Тазоцин – инструкция по применению

Тазоцин – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллиныАналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N009976

МНН или группировочное название:

Пиперациллин + [Тазобактам]

Торговое название:

Тазоцин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав на один флакон 2 г + 0,25 г

Активные вещества: пиперациллин натрия 2084,9 мг (в пересчете на пиперациллина моногидрат 2000,0 мг), тазобактам натрия 268,3 мг (в пересчете на тазобактам 250,0 мг);
вспомогательные вещества:натрия цитрата дигидрат 110,22 мг (в пересчете на лимонную кислоту 72,0 мг), динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг.

Состав на один флакон 4 г + 0,5 г

Активные вещества: пиперациллин натрия 4169,9 мг (в пересчете на пиперациллина моногидрат 4000,0 мг), тазобактам натрия 536,6 мг (в пересчете на тазобактам 500,0 мг);
вспомогательные вещества:натрия цитрата дигидрат 220,43 мг (в пересчете на лимонную кислоту 144,0 мг), динатрия эдетата дигидрат 1,0 мг.

Описание:

лиофилизированный порошок или пористая масса от практически белого до белого цвета.

Фармакологическая группа:

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код ATХ:

J01CR05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма.

Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих бета-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в том числе цефалоспоринам третьего поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов бета-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Тазоцин активен против:
Грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacterspp. (в том числеCitrobacterfreundii, Citrobacterdiversus), Klebsiella spp.

(в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в том числе Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes), Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciarettgery, Providenciastuartii,Plesiomonasshigelloides, Morganellamorganii, Serratiaspp. (в том числе Serratiamarcescens, Serratialiquifaciens), Salmonellaspp., Shigellaspp.

, Pseudomonasaeruginosa и другие Pseudomonasspp. (в том числе Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в том числе Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp.

, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов Streptococcus spp.

(в том числеStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusbovis, Streptococcusagalactiae, Streptococcusviridanceгруппы С, группы G), Enterococcusspp.

(Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium), Staphylococcusaureus(чувствительный к метициллину),Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcusepidermidis(коагулазонегативные), Сorynebacteria spp.,Listeriamonicytogenes,Nocardiaspp.

Анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу, таких как Bacteroidesspp.

(Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisiens, Bacteroidescapillosus, Bacteroidesmelaninogenicus,Bacteroidesoralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)
* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

ФармакокинетикаРаспределение

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1 – 2.

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения.

Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после пятиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)

**Окончание 5 минутного введения

Таблица 2

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после тридцатиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)

**Окончание 30 минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0,25 г до 4 г/0,5 г, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Биотрансформация
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек
По мере снижения клиренса креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени
Хотя у пациентов с нарушением функции печени периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет:

  • Инфекции нижних дыхательных путей;
  • Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Септицемия;
  • Гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
  • Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
  • Инфекции костей и суставов;
  • Смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет:

  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в том числе, к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.
Детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

Тяжелые кровотечения (в том числе, в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации.

Почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Совместное назначение высоких доз антикоагулянтов.

Гипокалиемия.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность.
Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Период лактации.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено.

Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Тазоцин назначают внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут.

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/ 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет.
При нейтропении:
У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции: У детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама на килограмм массы тела каждые 8 часов.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.) Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама
>40 Корректировки дозы не требуется
20-40 12 г/1,5 г/сутки4 г/0,5 г через каждые 8 часов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tazocin_15121/

ТАЗОЦИН, TAZOCIN – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ТАЗОЦИН в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: WYETH WHITEHALL EXPORT GmbH (Австрия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 г+250 мг: фл. 12 шт. Рег. №: П N009976

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (12) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Тазоцин»

Фармакологическое действие

Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. цефалоспоринам III поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.

Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Тазоцин активен в отношении грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Sfreptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp.

(Enterococcus faecalis, Enterococcus faechtm), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monоcytogenes, Nocardia spp.

Тазоцин активен в отношении анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp.

(Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptosfreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Читайте также:  Золофт - инструкция по применению

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)

чувствительны умеренно чувствительны устойчивы
Enterobacteriaceae < 16 мг/л 32-64 мг/л > 128 мг/л
Pseudomonas spp. < 64 мг/л > 128 мг/л
Staphylococcus spp. < 8 мг/л > 16 мг/л
* Streptococcus spp. < 1 мг/л > 2 мг/л
Anaerobes < 32 мг/л 64 мг/л > 128 мг/л

* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

Показания

Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет

— инфекции нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);

— интраабдоминапьные инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— септицемия;

— гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);

— бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);

— инфекции костей и суставов;

— смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

— интраабдоминальные инфекции;

— инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Режим дозирования

Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут.

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1.5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 ч.

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

При нейтропении у больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.) Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама
>40 Корректировки дозы не требуется
20-40 12 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/tazotsin.html

ТАЗОЦИН

Латинское название: TAZOCIN

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл.
пиперациллин натрия 2.0849 г,
 что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 2 г
тазобактам натрия 268.3 мг,
 что соответствует содержанию тазобактама 250 мг

[PRING] натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (12) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл.
пиперациллин натрия 4.1699 г,
 что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 4 г
тазобактам натрия 536.6 мг,
 что соответствует содержанию тазобактама 500 мг

[PRING] натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 70 мл (12) – пачки картонные.

Комбинированный препарат.

Пиперациллин – бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Тазобактам – ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всего являются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч. цефалоспоринам III поколения). Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина.

К препарату чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих бета-лактамазы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включая Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т.

ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллиночувствительные штаммы) и другие Pseudomonas spp. (включая Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp.

(включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp.

(включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие хромосомную бета-лактамазу); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

(Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Streptococcus группы viridans (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.

Всасывание

Cmax пиперациллина после в/в инфузии 2.25 или 4.

5 г в течение 30 мин достигается сразу же после ее окончания и составляет соответственно 134 и 298 мкг/мл; соответствующие средние плазменные концентрации – 15, 24 и 34 мкг/мл (концентрации пиперациллина в плазме после введения его в сочетании с тазобактамом аналогичны таковым при введении эквивалентных доз монопрепарата пиперациллина). Соответствующие средние максимальные концентрации тазобактама в плазме составляют соответственно 15 и 34 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы пиперациллина и тазобактама – около 30% (метаболит тазобактама практически не связывается с белками).

Пиперациллин и тазобактам хорошо проникают в ткани и жидкие среды организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, желчь, костную ткань и ткани женской репродуктивной системы (матку, яичники и фаллопиевы трубы).

Средние концентрации в тканях – от 50 до 100% от таковых в плазме. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Пиперациллин метаболизируется в слабоактивный дезэтиловый метаболит, тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение

Выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: пиперациллин – на 68% в неизмененном виде, тазобактам – на 80% в неизмененном виде и незначительное количество – в виде метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтил-пиперациллин также выделяются с желчью.

Тазобактам не вызывает значительных изменений фармакодинамики пиперациллина. По-видимому, пиперациллин снижает скорость выведения тазобактама.

T1/2 пиперациллина и тазобактама не зависят от дозы и продолжительности инфузии и составляют 0.7-1.2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 пиперациллина и тазобактама удлиняется при снижении величины почечного кровотока (клиренса креатинина): при КК менее 20 мл/мин T1/2 пиперациллина удлиняется в 2 раза, тазобактама – в 4 раза. Коррекция режима дозирования необходима при КК ниже 40 мл/мин.

Посредством гемодиализа выводятся 30-50% введенной дозы пиперациллина и тазобактама и дополнительно 5% в виде метаболита.

При перитонеальном диализе выводится 6% пиперациллина и 21% тазобактама и дополнительно 18% в виде метаболита тазобактама.

При циррозе печени T1/2 пиперациллина увеличивается на 25%, тазобактама – на 18% (при этом существенной коррекции режима дозирования не требуется).

В/в медленно струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение не менее 20-30 мин).

Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1.5 г тазобактама: по 2.25 г (2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама) каждые 6 ч или по 4.5 г (4 г пиперациллина и 0.5 г тазобактама) каждые 8 ч.

При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, показано дополнительное назначение аминогликозидов.

При ХПН суточные дозы пиперациллина/тазобактама корректируют в зависимости от КК: при КК 20-80 мл/мин – 12 г/1.5 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 8 ч), при КК менее 20 мл/мин – 8 г/1 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 12 ч).

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама. Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина вымывается через 4 ч, необходимо назначение 1 дополнительной дозы 2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама после каждого сеанса диализа.

Курс лечения – обычно 7-10 дней, по показаниям может быть увеличен до 14 дней.

Для приготовления раствора для в/в введения в качестве растворителей используют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, стерильную воду д/и. Для в/в струйного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 г препарата, разводят в 10 мл одного из вышеуказанных растворов.

Для в/в капельного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 или 4.5 г препарата разводят соответственно в 10 или 20 мл 0.

9% раствора натрия хлорида, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50 мл одного из указанных растворов, или в 5% растворе декстрозы в воде, или в смеси 5% раствора декстрозы и 0.9% натрия хлорида.

Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аминогликозидами, раствором Рингера с лактатом, кровью, кровезаменителями или гидролизатами альбумина.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают T1/2 и снижают почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, при этом Cmax обоих лекарственных средств в плазме остается неизменной.

При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, действующими на систему гемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.

C осторожностью: беременность, период лактации.

Противопоказание — детский возраст (до 2 лет).

Диарея (3.8%), рвота (0.4%), тошнота (0.3%), флебит (0.2%), тромбофлебит (0.3%), гиперемия кожи (0.5%), аллергические реакции (в т.ч. крапивница 0.2%, кожный зуд 0.5%, сыпь 0.6%), развитие суперинфекции (0.2%).

Менее 0.1%: мультиформная экссудативная эритема, макулопапулезная сыпь, экзема, миастения, галлюцинации, снижение АД, миалгия в области грудной клетки, лихорадочный синдром, гиперемия кожи лица, отеки, повышенная утомляемость, боль и гиперемия в месте введения, кровоточивость.

Редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения (встречается реже, чем при монотерапии пиперациллином), положительная реакция Кумбса, гипокалиемия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, билирубина, редко – повышение концентрации мочевины и креатинина.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой, у взрослых и детей старше 12 лет:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в т.ч. осложненный абсцессом или прободением)).

— инфекции мочеполовых путей, в т.ч. осложненные (пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, послеродовой эндометрит и аднексит);

— инфекции костей, суставов, в т.ч.остеомиелит;

— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит, инфицированные трофические язвы, инфицированные раны и ожоги);

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. у детей старше 2 лет);

— бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (в т.ч. у детей до 12 лет);

— сепсис;

— менингит;

— профилактика послеоперационной инфекции.

Пиперациллин+тазобактам имеет лучшую переносимость и меньшую токсичность по сравнению с тикарциллином, азлоциллином и карбенициллином.

У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 2 лет не определены.

В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита. В случае возникновения данного осложнения необходимо отменить препарат и назначить перорально тейкопланин или ванкомицин.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, показатели крови (в т.ч. свертывающей системы).

Кратковременное применение высоких доз антибиотиков для лечения гонореи может маскировать или отсрочить симптомы инкубационного периода сифилиса, поэтому перед началом антибактериального лечения больные гонореей должны быть обследованы с целью выявления сифилиса.

3 декабря 2012

ЖУРНАЛНужна помощь!!!

Друзья,  годовалому малышу Вострикову Артёму Николаевичу  СРОЧНО НУЖНА ВАША ПОМОЩЬ!!! В конце октября этого года врачи обнаружили у него тяжёлое заболевание кроветворной ткани костного мозга – ОСТРЫЙ МИЕЛОБЛАСТНЫЙ ЛЕЙКОЗ (РАК КРОВИ). Обнаружение этой формы лейкозов у детей находится в пределах от 1 до 12 случаев на 1 млн.

Читайте также:  Нимесил - инструкция по применению

детского населения. Эта новость стала шоком, ведь родился малыш здоровым. На данный момент мама с сыночком лежат в больнице, Санкт-Петербургском институте детской гематологии и трансплантологии им. Р.М. Горбачёвой – центре по лечению лейкозов, где был проведён первый блок химиотерапии.

В самое ближайшее время необходимо начать второй, более сильный блок, а затем ещё…

  • ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ-ТЕВА
  • ТАЗРОБИДА

Отзывы о препарате ТАЗОЦИН:

 0

Самая полная информация о препарате ТАЗОЦИН (TAZOCIN) на бэби.ру: инструкция по применению, описание, противопоказания, дозировка и аналоги. Также на странице вы найдете отзывы о препарате и как принимать ТАЗОЦИН (TAZOCIN) беременным и детям.

Источник: https://www.baby.ru/pharmacy/tazocin/

Тазоцин инструкция

Главная → Группы антибиотиков → Все антибиотики → Пенициллины → ТАЗОЦИН
Группа: пенициллины

Показания:

– пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких); – сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит (воспаление оболочек мозга); – пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки); – эндометрит (воспаление внутренней поверхности матки), эпидидимит (воспаление придатков яичка); – инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея; – холангит (воспаление желчных протоков), эмпиема желчного пузыря (острое воспаление желчного пузыря, сопровождающееся скоплением большого количества гноя в его полости); – профилактика постоперационных инфекционных осложнений;

Противопоказания:

Инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам цефалоспоринам, другим ингибиторам бета-лактамных антибиотиков.

Побочные действия:

Пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение активности печеночных трансаминаз; Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны тромбоцитопения, кровотечения, нейтропения; Аллергические реакции: крапивница, эритема, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия. Крайне редко – анафилактический шок; Прочие: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек, судороги. Возможно развитие суперинфекции (в частности, кандидоза); Местные реакции: при многократном внутривенном введении, а также при недостаточном разведении раствора для внутривенном введения может развиться флебит;

Фармакологические свойства:

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении большинства аэробных, анаэробных, грамотрицательных и грамположительных бактерий (в т.ч.

Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Serratia spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp.). Разрушается пенициллиназой.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет при внутривенном введении применяют 100-300 мг/кг/сут., разовые дозы вводят с интервалами 4-12 ч. При внутримышечном введении разовая доза для взрослых – не более 2 г., для детей – не более 0.5 г. Интервал между введениями – 8-12 ч.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет вводят внутривенно 100-300 мг/кг/сут. в 3-4 разделенных дозах. Новорожденным в возрасте до 7 дней или при массе тела менее 2 кг. вводят внутривенно 150 мг/кг/сут. в 3 разделенных дозах. Новорожденным в возрасте старше 7 дней и массе тела более 2 кг.

можно вводить 300 мг/кг/сут. в 3-4 разделенных дозах.

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций флаконы по 4,5 г. (4 г. пиперациллина и 0,5 г. тазобактама) или по 2,25 г. (2 г. пиперациллина и 0,25 г. тазобактама).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервно-мышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).

При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.

Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови). Во время назначения Тазоцина возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди.

Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы. При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация. Поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно. В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно.

Для введения нужно использовать только V-образный катетер. Тазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости. При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно.

С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат. Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.

Внимание! Перед применением медикамента ТАЗОЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.



Источник: http://www.antibiotic.in.ua/tazocin.php

Тазоцин (Tazocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл. пиперациллин натрия 2.0849 г, что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 2 г

  • тазобактам натрия 268.3 мг, что соответствует содержанию тазобактам 250 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.

1 фл. пиперациллин натрия 4.1699 г, что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата 4 г

  • тазобактам натрия 536.6 мг, что соответствует содержанию тазобактам 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий пиперациллин и тазобактам.

Пиперациллин представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма.

Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные β-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. к цефалоспоринам III поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает противомикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.

Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp.

, Gardnerel a vaginalis; грамположительных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp.

(Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp.

, Listeria monicytogenes, Nocardia spp; анаэробных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp.

(Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

In vitro был отмечен синергизм активности комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1-2.

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения.

Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0,25 г до 4 г/0,5 г, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек

По мере снижения клиренса креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени

Хотя у пациентов с нарушением функции печени периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется

Показания к применению препарата

Лечение системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами:

Взрослые и дети старше 12 лет

  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
  • бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
  • инфекции костей и суставов;
  • смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Режим дозирования

Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение не менее чем 3-5 мин или капельно в течение 20-30 мин.

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/1.5 г тазобактама, которую разделяют на несколько введений каждые 6-8 ч. Суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции и может достигать 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, дозу которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек

При нейтропении детям с массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, Тазоцин назначают в дозе 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. Детям с массой тела более 50 кг назначают такую же дозу, как взрослым, в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции для детей с массой тела до 40 кг рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина 12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Детям с массой тела более 40 кг назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 ч после исчезновения клинических признаков инфекции.

Пациенты с нарушением функции почек

Источник: https://www.eurolab.ua/drugs/medicine/40719/

Тазоцин

АТХ, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск, Нозологическая группа

Пиперациллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Читайте также:  Индометацин - инструкция по применению

Фармокологическое действие

Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих &beta–лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. цефалоспоринам III поколения.

Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов &beta–лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора &beta–лактамаз.

Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих &beta–лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.

In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Тазоцин активен в отношении грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих &beta–лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Sfreptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp.

(Enterococcus faecalis, Enterococcus faechtm), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monоcytogenes, Nocardia spp.

Тазоцин активен в отношении анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих &beta–лактамазу, таких как Bacteroides spp.

(Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptosfreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)

чувствительныумеренно чувствительныустойчивыEnterobacteriaceae< 16 мг/л32-64 мг/л> 128 мг/лPseudomonas spp.< 64 мг/л-> 128 мг/лStaphylococcus spp.< 8 мг/л-> 16 мг/л* Streptococcus spp.< 1 мг/л-> 2 мг/лAnaerobes< 32 мг/л64 мг/л> 128 мг/л

* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

Фармокинетика

Распределение

Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1-2. Cmax пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения в/в введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1. Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 5-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактама.

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама5** мин30 мин1 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг237763813634 г/500 мг3641659237167Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама5** мин30мин1 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг23.48.04.51.70.90.74 г/500 мг34.317.910.84.82.00.9

** Окончание 5-минутного введения

Таблица 2. Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 30-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама30** мин1 ч1.5 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг134572917524 г/500 мг2981418747167Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама30** мин1 ч1.5 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг14.87.24.22.61.10.74 г/500 мг33.817.311.76.82.81.3

**Окончание 30-минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2 г/тазобактам 250 г до 4 г/500 мг, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в т.ч. в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через ГЭБ нет.

Биотрансформация

В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное- тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.

Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым T1/2 пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0, 7 до 1, 2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина T1/2 пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По мере снижения клиренса креатинина T1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин T1/2 пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18%о тазобактама выводится в форме его метаболита.

Хотя у пациентов с нарушением функции печени T1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Дозировки

Тазоцин назначают внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут. Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1, 5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов. Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции.

Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/ 2, 25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений. Дети в возрасте от 2 до 12 лет.

При нейтропении: У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

Побочные действия

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (&ge-10%), часто (&ge-1%, но

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, диарея, повышенная нейромышечная возбудимость и судороги. В зависимости от клинических проявлений назначается симптоматическое лечение. Для снижения высоких концентраций пиперациллина или тазобактама в сыворотке может быть назначен гемодиализ.

Взаимодействие

Совместное назначение Тазоцина с пробенецидом увеличивает T1/2 и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, однако максимальные концентрации в плазме обоих препаратов остаются без изменения.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Тазоцином и ванкомицином.

Пиперациллин, в т.ч. и при совместном применении с тазобактамом, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохранной функцией почек, так и у пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также значимо не изменялась при назначении тобрамицина.

Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервно-мышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).

При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.

Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови).

Во время назначения Тазоцина возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы.

При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация. Поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно.

В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно. Для введения нужно использовать только V-образный катетер.

При соблюдении всех вышеперечисленных условий, Тазоцин можно вводить с помощью V-образного катетера только с указанными в таблице аминогликозидами.

Доза аминогликозида зависит от массы тела, характера инфекции (серьезная или жизнеугрожающая) и функции почек (клиренс креатинина).

АминогликозидТазоцин, дозаТазоцин, объемрастворителя (мл)Аминогликозидконцентрация*(мг/мл)Совместимый растворительамикацин2 г+250 мг4 г+500 мг5, 100, 1501.75-7.50.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозыгентамицин2 г+250 мг4 г+500 мг100, 1500.7-3.320.9%о растворнатрияхлорида

Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными средствами

Тазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости.

При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно.

С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат.

Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.

Беременность

Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком- выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Показания

Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами. Взрослые и дети старше 12 лет: · Инфекции нижних дыхательных путей-

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в том числе, к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.

Особые указания

Перед началом лечения Тазоцином следует подробно опросить больного, чтобы выявить возможные реакции повышенной чувствительности в анамнезе, в том числе, связанные с пенициллинами или цефалоспоринами. Тяжелые аллергические реакции с большей вероятностью могут развиться у пациентов с повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам.

Подобные реакции требуют прекращения введения препарата и назначения эпинефрина (адреналина) и проведения других экстренных мероприятий. Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявиться тяжелой, длительной диареей, представляющей угрозу для жизни.

Псевдомембранозный колит может развиваться как в период антибактериальной терапии, так и после ее завершения. В таких случаях следует немедленно прекратить введение Тазоцина и назначить соответствующую терапию (например, ванкомицин, метронидазол перорально). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

При лечении Тазоцином, особенно длительном, возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому необходимо периодически контролировать показатели периферической крови. Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

В ряде случаев (чаще всего у больных с почечной недостаточностью) вероятно появление повышенной кровоточивости и сопутствующего изменения лабораторных показателей системы свертывания крови (времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени). При появлении кровотечений следует отменить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.

Необходимо иметь в виду возможность появления устойчивых микроорганизмов, которые могут вызвать суперинфекцию, особенно при длительном курсе лечения Тазоцином. Данный препарат содержит 2, 79 мЭкв. (64 мг) натрия на грамм пиперациллина, что может привести к общему увеличению поступления натрия в организм пациентов.

У больных, страдающих гипокалиемией или получающих препараты, которые способствуют выведению калия, в период лечения Тазоцином может развиться гипокалиемия (необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке крови). Нет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.

Почки

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.)Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама>40Корректировки дозы не требуется20-4012 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч

Источник: http://36n6.ru/tazocin/instrukciya-po-primeneniyu/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector