Спрайсел – инструкция по применению

Спрайсел: инструкция по применению, классификация, статьи

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 

активное вещество: дазатиниб 20 мг, 50 мг или 70 мг. 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6сР, макрогол-400).

Описание 

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «527» на другой. 

Таблетки 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «528» на другой. 

Таблетки 70 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «524» на другой.

Дазатиниб в наномолярных концентрациях ингибирует следующие тирозинкиназы: BCR ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 и PDGFRβ. С помощью моделирования установлено, что дазатиниб связывается со многими формами ABL киназы. 

In vitro дазатиниб проявлял активность в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу. Дазатиниб ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и острого лимфобластного лейкоза с гиперэкспрессией BCR-ABL.

В условиях тестов дазатиниб преодолевал резистентность к иматинибу, связанную с мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных сигнальных путей, включающих киназы семейства SRC (LYN, HCK) и гиперэкспрессией гена лекарственной полирезистентности.

Всасывание 

Максимальная концентрация (Cmax) дазатиниба наблюдалась через 0.5–6 часов (Tmax) после приема внутрь. Площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и элиминация пропорциональны дозе в диапазоне доз от 15 до 240 мг/сут. Период полувыведения дазатиниба составляет 3-5 часов. 

При приеме 100 мг дазатиниба через 30 минут после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%. Влияние пищи не было клинически значимым.

Распределение 

Кажущийся объем распределения дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Дазатиниб и его активный метаболит связывались in vitro с белками плазмы человека на 96% и 93%, соответственно, независимо от концентрации в диапазоне 100-500 нг/мл.

Метаболизм 
Дазатиниб активно метаболизируется у людей, главным образом с помощью фермента 3A4 цитохрома P450. CYP3A4 является главным ферментом, участвующим в образовании активного метаболита. Флавин-содержащая монооксигеназа 3 и уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераза также участвуют в образовании метаболитов дазатиниба.

В микросомах печени человека дазатиниб проявлял слабое независимое от времени ингибирующее действие в отношении CYP3A4. AUС активного метаболита дазатиниба составляет примерно 5% AUC дазатиниба. Вероятно, активный метаболит не играет большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Описаны и другие неактивные окисленные метаболиты дазатиниба.

Выведение 

Препарат выделяется главным образом с калом. После однократного приема внутрь [14C]-дазатиниба примерно 4% и 85% радиоактивности выводится с мочой и калом, соответственно, за 10 дней. Неизмененный дазатиниб составляет 0,1% и 19% дозы, выводимой с мочой и калом, соответственно, а остальная часть дозы представлена метаболитами.

  • Хронический миелолейкоз в хронической фазе или фазе акселерации, лимфоидный или миелоидный бластный криз при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб
  • Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Повышенная чувствительность к дазатинибу или другим компонентам препарата. 

Беременность и период кормления грудью. 

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при печеночной недостаточности.

Таблетки следует проглатывать целиком. 

Рекомендуемая начальная доза СПРАЙСЕЛА при хронической фазе хронического миелолейкоза составляет 100 мг один раз в день утром или вечером независимо от приема пищи. 

В остальных случаях рекомендуется принимать СПРАЙСЕЛ внутрь в дозе 70 мг два раза в день утром и вечером во время еды или натощак (140 мг в сутки). 

В случае отсутствия гематологического или цитогенетического ответа возможно увеличение дозы СПРАЙСЕЛА до 140 мг 1 раз в день (при хронической фазе хронического миелолейкоза) или 100 мг 2 раза в день (при далеко зашедшем хроническом миелолейкозе и остром лимбофластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой).

Рекомендации по корректировке дозы препарата. 

В случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5 x 109/л и/или числа тромбоцитов менее 50 x 109/л при хроническом миелолейкозе в хронической фазе следует сделать перерыв в лечении препаратом СПРАЙСЕЛ до достижения абсолютного числа нейтрофилов 1,0 x 109/л и числа тромбоцитов ≥ 50 x 109/л. Затем терапию возобновляют в прежней дозе.

Если число тромбоцитов менее 25 x 109/л и/или абсолютное число нейтрофилов становится менее 0,5 x 109/л в течение более 7 дней – делают перерыв в лечении и, после достижения исходных показателей, терапию возобновляют в сниженной дозе 80 мг 1 раз в день (второй эпизод) или прекращают лечение (третий эпизод).

В случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5 x 109/л и/или числа тромбоцитов менее 10 x 109/л в фазе акселерации или бластного криза при хроническом миелолейкозе и остром лимфобластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой следует сначала убедиться, что цитопения не обусловлена лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга). Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1,0 x 109/л и числа тромбоцитов ≥ 20 x 109/л и возобновить терапию в прежней дозе. В случае рецидива следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 50 мг 2 раза в день (второй эпизод) или 40 мг 2 раза в день (третий эпизод). Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 100 мг 2 раза в день.

Клинически значимых различий в фармакокинетике у пожилых пациентов не выявлено. Изменение дозы препарата при назначении пожилым пациентам не требуется.

Угнетение костного мозга 

При лечении СПРАЙСЕЛОМ могут возникать тяжелые (3 и 4 степени по классификации NCI CTC) тромбоцитопения, анемия и нейтропения.

Чаще они регистрируются у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой, чем у пациентов с хронической фазой хронического миелолейкоза.

Полный клинический анализ крови следует проводить еженедельно первые 2 месяца лечения, а затем ежемесячно или чаще, по клиническим показаниям. Угнетение костного мозга обычно обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы СПРАЙСЕЛА.

Кровотечения 

Большинство случаев кровотечений были связаны с тяжелой тромбоцитопенией. Тяжелые кровоизлияния в головной мозг, включая фатальные, зарегистрированы у менее 1% пациентов, получавших СПРАЙСЕЛ. Тяжелые желудочно-кишечные кровотечения отмечены у 4% пациентов; они обычно требовали временной отмены препарата и гемотрансфузий. Другие тяжелые кровотечения зарегистрированы у 2% пациентов.

Задержка жидкости 

При приеме СПРАЙСЕЛА может наблюдаться задержка жидкости. Задержка жидкости тяжелой степени была зарегистрирована у 7% пациентов, включая выраженный плевральный и перикардиальный выпот у 4% и 1% пациентов, соответственно. Выраженный асцит и генерализованный отек развились у менее 1% пациентов.

У 1% пациентов зарегистрирован тяжелый отек легких. При появлении одышки или сухого кашля необходим рентгенологический контроль органов грудной клетки. Задержка жидкости обычно купируется при применении поддерживающей терапии с включением диуретиков или короткого курса глюкокортикостероидов.

При выраженном плевральном выпоте требовались оксигенотерапия и торакоцентез.

Удлинение интервала QT 

Дазатиниб следует использовать с осторожностью у пациентов с удлиненным интервалом QTc или с риском удлинения этого интервала (гипокалиемия, гипомагниемия, врожденный синдром удлиненного интервала QT, при терапии антиаритмическими и другими препаратами, способными удлинять интервал QT, предшествующая терапия высокими дозами антрациклинов). До назначения СПРАЙСЕЛА следует провести коррекцию гипокалиемии и гипомагниемии.

Отклонения в лабораторных показателях 

Увеличение активности трансаминаз или уровня билирубина 3 или 4 степени и гипокальциемия и гипофосфатемия 3 или 4 степени наблюдались чаще у пациентов с фазой миелоидного или лимфоидного бластного криза хронического миелолейкоза и острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой. Нормализация активности трансаминаз и/или уровня билирубина обычно наступала после снижения дозы препарата или перерыва в лечении. Купирование гипокальциемии 3 или 4 степени наблюдалось при назначении препаратов кальция для приема внутрь.

Побочные явления при применении СПРАЙСЕЛА представлены по частоте их регистрации: часто (≥1/100 – 

Со стороны системы пищеварения: часто – диарея, тошнота, рвота, запоры, боли в брюшной полости, воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), гастрит, колит, энтероколит, трещины в области анального отверстия, дисфагия, нарушения аппетита; нечасто – эзофагит, язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, непроходимость кишечника, панкреатит, холецистит, гепатит, холестаз, повышение активности трансаминаз, уровня билирубина, асцит. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – задержка жидкости (поверхностные отеки), алопеция, сухость кожи, угри, крапивница, дерматит (включая экзему), фотосенсибилизация, изменения ногтей, нарушения пигментации; нечасто – кожные язвы, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, буллезный дерматоз, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии. 

Со стороны дыхательной системы: часто – легочные инфильтраты, пневмония, астма, отек легких, плевральный выпот, кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм, острый респираторный дистресс-синдром, ретикулярная асфиксия. 

Со стороны центральной нервной системы: часто – извращение вкуса, сонливость, обморок, тремор, судороги; нечасто – амнезия, нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии. 

Со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто – снижение коагуляции, эритробластопения. 

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миозит, мышечная слабость, мышечная скованность; нечастые– тендинит, рабдомиолиз. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, стенокардия, кардиомегалия, инфаркт миокарда, приливы жара, снижение или повышение артериального давления; нечасто – перикардит, желудочковая тахикардия, острый коронарный синдром, миокардит, удлинение интервала QTcF на ЭКГ. 

Со стороны мочевыделительной системы: часто – учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; нечасто – протеинурия. 

Со стороны репродуктивной системы: часто – гинекомастия; нечасто – нарушения менструального цикла, снижение либидо. 

Со стороны органов зрения: часто – конъюнктивит, сухость глаз. 

Со стороны органов слуха: часто – шум в ушах, вертиго. 

Со стороны лабораторных показателей: часто – увеличение активности креатинфосфокиназы, увеличение уровня тропонина, гиперурикемия (синдром опухолевого лизиса); нечасто – гипоальбуминемия, нарушение агрегации тромбоцитов, гипокальциемия, гипофосфатемия. 

Прочие: часто – слабость, герпетическая инфекция, сепсис (включая фатальный); энтероколит; нечасто – гиперчувствительность.

Описан один случай приема 280 мг препарата СПРАЙСЕЛ пациентом с хроническим миелолейкозом, не сопровождавшийся клиническими симптомами и лабораторными отклонениями. В случае передозировки требуется наблюдение и при необходимости симптоматическая терапия.

Ингибиторы CYP3A4: Ингибиторы активности CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нельфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) могут повышать концентрацию дазатиниба в плазме крови, поэтому следует избегать их совместного применения с дазатинибом. В случае совместного применения дозу СПРАЙСЕЛ следует уменьшить на 20-40 мг/сут. 

Читайте также:  Бильтрицид - инструкция по применению

Индукторы CYP3A4: Индукторы CYP3A4 могут снижать концентрацию дазатиниба в плазме. Пациентам, которым назначены индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал), следует назначать препараты с меньшей способностью индуцировать этот фермент. 

Трава зверобоя (Hypericum perforatum) может вызывать снижение концентрации дазатиниба в плазме крови, поэтому она не должна использоваться при лечении СПРАЙСЕЛОМ. 

Антациды: Одновременное применение СПРАЙСЕЛА и антацидов нежелательно. Если антациды необходимы, рекомендуется их принимать не менее чем за 2 часа или через 2 часа после приема СПРАЙСЕЛА. 

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы: длительное подавление серкреции соляной кислоты блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы (например, фамотидином и омепразолом) может уменьшать концентрацию дазатиниба. Одновременное применение этих препаратов и СПРАЙСЕЛА не рекомендуется. 

Субстраты CYP3A4: Субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном, такие как алфентанил, астемизол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус и производные спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих СПРАЙСЕЛ.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 30 °С. 

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности:

2 года. 

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://bz.medvestnik.ru/drugs/17968.html

СПРАЙСЕЛ

Препарат: СПРАЙСЕЛ

Активное вещество: dasatinib
Код АТХ: L01XE06
КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы
Коды МКБ-10 (показания): C91.0, C92.1
Код КФУ: 22.06
Рег. номер: ЛСР-000256/08
Дата регистрации: 29.01.08
Владелец рег. удост.: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company {США}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “527” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

60 шт. – флаконы полиэтиленовые* (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “528” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

60 шт. – флаконы полиэтиленовые* (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “524” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400).

60 шт. – флаконы полиэтиленовые* (1) – пачки картонные.

* во флаконы помещен контейнер с осушителем.

СПРАЙСЕЛ ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Дазатиниб в наномолярных концентрациях ингибирует следующие тирозинкиназы: BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 и PDGFR?. C помощью моделирования установлено, что дазатиниб связывается со многими формами ABL киназы.

In vitro дазатиниб проявлял активность в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу. Дазатиниб ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и острого лимфобластного лейкоза с гиперэкспрессией BCR-ABL.

В условиях тестов дазатиниб преодолевал резистентность к иматинибу, связанную с мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных сигнальных путей, включающих киназы семейства SRC (LYN, НСК) и гиперэкспрессией гена лекарственной полирезистентности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь Cmax дазатиниба в плазме крови достигается через 0.5-6 ч. Значение AUC пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 240 мг/сут. При приеме дазатиниба в дозе 100 мг через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%. Влияние пищи не было клинически значимым.

Распределение

Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба и его активного метаболита с белками плазмы человека in vitro составляет 96% и 93% соответственно, независимо от концентрации в диапазоне 100-500 нг/мл.

Метаболизм

Дазатиниб активно метаболизируется у людей, главным образом при участии фермента CYP3А4. CYP3A4 является главным ферментом, участвующим в образовании активного метаболита. Флавин-содержащая монооксигеназа 3 и уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераза также участвуют в образовании метаболитов дазатиниба.

В микросомах печени человека дазатиниб проявлял слабое, независимое от времени, ингибирующее действие в отношении CYP3A4. AUC активного метаболита дазатиниба составляет примерно 5% AUC дазатиниба. Вероятно, активный метаболит не играет большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Описаны и другие неактивные окисленные метаболиты дазатиниба.

Выведение

Элиминация дазатиниба пропорциональна дозе в диапазоне доз от 15 до 240 мг/сут. T1/2 дазатиниба составляет 3-5 ч.

Дазатиниб выводится главным образом с калом. После однократного приема внутрь 14С-дазатиниба примерно 4% и 85% радиоактивности выводится за 10 дней с мочой и калом соответственно. Неизмененный дазатиниб составляет 0.1% и 19% дозы, выводимой с мочой и калом, соответственно, а остальная часть дозы представлена метаболитами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов пожилого возраста не выявлено.

ПОКАЗАНИЯ

— хронический миелолейкоз в хронической фазе или фазе акселерации, лимфоидный или миелоидный бластный криз при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб;

— острый лимфобластный лейкоз с положительной Филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Таблетки следует проглатывать целиком.

При хронической фазе хронического миелолейкоза рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром или вечером независимо от приема пищи.

В остальных случаях рекомендуется назначать препарат в дозе 70 мг 2 раза/сут утром и вечером во время еды или натощак (140 мг/сут).

В случае отсутствия гематологического или цитогенетического ответа возможно увеличение дозы препарата при хронической фазе хронического миелолейкоза до 140 мг 1 раз/сут, при далеко зашедшем хроническом миелолейкозе и остром лимбофластном лейкозе с положительной Филадельфийской хромосомой – до 100 мг 2 раза/сут.

Рекомендации по коррекции дозы препарата

В случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50 000/мкл при хроническом миелолейкозе в хронической фазе следует сделать перерыв в лечении препаратом Спрайсел до достижения абсолютного числа нейтрофилов ?1000/мкл и числа тромбоцитов ?50 000/мкл.

Затем терапию возобновляют в прежней дозе.

Если число тромбоцитов менее 25 000/мкл и/или абсолютное число нейтрофилов становится менее 500/мкл в течение более 7 дней – делают перерыв в лечении и, после достижения исходных показателей, терапию возобновляют в сниженной дозе 80 мг 1 раз/сут (второй эпизод) или прекращают лечение (третий эпизод).

В случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 10 000/мкл в фазе акселерации или бластного криза при хроническом миелолейкозе и остром лимфобластном лейкозе с положительной Филадельфийской хромосомой следует сначала убедиться, что цитопения не обусловлена лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга). Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов ?1000/мкл и числа тромбоцитов ?200 000/мкл и возобновить терапию в прежней дозе. В случае рецидива следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 50 мг 2 раза/сут (второй эпизод) или 40 мг 2 раза/сут (третий эпизод). Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 100 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Определение частоты побочных эффектов: часто (?1% –<\p>

Источник: http://zalekarstvom.ru/preparat/SPRAYSEL.html

Спрайсел

Дазатиниб (Dasatinib)

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ: BCR-ABL, семейство SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2 и PDGFR бета. Связывается со многими формами ABL киназы, активен в лейкозных клеточных линиях, как чувствительных, так и резистентных к иматинибу.

Ингибирует рост клеточных линий хронического миелолейкоза и острого лимфобластного лейкоза с гиперэкспрессией BCR-ABL.

Преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных сигнальных путей, включающих киназы семейства SRC (LYN, НСК) и гиперэкспрессией гена лекарственной полирезистентности.

Хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации, лимфоидного или миелоидного бластного криза (при неэффективности предыдущей терапии, включая иматиниб).

Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой (при неэффективности предыдущей терапии).

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Частота: часто (более 1/100 и менее 10/100), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100).

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, запор, абдоминальная боль, воспаление слизистых оболочек полости рта (включая мукозит/стоматит), гастрит, колит, энтероколит, трещины ануса, дисфагия, нарушения аппетита; нечасто – эзофагит, язвы верхних отделов ЖКТ, непроходимость кишечника, панкреатит, холецистит, гепатит, холестаз, повышение активности трансаминаз, гипербилирубинемия, асцит.

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: часто – алопеция, сухость кожи, угри, крапивница, дерматит (включая экзему), фотосенсибилизация, изменения ногтей, нарушения пигментации; нечасто – кожные язвы, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, буллезный дерматит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны дыхательной системы: часто – легочные инфильтраты, пневмония, бронхиальная астма, отек легких, плевральный выпот, кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм, острый респираторный дистресс-синдром, ретикулярная асфиксия.

Со стороны ЦНС: часто – сонливость, обморок, тремор, судороги; нечасто – амнезия, нарушение мозгового кровообращения, преходящие ишемические нарушения, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии.

Со стороны органов кроветворения: часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто – гипокоагуляции, эритробластопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миозит, мышечная слабость, мышечная скованность; нечасто – тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны ССС: часто – тахикардия, стенокардия, кардиомегалия, инфаркт миокарда, жара, повышение/снижение АД; нечасто – перикардит, желудочковая тахикардия, острый коронарный синдром, миокардит, удлинение интервала Q-Tc на ЭКГ.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; нечасто – протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: часто – гинекомастия; нечасто – нарушения менструального цикла, снижение либидо.

Со стороны органов чувств: часто – конъюнктивит, сухость глаз, шум в ушах, вертиго; извращение вкуса.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности КФК, повышение концентрации тропонина, гиперурикемия (синдром опухолевого лизиса); нечасто – гипоальбуминемия, нарушение агрегации тромбоцитов, гипокальциемия, гипофосфатемия.

Прочие: часто – слабость, герпетическая инфекция, сепсис (включая фатальный), энтероколит, задержка жидкости (периферические отеки); нечасто – гиперчувствительность.

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи.

При хронической фазе хронического миелолейкоза 100-140 мг 1 раз (утром или вечером) или 100 мг 2 раза в день при далеко зашедшем хроническом миелолейкозе и остром лимфобластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой.

В остальных случаях по 70 мг 2 раза в день (во время еды) или 140 мг 1 раз в день (натощак).

При снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл (при хроническом миелолейкозе в хронической фазе) следует сделать перерыв в лечении до достижения абсолютного числа нейтрофилов более 1000/мкл и числа тромбоцитов более 50000/мкл. Затем терапию возобновляют в прежней дозе.

Читайте также:  Верона - инструкция по применению

Если число тромбоцитов менее 25000/мкл и/или абсолютное число нейтрофилов становится менее 500/мкл (в течение более 7 дней) – делают перерыв в лечении и, после достижения исходных показателей, терапию возобновляют в сниженной дозе 80 мг 1 раз в день (второй эпизод) или прекращают лечение (третий эпизод).

В случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 10000/мкл в фазе акселерации или бластного криза при хроническом миелолейкозе и остром лимфобластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой следует сначала убедиться, что цитопения не обусловлена лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга). Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов более 1000/мкл и числа тромбоцитов более 20000/мкл и возобновить терапию в прежней дозе.

В случае рецидива следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 50 мг 2 раза в день (второй эпизод) или 40 мг 2 раза в день (третий эпизод). Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 100 мг 2 раза в день.

При лечении могут возникать тяжелая тромбоцитопения, анемия и нейтропения, чаще у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой. Угнетение костного мозга обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы препарата.

Полный клинический анализ крови следует проводить 1 раз в неделю в первые 2 мес лечения, затем 1 раз в месяц или чаще (по клиническим показаниям).

При тяжелой тромбоцитопении могут наблюдаться кровотечения, кровоизлияния в головной мозг, включая фатальные.

Может наблюдаться задержка жидкости (плевральный, перикардиальный выпот, выраженный асцит, генерализованные отеки, отек легких).

Задержка жидкости корректируется диуретиками или короткими курсами ГКС, при выраженном плевральном выпоте может потребоваться оксигенотерапия и торакоцентез.

Дазатиниб используют с осторожностью у пациентов с удлиненным интервалом Q-Tс или с риском его удлинения (гипокалиемия, гипомагниемия, врожденный синдром удлиненного интервала Q-T, при терапии антиаритмическими и др. ЛС, способными удлинять интервал Q-T, предшествующая терапия высокими дозами антрациклинов). До лечения дазатинибом следует провести коррекцию гипокалиемии и гипомагниемии.

Увеличение активности трансаминаз, гипербилирубинемия 3 или 4 ст., гипокальциемия и гипофосфатемия 3 или 4 ст. наблюдались чаще у пациентов с фазой миелоидного или лимфоидного бластного криза хронического миелолейкоза, с острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой.

Нормализация активности трансаминаз и/или концентрации билирубина наступает после снижения дозы препарата или перерыва в лечении. Купирование гипокальциемии 3 или 4 ст. проводится препаратами Ca2+ (внутрь).

Следует избегать совместного применения с ингибиторамими CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) – повышение концентрации дазатиниба в плазме крови. В случае необходимости совместного применения дозу дазатиниба уменьшают на 20-40 мг/сут.

При совместном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал) концентрация дазатиниба в плазме снижается. Следует назначать препараты с меньшей способностью индуцировать данный фермент.

Препараты зверобоя продырявленного снижает концентрацию дазатиниба в плазме крови, поэтому их совместное использование не рекомендуется.

Одновременное применение с антацидами нежелательно; при необходимости их принимают за 2 ч до или через 2 ч после приема дазатиниба.

Подавление секреции HCl блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы (фамотидином и омепразолом) уменьшает концентрацию дазатиниба. Их совместное применение не рекомендуется.

Субстраты изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (алфентанил, астемизол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус, эрготамин, дигидроэрготамин) следует использовать с осторожностью при совместном применении с дазатинибом.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/sprajsel

Спрайсел :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

В одной дозе (таблетке) содержится:

  • основное вещество: дазатиниб с массой 20 мг, 50 мг или 70 мг;
  • вспомогательные вещества: стеарат магния, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипролоза, белый опадрай и другие.

Дазатиниб в низкомолярных концентрациях проявляет ингибирующее воздействие на следующие тирозинкиназы: EPHA2, c-KIT, PDGFRβ, BCR ABL (и многие её формы), а также с подгруппой SRC-тирозинкиназ.

Дазатиниб значительно превосходит по активности иматиниб в практическом применении.

Он ингибирует рост и деление клеток хронического миелолейкоза, а также лимфобластного лейкоза в острой фазе (даже в случае гиперэкспрессии BCR-ABL).

В тестовых испытаниях дазатиниб сумел преодолеть устойчивость к иматинибу, которая связана с мутацией BCR-ABL-тирозинкиназы, а также с изменением активности киназ семейства SRC.

Предельное содержание дазатиниба фиксируется спустя 0,5–6 часов после употребления внутрь. Период его полувыведения равен 3–5 часов. При этом основной способ его выведения – с каловыми массами, и немного – с мочой. Процесс метаболизма происходит с помощью, так называемого фермента 3A (цитохрома P450).

Хроническая стадия миелолейкоза или стадия акселерации.

Миелоидный криз и лимфоидный бластный криз при устойчивости или непереносимости ранее осуществляемой терапии, в частности иматинибом.

Лимфобластный острый лейкоз с филадельфийской хромосомой при устойчивости или непереносимости ранее осуществляемой терапии.

При хроническом миелолейкозе рекомендуется начинать прием препарата с дозировки 100 мг в день. Таблетки следует принимать не разжевывая.

В случае назначения препарата при других формах и видах миелоидного или лимфоидного лейкоза следует остановиться на дозе 70 мг два раза в день, желательно перед едой или во время её. При отсутствии явно выраженных негативных эффектов, особенно цитогенетического или гематологического ответа, возможен переход на режим дозирования 140 мг в день или же 200 мг в день, разделенных на два приема.

К побочным явлениям после приема Спрайсела относятся:

  • Со стороны пищеварения: рвота, запоры либо диарея, боли в желудке, воспаление слизистых оболочек, нарушение аппетита; реже – изъязвления пищевода и других отделов желудочно-кишечного тракта, гепатит, панкреатит, холецистит.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, инфильтраты в легких и воспалительные процессы, бронхиальная астма, отечность легких; реже – бронхоспазм и ретикулярная асфиксия.
  • Со стороны кожных покровов: поверхностные отеки, облысение, сухость и шелушение кожи, угревая сыпь, крапивница, светочувствительность, нарушение строения ногтевой пластины и пигментации кожи; реже – язвы на коже, нейтрофильный и буллезный дерматоз.
  • Со стороны центральной нервной системы: изменение вкуса, слабость обморочные состояния, судороги; иногда наблюдаются расстройства памяти, нарушение кровообращения в головном мозгу.
  • Со стороны сердечной и сосудистой системы: стенокардия с возможным возникновением инфаркта миокарда, тахикардия, снижение или повышение артериального давления.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость и скованность, миозиты.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения и т.д.
  • Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, острая недостаточность почек.
  • Со стороны органов восприятия: шум в ушах, сухость и раздражение глаз, аллергический конъюнктивит.
  • Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, реже – нарушения менструации и снижение нормального полового влечения.

Какое-либо острое или хроническое заболевание, отягощение которого может вызвать лекарственное средство, за исключением ситуаций, когда польза от его назначения гораздо выше, чем риски возникновения осложнений.

Беременность, а также период лактации и кормления грудью.

Повышенная чувствительность к основному веществу, а также к дополнительным ингредиентам.

Детский и подростковый возраст (младше 18 лет) по причине отсутствия клинических испытаний.

Контролируемых и надлежаще изученных исследований у беременных женщин никогда не проводилось, из-за чего Спрайсел противопоказан в период всех триместров беременности, за исключением случаев, когда планируемая польза для матери значительно превышает реально возможный риск для плода.

Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, атазанавир, ритонавир, саквинавир) способны значительно повышать содержание дазатиниба в крови, поэтому следует по возможности исключать их совместное применение либо уменьшить дозу дазатиниба до 40 мг в сутки.

Индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, рифампицин, дексаметазон, карбамазепин) снижают содержание дазатиниба в плазме крови. В связи с этим необходимо подбирать препараты, способные в меньшей степени вызывать индукцию данного фермента.

Антациды ухудшают всасываемость дазатиниба из кишечника, поэтому не рекомендуется их одновременно использование. Если же прием антацидов необходим, то их принимают за два часа до или после приема дазантиба. Аналогичная ситуация прослеживается и с ингибиторами Н2-гистаминчувствительных рецепторов, а также с ингибиторами протонной помпы (омепразол).

Доказательно подтвержден лишь один случай одноразового приема препарата в дозировке 280 мг больным с хроническим миелолейкозом. При этом не было отмечено каких-либо отклонений, выходящих за пределы клинических исследований при стандартном применении. Однако в случае возникновения передозировки необходимо постоянное наблюдение с проведением, при необходимости, симптоматической терапии.

Таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг, 50 мг и 70 мг. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка латинскими буквами «BMS» с одной стороны и номерной маркировкой «527», «528», «524» с другой стороны, для каждой дозировки соответственно.

Таблетки фасуются по 60 штук в полиэтиленовые флаконы с защитной крышкой, предупреждающей открытие флакона детьми.

Спрайсел следует хранить при температуре от 15 до 30 °С, в месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.

дазатиниб

L01XE06

Бристол-Майерс Сквибб

Страна-производитель – США.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Описание препарата “Спрайсел” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 20.

Источник: https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/spraysel/

Спрайсел таблетки 70 мг 60 шт

Наиболее часто (> 20%): задержка жидкости, диарея, головная боль, кожная сыпь, тошнота, кровоизлияние, усталость, одышка, миалгия, инфекционные осложнения, рвота, кашель, боль в животе, лихорадка, фебрильная нейтропения, обусловленная дазатинибом (5%).

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции (в т.ч. бактериальные, вирусные, грибковые), пневмония (в т.ч. бактериальная, вирусная и грибковая), инфекции верхних дыхательных путей, герпетические инфекции, энтероколит, сепсис (в т.ч. с летальным исходом).

Читайте также:  Агри - инструкция по применению

Со стороны кроветворной системы: часто – фебрильная нейтропения, панцитопения; редко – эритробластопения.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – кровотечения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т.ч. узловатая эритема).

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – бессонница, депрессия, невропатия (включая периферическую невропатию), головокружение, извращение вкуса, сонливость; нечасто – беспокойство, эмоциональная лабильность, психоз, снижение либидо, мозговые кровоизлияния, тремор, обморок, амнезия; редко – судороги, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), преходящее нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, сухость глаз; нечасто – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто – шум в ушах; нечасто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы, повышение АД, перикардиальный выпот, аритмия (включая тахикардию), застойная сердечная недостаточность/дисфункция миокарда, учащенное сердцебиение; нечасто – удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, кардиомегалия, снижение АД, тромбофлебит, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда; редко – легочное сердце, миокардит, острый коронарный синдром, мраморность кожи.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – плевральный выпот, одышка, кашель; часто – легочные инфильтраты, отек легких, пневмонит, легочная гипертензия; нечасто – бронхиальная астма, бронхоспазм; редко – острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе; часто – нарушение, аппетита, воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, вздутие живота, запоры, гастрит, поражение слизистой оболочки рта, колит (включая нейтропенический колит), анорексия; нечасто – дисфагия, асцит, анальные трещины, язвы верхних отделов ЖКТ, панкреатит, эзофагит, холестаз, холецистит, гепатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – зуд, угри, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, дерматит (включая экзему); нечасто – кожные язвы, буллезный дерматоз, нарушения пигментации, поражения ногтей, фотосенсибилизация, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, панникулит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечно-скелетная боль; часто – артралгия, миозит, мышечная слабость, скелетно-мышечная скованность; нечасто – увеличение активности КФК в крови, рабдомиолиз; редко – тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Прочие: очень часто – задержка жидкости, локализованные отеки подкожной клетчатки различной локализации, отек языка, отек губ, отек конъюнктивы, усталость, повышение температуры; часто – астения, боль, боль в груди, распространенный отек, озноб, гиперурикемия; нечасто – недомогание, непереносимость высоких и низких температур, синдром лизиса опухоли, гипоальбуминемия.

Источник: https://wer.ru/catalog/spraisel/

Спрайсел: форма выпуска, состав, показания, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Одним из новейших препаратов, применяемых в онкотерапии, является Спрайсел. Препарат отличается довольно-таки многонаправленным эффектом. Особенно рекомендовано лекарственное средство при хроническом миелолейкозе.

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом препарата является дазатиниб. Вспомогательные компоненты:

  • Гипролоза;
  • Моногидрат лактозы;
  • Натрия кроскармеллоза;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Стеарат магния;
  • Белый опадрай.

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки в зависимости от количества действующего вещества имеют различную форму.

  • 20 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, имеющие маркировку BMS и 527 на разных сторонах пилюли;
  • 50 мг – белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с маркировками по разным сторонам таблетки BMS и 528;
  • 70 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, по разным сторонам имеющие маркировку 524 и BSM;
  • 100 мг – белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с выгравированными надписями BSM 100 с одной стороны, 852 – на другой;
  • 140 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки с гравированными надписями BSM 140 и 857 на разных сторонах таблетки.

Таблетки фасуются во флаконы по 60 шт., препарат с дозировкой 100 мг фасуется по 30 таблеток в упаковке. Внутри флакона содержится осушитель, горлышко закрыто тампоном из ваты, а крышка спроектирована таким образом, чтобы ее не смогли открыть дети. Полиэтиленовый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией.

Препарат американского происхождения производится компанией Бристол-Майерс Сквибб Компани, Маунт Вернон, Индиана, 47620.

Показания к применению

Препарат назначается при:

  1. Остром лимфобластном лейкозе, имеющем положительную филадельфийскую хромосому в случае непереносимости либо устойчивости к проводимому ранее лечению;
  2. Хроническом миелолейкозе в фазе акселерации или хронизации;
  3. Миелоидном бластном кризе при непереносимости либо устойчивости к ранее проводимой терапии, в т. ч. и Иматинибом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • Гиперчувствительности к компонентам;
  • Беременности;
  • Детском возрасте до 18;
  • Грудном вскармливании;
  • Недостаточности почек.

Механизм действия

Препарат обладает противоопухолевым действием, ингибирует протеинтирозинкиназу.

Также в процессе лабораторных исследований действующее вещество препарата проявило активность в отношении лейкозных клеточных структурах не только чувствительных, но и резистентных к воздействию Иматиниба.

Препарат быстро всасывается и распределяется во внесосудистом пространстве и сосудах. Выводится преимущественно с каловыми массами.

Инструкция по применению препарата Спрайсел

Таблетки нужно глотать полностью, не повреждая их целостности.

  • При хроническом миелолейкозе в фазе хронизации начальная дневная дозировка составляет 100 мг/сут. за один прием вечером либо с утра.
  • В остальных клинических ситуациях прием таблеток рекомендуется производить по такой схеме: по 70 мг дважды в сутки, т. е. 140 мг/сут.

Если терапевтический эффект недостаточен, то дозировку можно увеличить: при хроническом миелолейкозе в фазе хронизации – до 140 мг раз в сутки, а при остром лимфобластном лейкозе или далеко зашедшем миелолейкозе – до 100 мг дважды в день.

При снижении тромбоцитов или нейтрофилов в ходе лечения в приеме препарата следует сделать перерыв, пока показатели не восстановятся, затем лечение продолжают с прежними дозировками. При назначении онкопациентам пожилого возраста корректировка дозировки не требуется.

Побочные действия

Препарат в ходе терапии может спровоцировать немало побочных реакций:

  • Тошнотно-рвотные реакции, диареи и запоры, эпигастральные боли и слизистые воспаления, отсутствие аппетита и появление анальных трещин, энтероколиты и гастриты, дисфагию или колит. В редких случаях встречаются эзофагиты и изъязвления в верхних ЖКТ отделах, холецистит либо панкреатит, холестаз и гепатит, асциты и пр.
  • Пневмонии и легочные отеки, инфильтраты в легких или астма, кашель и плевральный выпот, одышка и пр. Редко – бронхоспазмы и ретикулярная асфиксия, респираторный дистресс-синдром.
  • Анемия и тромбоцитопения, реже эритробластопения и пониженная коагуляция.
  • Стенокардии или инфаркт сердца, сердцебиение и кардиомегалия, приливы и скачки давления, реже – тахикардия желудочков и миокардит, перикардит и коронарный синдром, миокардиты.
  • Гинекомастия, реже – понижение полового влечения и менструальные нарушения.
  • Вертиго и шумы в ушах.
  • Поверхностная гиперотечность и выпадение волос, угревые высыпания или сухость кожного покрова, дерматиты и крапивница, ломкость и слоистость ногтевых пластин, пигментация и фотосенсибилизация, реже – язвенные поражения кожи, ладонно-подошвенная эритродизестерия.
  • Обмороки и сонливость, вкусовые изменения и судороги, тремор и амнестические нарушения, реже – проблемы с мозговым кровообращением или ишемические нарушения.
  • Мышечная слабость и скованность, миозиты.
  • Частые мочеиспускания и недостаточность почек, реже – протеинурия.
  • Сухость глазных яблок или конъюнктивиты.
  • Сепсис или слабость, герпесвирусные инфекционные поражения, энтероколиты.
  • Изменяются и лабораторные показатели вроде гипокальциемии или гипоальбуминемии и пр.

Передозировка

Передозировка встречалась лишь единожды, когда пациент с хроническим миелолейкозом принял 280 мг препарата. Но никаких лабораторных отклонений или клинической симптоматики не наблюдалось.

При передозировке рекомендуется врачебное наблюдение и симптоматическое лечение.

Особые указания

В процессе лечения Спрайселом происходит немало побочных изменений, для предупреждения которых рекомендуется следовать особым указаниям.

  1. Кровотечения довольно часто возникают при терапии Спрайселом, чаще всего они связаны с тромбоцитопенией тяжелой формы. Меньше чем у 1% больных были зафиксированы тяжелы головномозговые кровоизлияния, вплоть до фатальных. Тяжелейшие ЖКТ кровотечения наблюдались в 4% случаев, а прочие кровотечения встречались у 2% больных, получавших Спрайсел.
  2. При лечении подобным препаратом у пациентов часто развивается нейтропения, анемические нарушения и тромбоцитопения. Подобные нарушения обнаруживаются чаще у онкопациентов, имеющих лимфобластный лейкоз или запущенный хронический миелолейкоз. Рекомендуется проводить еженедельную расширенную лабораторную диагностику крови в первые 9 недель лечения, затем анализы проводят ежемесячно, если нет других показаний. Угнетение костномозговой деятельности имеет обратимый характер и самостоятельно проходит при временном перерыве в приеме или сокращении дозировки Спрайсела.
  3. Препарат необходимо с большой осторожностью назначать лицам, имеющим удлиненный QT интервал. Необходимо заранее до терапии скорректировать гипомагниемию и гипокалиемию.
  4. Гиперотечность тоже является частым спутником терапии Спрайселом. Тяжелая степень отеков наблюдается у 7% онкопациентов, включая перикардиальный и плевральный выпот (1% и 4% соответственно). Генерализованные отеки и асцит выявляются у менее 1% онкобольных. Примерно 1% принимающих Спрайсел страдает от тяжелой формы легочного отека. Купировать задержку жидкости можно приемом диуретических либо глюкокортикостероидных препаратов.
  5. Лабораторные отклонения при терапии Спрайсел считаются практически нормой. Для нормализации анализов применяют снижение дозировки или временную отмену таблеток. Гипокальциемия купируется кальцийсодержащими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Трава зверобоя способна спровоцировать резкое снижение концентрации действующего вещества препарата в крови, поэтому употреблять ее в процессе приема Спрайсела нельзя.

Препараты ингибиторы CYP3A4 (вроде Итраконазола и Кларитромицина, Кетоконазола или Индинавира и пр.) способны вызвать увеличение концентрации препарата в крови, поэтому сочетать их нельзя. При необходимости совместного приема необходимо обязательное снижение дозы Спрайсела.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы рецепторов Н2-гистаминов снижают концентрацию препарата, поэтому являются несочетаемыми.

Индукторы CYP3А4 (вроде Фенитоина и Дексаметазона, Рифампицина или Фенобарбитала и пр.) также снижают концентрацию активного вещества препарата, поэтому не применяются в совместных схемах лечения.

С осторожностью при назначении Спрайсела следует принимать препараты спорыньи (Дигидроэрготамин или Эрготамин) и субстраты CYP3А4 (вроде Циклоспорина, Астемизола, Фентанила или Такролимуса, Алфентанил и пр.).

Анна:

Екатерина:

Цена Спрайсела

  • Спрайсел 30 таблеток по 100 мг стоит порядка 94000-154000 рублей;
  • Препарат 20 мг 60 таблеток обойдется примерно в 76000-98000 рублей;
  • Спрайсел 50 мг 60 таблеток стоит около 164000-170700 рублей;
  • Препарат в дозировке 70 мг 60 таблеток обойдется примерно в 160000-180800 рублей.

Аналоги

Среди наиболее известных аналогов препарата выделяют:

  • Тасигна;
  • Сутент;
  • Варгатеф;
  • Тарцева;
  • Торизел и пр.

Синонимы лекарства

Синонимом препарата является Дазатиниб.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный отпуск.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат можно не более 2 лет при температурных условиях в 15-30°С.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/sprajsel.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector