Эксеместан – инструкция по применению

ЭКСЕМЕСТАН, EXEMESTANE – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ЭКСЕМЕСТАН в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: CHEMAGIS Ltd (Израиль)

субстанция-порошок: пачки Рег. №: ЛСР-000627/10

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

пакеты полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Эксеместан»

Фармакологическое действие

Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста – по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – утомляемость, головокружение; иногда – головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко – увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто – приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны – кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто – снижение уровня лимфоцитов; редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны – периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто – усиление потоотделения.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение для детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/eksemestan.html

Эксеместан-Тева инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаЭксеместан-Тева

Действующее вещество
Эксеместан
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество эксеместан 25,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол 40,40 мг, коповидон тип А 5,30 мг, кросповидон тип А 3,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная 21,30 мг (целлюлоза микрокристаллическая 20,87 мг, кремния диоксид коллоидный 0,426 мг), карбоксиметилкрахмал натрия тип А 3,70 мг, магния стеарат 1,00 мг; пленочная оболочка Advantia Prime White 190100ВА01 3,0 мг (гипромеллоза 6сР 1,875 мг, макрогол-400 0,375 мг, титана диоксид (Е 171) 0,75 мг).

Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон гравировка “25”, другая сторона гладкая.

Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор
МКБ-10: II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ:
L.02.B.G.06 Эксеместан

Фармакодинамика:

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия эксеместана обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе эксеместан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (более 90%) достигается при применении доз 10-25 мг У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общее содержание фермента ароматазы в организме снижалось на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах. Эксеместан не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность его действия.

В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении эксеместана даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания лютеинизирующего гормона (ЯГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Читайте также:  Вобэнзим - инструкция по применению

Фармакокинетика:
Всасывание. После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме эксеместана в дозе 25 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) составляет 18 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность на 40%.

Распределение. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.Метаболизм.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.Выведение.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 24 ч. Примерно |равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаях. Выраженной связи между системным воздействием эксеместана и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, но коррекции дозы не требуется.

Показания:
– Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном.

– Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата; пременопаузный эндокринный статус; беременность; период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Нарушение функции печени и почек.

Способ применения и дозы:
Внутрь.

По 25 мг 1 раз в сутки предпочтительно после приема пищи.При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение пациентов с распространенным раком молочной железы длительное, в случае прогрессирования опухолевого заболевания терапию следует прекратить.При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%, редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, бессонница; часто – головокружение, синдром запястного канала, анорексия, депрессия; нечасто – сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – “приливы” крови к лицу.

Со стороны пищеварителъной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота, боли в животе, запор, диспепсия, диарея.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – повышенное потоотделение; часто – кожная сыпь, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – суставные и скелетно- мышечные боли, тугоподвижность суставов; часто – остеопороз, переломы.Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – боли неуточненной локализации, периферические отеки; нечасто – астения.

Примерно у 20% больных (особенно у пациентов с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности “печеночных ферментов” и щелочной фосфатазы (ЩФ), преимущественно у пациентов с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом эксеместана или нет).

По данным постмаркетинговых исследований отмечались неблагоприятные реакции со стороны гепатобилиарной системы, такие как гепатит (в т.ч. холестатический).

Передозировка:
Однократная доза эксеместана, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение в разовой дозе 800 мг и суточной дозе 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы переносилось хорошо.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Необходим контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие:
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных изоферментов системы Р450.

Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Исследования взаимодействия эксеместана в дозе 25 мг с рифампицином в дозе 600 мг ежедневно показали уменьшение площади под кривой “концентрация-время” (AUC) эксеместана на 54% и снижение Сmах на 41%. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Совместное применение с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, рифампицином может снизить эффективность эксеместана.

Эксеместан должен с осторожностью применяться с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3 А4 и имеющими узкое терапевтическое окно.

Особые указания:
Препарат Эксеместан-Тева не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Препарат Эксеместан-Тева не следует одновременно применять с эстроген-содержащими препаратами, так как они нивелируют его действие.Эксеместан является фактором значительного снижения эстрогена, снижения минеральной плотности кости и, соответственно, увеличения частоты переломов.

Перед началом адьювантной терапии препаратом Эксеместан-Тева пациентам с остеопорозом или риском возникновения остеопороза следует провести денситометрию для определения минеральной плотности кости.

Несмотря на недостаточное количество данных, пациентам, входящим в группы риска по остеопорозу и принимающим препарат Эксеместан-Тева, следует провести тщательное обследование и при необходимости начать лечение остеопороза.Пациентам при лечении эксеместаном следует использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

:
При лечении препаратом Эксеместан-Тева необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с техникой в связи с тем, что нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость) могут влиять на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг.

Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Источник: https://www.poisklekarstv.com/eksemestan-teva/instruction

Эксеместан (Экземестан)

Эксеместан является стероидным ингибитором ароматазы III поколения, напоминает по своей структуре андростендион (андроген, который выделяется яичниками). Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Читайте также:  Оциллококцинум - инструкция по применению

Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса – 296.403 г/моль, химически он обозначается как 6- метил-энандроста-1 ,4-диен-3,17-дион.

Действие препарата состоит в блокировке ферментов, которые отвечают за синтез эстрогена.

Историческая справка

Эксеместан разработала компания Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), она же получила одобрение от FDA на продажу препарата в конце 1999 года. В начале 2000 года компания начала поставлять на рынок препарат, который назывался Аромазин.

Несмотря на то, что у некоторых пациентов препарат был эффективным при приеме маленьких доз (2,5 мг в день), компания приняла решение разработать стандартную и универсально эффективную дозировку 25 мг на таблетку. С этого времени начали производить препарат во многих других странах под таким же торговым наименованием.

В связи с наличием патентных прав и благодаря тому, что компания имеет доминирующее положение на рынке, Аромазин сейчас является единственным брендом Эксеместана.

Сегодня препарат можно купить более чем трех десятках стран мира, в том числе в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чехии, Чили, Дании, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Гонконге, Венгрии, Ирландии, Израиле, Италии, Малайзии, Нидерландах, Норвегии, Новой Зеландии, Филиппинах, Польше, Португалии, России, Южной Африке, Сингапуре, Испании, Швеции, Швейцарии, Таиланде, Турции, Великобритании, США и Венесуэле.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Фармакологическое действие – противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и препятствует образованию эстрогенов.

Имеет антиэстрогенное действие, при этом не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Если принимать препарат в высоких дозах, то проявляет небольшую андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным).

Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: падение содержания эстрогенов стимулирует выделение гонадотропинов в гипофизе.

Приводит к снижению содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата, которое находится в зависимости от размера принимаемой дозы.

Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и может достичь пика (снижение больше чем на 90 %) при дозе 10-25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается на протяжении 3 дней).

У пациенток в постменопаузе, с раком молочной железы, которые принимали экземестан в дозе 25 мг/сут, общий уровень ароматазы падал на 98 %.

В многоцентровом случайном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний была выявлена высокая эффективность и безопасность экземестана при лечении женщин в постменопаузе, которые страдают прогрессирующим метастатическим раком молочной железы. Речь идет о женщинах, у которых предшествующая терапия тамоксифеном не дала результата.

После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает процесс всасывания, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи С_max (18 нг/мл) достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы равно 90 %, не находится в зависимости от общей концентрации.

Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется вследствие окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т_1/2 — 24 ч.

Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях на протяжении 7 дней.

Свойства эксеместана

Аромазин одобрен FDA качестве средства для лечения рака молочной железы у пациенток пост-менопаузного возраста, которые безрезультатно лечились тамоксифеном.

Спортсмены применяют данный препарат не по прямому назначению, с целью блокирования побочных эффектов, которые связаны с приемом ароматизирующихся ААС. Как правило, это гинекомастия, задержка воды и прирост жира.

Иногда ингибиторы ароматазы могут влиять на снижение жировой прослойки и улучшение прорисовки мышц.

Если параллельно принимать проскар (финастерид), можно свести к минимуму проявление побочных эффектов, которые связаны с использованием связок сильноароматизирующихся препаратов и препаратов, которые превращаются в дигидротестостерон. В связи с тем, что уйдет излишек воды, качество мускулатуры улучшится.

Несмотря на это, существуют проблемы с приемом ингибиторов ароматазы, так же, как при долгосрочном приеме любого другого препарата.

Эксеместан очень хорошо снижает проявление эстрогенных побочных эффектов, при этом блокируя полезные свойства эстрогена, в том числе, угнетает «хороший» холестерин.

Тамоксифен только блокирует рецепторы эстрогена, в связи с этим он предпочтительнее тогда, когда существуют проблемы со стороны сердечнососудистой системы.

Применение эксеместана

Прием (для мужчин)

С целью смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов или для увеличения мышечного рельефа спортсмены мужского пола, как правило, принимают 12,5-25 мг Аромазина в день. Иногда для предотвращения развития эстрогенных побочных эффектов, вполне хватает принимать половину таблетки (12,5 мг) через день.

Приём (для женщин)

Женщинам данный препарат принимать стоит строго по медицинским показаниям. Терапию следует начинать спустя 2-3 года после окончания лечения Тамоксифеном, в случае его неэффективности.

Лечение эксеместаном продолжают на протяжении последующих 2-3 лет, прекращают его после 5 лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии (при комбинированном приеме Тамоксифена и Эксеместана).

Во всех случаях назначают по одной 25 мг таблетке в день после принятия пищи.

Побочные эффекты эксеместана

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (в основном у больных с метастазами в печени и кости, если есть другие поражения печени).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.
  • Взаимодействие: Препараты, в состав которых входит эсктроген нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут снизить содержание в плазме.
  • Передозировка: Лечение: симптоматическое (специфического антидота не существует), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Противопоказания к медицинскому применению

Применение при беременности и кормлении грудью: Запрещено при беременности. Во время приема прекратить грудное вскармливание. Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Источник: http://MadBear.info/eksemestan-ekzemestan.html

Аромазин — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Читайте также:  Дантинорм бэби - инструкция по применению

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Всасывание

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Распределение

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение

Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,<\p>

Источник: https://health.yandex.ru/pills/aromazin-1874

Эксеместан (Экземестан)

Эксеместан – это стероидный ингибитор ароматазы третьего поколения, схожий по структуре с андростендионом. Представляет из себя кристалличный порошок белого или белого с желтым тоном цвета. Эксеместан отлично растворяется в N,N-диметилформамиде и в метаноле, но почти не растворим в воде. Его действие заключается в остановке ферментов, отвечающих за синтез эстрогенов.

Из истории Эксеместана

Эксеместан изготовили в компании Pharmacia и получили разрешение на реализацию препарата в 1999 году. В 2000 году концерн представил на рынок препарат, под названием Аромазин. У кое-каких пациентов Аромазин давал эффективность даже при употреблении небольших дозах(2.

5мг), но в компании решили изобрести универсальную и высокоэффективную дозировку в двадцать пять миллиграмм на таблетку. С тех пор производства препарата началось в большинстве других стран, но название препарата не изменялось.

Так как у компании есть патентные права и главное положение на рынке, Аромазин находится однозначным брендом Эксеместана. 

Фармакологическое действие Эксеместана

К его фармакологическому действию относится – противоопухолевое и антиэстрогенное. Эксеместан сдерживает ароматазу и не даёт образоваться эстрогенам. Имеет свойство подавлять эстрогены, не имеет влияния на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

При употреблении эксеместана в больших дозировках, то наблюдается небольшая андрогенная активность. Эксеместан понижает эстрон, эстрадиол и эстрон-сульфат, снижение которого зависит от дозировки.

Понижение количества эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе наступает при дозировке в  пять миллиграмм и достигает своего максимума при дозировке от десяти до двадцати пяти миллиграмм.

После приема препарат мгновенно всасывается. При разовом приёме двадцати пяти миллиграмм после еды, максимальная эффективность достигается на протяжении двух часов. Отлично размещается в тканях. Исчезает из организма с мочой  и с фекалиями, в периоде семи суток.

Эффекты Эксеместана

Атлеты употребляют эксеместан с целью блокировки побочек, вызванных приёмов стероидов. Обычно эти побочки проявляются в гинекомастии, задержке воды и набора жира. В некоторых случаях ингибиторы ароматазы снижают жировую прослойку и совершенствуют прорисовку мышц. 

Но есть и отрицательная сторона приема ингибиторов ароматазы. Эксеместан отлично угнетает эстрогенные побочные эффекты, но при этом блокирует здоровые свойства эстрогена, и устраняет полезный холестерин.

Как принимать эксеместан

Мужчинам

В борьбе с побочками андрогенных стероидов обычно принимают от пятнадцати до двадцати пяти миллиграмм в день.

Женщинам

Женскому полу эксеместан нужно принимать только в случае медицински показаний. Проходить курс лечения эксеместаном продолжается на протяжении двух – трёх лет, и прекращается после пяти лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии. Всегда назначают дозировку в  двадцать пять миллиграмм в сутки после еды.

Побочные эффекты 

Усталость, головокружение, боль в голове, плохой сон, депрессии, тошнота, отсутствие аппетита, запоры, возможна высыпания на коже, излишнее выделение пота, выпадение волос, пониженная концентрация лимфоцитов в крови.

Применение и противопоказания в медицине

Назначают при раке молочных желез у женщин в постменопаузе, нарастающий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Нельзя применять при беременности и грудном вскармливании.

Источник: https://gymsport.pro/92-eksemestan-ekzemestan.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector