Эсциталопрам – инструкция по применению

Ципралекс (Эсциталопрам): инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, аналоги, цена

Ципралекс – это лекарственный препарат, содержащий в своем составе эсциталопрам. Его часто назначают при таких заболеваниях, как тревожные расстройства, депрессии и неврозы.

Эсциталопрам относится к группе антидепрессантов, воздействует на серотонинергическую систему в мозгу, тем самым повышая уровень содержания серотонина. Различные отклонения в серотонинергической системе считаются основным фактором развития депрессии и смежных заболеваний.

Ципралекс выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Основной компонент — эсциталопрам. Покрытие таблетки состоит из таких веществ, как гипромеллоза, макрогол 400 и диоксид титана (Е171).

Препарат представлен в виде обычных таблеток овальной формы белого цвета и имеют специальную маркировку в виде латинских букв E& и L& на каждой стороне, доступен в упаковках по 14, 28 и 56 таблеток.

Эсциталопрам относится к селективным ингибитором, которые отличаются высоким сходством с главным центром связывания серотонина.

Кроме того, в транспортере серотонина он соединяется с аллостерическим центром, сродство которого ниже примерно в тысячу раз.

Такая модуляция увеличивает связь Ципралекса с местом связывания, в результате чего происходит полное подавление обратного захвата серотонина. Ингибирование 5-НТ – это единственная схема воздействия медикамента, которая и поясняет фармакологические свойства препарата. Эсциталопрам это энантиомер (S) рацемата.

Исследования доказали, что энантиомер (R) обезвреживает потенциацию серотонина и фармакологические свойства энантиомера (S).

При приеме дозы Ципралекса в 10 мг происходит полное всасывание лекарственного препарата. При этом, потребляемая пища не влияет на его скорость воздействия. В плазме крови максимальная концентрация наступает через 5 часов после принятия препарата. Биодоступность медикамента равняется 80 %. При приеме дозировки 10 мг/сутки концентрация равновесия наступает через неделю.

Печень – это орган, в котором метаболизируется препарат до уровня метаболитов, после чего они остаются активными. С другой стороны, азот может окисляться с образованием N-оксидного метаболита. Они выводятся из организма в виде глюкуронидов.

Трансформация Эсциталопрама преимущественно реализуется при помощи ферментов CYP 2C19 цитохрома P450, хотя ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6 также способствует этому.

Средний период полувыведения длится около 30 часов. Основные метаболиты отличаются более длительным периодом полураспада.

Эсциталопрам действует селективно и ингибирует обратный захват серотонина в интернейронной синаптической щели, увеличивая синаптическую концентрацию серотонина и, как следствие, активизацию серотонинергических нервных путей. Препарат не имеет практически никакого влияния на другие рецепторы, по крайней мере, при совместимой с человеческим организмом дозировке.

Ципралекс в короткие сроки купируют состояние тревоги, депрессии и паники. Некоторые из симптомов начинают уходить после 1-2 недель приема средства. Препарат снижает частоту рецидивов у больных, кроме того он способен поддерживать пациентов в состоянии ремиссии в течение срока до одного года.

Препарат также показывает высокие результаты эффективности при терапии пациентов с генерализованным тревожным расстройством, социальным тревожным расстройством и атаками паники, которые принимали Ципралекс на протяжении 8-12 недель.

Ципралекс применяется для лечения следующих заболеваний и расстройств:

Не следует принимать лекарство в следующих ситуациях:

  • при гиперчувствительности к активному веществу Ципралекса и его дополнительным компонентам;
  • если пациент принимает определенные препараты, которые принадлежат к группе ингибиторов МАО, включая Селегилин (для терапии болезни Паркинсона), Моклобемид и Линезолид (антибиотик);
  • при наличии в анамнезе таких заболеваний, как эпилепсия, почечная или печеночная недостаточность, диабет;
  • низкий уровень калия;
  • при подверженности проявлению гематом, кровотечений и т. д.

Такие симптомы, как беспокойство или невозможность сидеть и стоять, могут также возникнуть на первой неделе приема лекарства.

Четко следуйте инструкциям по применению препарата, предоставленным вашим лечащим врачом, если у вас есть вопросы, обратитесь к фармацевту, либо к официальной аннотации от производителя препарата Ципралекс.

Рекомендуемые дозировки Эсциталопрама в зависимости от расстройства:

  1. Депрессия. Рекомендуемая доза равняется 10 мг, которую необходимо принимать один раз в день. В случае отсутствия требуемого эффекта следует повысить дозу до 20 мг.
  2. Паническое расстройство. Стартовая доза – 5 мг в виде одного суточного приема в течение 1-ой недели, затем необходимо повысить дозу до 10 мг в день. В случае крайней необходимости врач может прописать максимально допустимую дозировку – 20 мг в сутки.
  3. Социальное тревожное расстройство. Начальная дозировка препарата – 10 мг. Врач может снизить дозу до 5 мг или повысить ее до 20 мг в день. Решение принимается на основе того, как организм пациента отвечает на воздействие препарата.
  4. Генерализованное тревожное расстройство. Суточная доза – 10 мг. Решением врача ее можно повысить до 20 мг в день.
  5. Обсессивно-компульсивное расстройство. Стартовая доза – 10 мг в день. Дозировка также подлежит увеличению до 20 мг в день в случае необходимости.

Пациенты старшей возрастной группы (старше 65 лет) принимают по 5 мг препарата в качестве одной суточной дозы.

Если пациент принял большую дозу Ципралекса, чем предписано, немедленно следует обратиться к врачу или в токсикологическое отделение местной больницы.

Это необходимо сделать, даже если не наблюдается дискомфорт или признаки интоксикации. Признаки передозировки могут включать в себя:

  • головокружение;
  • тремор;
  • возбуждение;
  • судороги;
  • кому;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • изменения сердечного ритма;
  • снижение артериального давления и изменения концентрации соли и водного баланса.

Как и все другие антидепрессанты, Ципралекс может вызывать побочные эффекты, хотя наблюдаются они и не у всех пациентов. Побочные реакции обычно исчезают после нескольких недель лечения.

Пациенты, которые принимали препарат, отмечают следующие побочные эффекты.

  • тошнота;
  • выделения в носу;
  • пониженный или повышенный аппетит;
  • чувство тревоги, неспокойный сон, сонливость;
  • диарея, запор, рвота, сухость во рту;
  • повышенная потливость;
  • боль в мышцах и суставах;
  • снижение либидо, проблемы с достижением эрекции;
  • усталость, повышенная температура тела;
  • набор веса.
  • крапивница, сыпь на коже, жжение;
  • нервозность, состояние замешательства, обморок;
  • изменения зрения;
  • потеря волос;
  • вагинальное кровотечение;
  • потеря веса;
  • учащенный сердечный ритм;
  • припухлость рук и ног;
  • носовое кровотечение.

Ципралекс можно применять независимо от употребления пищи. Использование препарата не запрещает потребление алкоголя, однако спиртные напитки могут значительно изменить или снизить эффективность препарата.

Также пациенту следует обязательно уведомить лечащего врача на предмет использования следующих медикаментов:

  • МАО ингибиторы;
  • Линезолид;
  • препараты лития и Триптофан;
  • Имипрамин и Дезипрамин;
  • Суматриптан и аналогичные препараты;
  • Циметидин и Омепразол, Флувоксамин и Тиклопидин;
  • Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты;
  • Варфарин и Дипиридамол;
  • нейролептики.

При приеме Ципралекса в течение последних 3 месяцев беременности, следует иметь в виду, что у новорожденных могут наблюдаться следующие эффекты:

  • затрудненное дыхание;
  • посинение кожи;
  • судороги;
  • изменения температуры тела;
  • трудности при питании;
  • рвота;
  • низкий уровень сахара;
  • скованность в мышцах;
  • тремор;
  • беспокойство;
  • раздражительность;
  • вялость;
  • постоянный плач;
  • сонливость.

При беременности на начальных сроках не следует резко отказываться от приема Ципралекса. Не принимайте этот препарат при грудном вскармливании. Также необходимо помнить, что Эсциталопрам противопоказан к применению детьми.

Отзывы врачей и пациентов о препарате Ципралекс в большом количестве можно найти в сети, не все они однозначны, но определенные выводы можно сделать.

Мои пациенты часто жалуются на отсутствие каких-либо эффектов от лечения Ципралексом. По их словам, у них либо напрочь отсутствует положительный эффект, либо побочные действия перевешивают лечебный эффект.

Я не устаю повторять, что в таких жалобах часто присутствует доля заблуждения. Дело в том, что эсциталопрам начинает действовать примерно на 15-ый день приема, в то время как общая длительность курса лечения может составлять до полугода. Поэтому всем рекомендую набраться терпения.

Я обычно рекомендую начинать лечение с половины стандартной дозы (5 мг) в первые 5-7 дней лечения. Желательно принимать дозу Ципралекса утром, потому что один их побочных эффектов — это бессонница.

Читайте также:  Лаксигал - инструкция по применению

Хотя иногда препарат может давать и обратный эффект, особенно в малых дозах. Поэтому если вам хочется спать на протяжении всего дня, тогда следует принимать лекарство перед сном.

С алкоголем также все относительно. Если раньше были проблемы со спиртными напитками, лучше совсем от них отказаться. В целом, спиртные напитки способствуют усилению побочных воздействий, а потому я настоятельно рекомендую своим пациентам не принимать алкоголь во время терапии, независимо от переносимости организмом.

Я принимаю Эсциталопрам уже на протяжении 8 месяцев. Сначала я принимала Пароксетин, но потом мне его поменяли на Ципралекс, и вот до сих пор у меня не было серьезных побочек.

Даже в самые первые дни мой организм вполне нормально реагировал на препарат.

Я конечно немного зевала, но это скорее легкий успокаивающий эффект, но в целом нет никакого тяжелого чувства в голове и ты можешь спокойно заниматься своими повседневными делами!

Я начинала прием препарата с 10 мг в первые 4-6 дней и потом увеличила дозу, хотя знаю, что многие начинают с дозировки 5 мг в первые дни. Но даже с целой таблеткой у меня не было никаких проблем. Уверенно могу сказать, что это лучший антидепрессант, который я когда-либо принимала.

Мне недавно приписали Ципралекс, и вот я его уже принимаю три недели. Это уже по счету 5-ый антидепрессант, который я принимаю и я очень боялась, что начну поправляться от него, но пока вроде все нормально.

Особенно он хорош тем, что в сравнении с другими я пока не заметила никаких побочных действий, очень мягкое действие у препарата.

У меня наконец-то получается сосредоточиться на делах и своих мечтах, это как раз то, что помогает справиться с тревогой и депрессией. Могу думать и планировать спокойно наперед, в общем, дайте время препарату проявить себя! Мне он пока очень сильно помогает.

Одна упаковка Ципралекса содержит 28 таблеток, покрытых оболочкой, средняя цена на которой начинается от 1700 рублей (от 900 рублей за 14 таблеток).

После покупки хранить медикамент нужно при комнатной температуре 15-20 градусов и в полной недоступности для детей.

На отечественном рынке также представлены более дешевые аналоги Ципралекса, действующим компонентом которых является эсциталопрам, это такие препараты, как Ленуксин, Селектра, Эйсипи, Элицея.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Источник: https://ya-prekrasna.ru/zdorove/cipraleks-escitalopram-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy-pacientov-i-vrachej-analogi-cena

ЭСЦИТАЛОПРАМ, таблетки

Антидепрессант

>

Фармакологическое действие

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Депрессия

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся Vd после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека – не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.

В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама.

Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов.

Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.

Выведение

T1/2 эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен.

Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. T1/2 эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

— генерализованное тревожное расстройство;

— обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;

— эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;

— эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTна ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT;

— детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы;

— дефицит лактазы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч.

в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.

Читайте также:  Регулон - инструкция по применению

Дозировка

Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды:

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза – 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель.

Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев.

Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата:

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома “отмены”.

При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но<\p>

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_escitalopram_tabletki

Эсциталопрам (escitalopram) инструкция по применению

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказано совместное применение

С необратимыми неселективными ингибиторами МАО

Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективными ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО.

В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением.

С обратимыми неселективными ингибиторами МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных доз под внимательным клиническим наблюдением.

С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин)

Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилина из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным циталопрамом.

Со средствами, удлиняющими интервал QT

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.

), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.

), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу “пируэт”), которое может оказаться фатальным.

Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться с осторожностью при использовании

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).

Серотонинергические лекарственные препараты

Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергическими препаратами, такими как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развитию серотонинового синдрома.

Литий, триптофан

При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития зарегистрированы случаи усиления действия эсциталопрама.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

Читайте также:  Динамико - инструкция по применению

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам), частично катализируется CYP2D6.

Одновременное введение эсциталопрама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2C19) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное введение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы.

Таким образом, препарат нужно с осторожностью комбинировать с ингибиторами CYP2C19 (такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином. После отслеживания побочных эффектов, вызванных одновременным применением других препаратов, может потребоваться снижение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном, которые в основном метаболизируется данным ферментом, например флекаинида, пропафенона и метопролола (для использования при сердечной недостаточности), или некоторых лекарственных препаратов, воздействующих на ЦНС, которые в основном метаболизируются CYP2D6, например, антидепрессантов, таких как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или нейролептиков, таких как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может быть рекомендована корректировка дозы.

Одновременный прием препарата с дезипрамином или метопрололом привел к двукратному увеличению концентрации данных субстратов CYP2D6 в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может также быть слабым ингибитором CYP2C19. Рекомендуется с осторожностью использовать препарат одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/escitalopram__44495

Эсциталопрам: форма выпуска и сведения о составе

Эсциталопрам (торговое название) — современный дженерик, относящийся к фармакологической группе антидепрессантов. Международное непатентованное название препарата: Escitalopram. Медикамент отпускают по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в таблетированной форме для перорального способа применения. Действующее вещество медикамента — эсцилопрам. Причем, 1 таблетка его может содержать от 5 мг до 20 мг, с шагом в 5 мг.

В состав оболочки входит гидромеллоза, диоксид титана, макрогол 400. Ядро таблетки любой дозировки включает в себя малотоксичные и гипоаллергенные вещества, такие как микрокристолическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарат магния.

Характеристика и взаимодействие

Ни одно вещество из состава Эсциталопрама неспособно потенцировать действие алкогольных напитков на работу центральной нервной системы. Но, несмотря на это, специалисты советуют не употреблять алкоголь на протяжении всего курса приема медикамента. Так же препарат одновременно не применяют с ингибиторами МАО.

Аспирин, равно как и другие медикаменты с антиагрегантным свойством, в тандеме с Эсциталопрамом резко повышают риск развития кровотечения из ЖКТ. Медикамент не желательно принимать с Кетанозолом и с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Escitalopram: фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Эсциталопрама заключается в селективном ингибировании обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Рассмотрим возможные изменения фармакокинетических показателей препарата в зависимости от ряда важных факторов пациента:

  • половой признак. Согласно проведенным исследованиям, дозу Escitalopram не корректируют в зависимости от пола;
  • риск снижения функций печени и почек. Если в анамнезе зафиксированы нарушения функций печени, то рекомендованная дозировка не должна превышать 10 мг. Данных о клинических испытаниях у больных с почечной недостаточностью нет;
  • возрастная группа. У людей, перешагнувших шестидесятипятилетний рубеж и принимавших медикамент в минимальной дозировке по 10 мг, отмечались следующие изменения: показатели Cmах оставались неизменными, а вот показатели Т1/2 и AUC увеличивались на 47 — 50%.

Показания и противопоказания

Препарат показан при депрессивных расстройствах, генерализованном тревожном расстройстве, для терапии депрессии, панических расстройствах, включая агорафобию. Медикамент запрещено применять при наличии непереносимости хоть одного ингредиента, входящего в состав медикамента. Возраст до 18 лет — это прямое противопоказание к Эсциталопрама.

Применение при беременности и кормлении грудью

Многократные исследования показали, что примените препарата в третьем триместре беременности чревато возникновением нетератогенного эффекта. У только что родившегося ребенка развивается синдром отмены (a drug discontinuation syndrome). Симптоматика патологии почти всегда появляется сразу после появления новорожденного на свет.

На первый план выходят следующие симптомы:

  • нестабильное дыхание со склонностью к длительным задержкам вдоха;
  • посинение губ;
  • судорожный синдром;
  • значительные скачки температуры тела;
  • отказ от еды;
  • рвота сразу после попадания пищи в желудок;
  • чрезмерное нервное возбуждение: ребенок плаксив, вплоть до постоянного громкого плача. Малыш раздражен и у него нарушен сон.

При проведении лабораторных анализов отмечают гипогликемию, а при мониторинге артериального давления — стойкую и/или значительную гипотонию. Перечисленная симптоматическая картина синдрома отмены может привести к необходимости продления срока нахождения в стационаре, а в тяжелых случаях — ребенка кормят через назальный зонд.

Применение Escitalopramа и грудное вскармливание несовместимы, потому женщина должна выбрать, продолжать кормить ребенка материнским молоком, или принимать данный медикамент.

Побочные действия

Применение медикамента может сопровождать симптоматикой гриппа, где значительно страдает общее состояние. На фоне быстрой утомляемости может снижаться работоспособность.

Рассмотрим побочные действия препарата со стороны:

  • желудочно-кишечного тракта. Часто проявляется умеренно выраженная тошнота, боль в животе, жидкий или запорный стул.
  • ЛОР-органов: упорные риниты, синуситы;
  • половой системы: Escitalopram способен влиять на семяизвержение. Как правило, мужчины жалуются на значительную задержку эякуляции, расстройство половой функции, невозможность достичь оргазматических ощущений;
  • нервной системы: недостаточная секреция слюны, избыточная секреция пота, головокружения разной степени выраженности;

Еще одним побочным действием применения препарата называют расстройство сна. С одинаковой частотой проявляется сонливость в дневное время или бессонница.

Эсциталопрам: инструкция по применению с подробной информацией о передозировке

В начале терапии препарат назначают по 10 мг однократно в сутки. Если желаемого результата нет, то дозу удваиваю. Но в такой дозировке медикамент применяют не более 7 дней, по 10 мг утром и вечером. Таблетку выпивают, не беря во внимание прием еды. Как уже говорилось, если у пациента диагностированы серьезные заболевания печени, суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.

Если диагностировано генерализованное тревожное расстройство, то максимальный курс лечения не должен превышать 8 недель. А вот при большом депрессивном расстройстве терапию продолжают несколько месяцев, строго наблюдая за выраженностью симптоматической картиной недуга.

Смерть может наступить при употреблении 2 грамма Эсциталопрам, но в инструкции по применению отмечено, что передозировка не наступает даже в случае приема 600 мг медикамента. Во избежание риска передозировки, строго соблюдайте назначения врача.

Меры предосторожности

При первых применениях препарата необходимо уточнить индивидуальное действие на психомоторную активность, потому воздержитесь от управления транспортом, избегайте работы на конвейерной линии и других механизмах, требующих повышенного внимания. При беременности назначают только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает возможные риски для здоровья матери и плода.

При длительном применении способен вызвать привыкание, потому отмена препарата проходит с медленно снижающими дозировками.

Условия хранения и цены в аптеках

Лекарство хранят не более трех лет. Максимально допустимая температура в помещении не должна превышать 25 гр. по Цельсию. Лучшее место хранения — полка, недоступная для прямых солнечных лучей. Беречь от детей! Цена на препарат в аптеках начинается от 232 рубля, в зависимости от количества таблеток в блистере.

Аналоги

К полным аналогам препарата относят:

  • МЕДОПРАМ. Его изготавливает завод по производству медикаментов от Medochemie Ltd., Cyprus, Europe;
  • ДЕПРЕСАН;
  • ЭЗОПРАМ, выпускаемый фармацевтической компанией Teva;
  • ЦИПРАЛЕКС;
  • ЭСЦИТАМ, от Фарма Старт;
  • ЭЗОПРЕКС;
  • ЭССОБЕЛ.

Отзывы

Владислав, 42 года

«Когда покупал Эсциталопрам, инструкция по применению не прилагалась, потому пришлось ее поискать в интернете. Мне препарат понравился коротким списком противопоказаний и побочных действий.

Мне вполне хватало 1 таблетки по 10 мг в сутки, а вот приятель пил удвоенную дозировку, так как ему было недостаточно концентрации.

Когда не можешь с подавленностью справиться сам, нужно не стесняться идти в аптеку, ведь здоровая психика важна»!

Марина Сергеевна, психотерапевт

«Препарат хорошо известен среди моих коллег. Многолетняя практика доказала его эффективность, безопасность, конкурентоспособную стоимость. Аллергические реакции у пациентов мною не зарегистрированы, прием лекарства переносят хорошо, как кратковременные, так и длительные курсы. Советую строго соблюдать инструкцию».

Марина, 50 лет

«Препарат посоветовала подруга, она же и дала „на пробу“ 2 таблетки. Тревожность, подавленность, нежелание справляться с ежедневными делами у меня прошли уже на первой неделе применения медикамента. Я использовала 2 конвалютки, этого хватило справиться с последствием стресса».

Источник: http://med88.ru/antidepressanty/ehscitalopram/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector