 16 мг/кг/день). Отсутствуют данные касательно влияния ибрутиниба на фертильность людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих препарат Имбрувика®, отмечались усталость, головокружение и астения. Это должно приниматься во внимание при оценке способности пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Источник: https://tab.103.kz/imbruvika-instruktsiya/

Имбрувика

Имбрувика является противоопухолевым препаратом, в основе которого вещество – ибрутиниб. Благодаря его способности ингибировать тирозинкиназу, лекарственное вещество применяется при лечении В-клеточных лимфом.

Состав и форма выпуска

В составе препарата Имбрувика основное действующее вещество — ибрутиниб, являющийся противоопухолевым средством. В качестве вспомогательных компонентов использованы целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Формой выпуска препарата являются капсулы, имеющие твердую желатиновую оболочку белого цвета с пометкой черным цветом «ibr 140 mg». Капсулы наполнены порошком белого или почти белого цвета.

Одна капсула содержит 140 мг ибрутиниба, упаковка лекарственного средства производится в полиэтиленовые флаконы по 90 и 120 штук.

Фармакологическое действие

Препарат Имбрувика является низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, которая задействована в цепи патогенеза В-клеточных лимфом.

К числу таких злокачественных новообразований относятся лимфома из клеток мантийной зоны, диффузная крупноклеточная В-клеточная лимфома, фолликулярная лимфома и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

В ходе доклинических исследований вещество показало способность к ингибированию пролиферации и выживаемости злокачественных В-клеток, также останавливая перемещение клеток и их адгезию.

В процессе терапии препаратом у подавляющего большинства пациентов при хроческом лимфоцитарном лейкозе отмечалось увеличение числа лимфоцитов, которое являлось обратимым. Увеличение количества лимфоцитов (лимфоцитоз) сопровождается уменьшением размера лимфатических узлов. Данное явление отражает фармакологический эффект препарата Имбрувика и не представляет собой ухудшение заболевания.

Показания

Имбрувика применяется при лечении взрослых пациентов с рефрактерной или рецидивирующей формой мантийноклеточной лимфомы. Кроме этого, показанием является хронический лимфоцитарный лейкоз, по поводу которого была проведена одна линия терапии.

Препарат используется при наличии у пациента противопоказаний к проведению химиоиммунотерапии при хромосомной мутации ТР53 или делеции 17р.

Также лекарственное средство используется для терапии макроглобулинемии Вальденстрема у пациентов, прошедших один курс терапии или в качестве первой линии у больных, которым не может быть проведена химиотерапия.

Способ применения

Имбрувика принимается внутрь 1 раз в сутки с одинаковым промежутком времени. Капсулы должны проглатываться целиком, без нарушения их целостности.

Запивать препарат необходимо водой, запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.

Применение препарата продолжается до прогрессирования заболевания или до нарастания токсического эффекта, в связи с которым пациент не может переносить дальнейшее лечение.

Рефрактерная или рецидивирующая лимфома требует применения препарата в дозировке 560 мг (4 капсулы) 1 раз в сутки. При макроглобулинемии Вальденстрема и хроническом лимфоцитарном лейкозе назначается по 3 капсулы 1 раз в сутки (420 мг).

При совместной терапии с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A, требуется коррекция дозировки в связи с тем, что они увеличивают концентрацию ибрутиниба в крови.

Уменьшение дозы до 140 мг в сутки следует произвести при совместном применении с кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, индинавиром, саквинавиром, телитромицином, итраконазолом, кларитромицином.

При применении вышеперечисленных препаратов допускается приостановка лечения по поводу онкологического заболевания.

Пропуск дозы возможен при условии максимально быстрого возобновления лечения с последующим возвращением к режиму терапии на следующий день. Запрещено принимать дополнительные дозы для компенсации пропущенных приемов.

Особые условия

Безопасность применения препарата Имбрувика у пациентов до 18 лет не подвергалась оценке. У лиц с нарушением функции почек легкой и средней степени не требуется проведение коррекции дозы.

При этом следует проводить контроль креатинина и обеспечивать полноценную гидратацию. При легкой степени нарушения функции печени рекомендуется применять препарат в дозе 280 мг в сутки, при средней степени – 140 мг.

При появлении признаков токсической реакции рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания

Имбрувика противопоказана при уточненной гиперчувствительности к ибрутинибу или другим компонентам. Лекарственное средство не применяется в период беременности и грудного вскармливания. Не существует данных об эффективности и безопасности использования препарата в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применять препарат при тяжелой степени нарушения работы печени или почек, а также пациентам, находящимся на диализе. Не допускается применение совместно с индукторами изофермента CYP3A – рифампином, фенитоином, карбамазепином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного.

Запрещено применять совместно с препаратами витамина Е и рыбьим жиром, варфарином и прочими антагонистами витамина К.

Препарат Имбрувика с осторожностью используется у пациентов, нуждающихся в приеме антикоагулянтов или лекарственных средств, подавляющих функцию тромбоцитов.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются анемия, нейтропения, диарея, кровоподтеки, инфекции верхних дыхательных путей, лихорадка, скелетно-мышечная боль, сыпь и рвота.

У пациентов с лимфомой из клеток мантийной зоны, макроглобулинемией Вальденстрема и хроническим лимфоцитарным лейкозом отмечается возникновение субдуральной гематомы и инфекций.

У пожилых пациентов, которые получают терапию препаратом Имбрувика, отмечалось возникновение пневмонии, инфекции мочевыводящих путей и фибрилляции предсердий.

Передозировка

Не существует подтвержденных данных о передозировке препаратом Имбрувика, при проведении исследований не была достигнута максимальная переносимая доза. В связи с отсутствием антидота, при передозировке выполняется симптоматическая коррекция состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При изучении взаимодействия препаратов следует обратить внимание на то, что метаболизм ибрутиниба осуществляется за счет изофермента CYP3A.

Необходимо избегать применения препарата Имбрувика с умеренными или мощными ингибиторами изофермента CYP3A, так как они вызывают повышение концентрации ибрутиниба.

К таким препаратам относятся кетоконазол, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, кларитромицин, телитромицин, итраконазол, вориконазол, флуконазол, эритромицин, дилтиазем, ампренавир, кризотиниб, атазанавир, ципрофлоксацин, апренитант, фосампренавир, иматиниб, верапамил.

Уменьшение концентрации препарата в плазме может быть результатом совместного использования с мощными индукторами изофермента CYP3A – карбамазепин, фенитоин, рифампин, медикаментами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат способен вызывать геморрагические осложнения, проявляющиеся в виде носовых кровотечений, петехий, кровотечений при ушибах.

В редких случаях осложнение может приводить к желудочно-кишечному кровотечению, гематурии и внутричерепному кровоизлиянию. Использование препарата одновременно с антикоагулянтами повышает риск возникновения данных осложнений.

Терапия препаратом Имбрувика прекращается за 3-7 дней перед операцией и после нее.

Отмечались единичные случаи лейкостаза на фоне высоких показателей лейкоцитов. Такое состояние требует временной приостановки лечения и тщательного обследования пациента. При терапии следует проводить развернутый анализ крови 1 раз в месяц для исключения цитопений – анемия, тромбоцитопения и нейтропения.

У пациентов с факторами риска возникновения инфекционных осложнений, а также с острыми инфекционными заболеваниями отмечено возникновение трепетания и фибрилляции предсердий.

Во избежание формирования подобных состояний перед началом лечения необходимо проводить ЭКГ, в соответствии с данными которого подбирать и корректировать терапию.

Препарат вызывает укорочение интервала QT, что представляет риск для пациентов с врожденным синдромом укороченного интервала QT или наличием подобного отклонения в семейном анамнезе.

На фоне лечения могут возникать инфекционные осложнения, которые требуют проведения соответствующей терапии.

При применении лекарственного средства отмечено возникновение первичных злокачественных образований другой локализации, в частности – рака кожи.

У пациентов, проходящих терапию препаратом Имбрувика, отмечается возникновение синдрома лизиса опухоли. Данное состояние вызывает риск при наличии у пациента большой опухолевой нагрузки до начала лечения.

Имбрувика требует ограничения в использовании транспортного средства в связи с возникновением при терапии головокружения, усталости и астении.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/imbruvika

Имбрувика

Найти препараты в аптеках

Читайте также:  Париет - инструкция по применению

Торговое название препарата: Имбрувика (Imbruvica)

Международное непатентованное наименование: Ибрутиниб (Ibrutinib)

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: ибрутиниб

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — ингибитор протеинкиназы

Фармакологические свойства:

Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.

Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе ряда В-клеточных злокачественных новообразований, включая лимфому из клеток мантийной зоны, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

Ключевая роль ТКБ в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. По результатам доклинических исследований ибрутиниб ингибирует пролиферацию и выживаемость злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратам in vitro.

Показания к применению:

Для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклеточной лимфомой; для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом; для лечения взрослых пациентов с макроглобулинемией Вальденстрема (МВ), которые получили, по крайней мере, один курс терапии или в качестве первой линии терапии у пациентов, непригодных для химиотерапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (например, с анафилактическими и анафилактоидными реакциями) к ибрутинибу или вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены); тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью); пациенты, находящиеся на диализе; совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампицином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)); совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е. С осторожностью следует применять у пациентов, которым требуется назначение антикоагулянтов (кроме варфарина и других антагонистов витамина К, совместный прием с которыми должен быть исключен) или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов. Препарат Имбрувика следует применять с осторожностью в случае совместного применения с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, примерно в одно и то же время каждый день. Капсулы необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды; открывать, разламывать или разжевывать капсулы запрещается. Не допускается запивать препарат Имбрувика грейпфрутовым соком.

Препарат Имбрувика следует продолжать принимать до прогрессирования заболевания или до тех пор, пока пациент не сможет больше переносить терапию. Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для терапии рецидивирующей или рефрактерной лимфомы из клеток мантийной зоны составляет 560 мг (4 капс. по 140 мг) 1 раз/сут.

Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза и макроглобулинемия Вальденстрема составляет 420 мг (3 капс. по 140 мг) 1 раз/сут.

Рекомендуемая доза препарата Имбрувика для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза при применении в комбинации с бендамустином и ритуксимабом (которые принимаются каждые 28 дней продолжительностью вплоть до 6 циклов) составляет 420 мг (3 капс. по 140 мг) 1 раз/сут. Дополнительная информация о бендамустине и ритуксимабе может быть найдена в соответствующих инструкциях по применению.

Побочное действие:

Наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами (≥20%) являются: нейтропения, анемия, диарея, скелетно-мышечная боль, инфекции верхних дыхательных путей, кровоподтеки, сыпь, рвота и лихорадка. Наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами степени 3 и 4 (≥5%) являются: анемия, нейтропения, пневмония и тромбоцитопения. Побочные действия, связанные с терапией, проводимой по показанию лимфома из клеток мантийной зоны, хронический лимфоцитарный лейкоз или макроглобулинемия Вальденстрема и побочные действия, отмеченные в пострегистрационный период, приведены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением по частоте возникновения. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и<\p>

Источник: http://www.AcmeSPb.ru/news/imbruvika/

Ибрутиниб (Ibrutinib). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование

Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиповым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности.

ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы в путях метаболизма, связанных с сигнальной активностью антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.

Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе ряда В-клеточных злокачественных новообразований, включая лимфому из клеток мантийной зоны, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

Ключевая роль ТКБ в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. По результатам доклинических исследований ибрутиниб ингибирует пролиферацию и выживаемость злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратам in viiro.

Всасывание

Ибрутиниб быстро абсорбируется после перорального приема с медианой времени достижения максимальной концентрации (Tmax) 1-2 часа. У пациентов с различными В-клеточными злокачественными новообразованиями отсутствуют значимые отличия фармакокинетики ибрутиниба.

Концентрация ибрутиниба в плазме крови пропорционально увеличивается при повышении дозы до 840 мг. Равновесное значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов при дозе 560 мг составляет 953±705 нг*ч/мл (среднее значение ± стандартное отклонение).

Прием с пищей приводит к повышению концентрации ибрутиниба примерно в 2 раза по сравнению с приемом натощак (без приема пищи с предшествующего вечера).

Распределенне

Обратимое связывание ибрутиниба с белками плазмы человека in viiro составило 97,3 %, при этом в диапазоне концентрации от 50 до 1000 иг/мл зависимость от концентрации отсутствовала. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vd,ss/F) составляет около 10000 л.

Метаболизм

Ибрутиниб метаболизируется преимущественно изоформой CYP3A4/5 цитохрома Р450 с образованием преимущественно дигидродиольного метаболита, ингибирующая активность которого в отношении ТКБ примерно в 15 раз ниже, чем у ибрутиниба. Системная равновесная концентрация дигидродиольного метаболита сопоставима с таковой исходного препарата.

По результатам исследований ш vitro участие изофермента CYP2D6 в окислительном метаболизме ибрутиниба составляет менее 2%. Кроме того, по данным исследования баланса масс у человека фармакокинестический профиль у пациентов со слабой и высокой активностью изофермента CYP2D6 (по данным генотипирования) был схож.

Таким образом, у пациентов с различными генотипами изофермента CYP2D6 никакие меры предосторожности не требуются.

Выведение

Наблюдаемый клиренс (CL/F) составляет около 1000 л/ч. Период полувыведения ибрутиниба равен 4-6 часам.

После однократного перорального приема [14С]-ибрутиниба (с радиоактивной меткой) у здоровых добровольцев примерно 90% радиоактивных веществ экскретировалось в течение 168 часов, большая часть (80%) выводилась через кишечник, и менее 10% – почками.

Неизмененный ибрутиниб составлял около 1% от продуктов экскреции в кале и отсутствовал в моче, оставшуюся часть составляли метаболиты.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

По результатам популяционного анализа фармакокинетики возраст не оказывает значимого влияния на клиренс ибрутиниба из кровеносного русла.

Дети (от 18 лет и младше)

Исследований фармакокинетики препарата Имбрувика у пациентов младше 18 лет не проводилось.

Пол

Результаты популяционного анализа фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии значимого влияния пола на клиренс ибрутиниба из кровеносного русла.

Пациенты с нарушением функции почек

Почечный клиренс ибрутиниба минимален; экскреция метаболитов с мочой составляет менее 10% от дозы. Никаких специальных клинических исследований у пациентов с нарушением функции почек до настоящего времени не проводилось.

У больных с нарушением функции почек легкой или средней степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин) никакой коррекции дозы не требуется.

В настоящее время отсутствуют данные по пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени или находящимся Eia диализе.

Пациенты с нарушением функции печени

Ибрутиниб метаболизируется в печени.

В исследовании у пациентов с нарушением функции печени, но без злокачественных новообразований, при применении препарата Имбрувика в дозе 140 мг, предварительные данные показывают увеличение концентрации ибрутиниба в крови в 4, 8 и 9 раз при нарушении функции печени легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Концентрация свободной фракции ибрутиниба также повышается при увеличении степени нарушения функции печени и составляет 3,0%, 3,8%) и 4.8% у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени соответственно. У здоровых добровольцев свободная фракция составляет 3,3%, Концентрация несвязанного ибрутиниба увеличивает примерно в 4,9 и 13 раз у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени соответственно.

Препарат показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной мантийноклсточной лимфомой.

Препарат показан для лечения взрослых пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом, получивших, по крайней мере, одну линию терапии, или в качестве первой линии терапии у пациентов с делецией 17р или мутацией ТР53 при наличии противопоказаний к химиоиммунотерапии.

•известная гиперчувствительность (например, с анафилактическими и анафилактоидными реакциями) на ибрутиниб или вспомогательные компоненты, содержащиеся в лекарственной форме;

•беременность и период грудного вскармливания;

•детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены);

•тяжелые нарушения функции почек;

•тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью);

•пациенты на диализе;

•совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A (например, с карбамазепином, рифампином, фенитоином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum));

•совместное применение с варфарином, другими антагонистами витамина К, рыбьим жиром и препаратами витамина Е.

Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов, которым требуется назначение антикоагулянтов (кроме варфарина и других антагонистов витамина К, совместный приём с которыми должен быть исключен) или препаратов, ингибирующих функцию тромбоцитов.

Препарат должен применяться с осторожностью в случае совместного применения с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A.

Источник: http://www.medzai.net/substances/ibrutinib.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector