Совриад – инструкция по применению

СОВРИАД

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита C

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с белым корпусом с надписью черными чернилами “ТМС435 150” и белой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
симепревир натрия 154.4 мг,
 что соответствует содержанию симепревира 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 1.25 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.75 мг, кроскармеллоза натрия – 12.5 мг, лактозы моногидрат – 78.4 мг.

Состав оболочки: титана диоксид, желатин.
Состав чернил: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита C NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0.5 и 1.4 нмоль/л, соответственно.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C.

Значения Cmax в плазме и AUC после многократного применения препарата в дозах от 75 мг до 200 мг 1 раз/сут увеличивались увеличивались больше, чем пропорционально дозе; после многократного приема препарата наблюдалось его накопление. Css достигалось после 7 дней применения 1 раз/сут.

Концентрация симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2-3 раза превышала соответствующие значения у здоровых добровольцев. Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном применении с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и при монотерапии симепревиром были схожи.

Всасывание

Симепревир обладает хорошей биодоступностью при приеме внутрь. Cmax обычно достигаются через 4-6 ч после приема препарата.

Прием симепревира во время еды у здоровых добровольцев повышал относительную биодоступность (AUC) на 61% и 69% после высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров (928 ккал) и после завтрака с нормальной калорийностью (533 ккал) соответственно, при этом наблюдалось увеличение времени всасывания на 1 и 1.5 ч соответственно.

По результатам экспериментов in vitro с клетками Caco-2 человека симепревир является субстратом P-гликопротеина.

Распределение

Симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы (>99.9%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени с α1-кислым гликопротеином.

У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано.

У животных симепревир в значительной степени поступает в ткани кишечника и печени (соотношение содержания в печени и крови у крыс 29:1).

Метаболизм

Симепревир метаболизируется в печени. По результатам исследований in vitro на микросомах печени человека симепревир преимущественно подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A печени. Также невозможно исключить участие изоферментов CYP2C8 и 2C19.

Информация об эффектах ингибиторов или индукторов изоферментов CYP в отношении фармакокинетики симепревира, а также информация об ингибирующем потенциале симепревира в отношении изоферментов CYP в разделе “Лекарственное взаимодействие”.

После однократного приема внутрь 14С-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев большая часть радиоактивного вещества в плазме (до 98%) представляла собой неизмененный препарат, и лишь незначительная часть представляла собой метаболиты (ни один из которых не являлся значимым метаболитом). Идентифицированные в кале метаболиты образовывались в результате окисления макроциклической или ароматической группы или обеих групп, а также в результате O-деметилирования с последующим окислением.

Выведение

Выведение симепревира происходит с желчью. Почки играют незначительную роль в выведении препарата. После однократного приема внутрь 14C-симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выделялся через кишечник,<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/sovriad/

Совриад – инструкция по применению, цена на Совриад и аналоги

Совриад – противовирусное средство.

  • Лечение хронического гепатита C генотипа 1 в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени), ранее не получавших лечение или у которых предшествующее лечение (на основе интерферона (пегилированного или непегилированного) с рибавирином или без него) было неэффективным.

Препарат Совриад нельзя применять в качестве монотерапии.

Рекомендуемая доза препарата Совриад – одна капсула (150 мг) внутрь 1 раз в день во время еды. Тип пищи не влияет на фармакокинетические параметры симепревира. Капсулы следует глотать целиком.

Препарат Совриад нельзя применять в качестве монотерапии.

Передозировка:

Симптомы

Информация по передозировке симепревиром у человека ограничена. При однократном приеме симепревира в дозах до 600 мг или при многократном приеме в дозах до 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней у здоровых взрослых добровольцев, а также в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель у взрослых пациентов с гепатитом C данный препарат, как правило, переносился хорошо.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки препаратом Совриад рекомендуется проведение поддерживающей терапии и наблюдение за состоянием пациента.

Симепревир характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ с высокой степенью вероятности не приведет к значительному выведению симепревира.

Побочные эффекты:

  • Сыпь и зуд
  • Одышка
  • Повышение уровня билирубина
  • Реакции фоточувствительности
  • Отклонения со стороны лабораторных показателей

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к симепревиру или любому вспомогательному компоненту препарата Совриад;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, в т.ч. беременность женщины-партнерши мужчины, проходящего лечение препаратом Совриад в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином;
  • период лактации;
  • дефицит лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременный прием с препаратами, являющимися умеренными или мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A: противосудорожные препараты (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (астемизол, терфенадин), антибиотики (эритромицин, кларитромицин, телитромицин), противогрибковые препараты для приема внутрь (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, флуконазол, вориконазол), противотуберкулезные препараты (рифампицин/рифампин, рифабутин, рифапентин), глюкокортикостероидные препараты (дексаметазон при системном применении), прокинетики (цизаприд), растительные препараты (расторопша пятнистая (Silybum marianum), зверобой (Hypericum perforatum), препараты для лечения ВИЧ-инфекции (препараты, содержащие кобицистат; ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: эфавиренз, делавирдин, этравирин, невирапин; ингибиторы протеазы: комбинация дарунавир/ритонавир, ритонавир, атазанавир, фосампренавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир);
  • противопоказания к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином также применимы и к комбинированной терапии с лекарственным препаратом Совриад: нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), декомпенсированный цирроз печени, нарушение функции печени средней и тяжелой степени (классы В и С по Чайлд-Пью). Полный перечень противопоказаний к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином приведен в соответствующих инструкциях по применению.

Препарат Совриад должен применяться с осторожностью: у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); у пожилых пациентов (возраст старше 65 лет); при одновременном приеме с препаратами, метаболизируемыми преимущественно изоферментом ОУ?3А4, а также с препаратами, являющимися субстратами P-гликопротеина: антиаритмические лекарственные препараты (амиодарон, дизопирамид, флекаинид, лидокаин (системно), мексилетин, пропафенон, хинидин), блокаторы “медленных” кальциевых каналов (амлодипин, бепридил, дилтиазем, фелодипин, никардипин, нифедипин, нисолдипин, верапамил), седативные препараты/анксиолитики (мидазолам, триазолам).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Основным изоферментом, участвующим в метаболизме симепревира, является CYP3A. Таким образом, возможно развитие опосредованных изоферментом CYP3A клинически значимых эффектов других лекарственных препаратов на фармакокинетику симепревира.

Симепревир не оказывает индуцирующего действия на изоферменты CYP1A2 или 3A4 в гепатоцитах человека.

По результатам исследований in vitro симепревир является умеренным ингибитором активности изоферментов CYP2A6, 2C8 и 2D6 (значения IC50 > 32 мкг/мл) и слабым ингибитором изоферментов CYP2C19 и 3A (значения IC50 > 64 мкг/мл). Симепревир не является клинически значимым ингибитором ферментативной активности катепсина A (IC50 > 37 мкг/мл).

По данным исследований in vitro симепревир является субстратом транспортных белков лекарственных препаратов, включая P-гликопротеин, MRP2, BCRP, OATP1B1, OATP2B1 и OATP1B3.

Симепревир ингибирует транспортные белки захвата OATP1B1 и NTCP, а также транспортные белки активного выведения из клетки P-гликопротеин /MDR1, MRP2 и BSEP.

Белки OATP1B1 и MRP2 участвуют в транспорте билирубина в гепатоциты и обратно.

Совместное применение симепревира с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3А может привести к значительному повышению концентрации симепревира в плазме, в то время как совместное применение с мощными или умеренными индукторами изофермента CYP3A может значительно снизить концентрацию симепревира в плазме и привести к утрате его эффективности. Таким образом, не рекомендуется совместное применение лекарственного препарата Совриад с веществами, являющимися мощными или умеренными ингибиторами или индукторами активности изофермента CYP3A.

Симепревир является слабым ингибитором активности изоферментов CYP1A2 и 3А4 в кишечнике, в то время как влияние на активность изофермента CYP3А4 в печени отсутствует. Совместное применение лекарственного препарата Совриад с препаратами, метаболизируемыми преимущественно изоферментом CYP3А4, может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме.

Совместное применение лекарственного препарата Совриад с препаратами, являющимися субстратами транспортных белков OATP1B1 и P-гликопротеина может приводить к повышению концентрации таких препаратов в плазме.

Состав и свойства:

Состав:

1 капсула препарата Совриад содержит: действующее вещество – симепревир натрия 154,40 мг (в пересчете на симепревир 150,00 мг); вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат 1,25 мг, магния стеарат 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,75 мг, кроскармеллоза натрия 12,50 мг, лактозы моногидрат 78,40 мг; оболочка: титана диоксид, желатин; состав чернил: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль.

Форма выпуска:

Твердые желатиновые капсулы размером «0» с корпусом белого цвета с надписью черными чернилами «TMC435 150» и белой крышечкой. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Механизм действия

Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита C NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0,5 и 1,4 нмоль/л, соответственно.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C.

Значения Cmax в плазме и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после многократного приема препарата в дозах от 75 мг до 200 мг 1 раз в сутки увеличивались больше, чем пропорционально дозе; после многократного приема препарата наблюдалось его накопление. Равновесное состояние достигалось после 7 дней приема 1 раз в сутки.

Концентрация симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2-3 раза превышал соответствующие значения у здоровых добровольцев. Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном применении с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и при монотерапии симепревиром были схожи.

Условия хранения:

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Sovriad/

Схема лечения гепатита C препаратом Совриад

Современная тенденция роста заболеваемости данной инфекционной патологией послужила стимулом для ведения активных разработок эффективного лекарственного препарата, позволяющего успешно бороться с различными генотипами вирусного гепатита C.

В ходе многочисленных клинических испытаний, специалистами в области фармакологии и генной инженерии был изобретён медикамент Совриад.

Свойства данного лекарства позволяют эффективно воздействовать на причину инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани.

Лечебные свойства

Медикамент Совриад относится к разряду ингибиторов протеаз вирусных возбудителей гепатита C NSs3/4A.

Попадая во внутреннюю среду организма, активные компоненты лекарственного средства оказывают угнетающее воздействие на процесс репликации вирусных возбудителей.

В ходе медико-лабораторных исследований было установлено, что действующие компоненты Совриада угнетают протеолитическую активность рекомбинантных протеаз возбудителей гепатита C.

После прохождения по внутренней среде организма и распределения по нему, компоненты средства метаболизируются в ткани печени. Выведение остаточных компонентов Совриада осуществляется с желчью.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство Совриад выпускается в форме капсул, содержащих активные компоненты. Международным непатентованным наименованием средства является Симепревир (торговое название). Каждая капсула лекарства несет в себе активный компонент симепревир натрия в дозировке 150 мг. В качестве вспомогательных компонентов средства выступает:

  • кремний коллоидный;
  • натрия лаурилсульфат;
  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • желатиновая основа;
  • железо оксид;
  • пропиленгликоль;
  • титана диоксид;
  • натрия кроскармеллоза.
Читайте также:  Симдакс - инструкция по применению

С точки зрения фармакологической принадлежности, медикамент Совриад относится к средствам, обладающим противовирусной активностью. Каждая капсула лекарственного средства имеет упругую структуру. Упаковка фармацевтического медикамента имеет отличительную маркировку ТМС 435 150. В каждой капсуле содержится активный порошок беловатого оттенка.

Показания к применению

Данный фармацевтический медикамент назначается пациентам, у которых был диагностирован вирусный гепатит C, спровоцированный возбудителями с генотипами 1a и 1b NS3/4A.

Данный фармацевтический препарат используется в качестве составляющей объединенной терапии в борьбе с возбудителями инфекционно-воспалительного процесса в печеночной ткани. Чаще всего, данное средство назначают в комбинации с Пегинтерфероном и Рибавирином. Несмотря на эффективность, лекарственный медикамент не используется в качестве единственного средства.

Противопоказания

Лекарство Совриад имеет ряд противопоказаний, которые не позволяет его использовать для лечения вирусного гепатита C. Среди ключевых противопоказаний выделяют:

  1. Детский возраст до 18 лет.
  2. Гиперчувствительность к лактозе.
  3. Период беременности и лактации.
  4. Дефицит лактазы в организме.
  5. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  6. Комбинированный прием с фармацевтическими медикаментами, которые оказывают индуцирующее влияние на изофермент CYP3A. К таким препаратам относят блокаторы H1 гистаминовых рецепторов, противосудорожные средства, противогрибковые и антибактериальные медикаменты, глюкокортикостероиды, прокинетики, растительные препараты, в основе которых лежит экстракт расторопши и зверобоя, антиретровирусные средства, а также противотуберкулезные препараты.

Инструкция по применению

Официальная инструкция по применению фармацевтического медикамента Совриад говорит о том, что рекомендуемая схема лечения составляет 1 капсула (150 мг) 1 раз в сутки во время приема пищи. Состав потребляемой пищи не оказывает влияния на фармакологическое действие лекарственного средства.

Важно учитывать, что данное лекарственное средство предназначено для сочетанной терапии. В состав данной комбинации входит фармацевтический медикамент Рибавирин и Альфа Пегинтерферон:

  1. Стандартный курс лекарственной терапии данными медикаментами составляет 12 недель.
  2. Если человек, являющийся носителем вирусного гепатита C, ранее столкнулся с неэффективностью назначаемой терапии, то лечение комбинацией Пегинтерферона Альфа, Совриад и Рибавирина увеличивается до 48 недель.

В течение всего периода лекарственной терапии, у пациента контролируется уровень вирусной РНК гепатита C.

Если по ряду причин человек не употребил очередную капсулу, то ему необходимо ориентироваться на общую продолжительность пропуска. Если этот период составляет менее 12 часов, то рекомендуемую дозировку противовирусного средства необходимо принять в ближайшее время. Если данный период превышает 12 часов, очередную порцию лекарства принимают на следующий день в обозначенное время.

Побочные действия и передозировка

На фоне сочетанного применения медикаментов Совриад, Альфа Пегинтерферон и Рибавирин, у пациентов могут развиваться такие побочные реакции:

  • аллергические высыпания на поверхности кожных покровов;
  • расстройства пищеварительной деятельности;
  • чрезмерное накопление билирубина в крови;
  • избыточная чувствительность к ультрафиолетовому излучению;
  • тошнота;
  • слабость и общее недомогание;
  • железодефицитная анемия.

В клинической практике медицинских специалистов отсутствуют какие-либо данные о передозировке лекарственного средства Совриад.

В случае многократного увеличения стандартной дозировки лекарственного средства, пациенту рекомендована симптоматическая терапия, которая включает детоксикацию организма и коррекцию нарушенных функций.

Специфический антидот к данному лекарственному препарату отсутствует.

Особые указания

Противовирусный медикамент Совриад (симепревир) не рекомендовано использовать в качестве единичного средства терапии. Его терапевтические свойства подтверждены только в случае использования в комбинации с Рибавирином и Альфа Пегинтерфероном.

Эффективность данного лекарственного средства у пациентов, которым осуществили пересадку печени, остаётся до конца неизученной.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противовирусный медикамент Совриад не рекомендовано использовать в комбинации с лекарственными медикаментами, ингибирующими изофермент CYP-3A. К фармацевтическим препаратам, попадающим в группу фармакологической несовместимости, относят:

  • Амиодарон;
  • Дигоксин;
  • Карбамазепин;
  • Астемизол;
  • Эсциталопрам;
  • Эритромицин;
  • Флуконазол;
  • Рифабутин;
  • Цизаприд;
  • Эфавиренз;
  • Ритонавир;
  • лекарственные препараты, содержащие экстракт травы зверобоя.

Стоимость препарата и где купить

Диапазон стоимости оригинального медикамента Совриад, в состав которого входит симепревир, составляет от 125000 до 240000 руб за 1 упаковку, которая содержит 28 капсул с активным веществом.

Приобрести данное лекарственное средство можно у официальных представителей фармацевтических компаний, расположенных на территории стран СНГ. Кроме того, приобрести лекарственный препарат можно в интернет-магазинах и аптеках, которые имеют официальный сертификат.

Аналоги

В медицинской практике выделяют определенный перечень аналогов средства Совриад, которые соответствуют способу применения и показаниям к использованию. К аналоговым фармакологическим медикаментам относят такие наименования:

  • Сунвепра;
  • Кемерувир;
  • Индивир 400;
  • Эмлетра;
  • Презиста.

Перечисленные медикаменты обладают выраженной противовирусной активностью, однако их использование предусмотрено в составе объединенной лекарственной терапии вирусного гепатита C.

Отзывы покупателей и специалистов

Многочисленные отзывы пациентов, использовавших лекарственный препарат Совриад (simeprevir) в комплексной терапии вирусного гепатита С, указывают, что данный медикамент успешно справляется с задачей по ликвидации возбудителей данной патологии.

Инна Иванцова, 36 лет:

«Лечилась препаратом Совриад около 12 недель. Если использовать данное средство в комбинации с другими препаратами, то можно достичь желаемого результата. После прохождения курса, врач рекомендовал мне сдать контрольные анализы, которые подтвердили моё выздоровление».

Иван Соболев, 25 лет:

«Так уж вышло, что пришлось мне испытать на себе все тяготы лечения гепатита С. Несмотря на высокую цену препарата, мне пришлось его купить и опробовать на себе. Лечением остался доволен, так как уже в ходе терапии стал чувствовать себя лучше».

Заключение

Перед началом лекарственной терапии препаратом Совриад, в состав которого входит симепревир, каждому пациенту рекомендовано ознакомиться с перечнем противопоказаний и лекарственной совместимости. Получение желаемого результата напрямую связано с выбором оптимальной комбинации и дозировки лекарственных средств.

Источник: https://ogepatite.ru/c/sovriad.html

Симепревир – новинка в лечении гепатита С

Результативное медикаментозное лечение начинается с качественных фармакологических препаратов с этим утверждением трудно спорить.

В действительности, терапия гепатита C требует не только усилий и затрат, но и поиска нужных действующих веществ без них невозможна правильная комбинация подобранной врачом схемы, а значит, и положительный исход для инфицированного пациента.

Доверие практических специалистов заслужил Симепревир препарат из нового поколения противовирусных средств, показывающий хорошую эффективность даже у тех людей, которые не отвечали улучшением состояния на применение иных лекарств для борьбы с возбудителем гепатита С.

В ней рассматриваются наиболее значимые для пациента нюансы групповая принадлежность активного вещества, важные особенности применения и, конечно же, побочные эффекты и противопоказания. Кроме того, ознакомившись с публикацией, вы сможете узнать, где покупать лекарство.

Класс препарата и состав

Фармакологическое средство оказывает противовирусное действие и относится к ингибиторам протеазы возбудителя гепатита С. Оно может влиять на процесс размножения инфекционного агента только при длительном применении. В состав входят такие компоненты как:

Это непосредственно активный ингредиент, который носит название Симепревир и имеет ряд аналогов.

  1. Дополнительные составляющие.

Это вспомогательные вещества, использующиеся для формирования капсулы.

Оболочка состоит из желатина, а также содержит диоксид титана. Противовирусным эффектом обладает только активное вещество, все остальные компоненты не могут каким-либо образом влиять на возбудителя.

Фармакологическое действие

Протеаза это особый фермент, необходимый инфекционному агенту для запуска процесса репликации, то есть самовоспроизведения путем создания копий вирусных частиц. Этот механизм является основным в размножении возбудителя, и его ингибирование (иначе подавление) в значительной степени снижает активность повреждения клеток печени.

Препарат действует непосредственно внутри зараженного гепатоцита блокируя фермент протеазу, он останавливает расщепление вирусного белка. Без структурных компонентов, образующихся при этом, инфекционный агент не способен создавать новые копии, а значит, процесс репликации прекращается.

Дозировка и особенности применения

В каждой капсуле содержится 150 мг активного вещества. Это должно быть обязательно указано в инструкции к Симепревиру. Есть несколько нюансов использования, о которых пациенту важно знать:

  1. Курс приема продолжается, как правило, 12 недель.
  2. Препарат запрещается употреблять в виде монотерапии он комбинируется с иными действующими веществами (Симепревир и Софосбувир).
  3. Если пациент начал лечиться заново по поводу рецидива заболевания, после завершения первичной схемы терапии продлевают Пегинтерферон и Рибавирин (в целом, 24 недели вместе с начальным этапом).
  4. Желательно принимать капсулу во время еды.

Ответ на лечение контролируется с помощью лабораторных исследований (в частности, полимеразной цепной реакции (ПЦР) для оценки уровня РНК возбудителя). Анализы проводятся начиная с 4 недели терапии.

Побочные реакции и противопоказания

Как оригинальный препарат, так и аналог может оказывать разное действие на организм. Неблагоприятные проявления, связанные с использованием лекарства, включают следующие симптомы:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита;
  • боль в животе, изжога, метеоризм, диарея;
  • сыпь на коже, возникновение зуда и отека;
  • головная боль, общая слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение чувствительности к ультрафиолету;
  • нарастание концентрации билирубина в крови;
  • снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов.

Инструкция по применению Симепревира содержит также перечень противопоказаний:

  1. Индивидуальная чувствительность, аллергия.
  2. Возраст до восемнадцати лет.
  3. Период беременности, лактации.
  4. Тяжелое нарушение функции почек, печени.
  5. Декомпенсированный цирроз.
  6. Дефицит лактазы.
  7. Одновременный прием препаратов, оказывающих выраженное действие на метаболизм Симепревира (они будут рассмотрены в следующем разделе).

Фармакологическое средство нельзя принимать пациентам любого пола, планирующим зачатие ребенка. Непереносимость лактозы также считается важным противопоказанием, поскольку этот компонент входит в состав капсулы.

Взаимодействие с лекарствами

Эффект от Симепревира значительно уменьшается во время приема:

  • противосудорожных (Фенитоин);
  • зверобоя продырявленного;
  • расторопши пятнистой;
  • противотуберкулезных (Рифампицин);
  • блокаторов Н1-рецепторов гистамина (Астемизол);
  • глюкокортикостероидов (Дексаметазон);
  • иммунодепрессантов (Циклоспорин);
  • антиретровирусных (Типранавир);

Осторожность требуется, если пациент одновременно использует:

  • седативные (Триазолам);
  • антиаритмики (Амиодарон);
  • блокаторы кальциевых каналов (Нифедипин).

Не рекомендуется совместное применение Симепревира с антибиотиками-макролидами (Кларитромицин), противогрибковыми препаратами (Итраконазол), а также с прокинетиками (Цизаприд) в связи с риском развития аритмии.

Аналоги препарата

Включение Симепревира в схему терапии гепатита C требует подбора качественного средства оригинального варианта или дженерика, при производстве которого используется зарегистрированная компанией-разработчиком формула. Цена последнего бывает несколько ниже, что повышает спрос среди пациентов с генотипом 1a и 1b. Однако не всегда можно купить определенный препарат, поэтому полезно знать все аналоги Симепревира (торговые названия):

  1. Совриад (Италия).
  2. Олизио (Ирландия).

Все они содержат одинаковое количество действующего вещества, применяются в сочетании с Пегинтерфероном-альфа, Рибавирином, Софосбувиром.

Какова эффективность?

С целью оценки результативности приема препарата производитель выполнил различные клинические исследования, среди которых и программа COSMOS в ней принимали участие люди с тяжелым циррозом печени и пациенты, не ответившие на предыдущие курсы терапии другими лекарственными средствами. Доверие к Симепревиру вполне обосновано. Исследователи указывают на достаточно высокий уровень положительных исходов применения, что свидетельствует об удовлетворительной эффективности действующего вещества.

Эффективность лечения Симепревиром составляет в среднем 95%

Отзывы тех, кто лечился Симепревиром, не столь многочисленны это объясняется многими факторами. Препарат появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, и крайне редко продается в открытом доступе в обычных аптеках.

Кроме того, он иногда используется в качестве резервной терапии и может назначаться только при определенном генотипе вируса гепатита C.

Однако люди, получавшие лекарство, отмечают значительное улучшение состояния наилучшие результаты наблюдаются у тех больных, которые приступили к курсу до формирования цирроза печени.

Как и где приобрести?

Купить Симепревир можно, обратившись в компанию Совихеп по ссылке. Это официальный российский представитель.

Если лечить пациента необходимо срочно, обсуждаются максимально короткие сроки доставки препарата.

Приобретение противовирусного средства важный вопрос для любого человека, инфицированного возбудителем гепатита C, поэтому всю интересующую информацию предоставляет специалист компании в режиме онлайн.

Цена Симепревира и Софосбувира зависит от многих факторов, в том числе курса доллара и евро. Актуальную стоимость лучше уточнять непосредственно у менеджера компании. Покупка препаратов обходится, в среднем, около 70000 рублей за каждый с учетом действующей скидки. Цена Симепревира отдельно соответствует этой же цифре.

Читайте также:  Тебантин - инструкция по применению

Источник: https://propechenku.ru/preparaty/gepatit/simeprevir.html

Совриад инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаСовриад

Форма выпуска
Капсулы.

Состав
1 капсула содержит:

симепревир натрия – 154.4 мг,

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат 1.25 мг, магния стеарат 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.75 мг, кроскармеллоза натрия 12.5 мг, лактозы моногидрат 78.4 мг.

Состав оболочки: титана диоксид, желатин.
Состав чернил: шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль.

Упаковка
В упаковке 28 шт.

Фармакологическое действие
Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита CNS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита C генотипов 1a и 1b NS3/4Aс медианой значений Ki 0.5 и 1.4 нмоль/л соответственно.

Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства симепревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C.

Значения Cmax в плазме и площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после многократного приема препарата в дозах от 75 мг до 200 мг 1 раз/сут увеличивались с опережением прямой пропорциональности дозе; после многократного приема препарата наблюдалось его накопление.

Равновесное состояние достигалось после 7 дней приема 1 раз/сут. Уровень симепревира в плазме (AUC) у инфицированных вирусом гепатита C пациентов в 2-3 раза превышал соответствующие значения у здоровых добровольцев.

Значения Cmax и AUC симепревира в плазме при совместном применении с пэгинтерфероном альфа и рибавирином и при монотерапии симепревиром были схожи.

Всасывание
Симепревир обладает хорошей биодоступностью при приеме внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Cmax) обычно достигаются через 4-6 ч после приема препарата. Прием симепревира во время еды у здоровых добровольцев повышал относительную биодоступность AUC на 61% и 69% после высококалорийного завтрака с высоким содержанием жиров (928 ккал) и после завтрака с нормальной калорийностью (533 ккал) соответственно, при этом наблюдалось увеличение времени всасывания на 1 и 1.5 ч соответственно.По результатам экспериментов in vitro с клетками Caco-2 человека симепревир является субстратом P-гликопротеина.

Распределение
Симепревир в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,9%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени с ai-кислым гликопротеином.

У пациентов с нарушением функции почек или печени значимых изменений связывания с белками плазмы не зарегистрировано.

У животных симепревир в значительной степени поступает в ткани кишечника и печени (соотношение содержания в печени и крови у крыс 29:1).

Метаболизм
Симепревир метаболизируется в печени. По результатам исследований invitroна микросомах печени человека симепревир преимущественно подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A печени. Также невозможно исключить участие изоферментов CYP2C8 и 2C19.Информация об эффектах ингибиторов или индукторов изоферментов CYP в отношении фармакокинетики симепревира, а также информация об ингибирующем потенциале симепревира в отношении изоферментов CYP в разделе “Лекарственное взаимодействие”.После однократного приема внутрь симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев большая часть радиоактивного вещества в плазме (до 98%) представляла собой неизмененный препарат, и лишь незначительная часть представляла собой метаболиты (ни один из которых не являлся значимым метаболитом). Идентифицированные в кале метаболиты образовывались в результате окисления макроциклической или ароматической группы или обеих групп, а также в результате O-деметилирования с последующим окислением.

Выведение
Выведение симепревира происходит с желчью. Почки играют незначительную роль в выведении препарата. После однократного приема внутрь 14C симепревира в дозе 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выделялся через кишечник, 37 мкг/мл).

По данным исследований in vitro симепревир является субстратом транспортных белков лекарственных препаратов, включая P-гликопротеин, MRP2, BCRP, OATP1B1, OATP2B1 и OATP1B3. Симепревир ингибирует транспортные белки захвата OATP1B1 и NTCP, а также транспортные белки активного выведения из клетки P-гликопротеин/MDR1, MRP2 и BSEP.

Белки OATP1B1 и MRP2 участвуют в транспорте билирубина в гепатоциты и обратно.

Совместное применение симепревира с мощными ингибиторами изофермента CYP3А может привести к значительному повышению уровня симепревира в плазме, в то время как совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3Aможет значительно снизить уровень симепревира в плазме и привести к утрате его эффективности.

Таким образом, не рекомендуется совместное применение лекарственного препарата Совриад с веществами, являющимися мощными ингибиторами или индукторами активности изофермента CYP3A. Симепревир является слабым ингибитором активности изоферментов CYP1A2 и 3А4 в кишечнике, в то время как влияние на активность изофермента CYP3А4 в печени отсутствует.

Совместное применение лекарственного препарата Совриад с препаратами, метаболизируемыми преимущественно изоферментом CYP3А4, может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме.

Совместное применение лекарственного препарата Совриад с препаратами, являющимися субстратами транспортных белков OATP1B1 и P-гликопротеина может приводить к повышению концентрации таких препаратов в плазме.

Передозировка
Информация по передозировке симепревиром у человека ограничена. При однократном приеме симепревира в дозах до 600 мг или при многократном приеме в дозах до 400 мг 1 раз/сут в течение 5 дней у здоровых взрослых добровольцев, а также в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 4 недель у взрослых пациентов с гепатитом C данный препарат, как правило, переносился хорошо.

Лечение.Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение поддерживающей терапии (например, промывание желудочно-кишечного тракта) и наблюдение за состоянием пациента. Симепревир характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ с высокой степенью вероятности не приведет к значительному выведению симепревира.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/sovriad/instruction

Совриад: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Механизм действия
Симепревир является ингибитором протеазы вируса гепатита С NS3/4A, играющей ключевую роль в репликации вируса. По результатам биохимического анализа крови симепревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита С генотипов 1а и 1b NS3/4A с медианой значений Ki 0,5 и 1,4 нмоль/л, соответственно.

Показания к применению Лечение хронического гепатита С генотипа 1 в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени), ранее не получавших лечение или у которых предшествующее лечение (на основе интерферона (пегилированного или непегилированного) с рибавирином или без него) было неэффективным.

Препарат Совриад® нельзя применять в качестве монотерапии.

Противопоказания – повышенная чувствительность к симепревиру или любому вспомогательному компоненту препарата- детский возраст до 18 лет- беременность, в том числе беременность женщины-партнерши мужчины, проходящего лечение препаратом Совриад® в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином- период лактации- дефицит лактазы- непереносимость лактозы- глюкозо-галактозная мальабсорбция- одновременный прием с препаратами, являющимися умеренными или мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A: противосудорожные препараты (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин), блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов (астемизол, терфенадин), антибиотики (эритромицин, кларитромицин, телитромицин), противогрибковые препараты для приема внутрь (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, флуконазол, вориконазол), противотуберкулезные препараты (рифампицин/рифампин, рифабутин, рифапентин), глюкокортикостероидные препараты (дексаметазон при системном применении), прокинетики (цизаприд), растительные препараты (расторопша пятнистая (Silybum marianum), зверобой (Hypericum perforatum), препараты для лечения ВИЧ-инфекции (препараты, содержащие кобицистат; ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: эфавиренз, делавирдин, этравирин, невирапин; ингибиторы протеазы: комбинация дарунавир/ритонавир, ритонавир, атазанавир, фосампренавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир)

– противопоказания к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином также применимы и к комбинированной терапии с лекарственным препаратом Совриад®: нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), декомпенсированный цирроз печени, нарушение функции печени средней и тяжелой степени (классы В и С по Чайлд-Пью). Полный перечень противопоказаний к терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином приведен в соответствующих инструкциях по применению.

С осторожностью Препарат Совриад® должен применяться с осторожностью:- у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)- у пожилых пациентов (возраст старше 65 лет)

– при одновременном приеме с препаратами, метаболизируемыми преимущественно изоферментом CYP3A4, а также с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина: антиаритмические лекарственные препараты (амиодарон, дизопирамид, флекаинид, лидокаин (системно), мексилетин, пропафенон, хинидин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин, бепридил, дилтиазем, фелодипин, никардипин, нифедипин, нисолдипин, верапамил), седативные препараты/анксиолитики (мидазолам, триазолам).

Применение при беременности и лактации

Беременность и требования к контрацепции
Применение препарата Совриад® в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином противопоказано во время беременности, в том числе во время беременности женщины- партнерши мужчины, получающего лечение, в связи с тем, что при применении рибавирина наблюдались значимые тератогенные и/или приводящие к гибели эмбрионов эффекты. Необходимо соблюдать крайнюю осторожность с целью предотвращения беременности у женщин, проходящих лечение, а также у женщин-партнерш мужчин, проходящих терапию. Способные к деторождению пациентки и пациенты со способными к деторождению партнершами должны начинать прием рибавирин только в том случае, если они используют комбинацию двух эффективных средств контрацепции на протяжении всего лечения, а также в течение 6 месяцев после его окончания.

ЛактацияИнформация по применению в период лактации приведена в соответствующих инструкциях по применению пэгинтерферона альфа и рибавирина.

Неизвестно, выделяется ли симепревир и его метаболиты с грудным молоком у человека. При применении у крыс в период лактации симепревир выявлялся в плазме находящихся на грудном вскармливании крысят, что, вероятно, было обусловлено экскрецией симепревира с грудным молоком.

Из-за возможного неблагоприятного воздействия препарата Совриад® на грудных детей, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/отказе от терапии лекарственным препаратом Совриад® с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и положительных эффектов терапии у матери.

Способ применения и дозы Рекомендуемая доза препарата Совриад® – одна капсула (150 мг) внутрь 1 раз в день во время еды. Тип пищи не влияет на фармакокинетические параметры симепревира. Капсулы следует глотать целиком.

Совриад® необходимо применять в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Информация по способу применения и дозам пэгинтерферона альфа и рибавирина приведены в соответствующих инструкциях по применению.

Побочное действие Лекарственный препарат Совриад® необходимо применять в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Нежелательные реакции, наблюдаемые при терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином, описаны в соответствующих инструкциях по применению.

Общий профиль безопасности для комбинации лекарственного препарата Совриад® при применении в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином у пациентов с гепатитом С генотипа 1, ранее не получавших терапии, или с неэффективностью предшествующего лечения на основе интерферона с рибавирином или без него, основан на сводных данных из двух клинических исследований ПЬ фазы (исследования С205 и С206) и 3 клинических исследований III фазы (исследования С208, С216 и НРС3007). Сводные данные из исследований IIb и III фазы включали информацию по 1486 пациентам, принимавшим симепревир в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином (из них 924 пациента принимали симепревир в дозе 150 мг 1 раз в сутки в течение 12 недель), и 540 пациентам, получавшим плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Сыпь и зуд

На протяжении 12 недель терапии лекарственным препаратом Совриад® сыпь и зуд были зарегистрированы у 21,8% и 21,9% пациентов, принимавших симепревир, в сравнении с 16,6% и 14,6% пациентов из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, соответственно. Большинство проявлений сыпи и зуда у пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, были легкими или средней тяжести (степени 1 или 2). Сыпь или зуд степени 3 были зарегистрированы у 0,5% и 0,1% пациентов, получавших симепревир, соответственно. Сообщений о сыпи или зуде степени 4 не зарегистрировано. Прекращение терапии лекарственным препаратом Совриад® вследствие сыпи или зуда потребовалось у 0,8% и 0,1% больных, применявших симервеир, в сравнении с 0,3% и 0% больных из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, соответственно.

Читайте также:  Эргометрин - инструкция по применению

Одышка
В течение 12 недель терапии одышка отмечалась у 12 % пациентов из группы, получавшей препарат Совриад® по сравнению с 8 % пацентов из группы плацебо.

Все случаи одышки у пациентов, получавших препарат Совриад®, были легкой или средней тяжести (1-ой и 2-ой степени). Одышка 3 или 4 степени не возникала. Кроме того ни один пациент не прекратил лечение из-за одышки.

61 % всех случаев одышки отмечался в течение первых 4-х недель терапии препаратом Совриад®.

Повышение уровня билирубинаНа протяжении 12 недель терапии лекарственным препаратом Совриад® повышение уровня билирубина в крови было зарегистрировано у 7,4% больных, получавших симепревир в сравнении с 2,8% пациентов, получавших плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Повышение уровня билирубина в крови степени 3 или 4 было зарегистрировано у 2% и 0,3% пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, соответственно (по результатам исследований II фазы).

Прекращение терапии симепревиром вследствие повышения уровня билирубина в крови требовалось редко (0,1%; п=1).

Повышение прямого и непрямого билирубина было преимущественно легким или средней тяжести и носило обратимый характер.

Повышения уровня билирубина обычно не сопровождались повышением уровня трансаминаз печени и были обусловлены снижением элиминации билирубина вследствие ингибирования транспортных белков гепатоцитов ОАТР1В1 и MRP2 под действием симепревира. Эти изменения не расцениваются как клинически значимые.

Реакции фоточувствительности
На протяжении 12-недельной терапии лекарственным препаратом Совриад® реакции фоточувствительности были зарегистрированы у 4,7% больных из группы симепревира в сравнении с 0,8% пациентов из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Большинство реакций фоточувствительности у пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, были легкими или средней тяжести (степени 1 или 2); у 0,1% пациентов, принимавших симепревир, были зарегистрированы данные реакции степени 3. Реакции фоточувствительности степени 4 не отмечено.

Ни один из больных не прекратил терапию вследствие появления реакций фоточувствительности.

Передозировка

СимптомыИнформация по передозировке симепревиром у человека ограничена. При однократном приеме симепревира в дозах до 600 мг или при многократном приеме в дозах до 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней у здоровых взрослых добровольцев, а также в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель у взрослых пациентов с гепатитом С данный препарат, как правило, переносился хорошо.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение поддерживающей терапии (например, промывание желудочно-кишечного тракта) и наблюдение за состоянием пациента.

Симепревир характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ с высокой степенью вероятности не приведет к значительному выведению симепревира.

Срок годности2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/sovriad.html

Совриад капсулы 150 мг 28 шт

Лекарственный препарат Совриад® необходимо применять в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Нежелательные реакции, наблюдаемые при терапии пэгинтерфероном альфа и рибавирином, описаны в соответствующих инструкциях по применению.

Общий профиль безопасности для комбинации лекарственного препарата Совриад® с пэгинтерфероном альфа и рибавирином у пациентов с гепатитом C генотипа 1, ранее не получавших терапии, или с неэффективностью предшествующего лечения на основе интерферона с рибавирином или без него, основан на сводных данных из 2 клинических исследований IIb фазы (исследования C205 и C206) и 3 клинических исследований III фазы (исследования C208, C216 и HPC3007). Сводные данные из исследований IIb и III фазы включали информацию по 1486 пациентам, принимавшим симепревир в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином (из них 924 пациента принимали симепревир в дозе 150 мг 1 раз/сут в течение 12 недель), и 540 пациентам, получавшим плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

В таблице ниже перечислены нежелательные реакции по крайней мере средней тяжести (т.е.

, степени ≥2), зарегистрированные у пациентов в ходе 12-недельной терапии лекарственным препаратом Совриад® в дозе 150 мг 1 раз/сут или плацебо в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином согласно сводным данным из исследований III фазы (исследования C208, C216 и HPC3007). Эти побочные действия перечислены в соответствии с системно-органными классами и частотой. Других побочных действий в остальных клинических исследованиях не зарегистрировано.

В сводных данных по безопасности из исследований III фазы большинство зарегистрированных нежелательных реакций в ходе 12-недельной терапии лекарственным препаратом Совриад® по своей тяжести относились к степени 1 или 2. Побочные действия степени 3 или 4 были зарегистрированы у 2.

8% пациентов, получавших лекарственный препарат Совриад® в сочетании с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, и у 0.5% пациентов из групп плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. Серьезные побочные действия были зарегистрированы у 0.

3% пациентов, получавших симепревир, в то время как в группах плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином таких реакций не отмечено. Отмена лекарственного препарата Совриад® или плацебо вследствие нежелательных реакций потребовалась у 0.9% и 0.

3% пациентов, получавших симепревир с пэгинтерфероном альфа и рибавирином или плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, соответственно.

Таблица 3. Побочные действия, по крайней мере, средней степени тяжести (т.е., степени 2-41), зарегистрированные у взрослых пациентов с гепатитом C генотипа 1 (по результатам исследований III фазы C208, C216 и HPC3007; первые 12 недель терапии; анализ в соответствии с назначенным лечением).

Система органов Совриад® + пэгинтерферон альфа + рибавирин N=781; n(%) Плацебо + пэгинтерферон альфа + рибавирин N=397; n(%)
Со стороны ЖКТ
Запор2 2 (0.3%) 2 (0.5%)
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение уровня билирубина в крови3 42 (5.4%) 9 (2.3%)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь4 59 (7.6%) 15 (3.8%)
Зуд5 24 (3.1%) 3 (0.8%)
Реакция фоточувствительности6 6 (0.8%) 0 (0.0%)
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка7 92 (12%) 30 (8%)

1 – в соответствие со шкалой оценки степени токсичности ВОЗ.
2 – групповой термин “запор” включает предпочтительный термин запор.

3 – групповой термин “повышение уровня билирубина в крови” включает следующие предпочтительные термины: повышения уровня конъюгированного билирубина, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня неконъюгированного билирубина и гипербилирубинемия.

4 – групповой термин “сыпь включает следующие предпочтительные термины: волдырь, лекарственный дерматит, эритема, эритема век, эксфолиативная сыпь, генерализованные отеки, пятно, ладонная эритема, папула, розовый лишай, легкие полиморфные высыпания, сыпь, эритематозная сыпь, фолликулярная сыпь, генерализованная сыпь, макулезная сыпь, макуло-папулезная сыпь, кореподобная сыпь, папулезная сыпь, сопровождающаяся зудом сыпь, пустулезная сыпь, эритема мошонки, шелушение кожи, раздражение кожи, кожная реакция, токсические кожные высыпания, пупочная эритема и васкулитная сыпь.
5 – групповой термин “зуд” включает следующие предпочтительные термины: зуд век, пруриго, зуд и генерализованный зуд.
6 – групповой термин “реакция фоточувствительности” включает следующие предпочтительные термины: фотодерматоз, реакция фоточувствительности, солнечный дерматит и солнечные ожоги.
7 – групповой термин “одышка” включает предпочтительный термин одышка и одышка при физической нагрузке.

Сыпь и зуд

На протяжении 12 недель терапии лекарственным препаратом Совриад® сыпь и зуд были зарегистрированы у 21.8% и 21.9% пациентов, принимавших симепревир, в сравнении с 16.6% и 14.6% пациентов из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, соответственно.

Большинство проявлений сыпи и зуда у пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, были легкими или средней тяжести (степени 1 или 2). Сыпь или зуд степени 3 были зарегистрированы у 0.5% и 0.1% пациентов, получавших симепревир, соответственно.

Сообщений о сыпи или зуде степени 4 не зарегистрировано. Прекращение терапии лекарственным препаратом Совриад® вследствие сыпи или зуда потребовалось у 0.8% и 0.1% пациентов, получавших симепревир, в сравнении с 0.

3% и 0% пациентов из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, соответственно.

Одышка

В течение 12 недель терапии одышка отмечалась у 12% пациентов из группы, получавшей препарат Совриад® по сравнению с 8% пациентов из группы плацебо.

Все случаи одышки у пациентов, получавших препарат Совриад®, были легкой или средней тяжести (1 и 2 степени). Одышка 3 или 4 степени не возникала. Кроме того, ни один пациент не прекратил лечение из-за одышки.

61% всех случаев одышки отмечался в течение первых 4 недель терапии препаратом Совриад®.

Повышение уровня билирубина

На протяжении 12 недель терапии лекарственным препаратом Совриад® повышение уровня билирубина в крови было зарегистрировано у 7.4% пациентов, получавших симепревир в сравнении с 2.8% пациентов, получавших плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Повышение уровня билирубина в крови степени 3 или 4 было зарегистрировано у 2% и 0.3% пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, соответственно (по результатам исследований II фазы).

Прекращение терапии симепревиром вследствие повышения уровня билирубина в крови требовалось редко (0.1%; n=1).

Повышение прямого и непрямого билирубина было преимущественно легким или средней тяжести и носило обратимый характер.

Повышение уровня билирубина обычно не сопровождалось повышением уровня трансаминаз печени и было обусловлено снижением элиминации билирубина вследствие ингибирования транспортных белков гепатоцитов OATP1B1 и MRP2 под действием симепревира. Эти изменения не расцениваются как клинически значимые.

Реакции фоточувствительности

На протяжении 12-недельной терапии лекарственным препаратом Совриад® реакции фоточувствительности были зарегистрированы у 4.7% пациентов из группы симепревира в сравнении с 0.8% пациентов из группы плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Большинство реакций фоточувствительности у пациентов, принимавших лекарственный препарат Совриад®, были легкими или средней тяжести (степени 1 или 2); у 0.1% пациентов, принимавших симепревир, были зарегистрированы данные реакции степени 3. Реакции фоточувствительности степени 4 не отмечено.

Ни один из больных не прекратил терапию вследствие появления реакций фоточувствительности.

Отклонения со стороны лабораторных показателей

Различий в уровне гемоглобина или количестве нейтрофилов и тромбоцитов между группами не зарегистрировано. Возникшие в ходе терапии отклонения со стороны лабораторных показателей, которые регистрировались с большей частотой при терапии лекарственным препаратом Совриад® в сравнении с комбинацией плацебо с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, приведены в таблице ниже.

Таблица 4. Возникшие в ходе лечения отклонения со стороны лабораторных показателей (с наибольшей степенью токсичности по шкале ВОЗ от 1 до 4), регистрировавшиеся с более высокой частотой при терапии лекарственным препаратом Совриад® (по результатам исследований III фазы C208, C216 и HPC3007; первые 12 недель терапии; анализ в соответствии с назначенным лечением)

Лабораторные показатели Диапазон для соответствующей степени токсичности по ВОЗ Совриад®+ пэгинтерферон альфа + рибавирин N=781
n(%)
Плацебо + пэгинтерферон альфа + рибавирин N=397 n(%)
Биохимический анализ крови
Щелочная фосфатаза
Степень 1 от ≥1.25 до ≤2.50 ВГН 26 (3.3%) 5 (1.3%)
Степень 2 от > 2.50 дo ≤5.00 ВГН 1 (0.1%) 0 (0%)
Гипербилирубинемия
Степень 1 от ≥1.1 до ≤1.5 ВГН 208 (26.7%) 61 (15.4%)
Степень 2 от >1.5 до ≤2.5 ВГН 143 (18.3%) 36 (9.1%)
Степень 3 от >2.5 до ≤5.0 ВГН 32 (4.1%) 6 (1.5%)
Степень 4 от >5.0 ВГН 3 (0.4%) 0 (0%)

ВГН= верхняя граница нормы
Отклонений со стороны уровня щелочной фосфатазы степени 3 или 4 не зарегистрировано

Дополнительная информация по особым группам пациентов

Пациенты с коинфицированием ВИЧ-1

Профиль безопасности лекарственного препарата Совриад® у пациентов с гепатитом C генотипа 1 с коинфицированием ВИЧ-1 (N=106) и без него сопоставим.

Безопасность у взрослых пациентов с гепатитом C генотипа 4

Профиль безопасности лекарственного препарата Совриад® у пациентов с гепатитом C генотипа 4 (N=107) и генотипа 1 сопоставим.

Источник: https://wer.ru/catalog/sovriad_150mg_n28_kaps/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector