Устекинумаб – инструкция по применению

Устекинумаб (ustekinumab)

Синонимы

Стелара (Stelara).

Состав и форма выпуска

Устекинумаб. Раствор для п/к введения (в 1 фл. 0,5 мл — 45 мг; в 1 фл. 1 мл — 90 мг).

Фармакологическое действие

Ингибитор интерлейкина.

устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярной массой около 148600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23.

Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-бетта1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-бетта1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации СD4+ — Т-клеток.

Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких, как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23.

Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов.

Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.

Применение препарата приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса.

Эти данные согласуются с клинической эффективностью.

Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.

Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок 10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57,2%. Vd —57-83 мл/кг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось при лечении в течение длительностью 12 нед. Метаболический путь устекинумаба не известен. Т1/2 — от 15 до 32 сут.

Показания

Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза.

Применение

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 нед. Пациентам с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется назначать в дозе 90 мг. При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Побочное действие

Злокачественные новообразования (развитие рака груди, кишечника, головы и шеи, почек, предстательной и щитовидной железы). Инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; вирусные инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, пневмония и инфекции мочевыводящих путей, воспаление подкожной жировой клетчатки.

Миалгия, боль в спине, головокружение, головная боль, депрессия, боль в горле и гортани, заложенность носа, диарея.
АР: зуд, сыпь и крапивница.

Противопоказания

Тяжелые инфекционные заболевания в острой фазе, в т.ч. туберкулез; злокачественные новообразования; беременность; лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с хроническими или рецидивирующими паразитарными и инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественными опухолями в анамнезе; у пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарствами

Специальные исследования лекарственного взаимодействия препарата не проводились. Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.

При совместном применении устекинумаба и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид, взаимодействия не было выявлено.

Безопасность и эффективность совместного применения устекинумаба с другими иммунодепрессантами (метотрексат, циклоспорин) или биологическими препаратами для лечения псориаза не изучена.

Источник: http://farmaspravka.com/ustekinumab-ustekinumab

Стелара при псориазе

Стелара при псориазе положительно зарекомендовала себя среди всех препаратов, применяемых при этом заболевании. Отзывы на уколы Стелара при псориазе демонстрируют его высокую эффективность у пациентов с различными формами заболевания.

Уколы от псориаза Стелара

Уколы Стелара от псориаза представляет собой раствор для инъекций светло-желтого или белого цвета. Допускается присутствие в растворе белковых частиц. Основное действующее вещество препарата – устекинумаб.

Оно представляет собой моноклональные антитела при псориазе, схожие на собственные человеческие антитела. Препарат обладает иммунодепрессивным средством.

Принцип его действия основан на угнетении выработки организмом белков, которые стимулируют образование клеток кожи и провоцируют воспалительный процесс.

Показания для применения Стелара при псориазе – умеренные и тяжелые формы заболевания. Производитель в инструкции отмечает, что лечение бляшечного псориаза препаратом Стелара – основное показание к применению средства.

Стелара при псориазе имеет противопоказания. Препарат нельзя принимать тем пациентам, которые страдают повышенной чувствительностью к устекинумабу, имеют тяжелые активные формы инфекционных заболеваний, больны онкологическими болезнями. Также запрещена Стелара Устекинумаб беременным женщинам и детям до 18 лет.

Стелара имеет сертификат Федерального агентства по техническому регулированию и метрологии, поэтому его применение на территории России разрешено.

Стелара при псориазе: отзывы

Стелара на форуме больных псориазом активно обсуждается уже несколько лет. Отзывы на уколы Стелара при псориазе в большинстве случаев положительны:

  • Александр, 46 лет, Москва. Несколько лет назад врачи поставили диагноз вульгарный псориаз, который возник по причине метаболических изменений в организме. Лечившись многими препаратами, я не мог добиться длительной ремиссии. После инъекции Стелара стали заметны существенные улучшения. Состояние кожи на видимых частях тела быстро улучшилось, благодаря чему я перестал комплексовать на работе. Существенно снизился кожный зуд, я могу нормально спать, меня больше не раздражает одежда. Считаю, что Стелара отлично справляется с псориазом – уже более года я не применяю других препаратов от псориаза.
  • Ирина, 25 лет, Киев. Псориазом болею с детства. Раствор Стелара посоветовала мой врач-дерматолог. Купила препарат недавно, уколы делала только два раза, поэтому определенного ничего сказать не могу. Существенных улучшений еще нет, но врач сказала, что необходимо сделать хотя бы пять инъекций. Буду надеяться, что именно Стелара поможет мне избавиться от болезни.
  • Георгий, 43 года, Новосибирск. Препарат Стелара купил в прошлом году. Всего за 6 инъекций мой давно мучивший меня псориаз практически исчез. Конечно, следы на коже видны, но на ней уже нет этих ужасных корок, воспаленных участков, раздражения. Я благодарен своему врачу, который посоветовал купить Стелару. Эти инъекции стали для меня настоящим спасением, ведь более двадцати лет я не мог избавиться от псориаза.
  • Елена, 21 год, Санкт-Петербург. Псориазом страдаю последние семь лет. Родители прикладывали все усилия, чтобы вылечить меня от псориаза, но особых успехов я не замечала – при незначительной ремиссии заболевание одолевало вновь. Описание Стелары нашла на форуме больных псориазом, на котором я недавно зарегистрировалась. Поскольку отзывы положительные, я тоже заказала Стелару. Пока сделана одна инъекция, буду смотреть на дальнейшую динамику. Очень хотелось бы избавиться от заболевания как можно быстрее.
  • Игорь, 35 лет, Екатеринбург. Препаратом Стелара от псориаза пользовался по рекомендациям врача. К хвалебным отзывам присоединиться не могу, поскольку Стелара не дала ожидаемого эффекта, буду искать другие препараты для лечения.
  • Оксана, 54 года, Нижний Новгород. Псориаз у меня обострился на фоне климакса. Раньше меня болезнь так не донимала, поэтому я смотрела на лечение сквозь пальцы и не старалась что-либо делать. Но последние годы были просто ужасными – все симптомы усилились в разы, а привычные препараты уже не справлялись с заболеванием. Муж нашел в интернете препарат Стелара, решила попробовать и не зря. Именно со Стелара я практически избавилась от псориаза. Теперь жалею, что не воспользовалась им раньше и мучилась столько лет.

Инструкция по применению Стелара при псориазе

Инструкция по применения Стелара сообщает, что существенные улучшения можно заметить уже к 28 неделе использования средства. Если к этому времени симптоматика заболевания не ослабится, врач рассмотрит вопрос, применять уколы Стелара при псориазе или нет – возможно, понадобится сменить лекарственное средство.

Первая инъекция препарата 45 мг вводится на фоне относительного здоровья пациента. Он не должен болеть простудой, тяжелыми хроническими инфекциями, женщинам необходимо предохраняться от беременности. Вторая инъекция препарат делается через четыре недели, а следующие уколы от псориаза делают каждые двенадцать недель.

Препарат Стелара: аналоги

Поскольку купить уколы от псориаза Стелара имеют возможность не все, пациентов интересуют аналоги Стелара – такие препараты, как правило, стоят намного дешевле. Среди аналогов врачи могут посоветовать препараты Иларис, Зенапакс, Дермафлуцин, Гламетазон, Ремикейд. Эффективен и Метотрексат при псориазе, но он также ослабляет иммунитет.

Уколы Стелара: цена и где купить

Цена на уколы от псориаза Стелара довольно высока по сравнению с другими препаратами. Цена в России на Стелара колеблется в районе 180 тыс. руб.

за флакон, а купить Стелара в Украине можно в среднем за 70 тыс. грн. Цена Стелара в Москве может существенно отличаться. Есть аптеки Москвы в которых стоимость Стелара доходит до 228 тыс. руб.

С целью экономии препарат можно заказывать в интернет-аптеках.

Источник: http://www.psoriazo.ru/stelara-otzyvy-pri-psoriaze.html

Устекинумаб (Ustekinumab) инструкция, применение препарата

Фармакотерапевтическая группа L04AA21 – селективные иммуносупрессорной агенты.

Основная Фармакологическое действие: полностью человеческие мноклональни а /т (антитело) типа IgG1k, имеющие высокое сродство и специфичность к субъединицы р40 интерлейкинов человека (ИЛ) -12 и ИЛ-23, блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с белковым рецептором ИЛ-12Rβ1, который экспрессируется на поверхности иммунных клеток; устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором, поэтому препарат вряд ли может внести вклад в формирование комплемент-или а /т (антитело) зависимой цитотоксин ости клеток, несущих эти рецепторы; ИЛ-12 и ИЛ-23 являются цитокинами, декретуються активированными антиген-представляя клетками (ммкрофагамы и дендритными клетками) ; устекинумаб устраняет вклад ИЛ-12 и ИЛ-23 в активацию иммунных клеток, из-за прерывания каскада реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые имеют решающее значение в развитии псориаза.

ПОКАЗАНИЯ: бляшечная псориаз от умеренной до тяжелой степени; улучшения жизни у пациентов с умеренно выраженным и тяжелым течением псориаза, которым предусмотрена фотодинамическая и системная терапия ..

Способ применения и дозы: рекомендуемая начальная доза 45 мг п /к (подкожное введение) на 1-м и 4-й неделе, затем каждые 12 недель пациентам с весом более 100 кг рекомендуется применять дозу 90 мг по аналогичной схеме, у таких пациентов доза 45 мг также является эффективной, однако, доза 90 мг обеспечивает большую эффективность в них.

Побочное действие при применении ЛС: инфекции ВДП (верхние дыхательные пути), назофарингит, целлюлит, вирусные инфекции ВДП (верхние дыхательные пути), депрессия, головокружение, головная боль, боль в горле /глотке, заложенность носа, диарея, зуд, боль в спине, покраснение места инъекции.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, наличие инфекционных процессов.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 45 мг /0,5 мл по 0,5 мл (45 мг) или 1 мл (90 мг) во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Живые вакцины нельзя применять вместе с препаратом, с осторожностью с иммуносупрессоров

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Избегать применения
Лактация: Прекратить кормление

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: дозовых рекомендаций сделать нельзя
Нарушение функции почек Исследование не проводились
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет: Не рекомендуется
Лица пожилого и старческого возраста: Коррекция дозы не нужна

Читайте также:  Снуп - инструкция по применению

Меры применения

информация врача: Перед применением р-н должен достичь комфортной температуры инъекции; не содержит консервант, поэтому неиспользованный остаток препарата и отходы следует уничтожать согласно местным требованиям, перед началом применения препарата следует провести тестирование больного начвнисть туберкулеза;
Информация для пациента: Необходимость обращения к врачу при появлении признаков инфекции

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-u/9599-recipe

Стелара (Устекинумаб) – препарат на основе моноклонов

Оцените статью:(Голосов: 1, оценка: 5,00 из 5)
Загрузка…

Точные причины появления и распространения псориаза еще выяснены не до конца. Многие формы псориаза имеют иммуноаллергическую природу. Псориаз характеризуется быстрым неконтролируемым делением клеток. За счет деления на коже появляются утолщения, уплотнения, воспаления и чешуйки.

Помимо физических мучений (зуда, болей) псориаз тяжел и в психологическом плане. Больные не могут смотреть на свое отражение, боятся по утрам открыть глаза и обнаружить еще больше высыпаний – появляются фобии, нервные расстройства, депрессии. Угнетенное состояние нервной системы еще более усугубляет течение псориаза. Получается замкнутый круг.

«Стелара» (МНН устекинумаб) способна замедлить деление клеток, уменьшить площадь пораженной поверхности или очистить кожу от бляшек.

Стелару производят в шприцах из боросиликатного стекла с устройством  UltraSafe Passive, позволяющим сохранить стерильность на протяжении всего срока годности. Крышка  flip-off  полностью герметична.

В шприце находится опалесцирующий раствор устекинумаба (имеет светло-желтый цвет или полностью обесцвечен). Небольшое количество прозрачных белковых частиц — это норма для раствора стелары.

Стелара выпускается в растворе для подкожного введения с содержанием устекинумаба 90 мг/мл. В упаковке 1 шприц по 0,5 или 1,0 мл.

Курс «Стелара» длительный, необходимо внимательно рассчитать все даты инъекций. У препарата устекинумаба небольшой срок годности —  1,5 года.

Показания и противопоказания

Препарат относится по фармакологической классификации к группе средств для лечения псориаза, ингибиторов интерлейкина. Показания «Стелара» строго специфичны:

  • Лечение псориаза и псориатических бляшек;
  • Лечение псориатического артрита. Используют для монотерапии, в составе комплексной терапии с цитостатиками (метотрексатом).

Противопоказания:

  • Возраст до 18 лет;
  • Инфекционные заболевания в острой форме, в том числе туберкулез;
  • Гиперчувствительность к латексным материалам, действующим и вспомогательным составляющим веществам;
  • В период беременности препарат применять не стоит. Исследование на животных не обнаружило какого-то тератогенного эффекта при использовании стелары (дозы, превышающие нормальные в 45 раз) во время беременности. Детеныши рождались здоровыми, без патологий и мутаций. Тем не менее, как действует стелара на плод человека не изучено. Найдена в небольших количествах в грудном молоке. На протяжении всего времени лечения стеларой необходима контрацепция. Применять методы контрацепции обязательно в течение 15 недель после терапии стеларой. Вскармливание при назначении препарата нужно прекратить;
  • Злокачественные новообразования в настоящее время. С осторожностью применяют стелару при опухолях в анамнезе;
  • Пожилой возраст — не противопоказание. Но пациенты старше 65 лет должны проходить курс под постоянным наблюдением врача. Так как «Стелара» является иммунодепрессантом, она снижает иммунитет. Люди в возрасте более чувствительны к его снижению, есть риск серьезных инфекций.

Осторожно назначается препарат при грибковых, паразитарных инфекциях – есть риск развития суперинфекции.

Употребление алкоголя и никотина на всасываемость стелары не влияет.

Механизм действия

  • Препарат – это человеческие моноклональные антитела (класс IgG1k), инактивированные и многоступенчато очищенные. Обладая высоким сродством и специфичностью к интерлейкинам 12 и 23, стелара блокирует их активность. ИЛ-12, 23 не могут связаться с ИЛ-12R-β1. Именно этот интерлейкин экспрессируется на поверхностях иммунных клеток;
  • ИЛ-12 и ИЛ-23 секретируются макрофагами и дендритными клетками. Они способны активировать естественных киллеров и Т-лимфоциты;
  • При псориазе регуляция этой пары интерлейкинов нарушается;
  • Устекинумаб способен блокировать воздействие ИЛ — 12, 23 на иммунные клетки. Интерлейкины теряют способность к активации: внутриклеточной передачи сигнала к началу секреции цитокинов;
  • Цепь реакций, ведущая к секреции цитокинов, прерывается. Именно данные цитокины являются участниками в возникновении псориаза.
  • За счет остановки выработки провоцирующего агента ослабляются гиперплазия клеток эпидермиса и другие гистологические проявления заболевания;
  • На иммунные клетки в крови устекинумаб практически не влияет;
  • Через 14 дней после единственного введения стелары площадь поражения псориазом уменьшается.

Как применять

Курс лечения стеларой при псориазе и псориатическом артрите:

  • Первая инъекция 45 мг, если вес больного больше 100 кг необходимая доза 90 мг;
  • Вторая инъекция в таких же дозах проводится через 28 дней;
  • Последующие инъекции назначаются каждые 12 недель;
  • Когда клиническая картина при инъекциях устекинумаба выражена не ярко. Доза увеличивается до 90 мг каждые 12 недель (независимо от веса);
  • При недостаточной эффективности в случае увеличения дозы до 90 мг, время перерыва между инъекциями сокращают до 8 недель;
  • Если лечение показало хороший результат, его можно повторить.

Для лечения псориаза достаточно 5 инъекций. После четырех инъекций оценивается эффект препарата. При недостаточной эффективности – препарат отменяется.

Правила постановки инъекций

  • Препарат не должен содержать примесей, помутнений и изменений цвета. Лекарственное средство не содержит консервантов, следовательно, препарат нестабилен;
  • Нельзя смешивать препарат с другими растворами;
  • Каждую инъекцию ставят в разные области;
  • Препарат нестабилен – сильные встряхивания недопустимы;
  • Первая инъекция должна проводиться под медицинским контролем. Из-за риска анафилактических реакций. Последующие инъекции можно делать дома;
  • Препарат для подкожного введения, лучшие места для инъекций: верхняя часть живота (немного ниже пупка), передняя поверхность бедер, плечи. Инъекции нельзя ставить в пораженную псориазом область.

Стоимость

Разброс цен на стелару большой:

  • 45 мг/0,5 мл №1 в картонной упаковке – от 123 до 160 тыс. руб.;
  • 45 мг/1 мл №1 в картонной упаковке – от 213 до 260 тыс. руб.

Несмотря на клинически подтвержденную высокую эффективность препарата, оценивать возможность его применения должен только врач. Существует связь между приемом стелары и частотой возникновения рака кожи.

Также длительное угнетение иммунитета провоцирует возникновение серьезных инфекционных и грибковых заболеваний. Обострение латентных заболеваний – частый побочный эффект препарата.

Только высокая эффективность, полное снятие проявлений псориаза, стойкая стадия ремиссии могут оправдывать терапию устекинумабом.

При первых двух инъекциях более чем у половины пациентов наступает улучшение в виде исчезновения очагов псориаза на 75% поврежденных кожных поверхностях. Такой эффект не дают многие препараты для лечения псориаза. Зуд, трещины, сильное шелушение снимается сразу.

Высокая эффективность стелары, несмотря на множество побочных эффектов (гормональные препараты тоже имеют массу побочных эффектов), делает препарат востребованным. Известны случаи ремиссии более чем на 3 года.

В течение длительной ремиссии психологическое состояние больного значительно улучшается и очередное обострение (если появится) не будет обширным.

Источник: http://psoriaz-md.ru/stelara-ustekinumab/

«Стелара» (устекинумаб): цена, аналоги. Где купить Стелара дешевле?

Препарат «Стелара» служит для борьбы с псориазом. Его действующее вещество – устекинумаб – способно замедлить процесс бесконтрольного деления клеток и тем самым уменьшить площадь поражения недугом, а также очистить поверхность кожи от бляшек.

Форма выпуска препарата и показания к применению

«Стелара» выпускается в виде раствора для подкожных инъекций, расфасованного в стерильные шприцы. В упаковке находится один шприц, объемом в 0,5 или 1,0 мл.

Действующее вещество описываемого средства относится к ингибиторам интерлейкинов – белковых молекул, способных влиять на активность и дифференцировку макрофагов и лейкоцитов. Поэтому в имеющейся к «Стеларе» инструкции по применению подчеркивается специфичность случаев его назначения. К ним относятся:

  1. Лечение бляшечного типа псориаза, протекающего в тяжелой или среднетяжелой форме.
  2. Терапия псориатического артрита.

Препарат используют как в составе комплексного лечения (например, с метотрексатом), так и для монотерапии.

Где лучше и выгоднее купить «Стелару»

Чтобы быть уверенным, что прием препарата даст ожидаемый эффект, нужно не сомневаться в его качестве. А в наши дни это, увы, не всегда возможно. Поэтому специалисты советуют приобретать лекарственные средства только от известных производителей. Купить «Стелара», соответствующую этим требованиям, можно на профильном сайте .

Первые упоминания в Сети об этой компании датируются 2013 годом. С этого времени Onko24 состоит в стратегическом альянсе с аккредитованными в Европе и Индии распределительными центрами, которые поставляют медицинские средства по всему миру.

Onko24 обеспечивает сохранную доставку термолабильных препаратов, при этом обеспечивая экономию на их покупке.

Так, например, цена препарата «Стелара» будет наиболее выгодная при покупке со склада в Турции, где цены на большинство лекарств заметно ниже, чем в Германии.

А основным условием для того, чтобы купить “Стелару” выгоднее, является наличие документа, способного подтвердить необходимость лечения.

Способ применения

Курс лечения составляют 5 инъекций, и после четырех из них специалист может оценить эффективность применяемого средства. Если она недостаточна, препарат отменяют.

Первое подкожное введение (45 мг) производят пациенту, не страдающему простудными и инфекционными заболеваниями, а также обострениями хронических недугов. Последующую инъекцию «Стелары» проводят через 4 недели, а затем – каждые 12 недель. Для пациентов, весящих более 100 кг, назначают дозу в 90 мг.

Противопоказания

Не назначают инъекции в следующих случаях:

  • детям, не достигшим 18-летнего возраста;
  • пациентам, страдающим туберкулезом;
  • беременным;
  • имеющим злокачественные новообразования.

С осторожностью назначают препарат, по утверждению официальной инструкции к «Стеларе», в таких случаях:

  • пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), так как описываемое средство относится к иммунодепрессантам, а у больных данной категории высок риск развития тяжелых инфекций;
  • страдающим грибковыми или паразитарными инфекциями;
  • имеющим в анамнезе раковые опухоли.

На всем протяжении лечения «Стеларой» необходимо применение методов контрацепции, а также отказ от кормления грудью.

Побочное действие

Применение препарата «Стелара» (устекинумаб) может оказать нежелательное воздействие. Наиболее частыми среди них являются:

  • головная боль и головокружение;
  • развитие инфекций верхних дыхательных путей;
  • боли в горле;
  • боли в спине, миалгия;
  • ощущение усталости;
  • появление эритемы в месте введения инъекции.

Следует отметить, что аллергические реакции на применение описываемого средства наблюдалось только у 1 % пациентов.

Источник: https://www.syl.ru/post/health/28095

СТЕЛАРА, STELARA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат СТЕЛАРА в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия)

р-р д/п/к введения 45 мг/0.5 мл: шприцы 1 шт. Рег. №: ЛП-001104

Клинико-фармакологическая группа:

Иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкинов

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий; раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.

1 шприц (0.5 мл)
устекинумаб 45 мг

Вспомогательные вещества: сахароза – 38 мг, L-гистидин (в том числе L-гистидина гидрохлорида моногидрат) – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.02 мг, вода д/и – до 0.5 мл.

0.5 мл – шприцы (1) из боросиликатного стекла (тип I) с устройством UltraSafe Passive® – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Стелара®»

Фармакологическое действие

Ингибитор интерлейкина.

Механизм действия

Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23.

Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1.

Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антитело-зависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антиген-презентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 активирует NK-клетки, стимулирует дифференциацию CD4+-T-клеток до Т-хелперов 1 (Th1), а также усиливает выработку интерферона гамма (ИФНγ).

ИЛ-23 стимулирует образование Т-хелперов 17 (Th17) и увеличивает секрецию ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. Уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 повышены в крови и коже у пациентов с псориазом. Концентрация ИЛ12/23р40 в сыворотке крови является фактором дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических заболеваний.

Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположенность к таким заболеваниям. Гены ИЛ-12 и ИЛ-23 имеют повышенную экспрессию в пораженной псориазом коже, и обусловленная ИЛ-12 выработка ИФНγ прямо пропорциональна выраженности псориатического заболевания.

Читайте также:  Вестикап - инструкция по применению

Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки обнаруживались в энтезисах на мышиных моделях воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 вызывал энтезиальное воспаление.

Препарат Стелара® проявляет клиническую эффективность при псориазе и псориатическом артрите посредством связывания субъединицы p40 ИЛ-12 и ИЛ-23 и нарушения выработки цитокинов Th1 и Th17, которые являются ключевыми звеньями патогенеза данных заболеваний.

Фармакодинамика

Применение препарата Стелара® приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса.

Эти данные согласуются с клинической эффективностью.

Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.

Концентрация системных маркеров воспаления у пациентов, принимающих устекинумаб, находится в пределах нормы, а показатели 4 маркеров (MDC, VEGF, MCSF-1 и YKL-40) незначительно отличаются у пациентов, принимающих препарат Стелара®, по сравнению с группой плацебо.

Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 недели лечения, показал, что применение препарата Стелара® приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени – ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины – моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, ФНОα, интерферон гамма – индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения у пациентов с псориазом.

Клинический эффект лечения псориаза и псориатического артрита, по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови.

У пациентов с псориазом с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом.

В целом, доля пациентов, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

У пациентов с псориатическим артритом, достигших оценки ACR 20, наблюдается более высокая средняя концентрация устекинумаба в плазме крови по сравнению с пациентами, не ответившими на лечение. Число пациентов с псориатическим артритом, достигших улучшения по шкале ACR 20 и ACR 50, увеличивалось по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Иммунизация

В долгосрочном клиническом исследовании 3 фазы у пациентов, получавших препарат Стелара®, по крайней мере, 3.5 года развивался иммунный ответ, схожий с таковым у контрольной группы пациентов, больных псориазом, но не проходящих систематического лечения, при введении вакцины, содержащей пневмококковый полисахарид или противостолбнячной вакцины.

У примерно одинакового количества (%) пациентов, получающих лечение препаратом Стелара®, и пациентов из контрольной группы развивался защитный уровень противопневмококковых и противостолбнячных антител. Титры антител также были примерно одинаковы.

Показания

— лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза;

— лечение пациентов старше 18 лет с активным псориатическим артритом в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Режим дозирования

Препарат Стелара® предназначен для п/к инъекций пациентам старше 18 лет.

Бляшечный псориаз

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

Пациентам с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется назначать в дозе 90 мг.

При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы. Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 недель выражена недостаточно, следует увеличить дозу препарата до 90 мг каждые 12 недель. В случае если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 недель.

Возобновление лечения по предложенной схеме – вторая инъекция через 4 недели спустя после первого применения, а затем каждые 12 недель – было также эффективно, как и впервые проводимая терапия.

Псориатический артрит

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется применять в дозе 90 мг.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Из 4031 пациентов, принимавших препарат Стелара®, 248 являлись пациентами в возрасте старше 65 лет (183 пациента с псориазом и 65 – с псориатическим артритом). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или Vd препарата.

Несмотря на то, что в ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пациентов пожилого возраста старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами, число пожилых пациентов недостаточно для окончательного вывода о влиянии возраста (или об отсутствии влияния) на клиническую эффективность.

Изучение препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Правила введения препарата

Препарат предназначен для п/к введения.

Перед введением препарата следует внимательно осмотреть содержимое флакона. Раствор может быть прозрачным или слегка опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Такой внешний вид является нормальным для белковых растворов. При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя.

Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата во флаконе и шприце использовать нельзя.

Препарат не следует смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 шприца по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции.

При этом вторую инъекцию следует сделать сразу же после первой. Инъекции следует делать в разные области. Не встряхивать препарат. Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат.

Не использовать препарат, если его встряхивали.

В начале лечения инъекции препарата Стелара® должен делать только медицинский персонал, однако в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара® самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике п/к инъекций, с последующим контролем врача.

Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота примерно 5 см ниже пупка. Также можно использовать область ягодицы или плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.

Выполнение инъекции

Достать шприц с препаратом из картонной пачки, держа его в направлении иголкой от себя. Убедиться, что шприц не поврежден.

Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком.

Снять защитный колпачок с иглы. Можно увидеть пузырек воздуха в шприце. Это допустимо, не следует пытаться удалить его. Также можно увидеть капельку жидкости на конце иглы. Это также допустимо.

Никогда не снимать защитный колпачок, пока не определено место инъекции. Не допускать контакта иголки с посторонними предметами.

Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела. После этого следует отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Если убрать палец с поршня, иголка автоматически скроется в корпусе шприца.

Приложить ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержать несколько секунд. Не тереть место инъекции. При необходимости можно заклеить пластырем.

Использованный шприц следует утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами (>5%) в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000, /10 000,<\p>

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/stelara-45mg-1sht-0-5ml.html

Стелара – инструкция по применению, цена на Стелара и аналоги

Иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкинов

  • Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза
  • Лечение пациентов старше 18 лет с активным псориатическим артритом в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом

Препарат Стелара предназначен для п/к инъекций пациентам старше 18 лет.

Бляшечный псориаз

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

Пациентам с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется назначать в дозе 90 мг.

При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы. Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 недель выражена недостаточно, следует увеличить дозу препарата до 90 мг каждые 12 недель. В случае если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 недель.

Возобновление лечения по предложенной схеме – вторая инъекция через 4 недели спустя после первого применения, а затем каждые 12 недель – было также эффективно, как и впервые проводимая терапия.

Псориатический артрит

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется применять в дозе 90 мг.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Из 4031 пациентов, принимавших препарат Стелара, 248 являлись пациентами в возрасте старше 65 лет (183 пациента с псориазом и 65 – с псориатическим артритом). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или Vd препарата.

Несмотря на то, что в ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пациентов пожилого возраста старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами, число пожилых пациентов недостаточно для окончательного вывода о влиянии возраста (или об отсутствии влияния) на клиническую эффективность.

Изучение препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Правила введения препарата

Препарат предназначен для п/к введения.

Перед введением препарата следует внимательно осмотреть содержимое флакона. Раствор может быть прозрачным или слегка опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Такой внешний вид является нормальным для белковых растворов. При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя.

Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата во флаконе и шприце использовать нельзя.

Препарат не следует смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 шприца по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции.

При этом вторую инъекцию следует сделать сразу же после первой. Инъекции следует делать в разные области. Не встряхивать препарат. Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат.

Не использовать препарат, если его встряхивали.

В начале лечения инъекции препарата Стелара должен делать только медицинский персонал, однако в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике п/к инъекций, с последующим контролем врача.

Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота примерно 5 см ниже пупка. Также можно использовать область ягодицы или плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.

Выполнение инъекции

Достать шприц с препаратом из картонной пачки, держа его в направлении иголкой от себя. Убедиться, что шприц не поврежден.

Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком.

Снять защитный колпачок с иглы. Можно увидеть пузырек воздуха в шприце. Это допустимо, не следует пытаться удалить его. Также можно увидеть капельку жидкости на конце иглы. Это также допустимо.

Никогда не снимать защитный колпачок, пока не определено место инъекции. Не допускать контакта иголки с посторонними предметами.

Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела. После этого следует отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Если убрать палец с поршня, иголка автоматически скроется в корпусе шприца.

Приложить ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержать несколько секунд. Не тереть место инъекции. При необходимости можно заклеить пластырем.

Использованный шприц следует утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов.

Передозировка:

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно в/в вводили препарат в дозах до 6 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности.

Лечение: рекомендуется контролировать состояние пациентов для выявления симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начать соответствующую симптоматическую терапию.

Наиболее частыми побочными эффектами (>5%) в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000, /10 000,<\p>

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Stelara/

Стелара

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
(информация для специалистов)

Стелара®

Stelara®

Регистрационный номер– ЛСР-006465/09

Торговое название препарата– Стелара®

Международное непатентованное название (МНН)– устекинумаб

Лекарственная форма– раствор для подкожного введения

Состав Один флакон содержит 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1,0 мл) устекинумаба.

Вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин (в том числе L-гистидина гидрохлорида моногидрат), полисорбат 80, вода для инъекций.

Описание
Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Фармакотерапевтическая группа – интерлейкина ингибиторы.

Код АТХ: L04AC05

Фармакологические свойства
Фармакодинамика Механизм действия

Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц.

Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-ß1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-ß1.

Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антитело-зависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антиген-презентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4+-Т-клеток. Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности, вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.

Фармакодинамика
Применение препарата Стелара® приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью.

Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.

Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 недели лечения, показал, что применение препарата Стелара® приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени – ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины – моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма – индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.
Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI (индекс площади и тяжести псориаза)), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Фармакокинетика
Всасывание Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) после однократного подкожного введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня.

У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.

Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного подкожного введения больным псориазом составила 57,2%.

Распределение Среднее значение объема распределения устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного внутривенного введения больным псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.

Метаболизм Метаболический путь устекинумаба не известен.

Выведение Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного внутривенного введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг.

Средний период полувыведения (Т1/2) устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 недели, и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.

Линейность
Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и площадь под кривой «концентрация-время», AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного внутривенного введения доз в диапазоне от 0,09 мг/кг до 4,5 мг/кг, а также после однократного подкожного введения доз в диапазоне от 24 мг до 240 мг. Изменение концентраций устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Равновесная концентрация устекинумаба в плазме крови достигается к 28-й неделе при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель). В среднем, равновесная концентрация препарата составляет 0,21-0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47-0,49 мкг/мл для дозы 90 мг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения длительностью 12 недель.

Влияние массы тела пациента на фармакокинетику препарата

Концентрация препарата в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении одинаковых доз (45 мг или 90 мг), у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя минимальная концентрация устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили 90 мг препарата, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили 45 мг препарата.

Популяционный фармакокинетический анализ
Кажущийся клиренс (CL/F) и объем распределения (V/F) составляли 0,465 л/д сут и 15,7 л соответственно. Период полувыведения (Т1/2) препарата составлял примерно 3 недели. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на кажущийся клиренс устекинумаба.

На кажущийся клиренс (CL/F) препарата влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела величина CL/F была больше. Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела.

Объем распределения (V/F) у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. В ходе анализа изучали влияние существующих заболеваний (сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику препарата.

У пациентов с сахарным диабетом величина CL/F была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов. Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет.

Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса (CL/F) и объема распределения (V/F).

Применения алкоголя и табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

Показания
Препарат предназначен для лечения пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • беременность и лактация (см.

    раздел «Применение во время беременности и лактации»);

  • серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез (см. раздел «Особые указания»);
  • злокачественные новообразования (см.

    раздел «Особые указания»).

С осторожностью

  • Хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы.
  • Злокачественные опухоли в анамнезе.
  • Пожилой возраст.

Применение во время беременности и лактации
Беременность В ходе изучения препарата животным вводили дозу в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставании в развитии.

Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку. Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Рекомендуется избегать применения препарата при беременности и использовать эффективные методы контрацепции во время и 15 недель после лечения препаратом.

Лактация
Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно абсорбируется ли препарат системно после всасывания.

Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком, и поскольку препарат Стелара® может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

Способ применения и дозы
Препарат Стелара® предназначен для подкожных инъекций у пациентов старше 18 лет. Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель. У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется использовать в дозе 90 мг.

При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы
Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 недель выражена недостаточно, следует увеличить дозу препарата до 90 мг каждые 12 недель. В случае если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 недель.

Возобновление лечения
Возобновление лечения по предложенной схеме – вторая инъекция через 4 недели спустя после первого применения, а затем каждые 12 недель – было так же эффективно, как и впервые проводимая терапия.

Указания по введению препарата Препарат предназначен для подкожного введения. Перед введением препарата внимательно осмотрите содержимое флакона. Раствор должен быть опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Такой внешний вид является нормальным для белковых растворов. При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя. Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата во флаконе и шприце использовать нельзя.

Препарат не следует смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 флакона по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции. При этом вторая инъекция должна быть сделана сразу же после первой. Инъекции следует делать в разные области. Не встряхивайте препарат.

Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат. Не используйте препарат, если его встряхивали.

Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота примерно 5 см от пупка. Также можно использовать область ягодицы или плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.

Применение у пожилых больных (старше 65 лет)
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или объем распределения препарата. В ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами.

Применение у детей
Безопасность и эффективность устекинумаба у детей не изучалась.

Применение при почечной и печеночной недостаточности
Изучения препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Побочные эффекты Наиболее серьезными побочными явлениями были: злокачественные новообразования и серьезные инфекции. Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (>10%) в контролируемых и не контролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе были назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения. Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации:    Очень часто (>1/10)    Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,<\p>

Источник: http://www.academ-clinic.ru/drugs/stelara/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector