Эманера – инструкция по применению

Эманера – официальная инструкция по применению, аналоги

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

  • В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori:
    в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.

  • Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
    Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП:
    20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

    Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:
    препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 в сутки.

  • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция:
    начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг в сутки, суточная доза делится на два приёма.

    Нарушение функции почек
    Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

    Нарушение функции печени
    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    Пациенты пожилого возраста
    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Введение препарата через назогастральный зонд

    При назначении препарата через назогастральный зонд:

    1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
    2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.
    3. Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
    4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
    5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
      После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
    6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
    7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

    Побочное действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥1/10 часто от≥ 1/100 до нечасто от ≥1/1000 до редко от≥1/10000до очень редко от частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

    В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

    Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: бессонница, головокружение, парестезии, сонливость; редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

    очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

    Со стороны дыхательной системы:
    редко: бронхоспазм;

    Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» ферментов; редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без);

    очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе;

    Со стороны мочевыделителъной системы:
    очень редко: интерстициальный нефрит;

    Со стороны репродуктивной системы:
    очень редко: гинекомастия;

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, миалгия;

    очень редко: мышечная слабость;

    Со стороны кожных покровов: нечасто: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: алопеция, фотосенсибилизация;

    очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

    Со стороны органов кроветворения: редко: лейкопения, тромбоцитопения;

    очень редко: агранулоцитоз, панцитопения;

    Со стороны органов чувств: нечасто: нечеткость зрения;

    редко: изменение вкуса;

    Аллергические реакции:
    редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);

    Лабораторные данные:
    редко: гипонатриемия.

    Прочие: нечасто: периферические отеки; редко: потливость;

    очень редко: слабость (недомогание).

    Передозировка

    До настоящего времени случаи передозировки препаратом Эманера не описаны.

    Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфического антидота не существует.

    Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.

    В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

    Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН
    Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

    Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Сmax и минимальная концентрация в плазме крови (Cmin) снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.

    Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

    Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19

    Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола.
    Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д.

    , может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
    Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме «по требованию».

    Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

    Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при его отмене.

    При применении 40 мг омепразола увеличивается Сmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

    Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

    Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (MHO). Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

    Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и T1/2 – на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не наростало при добавлении эзомепразола.

    Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

    Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

    Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

    Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4, например, вориконазол увеличивали AUC эзомепразола на 280%.

    Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

    Особые указания

    При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

    Пациенты, принимающие препарат «по требованию» должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме «по требованию», следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными препаратами»). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

    Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами:

    препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг, 40 мг.
    По 7 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПЭ + влагопоглатитель и алюминиевая фольга + ПЭ (ОРА/А1/РЕ+ dessicant and aluminium foil +PE) или из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевая фольга (OPA/A1/PVC foil and aluminium foil).

    По 1, 2, 4 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
    Хранить в недоступном для детей месте. 2 года.
    Не использовать после истечения срока годности. Отпускают по рецепту. КРКА, д.д.

    , Ново место, Шмарьешка цеста 6,
    8501 Ново место, Словения

    По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:

    123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13 , стр. 41 .

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/emanera_12191/

    Эманера

    Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протоновый насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Механизм действия

    Эзомепразол – слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).

    У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут – 97%, 92% и 56%.

    Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

    Читайте также:  Дезринит - инструкция по применению

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

    Излечение рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов – через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

    При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

    При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

    Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

    Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

    Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер.

    Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут.

    Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно.

    Vd в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови – 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени.

    Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов.

    Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

    Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч – после многоразового приема. T1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме.

    Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита.

    При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.

    Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть – через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

    Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

    Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

    После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей и подростков в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

    Источник: https://ProTabletky.ru/emanera/

    Таблетки 20 и 40 мг Эманера: инструкция, отзывы и цены

    В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эманера. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

    В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эманера, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии язвы, гастрита и рефлюкса у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эманера, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

    Форма выпуска и состав

    Эманера выпускают в виде капсул кишечнорастворимых 20 мг и 40 мг (иногда ошибочно называют таблетки). Активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг.

    Фармакологическое действие

    Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью. Эзомепразол относится к числу слабых оснований.

    В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты. Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч.

    При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

    В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект: заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней; неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

    Показания к применению

    От чего помогает Эманера? Капсулы показаны к применению:

    • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
    • для лечения идиопатической гиперсекреции;
    • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
    • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
    • при ГЭРБ;
    • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
    • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • при синдроме Золлингера-Эллисона.

    Инструкция по применению

    Эманера принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая, до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

    Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать. Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд.

    Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены ниже.

    Взрослые и подростки старше 12 лет

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

    Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.

    Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

    Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов.

    Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».

    Взрослые

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.

    Все препараты следует принимать 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Пациенты, длительно принимающие НПВС Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

    Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

    Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез): препарат Эманера назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.

    Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция: начальная доза препарата Эманера — по 40 мг 2 раза в сутки.

    Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания.

    Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки.

    При необходимости применения препарата Эманера более 80 мг в сутки, суточная доза делится на 2 приема. Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется.

    Читайте также:  Глюкофаж - инструкция по применению

    Опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен. Поэтому при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется.

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Правила введения препарата через назогастральный зонд:

    • Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц.
    • Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
    • После добавления воды сразу же следует встряхнуть шприц до получения суспензии. Следует убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
    • Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
    • После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх; чтобы избежать засорения наконечника). Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл раствора в зонд.
    • Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

    Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/emanera.html

    Эманера: инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка, курс

    Эманера – эффективный противоязвенный препарат, отличающийся специфическим, направленным механизмом действия — подавлением секреции желудочной соляной кислоты. В кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, выстилающих слизистую желудка, переходит в активную форму и снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Таблетки Эманера (хотя это обывательское название, препарат выпускается в капсулах) входят в схему лечения Helicobacter pylori, демонстрируют высокую эффективность в комплексной терапии инфекции и помогают предупредить рецидивы.

    Фармакологическая группа: Средство, снижающее секрецию желудочных желез.

    Состав, физико-химические свойства, цена

    Препарат выпускается в виде капсул по 20 и 40 мг с кишечнорастворимыми корпусом и крышечкой.

    Основное вещество (ядро пеллет) 20,645 или 41,29 мг эзомепразола магния
    Вспомогательные компоненты (ядро пеллет) Сахарная крупка, повидон, натрия лаурилсульфат
    Оболочка пеллет Opadry II белый, магния гидроксикарбонат, метакриловая кислота и сополимер этилакрилата (1:1); 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, полисорбат 80
    Желатиновые капсулы Краситель оксид железа красный, диоксид титана, желатин
    Физико-химические свойства Светло-розовые капсулы с белыми (или почти белыми) пеллетами внутри
    Упаковка По 7, 14, 28 капсул в блистере, в пачках картонных
    Цена 20 мг № 14: 170-300 руб., 40 мг № 14: 270-600 руб.

    Фармакологическое действие

    Действующее вещество Эманеры (эзомепразол) является ингибитором протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Омепразол имеет два изомера: эзомепразол (S-изомер) и R-изомер. Фармакодинамика обоих изомеров примерно одинакова, но для лечения язвы желудка обычно используют первый.

    Активное вещество препарата является слабым основанием: в кислой среде концентрация основания увеличивается, оно переходит в активную форму, тормозящую фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. Это вызывает подавление базальной и стимулированной секреции кислот.

    Уже через 1 час после приема подавляется выработка кислот в ЖКТ. Эффективность лекарственного препарата зависит от его плазменной концентрации.

    • Прием по 20 мг средства однократно в день 5 дней подряд приводит к значительному снижению концентрации соляной кислоты (примерно на 91 %).
    • Лечение в дозе 40 мг в течение 1 месяца у пациентов с рефлюкс-эзофагитом в 78 % случаев приводит к излечению. При двухмесячном курсе вероятность выздоровления составляет 93 %.
    • Прием эзомепразола в дозе по 40 мг ежедневно в сочетании с антибиотиками курсом 1 неделя приводит к выздоровлению у 90 % пациентов с язвой желудка, ассоциированной с хеликобактер пилори.
    • Препарат более эффективен при лечении пациентов с язвами желудка, которые применяли нестероидные противовоспалительные препараты в сравнении с ранитидином, поэтому является предпочтительным препаратом выбора.

    Эманеру назначают для заживления язв, которые развились на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Также часто назначается в комплексной терапии для предупреждения язвы желудка при лечении специфическими медикаментами, способными разрушать слизистую ЖКТ.

    Фармакокинетика и фармакодинамика

    Эзомепразол разрушается в агрессивной кислотной среде, поэтому действующее вещество помещается в кишечнорастворимую капсулу, внутри которых находятся пеллеты лекарства – оболочка пеллет также обладает устойчивостью к воздействию желудочного сока. Небольшая доля вещества трансформируется в R-изомер in vivo. На фоне приема пищи всасывание эзомепразола несколько снижается, но не существенно.

    Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, максимум в плазме крови определяется в течение 1-2 ч. Биодоступность составляет 64 %, а при длительном приеме достигает 89 %. На эффективность всасывания в некоторой мере оказывает влияние пища, которая съедена параллельно с препаратом. С плазменными белками связывается на 97 %.

    Эзомепразол метаболизируется в печени под воздействием цитохрома P450, а также с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Плазменный клиренс после разового приема составляет 17 литров в час, при продолжительном приеме — 9 литров в час.

    У пациентов с пониженной активностью CYP2C19 метаболизм эзомепразола выполняется CYP3A4, при этом значение концентрации повышается. У пациентов с патологиями почек и печени метаболизм действующего вещества может нарушаться.

    Фармакокинетика у пациентов в возрасте от 12 лет практически ничем не отличается от таковой у взрослых.

    Не накапливается и не аккумулируется в тканях. Период полувыведения — порядка 1,5 часа, при длительном лечении этот период удлиняется. Если препарат принимался один раз, то он выводится из организма очень быстро. Метаболиты выводятся почками или кишечником, около 1 % вещества присутствует в моче в неизмененном виде.

    Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

    • Около 3 % людей имеют сниженную активность изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм препарата выполняется с участием CYP3A4. Среднее значение плазменной концентрации препарата у таких пациентов на 60 % выше.
    • У пожилых людей (от 71 лет) не отмечено существенных изменений в метаболизме препарата.
    • У женщин отмечается увеличение среднего значения AUC примерно на 30 % после однократного приема. В дальнейшем половых различий в фармакокинетике не наблюдается.
    • При тяжелых нарушениях работы печени скорость метаболизма снижена, поэтому максимальная доза для таких пациентов – 20 мг в сутки.

    Показания к применению

    Применение Эманеры показано в следующих случаях:

    • ГЭРБ;
    • язва желудка и 12перстной кишки, в том числе, вызванные Helicobacter pylori;
    • профилактика заболеваний ЖТК, которые могут развиться на фоне приема НПВС;
    • эрозивный рефлюкс-эзофагит;
    • поддерживающая терапия после вылеченных эрозивного рефлюкс-эзофагита и пептических язв (предупреждение рецидива);
    • заболевания, вызванные Helicobacter pylori;
    • предупреждение повторного развития пептических язв и повторных кровотечений их них на фоне лечения НПВС и после в/м введения лекарств, которые могут снизить секрецию соляной кислоты;
    • состояния, ассоциированные с повышенной желудочной секрецией (идиопатическая гиперсекреция включительно);
    • синдром Золлингера-Эллисона.

    Противопоказания

    Эманера противопоказана в следующих случаях:

    • аллергия на компоненты препарата;
    • непереносимость фруктозы наследственного характера;
    • прием нелфинавира или атазанавира;
    • детский возраст до 12 лет и старше по другим показаниям, за исключением ГЭРБ;
    • тяжелые заболевания почек;
    • глюкозно-галактозная мальабсорбция;
    • дефицит сахаразы-изомальтазы;
    • период лактации.

    Особые указания

    В инструкции по применению Эманеры указано, что при нарушениях функции печени дозу корректировать не требуется. Но если имеются серьезные нарушения в работе печени, то максимально на суточный прием — только 20 мг.

    При развитии симптомов возникновения онкопатологии во время лечения (рвота с примесью крови, сильная потеря веса, снижение аппетита) важно исключить вероятность рака, выполнить дополнительные исследования и отложить лечение до опровержения предположительного диагноза.

    При длительном лечении требуется контроль врача. Кроме того, такие пациенты должны немедленно обратится к врачу, если наблюдается любое изменение симптоматики.

    Препарат содержит сахарозу.

    На концентрацию внимания и скорость реакции влияния не оказывает.

    Назначение при беременности оправдано, только если ожидаемое положительное действие для матери превышает вероятные риски для плода. В эпидемиологических исследованиях и экспериментах на животных не выявлено фетотоксических эффектов и патологий развития плода на фоне лечения Эманерой, однако это не является основанием для свободного применения Эманеры у беременных.

    При применении Эманеры для лечения Helicobacter pylori важно учитывать взаимодействие препаратов, входящих в тройную терапию. Так, кларитромицин, который входит в схему, является сильным ингибитором CYP3A4 – важно учесть противопоказания и взаимодействие антибиотика для пациентов, одновременно принимающих лекарства, метаболизирующиеся CYP3A4.

    Во время курсового лечения значительно снижается уровень соляной кислоты в желудке. Это приводит к повышению уровня гастрина в сыворотке крови, а также к росту энтерохромаффиноподобных клеток.

    При лечении повышается риск формирования гландулярных кист в желудке, которые являются доброкачественными, не требуют оперативного вмешательства и носят обратимый характер.

    Также лечение в некоторой степени повышает риск инфекционных заболеваний (сальмонеллеза, и других). Связано это с тем, что уменьшение кислотности содержимого желудка приводит к увеличению количества микробной флоры, которая есть там в норме.

    На фоне лечения могут возникнуть следующие эффекты:

    • ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, депрессия, перевозбуждение ЦНС, галлюцинации, агрессия, потливость, слабость;
    • ЖКТ: изменения в восприятии вкуса, запор либо диарея, рвота, метеоризм, сухость слизистой рта, болевой дискомфорт в животе, гепатит, кандидоз, обострение либо развитие заболеваний печени;
    • Мочевыделительная система: нефрит, отеки;
    • Дыхательная система: бронхоспазм;
    • Половая система: гинекомастия;
    • Опорно-двигательная система: миалгия, слабость мышц, артралгия;
    • Органы зрения: временное снижение зрения;
    • Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, дерматит, алопеция, анафилактический шок, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
    • Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

    Дозировка

    Принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, запивают большим количеством воды.

    Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить препарат, содержимое капсул можно растворять в чистой воде (половине стакана), размешать и принимать получившийся раствор через 30 минут после смешивания.

    После этого в этот же стакан добавить еще воды, ополоснуть ею стенки стакана и выпить. Другие жидкости, кроме воды, недопустимы – защитная оболочка пеллет может раствориться. Также не следует раздавливать либо разжевывать пеллеты.

    Возможно введение посредством назогастрального зонда следующим образом: содержимое капсулы высыпают в специальный шприц, добавляют 25-50 мл воды и оставляют 5-10 мл воздуха, хорошенько встряхивают, пока не образуется суспензия.

    Наконечник шприца проверяют на проходимость и подсоединяют к зонду (удерживая наконечником вверх), затем шприц быстро встряхивают и переворачивают, часть суспензии (5-10 мл) тотчас вводят в зонд. Снова переворачивают шприц наконечником вверх, встряхивают, наклоняют и опять вводят часть суспензии. Цикл повторяют, пока весь препарат не будет введен.

    Если часть препарата останется в виде осадка в шприце либо на его стенках: наполняют шприц 25 мл воды и оставляют 5 мл воздуха и повторяют цикл, описанный выше.

    Длительность лечения и дозировка всегда подбираются лечащим врачом с учетом следующих рекомендаций:

    • Симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель (курс может продлеваться и далее, но только после обследования, если после 4 недель лечения не наступает улучшения);
    • лечение эрозивного рефлюксного эзофагита: по 40 мг 1 раз в день в течение 30 дней (курс может продлеваться еще на месяц, но после перерыва);
    • профилактика ГЭРБ и поддержка для исключения рецидива: по 20 мг 1 раз в день;
    • язва желудка и 12перстной кишки (в том числе, вызванные Helicobacter pylori): в комплексной терапии по 20 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1-2 недели;
    • лечение язвы желудка на фоне терапии НПВС: по 20-40 мг 1 раз в день, 1-2 месяца;
    • профилактика язвы желудка: по 20-40 мг 1 раз в день;
    • профилактика кровотечений из пептических язв после в/в введения лекарств, снижающих уровень соляной кислоты: по 40 мг 1 раз в день 1 месяц;
    • идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона и остальные состояния, характеризующиеся гиперактивной желудочной секрецией: по 40 мг 2 раза в день. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, но чаще всего достаточно дозы 80-160 мг/сут.
    Читайте также:  Мабтера - инструкция по применению

    Передозировка

    Официально случаев передозировки зарегистрировано не было. Если принять 280 мг препарата одномоментно, возникнет слабость и дисфункция ЖКТ. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен, выполняется симптоматическая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    • При одновременном лечении антацидами, кетоконазолом, интраконазолом, эрлотинибом и препаратами, снижающими секрецию желез желудка, последние могут хуже усваиваться.
    • Антиретровирусные препараты (атазанавир, ринотавир) при сочетании с Эманерой оказывают меньшую эффективность вследствие сниженной концентрации в плазме крови, недостаточной для оказания терапевтического эффекта.
    • Лекарства, в метаболизме которых участвует CYP2C19, лучше не сочетать с этим лекарством. По этой причине при одновременном назначении с диазепамом, фенитоином, циталопрамом, имипримином, кломипрамином, вориконозолом нужно соблюдать осторожность: вероятно увеличение концентрация последних в плазме, а значит, может потребоваться коррекция дозы.
    • При сочетании с кумарином, варфарином нужно контролировать показатели МНО.
    • При комбинации с кларитромицином показатель AUC у эзомепразола увеличивается в 2 раза.
    • Хорошо сочетается с амоксицилином и хинидином.
    • При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется на время отменить Эманеру.

    Аналоги

    Препаратами с аналогичным действующим веществом являются:

    Эзомепразол Канон (20 мг, № 14 – от 200 руб.) Нео зекст (20 мг, № 14 – от 800 руб.). Нексиум (20 мг, № 28 – от 2200 руб.)

    Источник: http://zdravotvet.ru/emanera-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-protivopokazaniya-dozirovka-kurs/

    Эманера: инструкция по применению

    Фармакологические.

    Эзомепразол является s-изомер омепразола, который уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевой механизм действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R-изомер и s-изомер омепразола имеют похожую фармакодинамическом активность.

    Место и механизм действия

    Эзомепразол является слабым основанием, и в очень кислой среде, в которой находятся секреторные канальцы париетальных клеток, происходит увеличение его концентрации и преобразования в активную форму, которая тормозит активность фермента H + K + -ATРазы – кислотного насоса, а также тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

    Действие на секрецию желудочной кислоты

    После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг эффект проявлялся в пределах одного часа. После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней средний максимальный выброс кислоты после стимуляции пентагастрином снижался на 90% при его определении через 6-7 часов после введения на 5-й день.

    У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводного рефлюкса через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение среднего периода соответственно 13 часов и 17 часов.

     При введении эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение минимум 8, 12 и 16 часов, соответственно составляла 76%, 54% и 24%.

     Соответствующая относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составляла 97%, 92% и 56%.

    При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме, был продемонстрирован связь между торможением секреции кислоты и системным действием.

    Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты

    При применении эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлекс-эзофагит происходило примерно в 78% пациентов через 4 недели и в 93% пациентов через 8 недель.

    Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг два раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно снижало Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    При неосложненных язвах двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.

    В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования с участием пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой желудка, которая кровоточила и имела Ia, Ib, IIa или IIb степень по шкале Фореста (9%, 43%, 38% и 10% соответственно), была проведена рандомизация с распределением в группы для применения эзомепразола в виде раствора для вливания (n = 375) и для применения плацебо (n = 389). После эндоскопически подтвержденного гемостаза пациентам внутривенно вливали эзомепразол в дозе 80 мг в течение 30 минут, после чего проводили непрерывное вливание эзомепразола со скоростью 8 мг в час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода все пациенты в рамках открытого лечения принимали эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления секреции кислоты. Повторное кровотечение в пределах 3 дней появлялась в 5,9% пациентов из группы применения эзомепразола и в 10,3% пациентов из группы применения плацебо. Через 30 дней после лечения повторное кровотечение появлялась в 7,7% и в 13,6% пациентов соответственно из группы применения эзомепразола и плацебо.

    Другие эффекты, связанные с торможением секреции кислоты

    Во время лечения антисекреторными препаратами происходит увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток, которое может быть связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови.

    Во время длительного лечения антисекреторными препаратами происходило некоторое увеличение частоты появления гландулярных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного торможения секреции кислоты, такие кисты являются доброкачественными и обратимыми.

    Снижение кислотности в желудке любым способом, включая применение ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению количества бактерий, которые обычно находятся в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter .

    Два исследования с применением ранитидина как активного препарата для сравнения показали, что эзомепразол является более эффективным средством при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Во время исследований с применением плацебо в качестве препарата для сравнения эзомепразол приводил к лучшему предупреждения развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (пациенты в возрасте> 60 лет и / или пациенты с язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

    Фармакокинетика

    Абсорбция и распределение

    Эзомепразол является неустойчивым к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер является незначительным. Эзомепразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после введения.

     Биодоступность составляет 64% после однократного введения дозы 40 мг и увеличивается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50% и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме составляет примерно 0,22 л / кг массы тела.

     Связывание с белками плазмы 97% от введенной дозы эзомепразола.

    Прием пищи в желудке приводит как к задержке, так и к уменьшению абсорбции эзомепразола, хотя это не вызывает значительного изменения влияния эзомепразола на кислотность в желудке.

    Метаболизм и экскреция

    Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP).

     Метаболизм эзомепразола в основном зависит от полиморфного фермента CYP2C19, который отвечает за образование гидроксильных и десметиловый метаболитов эзомепразола.

     Некоторая часть метаболических превращений зависит от другого специфического фермента CYP3A4, ответственного за образование езомепразолсульфону – основного метаболита в плазме крови.

    Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19, то есть у пациентов, в организме которых осуществляется интенсивный метаболический распад.

    После однократного введения общий клиренс составляет около 17 л / час, а после многократного ввода – примерно 9 л / час. После многократного введения период полувыведения составляет примерно 1,3 часа.

     Фармакокинетику эзомепразола изучали при дозах до 40 мг дважды в сутки. После многократного введения эзомепразола AUC увеличивается.

     Степень такого увеличения зависит от дозы, и после многократного введения наблюдается более прямо пропорциональная зависимость AUC от дозы.

     Такая зависимость от времени и дозы определяется уменьшением метаболизма «первого пути», а системный клиренс может быть вызван торможением активности фермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфоновой метаболит. В период между приемами с частотой 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы без признаков его накопления.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Почти 80% от пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток выводится с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.

    Особые группы пациентов

    Примерно в 2,9 ± 1,5% пациентов отмечается пониженная активность фермента CYP2C19, и считают, что в их организме происходит плохой метаболический распад. У этих пациентов метаболизм эзомепразола в основном катализируется ферментом CYP3A4.

     У пациентов с плохим метаболическим распадом после многократного введения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя AUC примерно на 100% превышала такую величину у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19 (с интенсивным метаболическим распадом).

     Средняя С max в плазме увеличивалась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    У людей пожилого возраста (71-80 лет) не происходит значительного изменения метаболического распада эзомепразола.

    После однократного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% превышает соответствующий показатель у мужчин. После многократного введения препарата 1 раз в сутки такая разница не наблюдалась. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    Нарушение функции органов

    У пациентов со слабо или умеренно выраженной дисфункцией печени может снижаться метаболический распад эзомепразола. У пациентов с сильным нарушением функции печени уменьшается скорость метаболического распада, что приводит к увеличению вдвое AUC эзомепразола. Поэтому для пациентов с сильной дисфункцией печени максимальная доза не должна превышать 20 мг.

    При введении препарата с частотой 1 раз в сутки не происходит накопления эзомепразола и его основных метаболитов в организме.

    Для пациентов с нарушением функции почек не проводили специальных исследований. Поскольку почками выводятся метаболиты эзомепразола, а не сам эзомепразол, то у пациентов с нарушенной функцией почек не должен заменяться метаболический распад эзомепразола.

    Применение в педиатрии

    Дети 12-18 лет.

    После многократного введения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг общая системное действие (AUC) и время до достижения максимальной концентрации в плазме (t max ) в возрасте 12-18 лет не отличались от соответствующих величин у взрослых при обоих дозах эзомепразола.

    Источник: https://lek.103.ua/emanera-instruktsiya/

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector