Азалептин – инструкция по применению

Азалептин – Красота и питание – все о ЗОЖ

Азалептин - инструкция по применению

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека. Он способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

На этой странице вы найдете всю информацию о Азалептин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Азалептин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Цены

Сколько стоит Азалептин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки по 25 и 100 мг, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) — 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Фармакологическое действие

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.

Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы.

Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина.

У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).

Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

  1. Биполярное расстройство;
  2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
  3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия — это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
  4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
  5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
  6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Противопоказания

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

  • Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
  • Миастения;
  • Токсические психозы;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Нарушения функций печени и почек;
  • Глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Атония кишечника;
  • Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Беременность

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Азалептин

В инструкции по применению указано, что дозировка Азалептин устанавливается индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

  1. В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
  2. Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг)

Побочные действия

Длительное, бесконтрольное применение препарата, с несоблюдением рекомендуемых дозировок и кратности приема у пациентов могут возникать:

  1. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.
  2. Со стороны ЦНС: сонливость, выраженная усталость, головокружение, сильная головная боль, экстрапирамидные симптомы (легкой выраженности), ригидность, тремор, акатизия или развитие злокачественного нейролептического синдрома.
  3. Нарушения обмена веществ: гипергликемия и увеличение массы тела с формированием ожирения, гинекомастия.
  4. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз и гранулоцитопения, эозинофилия и лейкоцитоз неизвестной природы (в первые недели лечения).
  5. Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, пигментация, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность и эксфолиативный дерматит.
  6. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная и/или ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, аритмия. В редких случаях – коллапс с угнетением или остановкой дыхания, изменения на ЭКГ, развитие кардиомиопатий, миокардита и перикардита.

Также возможно нарушение аккомодации, развитие гипертермии, нарушения мочеиспускания, терморегуляции и потоотделения.

Передозировка

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

В период лечения Азалептином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и при работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Отзывы

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении.

Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичной мании.

На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Азалепрол;
  • Клозапин;
  • Клозастен;
  • Лепонекс.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Азалептин — советы и рекомендации на News4Health.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека.

Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки.

Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Источник: https://krasotadiet.ru/azaleptin/

АЗАЛЕПТИН

Препарат: АЗАЛЕПТИН (AZALEPTIN)

Активное вещество: clozapine
Код АТХ: N05AH02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: Р №002649/01
Дата регистрации: 26.05.08
Владелец рег. удост.: ОРГАНИКА (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки 1 таб.
клозапин 100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, ?-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Читайте также:  Олететрин - инструкция по применению

ПОКАЗАНИЯ

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Источник: https://docvita.ru/Details/AZALEPTIN.html

Азалептин – Инструкция По Применению

Большинство психических заболеваний, с которыми обращаются в поликлиники люди, успешно лечатся, но, к сожалению, существуют патологии, требующие серьезного комплексного терапевтического подхода.

В частности, одним из тяжелейших расстройств психики является шизофрения, сопровождающаяся приступами злости и ярости с последующим безразличием, галлюцинациями, бредовыми идеями, аутизмом, когнитивными нарушениями. Эта болезнь настолько загадочна, что за выяснение причин ее возникновения обещана Нобелевская премия.

Тем не менее, многие люди с диагнозом «шизофрения» продолжают жить, работать и даже создавать семьи. Однако прогрессирование заболевания заставляет бить тревогу.

Чтобы снизить частоту шизофренических рецидивов и не допустить помещения больного человека в психиатрическую клинику, врачи назначают прием специальных лекарственных средств, одним из которых является Азалептин. Инструкция по применению относит данный медикамент к сильнодействующим антипсихотическим препаратам из группы нейролептиков.

Терапевтический эффект

Механизм действия этого лечебного средства, который осуществляет его активный компонент под названием клозапин, очень сложен и понятен только узким специалистам.

Это вещество блокирует специфические нервные окончания (дофаминовые рецепторы DА) в структурах головного мозга, триггерной зоне рвотного центра, гипоталамусе, обуславливая адренолитическое и антихолинергическое действие, тем самым обеспечивая антипсихотический и седативный эффект.

Согласно свидетельствам врачей-психиатров, при лечении этим препаратом у пациентов уменьшается количество рецидивов импульсивного и агрессивного состояния, двигательного возбуждения, устраняется бессонница, а главное – значительно снижается частота суицидальных попыток по сравнению с больными, не принимавшими Азалептин. Немаловажно, что прием данного медикамента не вызывает неврологических осложнений (экстрапирамидных расстройств), связанных с применением препаратов-нейролептиков.

Показания к применению

Это антипсихотическое средство назначают при хронической и острой форме шизофренической болезни, бредовых расстройствах, патологических маниях, фобиях, маниакально-депрессивном психозе. С помощью Азалептина устраняют агрессивность, гнев, тревогу, чрезмерное веселье и другие проявления усиления психической и двигательной активности, сопровождающие состояние психомоторного возбуждения.

Условия приема

Фармацевтические компании выпускают данный медикамент в форме таблеток, которые принимают трижды в день. Разовая дозировка зависит от степени тяжести заболевания, устанавливается индивидуально для каждого пациента, поэтому может колебаться в пределах 50 – 200 миллиграммов.

Необходимо отметить, что лечебный эффект Азалептина проявляется постепенно. В первые 5 – 6 дней препарат оказывает ярко выраженное успокаивающее действие, через пару недель устраняет симптомы психопатии, а стойкого антипсихотического эффекта следует ожидать спустя месяц-полтора после начала лечения.

Затем переходят к приему поддерживающих доз.

Противопоказания

Этот нейролептик имеет ряд противопоказаний, которые необходимо обязательно учитывать перед его назначением.

Лекарство нельзя использовать при алкогольных психозах, состоянии комы, миастении, нарушении кровообращения в структурах костного мозга, агранулоцитозе.

Препарат не назначают при индивидуальной невосприимчивости его действующего компонента, женщинам в период беременности и кормления грудью, а также детям, не достигшим 5-летнего возраста. Категорически запрещен прием этого антипсихотика совместно с алкоголем.

Побочное действие

Любые медикаментозные средства, призванные лечить психические заболевания, могут вызывать множество побочных эффектов. Не является исключением и препарат Азалептин. Инструкция по применению отмечает, что при приеме данного нейролептика существует вероятность появления тахикардии, недержания мочи, слюнотечения, чрезмерного потоотделения, головокружения.

Нервная система может отозваться дневной сонливостью, тремором конечностей, повышенной утомляемостью, а желудочно-кишечный тракт тошнотой, рвотой, запором.

Кроме того, организм может отреагировать на прием лекарства увеличением веса, появлением аллергической зудящей кожной сыпи, изменением показателей электрокардиограммы, резким падением артериального давления, вплоть до обморока.

Источник: https://www.ja-zdorov.ru/blog/azaleptin-instrukciya-po-primeneniyu/

Азалептин (Azaleptin)

Наименование: Азалептин (Azaleptin)

Наименование

Азалептин (Azaleptin)

АТХ

N05AH02 Клозапин

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Фармакологическое действие

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина. Азалептин оказывает слабое блокирующее воздействие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное воздействие на D4-рецепторы.

Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический результат. В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный результат и сильное антипсихотическое воздействие.

Антипсихотический результат клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии иными лекарствами. В таких случаях клозапин полезен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения. Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина.

У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств существенно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).

Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, в основном, нормально переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях. Азалептин нормально абсорбируется в кишечнике, пик плазменной концентрации клозапина достигается в течение 2,5 часов. Равновесные плазменные концентрации устанавливаются на 8-10 день терапии.

Биодоступность активного компонента лекарства Азалептин составляет порядка 27-60%. Клозапин накапливается в паренхиматозных органах (печень, легкие, почки). Практически 95% клозапина связывается с белками плазмы.

Читайте также:  Элтацин - инструкция по применению

Метаболизируется клозапин в печени с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, порядка 35% выводится с желчью. Период полувыведения варьируется от 4 до 12 часов после однократного приема 75 мг клозапина и от 4 до 66 часов при приеме 100 мг клозапина дважды в сутки.

Показания к применению

Азалептин используют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями. Азалептин прописывают также пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении.

Азалептин в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения

Азалептин предназначен для перорального приема. В основном, предлогается использовать Азалептин после приема пищи. Суточную дозу зачастую делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу возможно назначать на один прием вечером. Длительность курса терапии и дозировки клозапина определяет врач.

Взрослым, в основном, предлогается назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, в основном, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Наибольшая суточная дозировка клозапина составляет 600 мг.

После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная дозировка составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая дозировка может составлять 25-100 мг клозапина.

Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам приклонного возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, в основном, не предлогается назначение более 200 мг клозапина в сутки.

Отмену лекарства Азалептин надлежит проводить путем постепенного снижения дозировки.

Побочные действия

Азалептин зачастую неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается. У пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов при приеме лекарства Азалептин: Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии.

Вероятно также развитие агранулоцитоза, для профилактики которого предлогается регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (зачастую слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация.

В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.

Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.

Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном использовании вероятно увеличение массы тела.

Противопоказания

Азалептин не прописывают пациентам с личной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов лекарства.

Азалептин не используют для терапии пациентов, в анамнезе которых имеется указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков).

Азалептин не используют в терапии пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций. Азалептин противопоказан пациентам, страдающим глаукомой, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, инфекционными заболеваниями и атонией кишечника. Азалептин не используют в педиатрической практике.

Во время курса терапии препаратом Азалептин не надлежит водить автомобиль и управлять потенциально небезопасной техникой.

Беременность

Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста надлежит применять надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не предлогается. Вероятно использование лекарства Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азалептин не прописывают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. Азалептин не используют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными лекарствами, а также лекарствами золота.

Азалептин надлежит с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными лекарствами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.

Клозапин при сочетанном использовании потенцирует центральное воздействие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Особую осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, надлежит с осторожностью использовать сочетано с клозапином.

Вероятно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном использовании клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).

Вероятно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном использовании препаратов, метаболизирующихся в основном цитохромом P450 1A2 и P450 2D6.

В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном использовании с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6).

Вероятно, клозапин увеличивет плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном использовании надлежит контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6. Азалептин понижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов. Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном использовании с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина. Индукторы цитохрома Р450 (в частности, карбамазепин) при сочетанном использовании понижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность. При сочетанном использовании лекарства Азалептин с лекарствами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Клозапин понижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с в основном адренергическим действием, а также существенно понижает прессорное воздействие адреналина.

Кишечная абсорбция активного компонента лекарства Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения.

В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке надлежит как возможно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина нужен контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Условия хранения препарата Азалептин

Азалептин надлежит хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Синонимы

Клозастен, Азалепрол, Лепонекс.

Состав

1 таблетка лекарства Азалептин 25 содержит: Клозапина – 25 мг; Дополнительные компоненты, включая лактозу. 1 таблетка лекарства Азалептин 100 содержит: Клозапина – 100 мг;

Дополнительные компоненты, включая лактозу.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/azaleptin

Препарат Азалептин (Azaleptin) — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, побочные действия

Комментарии Facebook Odnoklassniki VKontakte

Азалептин – является нейролептиком, то есть, препаратом, который призван снижать психомоторное возбуждение, активность, подавляют бред, галлюцинации (антипсихотическое действие). Активный компонент этого средства – клозапин – способствует расслаблению мышц, усиливает действие обезболивающих, а также, снотворных препаратов.

При взаимодействии Азалептина с алкоголем, действие последнего, также, усиливается, приводя к тяжелым отравлениям, не исключая летального исхода.

Применение данного лекарства возможно при шизофрении – в острой или хронической форме, маниакально-депрессивных расстройствах, а также, при некоторых состояниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением и так далее.Производят таблетки Азалептина, которые, как сообщает инструкция препарата, должны применяться в индивидуальных дозировках.

Конечно, существуют схемы стандартной терапии. Лечение Азалептином должно начинаться с меньших доз, которые постепенно приводятся к терапевтическим. Когда терапию нужно прекращать – препарат не отменяют сразу. Снижение дозы и отказ от Азалептина, также, следует производить постепенно.

Не назначается данное лекарственное средство пациентам с такими системными нарушениями, как тяжелая почечная или печеночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы и крови, миастения, аденома простаты.

Кроме того, противопоказаниями для использования Азалептина являются алкогольные и прочие токсические психозы, глаукома, эпилепсия, беременность, детский дошкольный возраст (до пяти лет).

Не может быть сомнений в том, что назначать и контролировать прием этого лекарства должны специалисты.

Побочные эффекты и передозировка Азалептином

Все явления, которые могут возникать на фоне приема данного нейролептика, связаны с его основным действием.

У пациента может наблюдаться слабость, утомляемость, учащение сердцебиения, падение артериального давления, запор, нарушения зрения, потливость и так далее.

Во время лечения следует постоянно держать под контролем состояние крови, так как наиболее опасным побочным эффектом данного лекарственного средства является развитие агранулоцитоза.

Передозировка Азалептином, как уже отмечалось выше – крайне опасное состояние. Человек теряет способность ориентироваться в пространстве, сердечный ритм нарушается, могут возникать галлюцинации и прочие психотические расстройства. В этой ситуации нужно вызвать неотложную помощь.

Отзывы об Азалептине

Интересные отзывы о Азалептине можно встретить на некоторых форумах в Интернете. Как правило обсуждения препарата начинаются с сообщения одного из участников, что он уже долгие годы принимает Азалептин, в качестве снотворного.

Читайте также:  Цикломед - инструкция по применению

Точнее, ситуация обычно описывается таким образом: «Без этого лекарства я не могу заснуть». При этом многие подобные отзывы рассказывают о том, что человек ощущает различные нежелательные симптомы – целый день чувствует себя разбитым, уставшим, у него часто бывают головные боли и так далее.

Но отказаться от Азалептина – трудно. Большинство пациентов уверены, что впали в зависимость от этого препарата.

Специалисты высказываются в ответ крайне жестко. Во-первых, они отмечают, что использование Азалептина в качестве снотворного – совершенно нецелевое применение препарата. Ведь сонливость сама по себе является побочным эффектом этого нейролептика.

Во-вторых, они убеждают обратившихся немедленно начинать процесс отказа от Азалептина, который наносит большой системный вред организму. Но этого, предупреждают врачи, нельзя делать самостоятельно – нужно очно обратиться за помощью к специалистам.

Нередко проводятся сравнения «дешевого», «народного» Азалептина с «дорогими» нейролептиками, например, Рисполептом. Многие врачи убеждены, что распространенность назначений Азалептина связана в первую очередь, именно, с его доступностью. Здоровье пациента при этом нередко подвергается не всегда оправданному риску.

Очевидно, что столь мощное лекарственное средство, насколько бы доступно оно ни было, нельзя использовать бесконтрольно, самостоятельно назначать себе, менять дозы и так далее. По всем вопросам, которые могут возникнуть у пациента – нужно обращаться к грамотному врачу.

Общий рейтинг: 3.8 из 5Пожалуйста войдите на сайт, чтобы оставлять комментарииОбщий рейтинг: 3.8 из 5Самое обсуждаемое за неделю

Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/nervnaya-sistema/3666-azaleptin.html

Азалептин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена – Информационный портал о здоровье

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку.

Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии.

Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Инструкция по применению Азалептина

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист.

Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата.

Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

Состав

Количество

клозапин (действующее вещество)

25 или 100 мг

Вспомогательные компоненты:

кальция стеарат

0,0015 или 0,0025 г

лактозы моногидрат

0,1010 или 0,1100 г

крахмал картофельный

0,0225 или 0,0375 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина.

Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками.

Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема.

Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов.

Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

  • шизофрении;
  • биполярном расстройстве;
  • бредовых психозах;
  • психопатии;
  • органических патологиях головного мозга;
  • зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Способ применения и дозировка

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема.

Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном).

После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Особые указания

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

  • боль в груди;
  • одышка;
  • сердцебиение;
  • слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови.

Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе.

Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

  1. активизировать образ жизни;
  2. снизить калорийность питания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

  1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
  3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
  4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
  5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
  6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
  7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
  8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
  9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

Азалептин и алкоголь

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Передозировка

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс.

Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца.

Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Противопоказания

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • нарушения дыхания;
  • коматозные состояния;
  • токсический алкогольный психоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до пяти лет;
  • повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

  • Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
  • Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
  • Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
  • Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
  • Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
  • Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Цена Азалептина

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

Тип препарата

Аптека

Цена, рублей

Таблетки 100 мг 50 шт.

Балтика-мед

1330

Будьте здоровы

1419

Витамин

1324

Таблетки 25 мг 50 шт.

Балтика-мед

449

Будьте здоровы

440

Фиалка

558

Отзывы

Азалептин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Источник: https://zdravie4ever.ru/azaleptin-instrykciia-po-primeneniu-sostav-pokazaniia-pobochnye-effekty-analogi-i-cena/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector