Аминазин – инструкция по применению

Особенности применения нейролептика Аминазин: инструкция и отзывы

Аминазин - инструкция по применению

Аминазин представляет собой препарат, который оказывает седативный эффект на ЦНС. Относиться к группе нейролептических препаратов.

Данный медикамент используется как антипсихотическое средство.

Действующим веществом препарата является хлопромазин гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Помимо общей рекреации, активное вещество Аминазина угнетает условнорефлекторное функционирование и оборонительно-двигательный дерморафизм.

Помимо этого, происходит уменьшение самопроизвольной активности в движениях и наступает сниженная реакция на внутренние и внешние факторы, но сознание сохраняется. Препарат способствует купированию разных видов психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Все это сопровождается снятием тревоги, страха и напряжения.

Главное свойство Аминазина – это предотвращение воздействия на адренергические и дофаминергические рецепторы. Медикамент не допускает повышения артериального давления и иных эффектов, которые вызываются адреналином и адреномиметическими веществами.

Проявление успокаивающего эффекта обусловлено блокированием мезокортикальной системы и дофаминовых рецепторов. В результате, удаляется вся симптоматиика психоза и агрессивности.

Медикамент способен оказывать выраженное каталептогенное действие. При этом, максимальный терапевтический эффект длиться от шести недель до шести месяцев.

Помимо седативного действия, препарат оказывает еще в малой мере противовоспалительное и гистаминное действие. Также после приема сокращается проницаемость сосудов и снижается активность гиалуронидазы.

Фармакокинетика препарата

При приеме лекарства внутрь, происходит его быстрое, но не всегда полное всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается уже через 2-3 часа. В результате, происходит проявление эффекта «первого проникания через печень».

Вследствие этого эффекта, уровень концентрации медикамента в плазме крови после перорального приема меньше, чем после внутримышечного приема.

Активное вещество проходит метаболизм в печени, с последующим образованием неактивных и активных метаболитов. Путь метаболизма

Аминазина состоит из таких реакций:

  • деалкилирование;
  • гидроксилирование;
  • оксидирование атомов серы;
  • коньюгирование с глюкуроновой кислотой;
  • N-оксидирование.

Продукты метаболизма препарата выводятся с мочой и желчью. У одного и того же пациента при приеме отмечается проявленная изменчивость фармакокинетических характеристик. Действующие вещества медикамента хорошо связываются с белками плазмы (96-98%).

Лекарство широко распределяется по всему организму и проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата из организма составляет около тридцати часов.

Форма выпуска и состав средства

Формула хлорпромазина

Аминазин отпускается в форме таблеток (по 0,01г каждая, покрыта специальной оболочкой), драже (по 0,025, 0,05 и 0,1г), и 2,5% раствор в ампулах (1, 2, 5, и 10мл). В 1 мл раствора входит 25 мг гидрохлорида и хлорпромазина.

Также в состав входят дополнительные компоненты: безводный сульфат натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия, метабисульфит натрия и вода для инъекций.

В состав одной таблетки входит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида и дополнительные компоненты: гипромилоза, титан диоксид, тальк, безводный кальций гидрофосфат, микрокристалическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция и стеариновая кислота.

Как действует препарат

Механизм действия препарата изучен недостаточно плотно. Терапевтический эффект достигается путем влияния активного вещества на создание и прохождение нервного возбуждения в различных локациях нервной и вегетативной системы.

Также механизм действия заключается в активном влиянии на обмен веществ путем усиления анаболических процессов. Главная роль Аминазина – это его воздействие на сетчатую формацию ствола мозга. Препарат предотвращает возникновение данной формации и предотвращает ее дальнейшее воздействие на кору больших полушарий.

Исходя из данных многих исследований было доказано, что широкое применение препарата в медицине обусловлено его способностью блокировать влияние на адренореактивные звенья ретикулярной формации. В области психиатрии данное лекарство является ценным благодаря способности понижать аффективное напряжение и вызывать продолжительное спокойствие пациентов.

Область применения

Показания к применению Аминазина:

  1. Затяжные параноидные и галюцинаторные состояния, психомоторная иннервация, алкогольный психоз, маниакально-депрессивный психоз. Эти психические заболевания эндогенной природы проявляются в основном в молодом и зрелом возрасте и проходят в циклической форме.
  2. Рвота у беременных, болезнь Меньера. В данном случае, препарат действует как противорвотное средство.
  3. В онкологической практике Аминазин используется для лечения хлорэтиламинамии. Также используется при зудящих дерматозах и иных подобных заболеваниях.
  4. Премедикация и потенцированный наркоз.
  5. Искусственная гипотермия. Медикамент понижает температуру тела при совместном применении с литическими смесями (нейротропные препараты). Данные смеси вводятся внутривенно или внутримышечно.
  6. Ажитированная депрессия, сопровождающаяся пресенильным психозом.
  7. Невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса.

Ограничения для назначения

Противопоказания к приему средства:

  • неправильная работа почек, печени и кроветворных органов;
  • нарастающие системные болезни головного и спинного мозга;
  • выраженное подавление центральной нервной системы;
  • травма мозга или коматозное состояние;
  • гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
  • бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии;
  • сердечно-сосудистые заболевания тяжелой степени и тромбоэмболическая болезнь;
  • цирроз печени, гепатит, нефрит и гемолитическая желтуха;
  • ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, желчнокаменная и мочекаменная болезнь. Данные противопоказания являются относительными;
  • период приема барбитуратов, алкоголя и наркотиков;
  • отклонение от нормы индекса протромбина;
  • беременность и лактация;
  • гиперчуствительность к препарату;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению

Дозирование препарата вычисляется в индивидуальном порядке. В среднем, при употреблении внутрь, разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, а суточная – 25-600 мг. Для детей до пяти лет, доза медикамента рассчитывается исходя из веса ребенка. Дети старше пяти лет должны принимать 1/2 часть дозы взрослого.

При внутривенном или внутримышечном введении Аминазина (раствор), начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Для детей, разовая доза также определяется исходя от веса ребенка. Частота внутримышечного или внутривенного приема зависит от клинической ситуации больного.

Максимальная доза применения составляет: 0,3 г – разовая; 1,5 г – суточная.

Передозировка препаратом может привести к многим побочным эффектам. Прежде всего, это быстрое снижение артериального давления, которое возникает при передозировке путем парентерального введения препарата.

В таком случае, Аминазин необходимо прописывать в малых дозах. После того, как вещество всасывается в кровь, могут возникнуть болезненные уплотнения. При передозировке появляются аллергические реакции на коже (сыпь, микседема лица и конечностей, фотосенсибилизация).

Для предотвращения проявления побочных реакций, необходимо во время лечения следить за такими показателями, как: артериальноедавление, пульс, функции почек и печени. Для предотвращения снижения артериального давления, процесс в/в и в/м введения следует осуществлять в позиции «лежа на спине».

Даже после введения раствора больной должен оставаться в таком же расположении на протяжении часа. Резкий подъем и переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

В период употребления алкоголя, Аминазин следует принимать с особой осторожностью. При алкогольной интоксикации и алкогольном психозе, препарат назначается внутрь в дозе 0,2-0,4 г в сутки. Если необходимый эффект не был достигнут, то препарат вводится внутривенно в дозе 0,05-0,75 г совместно с Левомепромазином.

При нарушении работы почек и печени, применение Аминазина противопоказано. Также препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации.

Медикамент назначается детям от одного года. Дозы препарата в данном случае устанавливаются в индивидуальном порядке (в зависимости от массы тела ребенка). Детям возрастом от пяти лет назначается половина или треть суточной дозы для взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Аминазина с препаратами, способными оказывать давление на центральную нервную систему, может вызвать угнетенное дыхание.

Единовременное использование с противосудорожными лекарствами способствует уменьшение грани конвульсивной готовности. Совместное использование с медикаментами для лечения гипертиреоза вызывает развитие агранулоцитоза.

Одновременное использование Аминазина с антацидами вызывает уменьшение насыщенности хлорпромазина в плазме крови. Применение препарата с барбитуратами индуцирует микросомальные ферменты в печени.

Из практики врачей и пациентов

Мы опросили людей и докторов и вот какие отзывы о препарате у специалистов и пациентов, которые испробовали Аминазин на практике.

Аминазин имеет мощный антипсихотический эффект. Препарат очень хорошо помогает при болезни Альцгеймера и шизофрении. При выполнении особых указаний, побочных эффектов возникать не должно.

Андрей Александрович (психотерапевт)

Препарат очень действенный, но я предпочитаю его назначать с особой осторожностью. В области психиатрии он очень популярен, так как лечит ряд психических заболеваний. Но обладает внушительным списком побочных эффектов.

Антонина Игоревна (психотерапевт)

Однажды мне пришлось провести курс лечения в наркодиспансере. Аминазин приходилось принимать практически вместо еды. Я по жизни гипотоник, а еще после приема этого лекарства вообще с постели вставать не могла. Я реально чувствовала себя овощем. Это какое-то средство для пыток.

Елена, 31

Мне назначили Аминазин после того, как я пережил инсульт. В результате у меня улучшился сон, прошла тревога, да и в целом, я стал себя лучше чувствовать чем до приступа инсульта. Главное, соблюдать режим дозировки. Лично я принимал 400 мг препарата в сутки.

Олег

Из отзывов врачей и пациентов видно, что Аминазин является действенным препаратом, но применять его нужно с особой осторожностью.

Ведь неправильно рассчитанная доза может привести к проявлению многих нежелательных побочных эффектов. Поэтому, при появлении любых сомнений лучше всего обратиться к врачу.

Покупка, хранение и аналоги

Аминазин выпускается в следующих формах:

  • таблетки по 0,025 мг в каждой;
  • раствор 2,5% в ампулах, по 5 мл в каждой (для в/м введения);
  • раствор 2,5% в ампулах, по 2 мл в каждой (для в/в введения).

Средняя цена препарата составляет 80 рублей.

Медикамент нужно хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20 градусов. Срок годности препарата составляет два года с даты производства. Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.

Аминазин имеет следующие аналоги:

  • Хлорпромазин;
  • Гидрохлорид хлопромазина;
  • Ларгактил;
  • Аминазин-Ферейн.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/aminazin.html

Инструкция по применению препарата Аминазин

Другие препараты при неврозах

01.12.2017

722

484

6 мин.

Аминазин относится к группе нейролептиков. Препарат способствует угнетению деятельности нервной системы (тормозящее действие), но не оказывает снотворного эффекта при правильном подборе дозировки.

Впервые этот нейролептик был синтезирован в 1950 г.

Несмотря на то что лекарственное средство многие врачи считают устаревшим, свойства препарата хорошо изучены, благодаря чему Аминазин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике.

Основное действующее вещество – это хлорпромазина гидрохлорид. Оно известно как средство, оказывающее антипсихотический эффект и нормализующее эмоциональное состояние человека. Благодаря этому лекарство применяется в терапии заболеваний, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением.

Препарат выпускается в трех формах:

  • драже;
  • раствор для инъекций;
  • таблетки, покрытые оболочкой.

Наиболее распространенная форма выпуска — это драже. Дозировка действующего вещества – 25, 50 или 100 мг хлорпромазина в одной штуке. Раствор для инъекций выпускается в дозировке 25 мг действующего вещества в 1 мл жидкости. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 100 мг хлорпромазина. Они выпускаются в полимерных банках по 50 штук в одной упаковке.

Одно из главных свойств Аминазина – это блокирование активности центральных адренергических и дофаминергических межнейронных связей (рецепторов), благодаря чему препарат эффективно купирует симптомы, вызванные повышением адреналина. Это позволяет нормализовать артериальное давление, уменьшить частоту сердечных сокращений и устранить другие нарушения, сопровождающие выброс гормона.

Свойства лекарственного средства:

  • выраженное седативное действие;
  • угнетение рефлекторной деятельности при повышении дозировки лекарства;
  • антипсихотическая активность.

При введении препарата внутрь отмечается сокращение двигательных рефлексов, расслабление мускулатуры и уменьшение психоэмоционального возбуждения. При этом пациент остается полностью в сознании.

За счет угнетения рефлекторной деятельности этот нейролептик купирует рвотные позывы и снимает приступ икоты.

Среди других свойств средства – умеренно выраженное противовоспалительное и антигистаминное действия.

Аминазин устраняет галлюцинации, применяется для снятия бреда или уменьшения проявления этих симптомов.

Препарат широко применяется для лечения различных психиатрических и неврологических патологий, которые сопровождаются психомоторным возбуждением, бессонницей, нарушение рефлекторной деятельности. Аминазин используется как самостоятельное средство или в составе комплексной терапии.

Показания к применению препарата:

  • шизофрения;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • эпилепсия с психотическими нарушениями;
  • неврозы;
  • боли невралгического характера;
  • алкогольные психозы;
  • болезнь Меньера.
Читайте также:  Эмесет - инструкция по применению

Максимальная концентрация препарата в крови при внутривенном введении достигается очень быстро, что позволяет купировать приступы агрессии у больных шизофренией.

Оправдано применение средства при зудящих дерматитах благодаря антигистаминному и антипсихотическому действию лекарства.

Возможно введение инъекций Аминазина больным с эпилептическим статусом совместно с препаратами противосудорожного действия.

Средство назначается при повышенной активности нейронов в коре головного мозга, поэтому его использование оправдано и при психомоторных нарушениях у пожилых пациентов после перенесенного инсульта.

Аминазин снимает симптоматику повышения адреналина, поэтому применяется при острых алкогольных психозах. Вопреки распространенному мнению, препарат не лечит похмелье, но подавляет рвотные позывы, тем самым облегчая самочувствие.

При алкоголизме средство применяют в составе комплексной терапии в стационарных условиях, так как при введении высоких доз Аминазина необходимо контролировать состояние печени и почек.

В инструкции к препарату сообщается, что его можно применять при алкогольных психозах, но многие врачи отказываются от него в пользу более щадящих средств.

Средство оказывает гипотензивный эффект за счет седативного влияния и блокирования адренергических рецепторов. Это свойство хлорпромазина необходимо учитывать при лечении пациентов с низким артериальным давлением.

Лекарственное средство назначается для терапии аутизма и шизофрении у детей старше 5 лет.

Допустимые дозировки зависят от формы применяемого лекарства и подбираются только лечащим врачом.

Внутримышечное или внутривенное введение показано для быстрого купирования состояния, сопровождающегося психомоторным возбуждением. Такая форма лекарственного средства применяется для лечения пациентов с шизофренией при обострении заболевания, которое характеризуется галлюцинациями и бредом.

Максимально допустимое количество для разового введения — не более 150 мг хлорпромазина. Суточная доза не должна превышать 600 мг. В среднем практикуется введение до 5 мл раствора не чаще 3 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от состояния пациента, типа заболевания и применяемой схемы терапии.

Драже и таблетки используют в течение нескольких месяцев. Для взрослых пациентов схема приема следующая: в первые несколько недель применяют 25-75 мг препарата, разделив эту дозу на 3. Затем постепенно повышают количество средства. Терапевтическая доза составляет от 75 до 300 мг в сутки, при лечении ряда заболеваний возможно ее увеличение вдвое или втрое, но только по назначению врача.

Детям прописывают половину, то есть до 35-40 мг препарата в сутки, разделив прием на 3 этапа. При необходимости практикуется постепенное увеличение дозировки. Максимально допустимое суточное количество хлорпромазина для ребенка составляет 75 мг.

Пожилому человеку показано применение препарата в детских дозировках. Допускается изменение схемы лечения при отсутствии противопоказаний и заболеваний сердечно-сосудистой системы, но только по назначению врача.

Средство используется для терапии затяжной икоты. В этом случае максимальная суточная дозировка не должна превышать 40 мг.

Негативные реакции организма наблюдаются при длительном лечении высокими дозами Аминазина. Условно их можно разделить на несколько групп.

Со стороны нервной системы возможны психические нарушения, проявляющиеся акатизией, психической индифферентностью, ухудшением реакции на внешние раздражители.

В редких случаях появляются симптомы паркинсонизма, нейролептической депрессии и патологии сна.

Несмотря на то что Аминазин усиливает действие препаратов противосудорожной группы, в редких случаях лекарство провоцирует судороги.

Иногда отмечается нарушение пищеварения, сопровождающееся потерей аппетита, тошнотой и рвотой.

Препарат оказывает гипотензивное действие, в редких случаях наблюдаются тахикардия и одышка на фоне приема больших доз Аминазина. Возможно ухудшение зрения.

Со стороны иммунной системы могут наблюдаться реакции гиперчувствительности к хлорпромазину, что проявляется кожными аллергическими высыпаниями, дерматитом и эритемой.

В тяжелых случаях они сопровождаются ангионевротическим отеком и бронхоспазмом.

О возможности лечения препаратом и вероятных побочных реакциях следует проконсультироваться с врачом.

Абсолютные противопоказания к лечению Аминазином:

  • затяжная депрессия;
  • глаукома;
  • артериальная гипотензия;
  • тяжелые патологии печени;
  • почечная недостаточность;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
  • тромбоэмболия.

Препарат может усиливать симптомы депрессии, поэтому не назначается для лечения этого состояния. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки нельзя принимать Аминазин в таблетках, но внутривенное введение не противопоказано.

Из-за снижения артериального давления на фоне приема средства пациентам с гипотонией следует использовать препарат под контролем врача или заменить его во избежание развития ортостатического коллапса.

Лекарство не следует назначать в период беременности. Возможно применение Аминазина для терапии тяжелого токсикоза с частой рвотой. Решение о назначении препарата должен принимать врач.

В период лактации от приема Аминазина следует воздержаться или прекратить кормление на время лечения.

Холорпромазин несовместим с рядом средств. В инструкции содержится подробный перечень взаимодействий, который необходимо изучить перед началом лечения.

Аминазин — это коммерческое название действующего вещества. В аптеках представлен полный аналог этого препарата — Хлорпромазина гидрохлорид в ампулах.

Средство с похожим механизмом, но другим составом — это Тизерцин. Основное его действующее вещество — левомепромазин. Он имеет практически те же показания и противопоказания, что и Аминазин.

Подбор аналогов должен осуществляться только специалистом. Самостоятельное лечение препаратами антипсихотического действия опасно для здоровья. Такие лекарства оказывают системное действие на организм и могут вызвать ряд опасных побочных эффектов.

Источник: https://neurofob.com/preparations/other-drugs/aminazin-pokazaniya-k-primeneniyu.html

Аминазин

Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью.

Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др.

фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.

Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии.

Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие.

Оказывает выраженное каталептогенное действие.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

В психиатрии – психомоторное возбуждение (в т.ч.

у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.

“Неукротимая” рвота, упорная икота, тошнота.

Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

В анестезиологии – премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых “литических” смесей – искусственная гипотермия.

Острая “перемежающаяся” порфирия (лечение).

В дерматологии – зудящие дерматозы.

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже – резкое снижение АД.

При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.

5 г/сут) – экстрапирамидные расстройства (дискинезии – пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др.

изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях – судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС – тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении – флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки – раздражение тканей.

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза – 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта.

В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя – перед сном).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная 1.5 г.

Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте – 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией – в той же дозе за 2-3 ч до операции.

При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.

В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.

Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости – каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.

Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.

Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.

Читайте также:  Фитолакс - инструкция по применению

Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.

Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.

Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых “литических” смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы при парентеральном введении – 1 г/сут.

Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции – в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Состояние тревоги перед хирургической операцией – в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк – в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Во время лечения необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.

Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного “лежа”; после применения препарата больные должны оставаться в положении “лежа” не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

В период лечения следует не допускать применения этанола.

Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков.

Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.

Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания.

Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами.

Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).

При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания.

Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе.

Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание хлорпромазина.

Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

На фоне лечения хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/aminazin

Аминазин

Наименование: Аминазин

Наименование: Аминазин (Aminazinum)

Показания к применению:

В психиатрической практике аминазин используют при различных состояниях психомоторного возбуждения у заболевших шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у заболевших маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у заболевших эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у заболевших пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.Аминазин можно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными продуктами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся увеличением мышечного тонуса (в последствии мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у заболевших эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными продуктами он усиливает действие в последствиидних.Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими препаратами) при упорной бессоннице.Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике – при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими продуктами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Фармакологическое действие:

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических продуктов, он продолжает широко использоваться в медицинской практике.

Одной из основных особостей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сберегается.Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.Основными особостями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у заболевших психозами и неврозами.Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он сокращает или даже полностью устраняет увеличение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами . Гипергликемический эффект адреналина (увеличение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особо при искусственном охлаждении организма. В некоторых случаях у заболевших при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении продукта температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, сокращает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает небольшое антигистаминное действие.Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Аминазин способ применения и дозы:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь продукт рекомендуется использовать в последствии еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в день.

Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (на протяжении 5 мин).Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния заболевшего. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в день (в 1-2-3 приема), потом ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В некоторых случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особо у заболевших с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).

Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не обязана превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими продуктами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно не часто.

Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими продуктами.При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не обязана превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием вещества вовнутрь.К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в день.

Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену.

Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При надобности увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в день внутримышечно и внутрь.

Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; внутримышечно: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; внутривенно: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г.Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в день.

Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в день.Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза каждый день взрослым, детям старшего возраста – по 0,01 г на прием).

Аминазин противопоказания:

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.

), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови).

Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не надлежит назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно).

Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя использовать аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не надлежит назначать аминазин беременным.

Читайте также:  Афала - инструкция по применению

Аминазин побочные действия:

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся в последствии всасывания вешества в кровь) действием.

Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда).

Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления.

Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) использовании продукта, особо у заболевших с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься надлежит медленно, без резких движений.

После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, также фотосенсибилизация кожи (увеличение чувствительности кожи к солнечному свету).При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).

В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.

При использовании аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости заболевшего с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная в последствиидующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Форма выпуска:

Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для малышей в банках по 50 шт..

Синонимы:

Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!

Перед применением медикамента “Аминазин” необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аминазин».

Групповая принадлежность:

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/94

Инструкция по применению препарата-нейролептика аминазина

Аминазин (синонимы: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) – лекарственное средство, широко используемое в психиатрии, относящееся к группе нейролептиков, обладающий противорвотным, нейролептическим, антигистаминным и гипотермическим действием.

Форма выпуска: драже; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Аминазин классифицируется как препарат мягкого типичного антипсихотического средства, и в прошлом часто применялся в лечении острых и хронических психозов, в том числе – шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, а также амфетамин-индуцированные психозов.

Нейролептики мягкого воздействия имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект и запоры, а также обладают более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как нейролептики более сильного класса, например, галоперидол, имеют обратный профиль воздействия.

Рецепты аминазина также используются при порфирии, а также – как часть схемы при терапии столбняка. Он по-прежнему рекомендуется для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотического агрессии.

Следующим набором симптоматики, обуславливающей применение аминазина становятся: устойчивая и тяжелая икота, неукротимая тошнота и рвотный рефлекс, кондиционирование наркоза и другие применения.

Кроме того, клиническая картина делирия у больных СПИДом, эффективно устраняется низкими дозами аминазина.

Аминазин является наиболее эффективным лекарственным средством против протозойных церебральных патологий.

Ряд проведенных исследований в этой области, позволили сделать следующий вывод: аминазин обладает лучшей терапевтической активностью против неглерии фоулера, как в пробирке, так и в естественных условиях.

Таким образом, аминазин может быть более полезным терапевтическим агентом в лечении первичного амебного менингоэнцефалита, чем амфотерицин В.

В Германии, аминазин по-прежнему несет на этикетках указания для бессонницы, тяжелого зуда и эффективное седативное воздействие. Препарат также используется во время героиновой абстиненции под медицинским наблюдением.

Фармакодинамика аминазина

Аминазин является очень эффективным антагонистом D2-дофамин рецепторов и аналогичных, таких как D3 и D5. В отличие от большинства других препаратов этого класса, он также имеет высокое сродство к D1-структурам.

Блокирование этих рецепторов вызывает пониженное нейромедиаторное связывание в переднем мозге, что обуславливает широкий диапазон различных эффектов.

Под действием аминазина, дофамин не в состоянии связаться с рецептором, что вызывает феномен обратной связи – возникает рефлекторная стимуляций дофаминергических нейронов, на предмет высвобождения большего количества дофамина.

Таким образом, после первого приема препарата, пациенты будут испытывать повышение активности за счет дофаминергической нервной деятельности. Через некоторое время после применения препарата, производство дофамина существенно снижается, что параллельно подавляет выработку дофамина. В этот период, нейронная активность значительно уменьшается.

Кроме того, аминазин действует в качестве антагониста на различные постсинаптические рецепторы:

  • дофаминовые рецепторы подтипов D1, D2, D3 и D4, что обуславливает его расширенное антипсихотическое свойство продуктивной и непродуктивной симптоматики. Кроме того, дефицит дофамина в мезолимбической системе определяет антипсихотический эффект, тогда как в блокаде нигростриатной системы это приводит к экстрапирамидным нарушениям;
  • серотониновых рецепторов 5-НТ-1 и 5-HT-2, с выраженными анксиолитическими и антиагрессивными свойства, а также – ослабление экстрапирамидных побочных эффектов, однако такой эффект приводит к увеличению веса и эякулятивным дисфункциям;
  • рецепторов гистамина – H-1 рецепторы, на которые приходится седация, противорвотное действие, головокружение, увеличение веса;
  • на α1 и α2 адренергические рецепторы – симпатолитические свойства, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, головокружение, седация, гиперсаливация и полиурия, а также – сексуальная дисфункция. Явления псевдопаркинсонизма выражены достаточно редко;
  • на M1 и M2 мускариновые рецепторы ацетилхолина, что выражается в проявлении антихолинергических симптомов, такие как сухость во рту, нечеткость зрения, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания, синусовая тахикардия, электрокардиографические изменения и потери памяти. Антихолинергическое действие может ослабить экстрапирамидные побочные эффекты.

Общая антипсихотическая эффективность аминазина основана на его способности блокировать рецепторы дофамина.

Этот вывод сделан на основании дофаминовой гипотезы, которая утверждает, что такие психопатологические состояния как шизофрения и биполярное расстройство, являются результатом чрезмерного активности дофамина.

Кроме того, такие психомоторные стимуляторы как кокаин, повышают уровень дофамина, тем самым способствуют к проявлению психотических симптомов, если их принимать в избытке.

Помимо влияния на нейротрансмиттеры дофамина, серотонина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, антипсихотические препараты аминазинового ряда могут обуславливать глютаматергические эффекты. Этот механизм включает в себя прямое воздействие аминазина на глутамат рецепторы центральной нервной системы.

Дополнительное воздействие аминазина обусловлено антагонизмом препарата к H1 рецепторам, провоцирующим противоаллергические эффекты, H2 рецепторам, подавляющих выработку желудочного сока и некоторые 5-НТ рецепторов – различные противоаллергические и желудочно-кишечные воздействия.

На основании изменений в клинических признаках, как основного показателя эффективности терапии аминазином, врач должен оценить необходимость продолжения лечения препаратом.

Отмена аминазина не должна быть произведена внезапно, по причине серьезного синдрома отмены – регулярных длительных симптомов, таких как повышенное возбуждение, бессонница, состояние тревоги, боли в желудке, головокружение, тошнота и рвота.

Предпочтительно, дозировка аминазина должна снижаться постепенно.

Побочные действия аминазина

Как уже отмечалось, аминазин обладает довольно широким спектром побочных эффектов, что обусловлено его воздействием на многие регулятивные процессы организма.

Побочные действия, встречаемые очень часто:

  • ярко выраженные признаки общего торможения,
  • повышенная сонливость,
  • экстрапирамидные симптомы,
  • увеличение веса,
  • ортостатическая гипотензия,
  • сухость во рту,
  • запоры.

Побочные действия, возникающие по общей тенденции:

  • изменения в ЭКГ,
  • связанные дерматиты,
  • светочувствительность,
  • крапивница,
  • пятнисто-папулезные образования на коже и наружных слизистых оболочках,
  • петехиальная или отечная реакция,
  • гиперпролактинемия,
  • нарушение терморегуляции,
  • гипергликемия,
  • другие гипоталамические нарушения,
  • помутнение зрения,
  • спутанность сознания,
  • мидриаз,
  • гипотония толстого отдела кишечника с частыми переходами в атонические явления,
  • заметное волнение и повышенная неугомонность – в некоторых случаях,
  • болезненность в месте инъекции с возможным развитием абсцесса.

Побочные действия возникающие нечасто:

  • миоз,
  • задержка мочеобразования и мочевыведения,
  • заложенность носа,
  • тошнота,
  • непроходимость кишечника, часто – паралитического типа,
  • аритмия,
  • пигментация кожи,
  • глюкозурия,
  • гипогликемия.

Побочные действия, возникающие редко:

  • агранулоцитоз,
  • гемолитическая анемия,
  • апластическая анемия,
  • гипертонические кризы,
  • тромбоцитопеническая пурпура,
  • эксфолиативный дерматит,
  • токсический эпидермальный некролиз,
  • системная красная волчанка,
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона,
  • задержка выведение воды из организма – отечность,
  • холестатическая желтуха,
  • дистрофические поражения печени,
  • злокачественный нейролептический синдром,
  • миастения.

Побочные действия, частота которых изучена недостаточно:

  • лейкопения,
  • эозинофилия,
  • панцитопения,
  • приапизм,
  • помутнение роговицы,
  • нарушения дыхательного ритма,
  • желудочковая тахикардия,
  • QT интервал пролонгации,
  • мерцания предсердий,
  • гипертермия,
  • галакторея,
  • увеличение молочных желез у обоих полов,
  • ложно-положительные тесты на беременность,
  • аллергическая реакция,
  • отек мозга,
  • недержание мочи,
  • нарушения свертываемости крови,
  • кошмары,
  • отклонение от нормы концентрации белков в спинномозговой жидкости,
  • дисфории,
  • кататонические приступы,
  • узкоугольная глаукома,
  • оптическая нейропатия,
  • пигментные ретинопатии,
  • аменорея,
  • бесплодие
  • поздняя дискинезия.

Противопоказания применения аминазина

Абсолютные противопоказания включают:

  • нарушения гемодинамики,
  • угнетение ЦНС,
  • кома,
  • наркотическая интоксикация,
  • подавление функциональности костного мозга, как терапевтическим воздействием, так и сторонними патологиями,
  • феохромоцитома,
  • печеночная недостаточность в фазе обострения.

Относительные противопоказания применения аминазина:

  • эпилепсия,
  • болезнь Паркинсона,
  • миастения,
  • гипопаратиреоз,
  • гипертрофия предстательной железы,
  • очень редко, удлинение интервала QT может провоцировать риск потенциально фатальных аритмий.

Показания к применению

По химико-физиологическому воздействию, аминазин является антагонистом дофамина из типичного антипсихотического класса лекарств, обладающих дополнительными антиадренергическими, антисеротонинергическими, антихолинергическими и антигистаминергическими свойствами, широко используется лечении шизофрении. Препарат впервые синтезирован 11 декабря 1951 года. На тот момент это было первое лекарственное средство, разработанное с целью конкретного антипсихотического действия, служащим в качестве прототипа класса препаратов из группы фенотиазина, включающий в себя ряд дополнительных компонентов. Введение аминазина в лечебную практику, на уровне середины XX века, описывается как единственное эффективное лекарственное средство в истории психиатрической помощи, улучшающее прогноз пациентов психиатрических клиник.

Аминазин оказывает воздействие на различные рецепторы центральной нервной системы, чем и обусловлен столь широкий терапевтический эффект.

Этим же определяется причинность широкого спектра его побочных влияний: его антихолинергические свойства вызывают запоры, и гипотонию, антидофаминергические – могут вызвать экстрапирамидные симптомы, такие как акатизия и дистония. Кроме того, возможна поздняя необратимая дискинезия.

Аминазин включен в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств, как один из наиболее важных препаратов, используемых в базовой системе здравоохранения.

Аминазин – препарат, используемый только в пределах психиатрической помощи, в других терапевтических схемах, лекарство участвует крайне редко. Таблетки аминазина, равно, как и другие его лекарственные формы не отпускаются без рецепта. Основной реестр заболеваний, при которых аминазин представляет собой препарат первого ряда:

  • абсистентное состояние на фоне характерной делирической симптоматики,
  • психозы, вызванные частым и регулярным приемом алкоголя,
  • фобические проявления на фоне ранних стадий тревожных расстройств,
  • дисфункции сна – бессонница,
  • болезнь Меньера,
  • неукротимая рвота у беременных на фоне общего токсикоза,
  • общие признаки беспокойства и повышенного возбуждения.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-preparata-nejroleptika-aminazina.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector