Черный список лекарственных препаратов

Чёрный список лекарств. Какие препараты не лечат, а калечат?

Французский научный журнал Prescrire выпустил “список препаратов, которые нужно избегать в 2017 году”. Это лекарства, которые несут больше угрозы (из-за побочных эффектов), чем пользы. Такой перечень, по мнению его создателей, нужен, чтобы “помочь профессионалам в области здравоохранения и пациентам выбрать лекарства высокого качества”.

Журнал составляет чёрные списки с 2010 года. В обновлённом варианте 91 препарат. Список разбит на 13 основных групп — кардиология, дерматология, онкология, лекарства от диабета и так далее. 

Как поясняется в материале, чёрный список составлял “широкий круг специалистов в области здравоохранения, которые работают в разных сферах и не имеют конфликта интересов”. Они изучают научные работы по препаратам — ведь всё время появляются новые сведения.

Авторы списка отмечают, что побочные эффекты бывают редко, но, несмотря на это, они неприемлемы как минимум для двух групп препаратов: для лекарств, эффективность которых не доказана, и для тех, которые предназначены для лечения сравнительно простых и распространённых болезней (к примеру, кашель или больное горло). 

Многие из забракованных лекарств используются и в России (полный их список вы найдёте, дочитав материал до конца).  

Пожалуй, самые известные из них — бромгексин и амброксол (лекарства от кашля). Несмотря на их популярность не только в России, но и в мире, авторы чёрного списка перечисляют множество побочных эффектов.  

“Амброксол и бромгексин — муколитики (разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких. — Прим. Лайфа).

Их эффективность не доказана, но они несут риск анафилактических реакций (стремительно развивающееся проявление аллергии, которое может угрожать жизни больного. — Прим.

Лайфа), а также реакции кожи (эритема — сильное покраснение), токсический эпидермальный некролиз (поражение значительных участков кожи с образованием пузырей и последующим отторжением кожи. — Прим. Лайфа), — сказано в пояснении к перечню. 

По словам терапевта Игоря Юркина, амброксол и бромгексин — средства для разжижения мокроты в бронхах. После приёма этих лекарств человек может откашлять и выделить мокроту — проще говоря, эти лекарства помогают бронхам избавиться от инфекции. 

— Поэтому это одни из основных наших препаратов, которые мы прописываем пациентам, страдающим острым или хроническим бронхитом, где мы имеем дело с вязкой мокротой, — говорит Юркин.

— Вообще, любой препарат может вызвать анафилактический шок, даже витамин С. Всё зависит от чувствительности организма.

 Я удивлён, что эти препараты внесены в чёрный список, они одни из основных в схемах лечения острого бронхита и особенно бронхиальной астмы. Без них было бы трудно.

— Если так рассуждать, то нужно запретить все лекарства, — считает врач-терапевт Анна Землянухина. — Эти препараты прописывают во всём мире. В моей практике на амброксол я ни разу не встречала аллергии. При бромгексине помню случай крапивницы, но за 10 лет своей практики всего два раза — это очень редко.

Российские специалисты рассказали и о некоторых других препаратах из чёрного списка. 

Препарат “Дронедарон” относится к подразделу “кардиология”. Его применяют для лечения аритмии, он также имеет много побочных эффектов — среди них слабость, тошнота, диарея, рвота.

По словам Землянухиной, в России его назначают нечасто. В основном аритмию лечат такими препаратами, как “Кордарон” и “Амиодарон”.

Кстати, и они обладают немаленьким кругом побочек — чаще всего негативно влияют на работу щитовидной железы.

— Почему большинство препаратов плохо влияют на печень — потому что они метаболизируются (усваиваются) в печени, — объясняет Землянухина. — Часть препаратов усваивается через почки. Так что все препараты действуют или на печень, или на почки. Поэтому при приёме нужно контролировать определённые показатели, и всё будет нормально.

Что касается лекарств для лечения сахарного диабета, то российские специалисты не согласились с французскими исследователями.

Директор Института диабета ФГБУ “Эндокринологический научный центр” Минздрава России Марина Шестакова уточняет, что препарат “Инвокана” (канаглифозин) (входит в чёрный список) не несёт никакого вреда.

С учётом противопоказаний препарат применяют для лечения сахарного диабета. О другом лекарстве из списка — пиоглитазон — негативных оценок существенно меньше, чем позитивных. 

— Мы назначаем оба препарата для лечения сахарного диабета, — говорит Шестакова. — Но оба препарата врачи нечасто выписывают в связи с их стоимостью. Препараты не входят в льготные списки.

Что касается раздела “онкология”, то здесь врачи также призывают не рубить с плеча. По словам хирурга-онколога Российского национального исследовательского медицинского университета имени Н.И.

Пирогова Константина Титова, фактически все препараты для химиотерапии (именно эта категория лекарств входит в чёрный список. — Прим.

Лайфа) имеют побочные эффекты, но без них справляться с раком было бы очень сложно. 

— Многие препараты для химиотерапии токсичны, каждый имеет ряд побочных эффектов. При правильном его использовании и дозировании мы справляемся с побочными эффектами и продолжаем лечение, — пояснил он.   

Стоит ли верить чёрному списку?

Получается, авторитетное зарубежное французское издание включает в чёрный список множество препаратов, которые много лет в рецептурном обиходе у врачей по всему миру. Неужели стоит от этих лекарств отказываться?

По словам известного теледоктора — главного врача московской городской больницы № 71 Александра Мясникова, — такие списки как минимум должны стать серьёзным поводом для анализа и врачебной практики, и фармацевтического рынка.  

— Лекарства, которые в обиходе у нас и за границей, разнятся. У нас много лекарств с недоказанной эффективностью, которые рекламируют — и это считается нормой. И понятно, что такие лекарства больше служат бизнесу, чем здоровью, — уверен он. 

За границей, по словам Мясникова, фармацевтическая деятельность лучше контролируется. Вся информация о лекарствах (их эффективность, показания, побочные эффекты) во многих странах выносится на первый план — чтобы люди понимали, что они принимают. 

К примеру, Мясников объяснил, что любовь российских специалистов к бромгексину и амброксолу — следствие их личного опыта. А ведь все западные рекомендации в качестве отхаркивающего препарата рекомендуют АЦЦ — его эффективность научно доказана, побочных эффектов у лекарства меньше.

Лекарства из чёрного списка французского журнала, которые продаются в России:

Фенилэфрин — противоотёчное, сосудосуживающее средство

Деносумаб — лекарство от остеопороза

Агомелатин — антидепрессант

Натализумаб — лекарство для лечения рассеянного склероза

Циклоспорин — иммунодепрессант (профилактика отторжения донорских органов после пересадки)

Моксифлоксацин — противомикробный препарат

Дроперидол — успокоительное

Прометазин — лекарство от аллергии

Триметазидин — лекарство от гипоксии (кислородного голодания)

Дронедарон — лечение аритмии

Инвокана (Канаглифлозин) — лекарство от сахарного диабета

Орлистат — лекарство от ожирения

Йонделис — препарат для терапии саркомы (злокачественной опухоли) мягких тканей

Бромгексин — препарат для лечения кашля

Амброксол — препарат для лечения кашля

Источник: https://life.ru/1002175

Черный список неэффективных лекарств: стоят дорого, а пользы нет

Медицина – это не только искусство лечить болезни, но и бизнес, который может приносить многомиллионные прибыли. Особенно фармакологическим кампаниям. Ведь чего только не отдашь, чтобы купить “волшебную пилюлю”, которая вылечит и снимет боль.

А когда речь заходит о детях или тяжелобольных людях – тут мы и вовсе бессильны и склонны принимать все на веру. К сожалению, далеко не всегда врач, который выписывает нам лекарство, обладает информацией об его доказанной или недоказанной эффективности.

Читайте также:  Ревит - инструкция по применению

Уже стало обычной практикой, что для лечения банального ОРВИ родители в аптеке оставляют баснословные деньги.

При этом мы прекрасно знаем, что лекарство – это не сладкие витаминки, они могут быть опасными. Так есть ли смысл рисковать здоровьем, принимая препараты, неэффективность которых доказана или которые имеют всего лишь эффект плацебо?

Список лекарственных препаратов с недоказанной эффективностью:

  1. Актовегин, Церебролизин, Солкосерил – препараты с доказанной неэффективностью!
  2. Арбидол, Анаферон, Биопарокс, Виферон, Полиоксидоний, Циклоферон, Эрсефурил, Имуномакс, Ликопид, Изопринозин, Примадофилюс, Энгистол, Имудон – иммуномодуляторы с недоказанной эффективностью. Стоят дорого. Проведенные исследования не дают оснований рассматривать Арбидол как препарат с доказанной в испытаниях активностью для лечения простудных заболеваний, в том числе гриппа. Исследователей из-за рубежа по-настоящему этот препарат не заинтересовал.
  3. Бифидобактерин, Бифиформ, Линекс, Хилак Форте, Примадофилус и т.д. – все пробиотики. Диагноза “дисбактериоз”, повально выставляемый нашими педиатрами, нигде в мире больше не существует. К назначению пробиотиков в развитых странах относятся с осторожностью.
  4. Валидол. Мятная конфетка, имеющая отдаленное отношение к медицине. Неплохо освежает дыхание. Почувствовав боли в сердце, человек кладет под язык валидол вместо обязательного в таких ситуациях нитроглицерина и уезжает с инфарктом в больницу.
  5. Винпоцетин и Кaвинтон. Сегодня к применению не рекомендуется: ни одно доброкачественное исследование клинически значимых эффектов у него не выявило. Это вещество, получаемое из листьев растения Vinca minor. Препарат мало изучен. Посему в США и многих других странах относится к БАД, а не к лекарствам. $15 баночка на месяц приема. В Японии изъят из продажи из-за явной неэффективности.
  6. Ноотропил, Пирацетам, Фезам, Аминалон, Фенибут, Пантогам, Пикамилон, Инстенон, Милдронат, Циннаризин, Мексидол – плацебо-препараты.
  7. Вобензим. Производители уверяют, что он исцеляет, продляет жизнь и молодость. Не стоит верить в сказку о чудодейственном препарате, который не тестировался в экспериментальных исследованиях только потому, что это дорого. Фармкомпании вкладывают сотни миллионов долларов в испытания препарата, даже если есть небольшая надежда, что удастся доказать его эффективность. Остается только догадываться, почему эти исследования в отношении Вобензима не сделаны до сих пор. Зато большие средства вкладываются в его рекламу.
  8. Глицин (аминокислота), Тенатен, Энерион, препараты зверобоя, Гриппол, Полиоксидоний – препараты с недоказанной эффективностью.
  9. Эреспал – препарат, не доказавший свою эффективность при ОРВИ. Эреспал в сиропе противопоказан пациентам с бронхиальной астмой и аллергией. Из-за содержащихся в нем красителей и медового ароматизатора сам по себе может спровоцировать бронхоспазм.
  10. Геделикс. Эффективность при ОРВИ у детей, да и у взрослых, не доказана.
  11. Диоксидин противопоказан детям из-за высокой токсичности. Крайне осторожно назначать взрослым при заболевание носа и околоносовых пазух. При заболевании ушей – с осторожностью при повреждениях барабанной перепонке.
  12. Биопарокс, Кудесан. Не проводилось крупных исследований, все статьи на Pubmed, в основном, российского происхождения. “Исследования” проводились в основном на мышах.

Биологические добавки (БАД) и гомеопатия лекарствами не являются!!!

  1. Апилак – БАД с недоказанной эффективностью.
  2. Ново-пассит. Для простой настойки из трав стоит дороговато. При продвижении своего товара производитель активно использовал “индивидуальную работу с ключевыми специалистами и врачами”. Позиционируется как анксиолитик – психотропное средство, подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение. В состав Ново-пассита входит комплекс жидких экстрактов лекарственных растений (валериана лекарственная, мелиcса лекарственная, зверобой продырявленный, боярышник обыкновенный, пассифлора инкарната (страстоцвет), хмель обыкновенный, бузина черная), гвайфенезин. Именно гвайфенезину приписывается анксиолитическое действие препарата. Между тем, гвайфенезин является всего лишь муколитиком и не может оказывать действия, которое приписывается препарату.
  3. Омакор – БАД.
  4. Лактусан – БАД.
  5. Церебрум композитум (пр-во Хеель Гмбх), Неврохель, Валерианохель, Гепар-композитум, Траумель, Дискус, Канефрон, Лимфомиозот, Мастодинон, Мукоза, Убихинон, Цель Т, Эхинацея, Грипп-хель и др. – гомеопатия. Не являются лекарственными препаратами, лечебным действием не обладают, обладают плацебо-эффектом, т.е. реакцией ожидания на применение.
  6. Протаргол – препарат, содержащий серебро. Серебро относится к веществам класса опасности А наряду со свинцом, мышьяком и ртутью. Справедливости ради следует сказать, что в протарголе мизерное количество серебра. Не рекомендован для лечения насморка у детей.

Источник: https://ihappymama.ru/chernyj-spisok-neeffektivnyh-lekarstv-stoyat-dorogo-a-polzy-net/

Рейтинг российских производителей некачественных лекарств (Чёрный список)

Росздравнадзор опубликовал список российских и зарубежных фармацевтических предприятий, на качество продукции которых было подано наибольшее количество жалоб за I полугодие 2015 года.

В рейтинг вошли 12 отечественных и 9 зарубежных компаний. Черный список иностранных фармпредприятий возглавило болгарское АО «Софарма» (13 некачественных серий одного торгового наименования).

Представляем вам десятку российских фармацевтических производителей некачественных лекарств с наибольшим объемом забракованной Росздравнадзором продукции.

10. ООО «Тульская фармацевтическая фабрика»

К медикаментам, производимым тульской фармкомпанией, были предъявлены претензии по следующим пунктам: масса содержимого упаковки, описание и рН. Росздравнадзор забраковал 5 серий по 3 торговым наименованиям.

9. ЗАО «Вифитех»

Компания, основанная в 1992 году, выпускает как готовые лекарственные формы, так и субстанции растительного происхождения («Мукалтин», «Сухой экстракт алоэ» и другие).

Нарушения, выявленные в ходе проверки ее продукции относились к массе содержимого, находящегося в упаковке, потере в массе при высушивании и количественному определению.

Бракованными являются 6 серий по 2 торговым наименованиям.

8. ОАО «Биосинтез»

Это российское предприятие входит в число самых крупных компаний-производителей лекарств. Нарекания к препаратам, выпущенным «Биосинтезом», касались однородности дозирования, растворения и количественного определения. По результатам проверки были забракованы 7 серий 3 торговых наименований.

7. ОАО «Татхимфармпрепараты»

Недовольство Росздравнадзора вызвали: некорректное описание некоторых лекарств производства «Татхимфармпрепараты», их маркировка, количественное определение и упаковка, а также средняя масса таблеток. Всего у этого ОАО были обнаружены 7 бракованных серий по 4 торговым наименованиям.

6. ООО «Лекарь»

Выбраковке подверглись 9 серий 1 торгового наименования. Причины — несоответствие подлинности и объема содержимого упаковки заявленным параметрам.

5. ОАО НПК «Эском»

Этот научно-производственный концерн входит в число основных российских производителей инфузионных растворов. В продукции предприятия были найдены механические включения, есть претензии к маркировке и упаковке. Росздравнадзор забраковал 9 серий 5 торговых наименований.

4. ОАО НПЦ «Биоген»

Микробиологическая чистота и подлинность некоторых препаратов, выпущенных «Биогеном», не соответствовали стандартам. По итогам проверки Росздравнадзор посчитал бракованными 10 серий 2 торговых наименований.

3. ОАО «Тверская фармацевтическая фабрика»

Предприятие вошло в топ-3 российских производителей некачественных лекарственных средств из-за недостоверного описания различных лекарств, массы содержимого упаковки и самой упаковки. Некачественными оказались 11 серий лекарств 4 торговых наименований.

2. ООО «Озон»

Один из лидеров российского рынка по выпуску дженериков (generic) — «копий» оригинальных патентованных препаратов. В число забракованной продукции ООО «Озон» вошли 14 серий 3 торговых наименований. У них были выявлены проблемы с растворением и обнаружена неоднородность дозирования.

1. ОАО «Муромский приборостроительный завод»

Производство лекарств идет под собственной торговой маркой «ВербаФарм». Предприятие стало лидером рейтинга худших производителей лекарственных препаратов из-за 29 забракованных серий двух наименований. Проверки выявили недостатки в количественном определении фармацевтических средств, производимых на Муромском приборостроительном заводе.

Источник: https://basetop.ru/reyting-rossiyskih-proizvoditeley-nekachestvennyih-lekarstv-chyornyiy-spisok/

5 препаратов, которых вам следует избегать: черный список лекарств

Ибупрофен, который является основным компонентом Адвил или Мотрин – это широко используемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС) для снижения высокой температуры, лечения или облегчения воспаления и боли. Но ибупрофен далеко не безобиден.

Читайте также:  Ферменкол - инструкция по применению

Bangor Daily News сообщает, что ибупрофен вызвал «16 000 смертей за один год и отправил 100 000 человек в отделение неотложной помощи в США» из-за язв, желудочных кровотечений и серьезных сердечных проблем.

9-летнее исследование с участием 29 000 человек из Дании показало, что у тех, кто принимает ибупрофен, риск сердечных приступов на 31% выше.

2. Бенадрил

Бенадрил является антихолинергическим препаратом для лечения аллергий и простуды. Он содержит ацетилхолин – нейротрансмиттер, который важен для «обучения и формирования памяти», говорит Study.com.

По данным исследования, проведенного Университетом Вашингтонской школы фармакологии, использование бенадрила может повредить познавательной способности.

Они обследовали 3500 пожилых людей в течение 10 лет, которые регулярно принимали антихолинергические препараты и обнаружили, что у них повышен риск развития деменции на 54%.

3. Парацетамол

Парацетамол (Ацетаминофен) принимается во всем мире в качестве болеутоляющего средства и часто используется для лечения хронических заболеваний в течение длительного периода времени. Его прием был связан с проблемами почек, сердца, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Более поздние исследования предполагают, что парацетамол может также уменьшить эмпатию и притупить реакцию мозга на новую информацию.

Поскольку парацетамол истощает глутатион в печени, он может уменьшить способность печени выводить токсины из организма, что приводит к повышенной токсичности с течением времени.

4. Декстрометорфан

Когда вас беспокоит постоянный, надоедливый кашель, вы, возможно, покупаете сироп от кашля на основе декстрометорфана. Мало того, что вы можете пристраститься к этому ингредиенту, если будете принимать его внутрь в течение продолжительного периода времени, так он может также вызвать повреждение печени и множественные психические проблемы.

Из-за широкой доступности в аптеках Drugabuse.com сообщает, что молодые люди чаще всего злоупотребляют дексатрометорфаном, также известным под названием DXM. Исследования на крысах показывают, что DXM вызывает нарушения памяти и когнитивную дисфункцию.

Перед покупкой любого средства от кашля всегда читайте состав, и проверяйте препарат на наличие декстрометорфана.

5. Аспирин

Кому не советовали принимать аспирин? К сожалению, это тоже препарат НПВС, сходный с ибупрофеном. Люди, которые ежедневно принимают аспирин, подвергаются значительно большему риску возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. Аспирин, продаваемый с энтеросолюбильным покрытием, считается менее агрессивным в отношении ЖКТ, но риск возникновения язв остается.

Как вы можете видеть, многие из этих препаратов используются при незначительной или средней боли, воспалении, простуде, кашле или симптомах гриппа. Но побочные эффекты довольно серьезны. Крайне важно рассмотреть альтернативные средства и методы лечения, а также целебные травы, предлагаемые Матерью-природой.

Источник: https://www.magicworld.su/zdorove/783-5-preparatov-kotorykh-vam-sleduet-izbegat-chernyj-spisok-lekarstv.html

В черный список росздравнадзора вошло 25 фармкомпаний

Росздравнадзор обновил список производителей некачественных лекарств. В него вошло 25 фармацевтических компаний, в том числе «Сотекс», «Дальхимфарм», «Биосинтез» и «Мосхимфармпрепараты им. Семашко». Всего за девять месяцев изъято из обращения 857 серий некачественных препаратов.

Росздравнадзор составил очередной антирейтинг отечественных и зарубежных фармацевтических производителей по объемам недоброкачественной продукции. Как говорится в пресс-релизе ведомства, в список, составленный по объему забракованной продукции за девять месяцев этого года, вошло 25 компаний — 12 отечественных и 13 зарубежных.

Среди отечественных на первом месте в рейтинге стоит фармкомпания «Сотекс», у которой с 1 января по 30 сентября было забраковано 100 серий лекарственных средств, в том числе 98 серий милдроната.

На втором месте ООО «Йодные технологии и маркетинг» (28 забракованных препаратов), на третьем – ЗАО «Ростовская фармфабрика» (23).

Также в черный список вошли «Флора Кавказа», «Дальхимфарм», «Органика», Тульская фармацевтическая фабрика, ОАО «Биосинтез», «Славянская аптека», «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко», «Татхимфармпрепараты» и ОАО «Биохимик».

Отдельно рейтинг составлен для зарубежных производителей лекарств. Его возглавляет варшавский фармзавод Polfa.

Также в первую пятерку попали сразу три индийские компании – Aventis Pharma (второе место), Shreya Life Sciences (четвертое место) и Plethico Pharmaceuticals (пятое место). На третьем месте находится украинская фармацевтическая компания «Здоровье».

Кроме того, в рейтинге, в частности, оказались французская Laboratoires Rosa-Phytopharma, американская Sagmel Inс., немецкая R.-P. Scherer GmbH.

«По результатам мониторинга качества лекарственных средств, находящихся в обращении, изъято из обращения 857 серий недоброкачественных лекарственных препаратов. Кроме того, из обращения изъято 20 серий фальсифицированных препаратов и 209 серий готовых лекарственных средств, произведенных из 46 серий шести фальсифицированных фармацевтических субстанций», — сообщают в Росздравнадзоре.

Ранее руководитель Росздравнадзора Николай Юргель отмечал, что в условиях кризиса активность мошенников и преступников в фармацевтике возрастает, причем подделываются самые ходовые препараты (парацетамол, цитрамон). В связи с этим он призвал производителей усилить контроль за сырьем и всеми этапами производства, а также усилить наказание для поставщиков нелегальных фармацевтических субстанций.

Источник: https://www.infox.ru/news/32/science/medicine/31485-v-cernyj-spisok-roszdravnadzora-voslo-25-farmkompanij

Чёрный список лекарств. Какие препараты не лечат, а калечат?

ЭнфувиртидEnfuvirtidumC204H301N51O64Средства для лечения ВИЧ-инфекцииПротивовирусные (за исключением ВИЧ) средства159519-65-0Лекформа. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения –>

Фармдействие. Ингибитор фузии (слияния).

Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с др.

семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Фармакокинетика. После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки 90 мг энфувиртида Сmax — 4,59±1,5 мкг/мл, AUC — 55,8±12,1 мкг×ч/мл, абсолютная биодоступность — 84,3±15,5%. При п/к введении в диапазоне доз 45–180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Css при введении 90 мг — 2,6–3,4 мкг/мл.

Объем распределения после в/в введения 90 мг — 5,5±1,1 л. Связь с белками — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с альфа1-кислым гликопротеином). Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450.

In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2,4–15% от AUC энфувиртида. После п/к введения 90 мг энфувиртида T1/2 — 3,8±0,6 ч, клиренс — 1,7±0,4 л/ч.

Фармакокинетика энфувиртида у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучалась, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Клиренс энфувиртида не изменяется у пациентов с КК выше 35 мл/мл.

Клиренс энфувиртида на 20% ниже у женщин, чем у мужчин и увеличивается с увеличением массы тела независимо от пола (на 20% выше у пациентов с весом тела 100 кг и на 20% ниже у пациентов с весом тела 40 кг, относительно пациента сравнения с весом тела 70 кг), что не является клинически значимым.

У детей 3–16 лет при назначении в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки (не более 90 мг 2 раза в сутки) концентрация энфувиртида в плазме аналогична таковой у взрослых пациентов, получавших препарат в дозе 90 мг 2 раза в сутки. У детей в возрасте 5–16 лет, получавших энфувиртид в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки, AUC — 51,4±22,8 мкг×ч/мл, Сmax — 5,81±2,35 мкг/мл и Сmin между введениями — 2,82±1,46 мкг/мл.

Читайте также:  Гифаст - инструкция по применению

Показания. ВИЧ-1 (в комбинации с др. противоретровирусными ЛС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, лактация.

С осторожностью. Беременность, детский возраст (до 6 лет).

Дозирование. П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции.

Взрослые — 90 мг 2 раза в сутки.

Дети 6–16 лет — 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 90 мг 2 раза в сутки.

Дозы, вводимые 2 раза в сутки и соответствующий объем раствора, рекомендуемые в педиатрической практике в зависимости от массы тела: 11–15,5 кг — 27 мг (0,3 мл), 15,6–20 кг — 36 мг (0,4 мл), 20,1–24,5 кг — 45 мг (0,5 мл), 24,6–29 кг — 54 мг (0,6 мл), 29,1–33,5 кг — 63 мг (0,7 мл), 33,6–38 кг — 72 мг (0,8 мл), 38,1–42,5 кг — 81 мг (0,9 мл), более 42,6 кг — 90 мг (1 мл).

Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Лиофилизированный порошок следует разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора.

Побочное действие. Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз. Редко (1,5%) — абсцесс и флегмона.

Отмечавшиеся не менее чем у 2 взрослых пациентов на 100 пациентов-лет, получавших комбинированное лечение с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыводящей системы: конкременты в почках, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, снижение АД, повышение активности «печеночных» трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия.

Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.

Лабораторные показатели (изменения наблюдались чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию): эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Hb.

Передозировка. Сведений о передозировке нет. Максимальная введенная доза — 180 мг однократно п/к. Побочные действия, отличные от возникающих при введении рекомендованной дозы, не отмечены.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.

Введение препарата Фузеон в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопинавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином.

Не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.

Исследования энфувиртида в комбинации с др. противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и.

эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма. Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфурвитиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено.

Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счeт активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к др.

классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Не следует смешивать с др. ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Особые указания. Данные об эффективности препарата у детей старше 3 лет ограничены.

Назначают только в комбинации с др. противоретровирусными ЛС. Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и немедленно пройти медицинское обследование.

Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом препарата.

Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

При терапии препаратом отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии (6,6 пациентов с пневмонией по сравнению с 0,6 на 100 пациентов-лет в группах, получавших комбинированную терапию энфувиртидом и оптимизированную базовую противоретровирусную терапию и только оптимизированную базовую терапию, соответственно; в анализ включены бронхопневмония и связанные явления), которая в ряде случаев была фатальной. Частота пневмонии при терапии энфувиртидом была сходной с таковой в общей популяции больных (литературные данные), но была меньше в контрольной группе. Связь пневмонии с терапией препаратом не установлена. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение ЛС, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Наиболее частыми побочными явлениями были реакции в месте введения (98%). Но отмена терапии потребовалась только у 4% пациентов.

Подавляющее большинство местных реакций (85%) легкой и средней степени тяжести, наблюдается в течение первой недели лечения и не приводит к ограничению обычной деятельности. Степень тяжести болевого синдрома и дискомфорт при продолжении лечения не увеличиваются.

Количество местных поражений, наблюдавшихся при запланированном посещении врача во время клинического исследования, составляло менее 5 у 72% пациентов с такими явлениями.

Введение препарата лицам, неинфицированным ВИЧ-1 (например, после проведения профилактики) может вызывать появление антиэнфувиртид антител, имеющих перекрeстную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.

Энфувиртид не оказывал тератогенного действия в исследованиях, проведeнных на животных (крысы и кролики), в дозе в 8,9 раз превышающей терапевтическую для человека. Исследования по применению препарата у беременных женщин не проводились. Применения во время беременности следует избегать, если только потенциальные преимущества терапии для матери не превышают возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли препарат с грудным молоком у человека,. Кормление грудью следует прекратить до начала терапии, в т.ч. и во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Эфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств в сериях анализов in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0,7, 2,5 и 8,3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Не имеется доказательств влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, однако необходимо принимать во внимание побочные действия, возникающие при введении препарата.

Разведенный препарат хранят в холодильнике (2–8 °C) и используют в течение 24 ч. Перед введением готовый раствор из холодильника доводят до комнатной температуры (например, удерживая в руке в течение около 5 мин) и проверяют полностью ли растворилось содержимое флакона. Восстановленный раствор не используют, если он содержит механические включения.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Источник: https://mirtesen.sputnik.ru/blog/43843404058

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector