Грандаксин – инструкция по применению

Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии.

Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации.

Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

  • Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
  • Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
  • Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
  • Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама.

Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства.

Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

  • успокоительное;
  • анксиолитическое;
  • улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
  • снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
  • помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
  • снимает навязчивое чувство страха;
  • восстанавливает функции вегетативной системы;
  • миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

  • психовегетативных расстройств;
  • соматических нарушений;
  • тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
  • климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
  • расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
  • астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
  • инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
  • хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
  • неврозов, неврастений;
  • патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа.

Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом.

Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного.

Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г.

Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Общая продолжительность лечения включает процесс постепенного снижения дозы препарата, хотя на практике синдром отмены отмечают крайне редко.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг).

В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления.

Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

  • промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
  • дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
  • обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
  • при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

  • Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
  • Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
  • Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
  • Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
  • Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
  • Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
  • Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
  • Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное.

Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек.

В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
  • снижение аппетита;
  • нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
  • пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • повышенную раздражительность;
  • кожные проявления аллергической реакции;
  • миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Риск развития осложнений на фоне приема успокоительного Грандаксин повышается у пациентов с заболеваниями почек, больных, страдающих от психических расстройств, людей преклонного возраста.

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

  • первая половина беременности;
  • индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

  • патологиях респираторного тракта;
  • периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
  • во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
  • поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
  • заболеваниях печени;
  • психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
  • эпилепсии.
Читайте также:  Нольпаза - инструкция по применению

Достоверной информации относительно возможности безопасного применения Грандаксина в детском и подростковом возрасте нет, поэтому в педиатрической практике лекарство не используют.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

  • Гидазепам;
  • Медазепам;
  • Триметозин;
  • Празепам;
  • Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся.

В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности.

Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

Источник: http://med88.ru/tabletki-ot-stressa/grandaksin/

Грандаксин таблетки: инструкция по применению, аналоги

Грандаксин – это синтетический транквилизатор, оказывающий анксиолитическое  (успокоительное) действие.

Транквилизаторы применяют для устранения тревожных состояний при различных невротических расстройствах, препараты этой группы делятся на ночные (успокаивающие и облегчающие засыпание) и дневные (активизирующие нервную систему).

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам и быстро снимает необоснованные страхи и тревожность, не оказывая при этом седативного действия.

Описание препарата

Грандаксин – эффективный анксиолитик, действующим веществом является тофизопам. Препарат обладает выраженным психотропным действием, быстро снимает тревогу, напряженность, раздражительность, состояние страха, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств.

Грандаксин регулирует психовегетативные проявления, устраняя связанные с ними нарушения со стороны различных систем и внутренних органов  (слабость, скачки давления, перепады настроения, нарушения сердечного ритма и боли в сердце невротического характера).

В то же время медикамент не обладает седативным действием, поэтому прием Грандаксина не провоцирует сонливости и не вызывает привыкания или синдрома отмены. Транквилизатор оказывает на нервную систему стимулирующее действие, поэтому его удобно применять в дневное время.

Грандаксин не обладает снотворным, расслабляющим или противосудорожным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости и при соблюдении рекомендуемой дозировки не усиливает действие алкоголя.

При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ и уже через 2 часа в крови достигается его максимальная концентрация. В организме лекарство не накапливается (не кумулируется) и уже через 8 часов выводится с мочой (60%) и с калом.

Грандаксин: состав, форма выпуска

Препарат  выпускается венгерским фармацевтическим концерном в форме плоских, круглых таблеток, имеющих серовато- белый оттенок. Таблетки помечены риской с одной стороны и имеют гравировку с названием препарата на другой, какой — либо характерный специфический запах у медикамента отсутствует.

Одна таблетка Грандаксина содержит 50 мг тофизопама + вспомогательные компоненты, в числе которых:

  • Желатин
  • Тальк
  • Картофельный крахмал
  • Стеарат магния
  • Лактоза
  • Целлюлоза
  • Стеариновая кислота

Таблетки по 10 штук расфасовывают в блистеры, которые по 2 или 6 штук помещают в картонные пачки.

Когда показан Грандаксин?

Для чего назначают Грандаксин и при каких патологиях применяют? Препарат показан при следующих расстройствах:

  • Реактивные депрессивные состояния, сопровождающиеся умеренно выраженными психопатологическими признаками.
  • Неврозоподобные состояния и неврозы, для которых характерны вегетативные расстройства, тревожность, эмоциональное напряжение, навязчивые страхи, переживания или апатия.
  • Адаптационные психические расстройства, посттравматические стрессовые состояния.
  • Климактерический и предменструальный синдром, связанный с повышенной нервной возбудимостью.
  • Симптомы кардиалгии невротического характера.
  • Проявления алкогольного абстинентного (похмельного) синдрома.
  • Расстройства невротического характера при миопатиях, мышечной атрофии, миастении, которые нельзя лечить препаратами с расслабляющим действием.

Грандаксин особенно эффективен при состояниях, связанных с навязчивыми и необоснованными страхами, переживаниями, тревожностью, слабостью и сниженной активностью.

В то же время прием медикамента не рекомендуется при глубоких депрессивных состояниях, сильном психоэмоциональном возбуждении или агрессивности, так как действие препарата направлено на активизацию нервной системы и способно усилить неблагополучные симптомы и усугубить ситуацию.

Препарат хорошо помогает снять проявления алкогольной абстиненции. Похмельный синдром при хроническом алкоголизме протекает очень тяжело, сопровождаясь подавленностью, чувством вины и различными нарушениями со стороны внутренних органов, связанных с вегетативными расстройствами.

В этом случае прием Грандаксина совместно с адсорбирующими препаратами помогает улучшить самочувствие, восстановить душевное равновесие, устранить страхи, тремор конечностей, избавить от нарушений сна.

Инструкция по применению таблеток Грандаксин

Инструкция по  применению Грандаксина говорит о том, что препарат можно принимать независимо от еды.

Дозировку и схему приема лечащий врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, тяжести симптомов и общего состояния пациента.

Стандартная схема лечения подразумевает трехратный прием препарата в дозе 50 или 100 мг (1-2 таблетки) в течение дня. Максимальный объем дозы, разрешенной к приему в течение суток, составляет 300 мг (6  таблеток), превышать эту дозировку не рекомендуется.

Для пожилых и ослабленных пациентов или лиц, страдающих от проявлений почечной недостаточности, суточная доза должна быть уменьшена в два раза. Продолжительность курса терапии контролируется специалистом и зависит от выраженности терапевтического эффекта.

При хроническом алкоголизме длительность применения препарата может быть увеличена до полутора месяцев. Грандаксин можно назначать в подростковом возрасте (с 14 лет), максимальная дозировка у этой категории пациентов не должна превышать 200 мг препарата в день.

Чтобы исключить трудности с засыпанием и избежать нарушений сна, рекомендуется последнюю дозу медикамента принять не позднее 16.00  часов.

Препарат не вызывает зависимости и привыкания, не оказывает негативного влияния на скорость реакции и не провоцирует сонливости, поэтому во время лечения нет никаких профессиональных ограничений, связанных с вождением автотранспорта или работой с опасными механизмами.

Передозировка

При приеме транквилизатора в высоких дозах развиваются опасные симптомы, связанные с угнетением ЦНС. У пациента отмечается спутанность сознания, эпилептические припадки, рвота, угнетение дыхательных функций, резкое падение артериального давления, что в конечном итоге может закончиться комой.

В таких ситуациях предпринимаются экстренные меры, чтобы вывести пациента из опасного состояния.

Проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие средства (активированный уголь), позволяющие уменьшить интоксикацию организма.

  При угнетении дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, внутривенно вводят специальные препараты, нормализующие артериальное давление. Если эти меры не дают результата, вводят дофамин или норадреналин.

Противопоказания

Существуют состояния, при которых прием Грандаксина противопоказан. Медикамент нельзя назначать в следующих случаях:

  • При повышенной агрессивности, перевозбуждении, тяжелых депрессиях
  • При острой или декомпенсированной дыхательной недостаточности
  • При эпилепсии
  • При закрытоугольной глаукоме
  • При апноэ (синдроме остановки дыхания во сне)
  • При органических поражениях головного мозга
  • В первом триместре беременности и во время грудного вскармливания
  • При индивидуальной непереносимости компонентов препарата

С особой осторожностью Грандаксин назначают при атеросклерозе сосудов, при повышенном внутриглазном давлении или в тех случаях, когда в анамнезе пациента имеется запись о симптомах острой дыхательной недостаточности. При заболеваниях печени или почек препарат применяют в минимальной дозировке, и терапия проходит под контролем врача.

Побочные действия

Прием препарата может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

  • ЦНС – отмечается раздражительность, повышенная агрессивность, нарушения сна, частые головные боли. В редких случаях возникает состояние перевозбуждения, спутанность сознания, у больных с эпилепсией возможно развитие судорожных припадков. Со стороны дыхательной системы при превышении дозы отмечается угнетение дыхания.
  • ЖКТ – при приеме препарата многие пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту, отсутствие аппетита. Иногда возникают расстройства со стороны пищеварительной системы (запор, метеоризм), наблюдаются симптомы холестатической желтухи.
  • Костно- мышечная система может отреагировать на прием препарата мышечными болями.
  • Аллергические реакции проявляются множественными высыпаниями, напоминающими экзантему, раздражением и кожным зудом.

При появлении вышеперечисленных симптомов прием препарата следует прекратить и проконсультироваться со специалистом по поводу замены медикамента.

Грандаксин и беременность

Поскольку активное вещество препарата легко проникает в кровоток, проходит сквозь плацентарный барьер и может негативно воздействовать на плод, применять Грандаксин на ранних сроках беременности запрещается. В последующем, на более поздних сроках, препарат назначают строго по показаниям и применяют под контролем врача.

Активный компонент медикамента может проникать в материнское  молоко, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают, ребенка временно переводят на искусственные смеси.

Особые указания

При назначении препарата следует учитывать, что у пациентов, страдающих заболеваниями почек или печени, у лиц с задержкой умственного развития или пожилых больных побочные эффекты от применения Грандаксина развиваются намного чаще.

Транквилизатор не следует назначать при навязчивых состояниях, психозе или устойчивых фобиях, так как прием препарата может привести к повышенной агрессивности и суицидальным попыткам. Кроме этого, медикамент не рекомендуют назначать при глубоких депрессивных состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью.

В таблетках Грандаксина содержится лактоза, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим от непереносимости лактозы. С особой осторожностью применяют лекарственное средство у тех больных, которые страдают атеросклерозом сосудов.

Взаимодействие с другими препаратами

Грандаксин нельзя принимать одновременно с такими препаратами, как Циклоспорин, Сиролимус, Такролимус. Совместный прием транквилизатора с успокоительными, снотворными препаратами, анальгетиками, антидепрессантами ведет к усилению их седативного действия.

Уменьшить лечебный эффект от применения препарата способны барбитураты, противоэпилептические препараты, алкоголь и никотин. На время лечения рекомендуется отказаться от вредных привычек и исключить прием алкоголя, поскольку этанол увеличивает нагрузку на печень и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Читайте также:  Скин кап - инструкция по применению

Напротив, усилить терапевтическое действие Грандаксина способны препараты, которые принимают с целью снижения артериального давления. Такой же эффект наблюдается при одновременном приеме транквилизатора и некоторых противогрибковых средств (Кетоконазола, Итраконазола). Помимо этого, отмечено, что назначение некоторых антацидных средств замедляет всасывание тофизопама.

Аналоги

Структурным аналогом Грандаксина, содержащим то же самое действующее вещество является препарат Тофизопам. Кроме этого, существует ряд  препаратов, оказывающих сходное терапевтическое действие и способных в случае необходимости заменить Грандаксин. Это такие лекарственные средства, как:

  • Афобазол
  • Диазепам
  • Реланиум
  • Феназепам

Трудно сказать, какой из этих препаратов окажется наиболее удачным решением при необходимости замены. Так, Афобазол обладает сходным терапевтическим действием, эффективно снимает тревогу, успокаивает и имеет практически те же самые показания к использованию.

При этом у препарата  гораздо меньше противопоказаний и побочных действий, да и цена у Афобазола гораздо ниже. Но самостоятельно заменять медикамент не рекомендуется, решение должен принимать врач, с учетом возможных противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

Цена препарата

В аптечной сети Грандаксин отпускают только при наличии рецепта от врача. Средняя стоимость лекарственного средства составляет:

  • Грандаксин (50мг) 20штук — от 320 рублей
  • Грандаксин (50мг) 60 штук – от 680 рублей

Отзывы специалистов на применение транквилизатора говорят о том, что при грамотном применении препарата и правильной дозировке он оказывает стойкий положительный эффект при минимуме побочных реакций.

Пациенты отмечают, что выраженный лечебный результат становится заметен примерно через неделю курсового приема препарата.

Особенно часто встречаются отзывы от женщин, которые говорят о снижении невротических расстройств в период климакса.

В то же время некоторые больные отмечают возникновение слабости и сонливости, появление головокружений и прочих расстройств и связывают такие проявления с побочными эффектами от приема препарата.

Отзывы о применении таблеток Грандаксин

Отзыв №1

Таисия, Москва

Отзыв №2

Оксана, Омск

Отзыв №3

Эльвира, Санкт-Петербург

Источник: https://glavvrach.com/grandaksin-2/

Грандаксин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Транквилизатор. Препарат: ГРАНДАКСИН®

Активное вещество препарата: tofisopam

Кодировка АТХ: N05BA23 КФГ: Транквилизатор (анксиолитик) Регистрационный номер: П №013243/01 Дата регистрации: 29.12.06

Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Грандаксин, упаковка препарата и состав

Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской — на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб. тофизопам

50 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Грандаксин

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания к применению:

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие Грандаксин:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Противопоказания к препарату:

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Применение при беременности и лактации

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Грандаксин

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Симптомы: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата.

Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется.

Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны.

В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие Грандаксин с другими препаратами

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Грандаксин

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Читайте также:  Тавегил - инструкция по применению

Источник: https://medistok.ru/g/1510-grandaksin-instrukcija-po-primeneniju.html

Грандаксин для лечения патологий нервной системы

Стрессы, перепады настроения, эмоциональное перенапряжение, – все это негативно сказывается на состоянии человеческого организма.

https://www.youtube.com/watch?v=fZmMf7RV_WQ

Для устранения вегетативных нарушений и неврозов используют транквилизаторы, одним из которых является препарат под названием Грандаксин. Показания к применению данного средства достаточно широки.

Лекарство хорошо зарекомендовало себя в лечении психических расстройств и некоторых других заболеваний.

Купить его без рецепта не получится, поэтому перед началом терапии придется посетить доктора.

1. Фармакологическое действие

Действующий компонент Грандаксина (тофизопам) – типичный транквилизатор. По химической структуре он является атипичным производным бензодиазепина. Тофизопам оказывает анксиолитическое действие, т. е. улучшает настроение без побочных эффектов в виде сонливости, противосудорожного эффекта, миорелаксации (слабость мышц) и излишней седации (заторможенности).

Благодаря отсутствию миорелаксирующего эффекта, лекарство можно назначать людям с сопутствующей миопатией или миастенией. В терапевтических дозах препарат не потенцирует действие этанола на ЦНС, не вызывает синдрома отмены, привыкания, психической либо физической зависимости.

После перорального применения действующий компонент в течение 20-30 мин. всасывается из просвета кишечника в системный кровоток. Максимальное содержание Грандаксина в крови достигается спустя 2 ч. после приема лекарства.

В тканях тофизопам не накапливается. Большая часть продуктов обмена выводится во время мочеиспускания, меньшая – во время дефекации. Время полувыведения (время, в течение которого половина принятой дозы выводится из организма) равно 8 часам.

2. Показания к применению

Прием Грандаксина возможен при патологиях нервной системы, сопровождающихся симптомами напряженности, депрессии, тревожности, эмоциональной лабильностью либо снижением настроения.

В частности, препарат назначается при следующих заболеваниях:

  • реактивная депрессия (как реакция на сильные внешние раздражители), сопровождающаяся психопатологической симптоматикой;
  • нарушение социальной и психической адаптации;
  • неврозы и неврозоподобные состояния с развитием умеренно выраженной тревоги, эмоционального напряжения, пониженной активности, навязчивых переживаний и вегетативных расстройств;
  • климактерический синдром (в комбинации с другими медикаментами либо в монотерапии);
  • посттравматический синдром, развивающийся после пережитого потрясения;
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии – боли в районе сердца (самостоятельно либо в составе комплексной терапии).

Также Грандаксин может применяться в лечении миастении и миопатии, сопровождающихся психосоматической и неврологической симптоматикой, если пациенту противопоказан прием других анксиолитиков.

Способ применения

Грандаксин принимается перорально, т. е. внутрь. Пациент должен проглатывать таблетку целиком (без разжевывания) и запивать достаточным количеством жидкости. Длительность курса терапии и дозировку должен выбирать доктор. При этом следует оценивать основной патологический процесс, выраженность психических или неврологических проявлений.

Взрослым пациентам обычно назначают 50-100 мг Грандаксина (1-2 таблетки) от 1 до 3 раз в день. При этом максимальная суточная доза не может превышать 300 мг. Люди с почечной недостаточностью и пожилые пациенты нуждаются в коррекции дозы: при лечении таких пациентов дозу нужно снижать в два раза.

При наличии сопутствующей бессонницы и лечении расстройств сна нужно следить за тем, чтобы последняя таблетка принималась не позднее 15.00-16.00.

3. Форма выпуска, состав

В аптеки Грандаксин поступает в виде таблеток. Они обладают белым или бело-серым цветом, а также округлой плоскоцилиндрической формой. Таблетки расфасованы в блистеры, каждый из которых содержит 10 шт. В одной картонной пачке может находиться 2 или 6 блистеров, то есть 20 или 60 таблеток соответственно.

Активным компонентом Грандаксина является тофизопам. Он входит в каждую таблетку в количестве 50 мг. Помимо тофизопама, препарат содержит дополнительные вещества: лактозы моногидрат, желатин, кислоту стеариновую, тальк, магния стеарат, картофельный крахмал, целлюлозу микрокристаллическую.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Прежде чем принимать Грандаксин, нужно ознакомиться с тем, как он сочетается с другими лекарственными препаратами. Возможные взаимодействия перечислены ниже.

Одновременное применение циклоспорина, сиролимуса, такролимуса и тофизопама запрещено. Плазменная концентрация препарата, который метаболизируются CYP3А4, при одновременном применении с тофизопамом может увеличиться.

Параллельное применение лекарств, подавляющих функции ЦНС (средства общей анестезии, H1-антигистаминные, снотворные, седативные, антипсихотические, анальгетики, антидепрессанты), приводит к усилению их эффектов (например, угнетение дыхания или седативный эффект).

Прием некоторых противогрибковых лекарств (итраконазол, кетоконазол) способен замедлять печеночный метаболизм тофизопама и увеличивать его плазменную коцентрацию.

Тофизопам ослабляет угнетающее воздействие этанола на ЦНС.

Индукторы печеночных ферментов (никотин, противоэпилептические средства, алкоголь, барбитураты) усиливают метаболизм тофизопама, что чревато снижением его содержания в плазме крови и ослаблением терапевтического эффекта.

Тофизопам может повышать плазменный уровень дигоксина.

Бензодиазепины (включая тофизопам) способны влиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Пероральные контрацептивные средства снижают интенсивность метаболизма тофизопама.

Некоторые антигипертензивные средства (антагонисты кальциевых каналов, клонидин) способны усиливать эффекты тофизопама. Параллельный прием бета-адреноблокаторов может приводить к замедлению метаболизма тофизопама, но данный эффект не имеет клинического значения.

Омепразол и циметидин угнетают метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут оказывать влияние на всасывание тофизопама.

Длительное лечение дисульфирамом чревато угнетением метаболизма тофизопама.

5. Побочные действия

Применение Грандаксина может вызывать развитие нежелательных реакций со стороны разных систем и органов:

 Система пищеварения   снижение аппетита, тошнота, метеоризм (вздутие живота), запоры, сухость во рту, в отдельных случаях возможно развитие холестатической желтухи (нарушения выведения желчи и вызванное этим повышение в крови билирубина). 
 Система дыхания  угнетение дыхания.
 Центральная нервная система  психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, боли головные, нарушения сна в виде бессонницы, судорожные припадки у пациентов со склонностью к эпилепсии.
 Реакции аллергического характера  высыпания на коже, крапивница (припухлость и характерная сыпь, напоминающие ожог крапивой), зуд кожи. Тяжелые аллергические реакции в виде анафилактического шока (сильное снижение системного АД с развитием полиорганной недостаточности) и ангионевротического отека Квинке (отек мягких тканей в районе наружных половых органов и лица) при лечении Грандаксином не встречались.

При развитии вышеперечисленных (или других) нежелательных реакций дозу препарата снижают либо полностью отказываются от его применения.

Передозировка

Превышение рекомендованных терапевтических доз препарата может приводить к появлению признаков передозировки, коими являются нарушения дыхания и сонливость. В тяжелых случаях больной может впасть в кому.

При передозировке проводят промывание кишечника и желудка, а также симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки применяется бензодиазепим – антидот тофизопама.

6. Противопоказания

При некоторых физиологических и патологических состояниях организма прием Грандаксина противопоказан. К таким состояниям относят:

  • индивидуальную непереносимость, повышенную чувствительность к активному либо вспомогательным компонентам Грандаксина;
  • синдром апноэ (временную остановку дыхания во сне), в т. ч. имевшийся в прошлом;
  • недостаточность дыхательную в стадии декомпенсации;
  • параллельное лечение препаратами, содержащими циклоспорин, сиролимус, такролимус;
  • беременность в первом триместре ее течения;
  • психические состояния, сопровождающиеся двигательной активностью, повышенной возбудимостью либо глубокой депрессией;
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость углеводов лактозы и галактозы вследствие недостаточности расщепляющих их ферментов, а также нарушения всасывания (например, синдром мальабсорбции);
  • детский возраст.

С осторожностью Грандаксин назначается пациентам с хроническим дыхательным дистресс-синдромом, эпилепсиями (судорожными припадками), органическими поражениями мозга головного (в т. ч. с атеросклеротическим поражением его сосудов), закрытоугольной глаукомой (повышением внутриглазного давления).

Прежде чем назначать больному препарат, специалист должен убедиться в отсутствии перечисленных выше заболеваний и состояний.

При беременности

В первые три месяца беременности Грандаксин принимать нельзя. Также этого нельзя делать во время грудного вскармливания. В третьем и втором триместрах медикамент назначают, изучая угрозу для жизни матери и риски для будущего ребенка.

7. Условия и сроки хранения

Принимать таблетки можно в течение 5 лет с того момента, когда они были изготовлены. Лекарство должно находиться в сухом и темном месте с температурой воздуха +15-25 градусов. Взрослые должны беречь медикамент от детей и домашних питомцев.

8. Цена

Цена, по которой продается Грандаксин, зависит от того, сколько таблеток содержится в упаковке. В России пачки из 20 таблеток продаются по цене 300-330 руб., а пачки из 60 таблеток – по цене 600-640 руб.

Жители Украины могут приобрести лекарство по цене от 180-550 и 870-1100 гривен за маленькую и большую упаковку соответственно.

9. Аналоги

Аналогом Грандаксина по терапевтическому эффекту и действующему веществу является Тофизопам. Однако есть и другие лекарственные препараты, обладающие аналогичным фармакологическим действием. Это Реланиум, Неурол, Афобазол, Тазепам.

10. Отзывы

Врачи утверждают, что при правильно выбранной дозировке Грандаксин оказывает выраженное терапевтическое действие и практически не вызывает побочных эффектов.

Пациенты отмечают, что препарат часто назначается при нервных расстройствах, оказывает седативное действие, помогает снять напряжение и тревогу. По их словам, действие лекарства становится очевидным примерно через 7 дней после начала курса. Некоторые пациенты жалуются на появление сонливости, слабости и головокружения в процессе терапии.

Узнать мнение людей о Грандаксине можно в конце статьи. Тот, кто уже принимал данное лекарство, может рассказать о нем другим посетителям сайта.

11. Итог:

  1. Грандаксин – транквилизатор, назначаемый при патологиях нервной системы.
  2. Детям препарат не назначается.
  3. В первом триместре беременности применение Грандаксина запрещено.
  4. Во время терапии нужно исключить прием алкоголя.
  5. При развитии аффективно-шоковых реакций и реактивном психозе таблетки принимают одновременно с антидепрессантами.

  6. Из аптек Грандаксин отпускается исключительно по рецепту. Самостоятельный прием лекарства (например, по рекомендации знакомых) должен быть исключен.
  7. Влияние препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций зависит от организма пациента. Однако в инструкции указано, что лекарство существенно не снижает ни способность концентрироваться, ни внимание.

12. Тест. Вы чувствительная или беззаботная личность?

Большинство заболеваний сердечно сосудистой системы вызвано стрессами, узнайте насколько вы чувствительны к окружающим факторам:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/grandaksin-dlya-lecheniya-patologij-nervnoj-sistemy.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector