Эксалиеф – инструкция по применению

Эксалиеф (Exalief)

Эсликарбазепин* (Eslicarbazepinum)

  • Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
эсликарбазепина ацетат 800 мг
вспомогательные вещества: повидон К29/32 — 62,2 мг; кроскармеллоза натрия — 53,3 мг; магния стеарат — 17,8 мг

Белые продолговатые таблетки с гравировкой «ESL 800» на одной стороне и риской — на другой.

Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

Механизм действия

Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и таким образом поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

Фармакодинамические эффекты

Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических приступов в доклинических моделях, что позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется главным образом посредством его активного метаболита — эсликарбазепина.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность эсликарбазепина ацетата была установлена в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследований III фазы у 1049 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами, рефрактерными к лечению другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). Сопутствующий прием окскарбазепина и фелбамата в данных исследованиях был исключен.

Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 400, 800 и 1200 мг. Было установлено, что прием эсликарбазепина ацетата в дозах 800 и 1200 мг 1 раз в сутки значительно более эффективен в снижении частоты приступов по сравнению с плацебо в течение 12-недельного поддерживающего периода.

Согласно объединенным результатам трех исследований, доля пациентов с 50% ответом составила 19% для группы плацебо, 21% для группы, принимающей 400 мг эсликарбазепина ацетата, 34% для группы, принимающей 800 мг эсликарбазепина ацетата и 36% — для 1200 мг эсликарбазепина ацетата.

Всасывание

Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. После приема внутрь концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения.

Tmax эсликарбазепина в плазме составляет 2–3 ч после приема. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90 % дозы эсликарбазепина ацетата.

Распределение

Связывание эсликарбазепина с белками плазмы относительно низкое (60 мл/мин (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока, главным образом, почками.

Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени, клиренс препарата зависит от функции почек.

Во время лечения препаратом Эксалиеф® рекомендуется коррекция его дозы при Cl креатинина >60 мл/мин (см. «Способ применения и дозы»).

Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из плазмы крови при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Фармакокинетику и метаболизм эсликарбазепина ацетата изучали у здоровых добровольцев и пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после многократного приема препарата.

Умеренная печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетику эсликарбазепина ацетата. В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика эсликарбазепина не изучалась.

Влияние пола. Исследования с участием пациентов и здоровых добровольцев не выявили зависимости фармакокинетики эсликарбазепина ацетата от пола.

Парциальные эпилептические припадки с вторичной генерализацией или без нее у взрослых (в качестве дополнительной терапии).

гиперчувствительность к активному ингредиенту, другим производным карбоксамида (например карбамазепин, окскарбазепин) или каким-либо из вспомогательных веществ;

атриовентрикулярная блокада II или III степени;

тяжелая почечная недостаточность (данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно);

тяжелая печеночная недостаточность (фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у данной категории пациентов не изучалась);

пациенты детского возраста до 18 лет (данные по безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов отсутствуют).

С осторожностью:

пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (данных по безопасности препарата для данной категории пациентов недостаточно);

низкая концентрация тироксина в крови;

нарушения сердечной проводимости или одновременный прием ЛС, которые способствуют удлинению интервала PR (см. «Особые указания»);

почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (следует проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина (см. «Способ применения и дозы»);

печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (ввиду ограниченного количества клинических данных);

гипонатриемия (см. «Особые указания»).

Общие риски, связанные с эпилепсией и приемом ПЭП

Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин, страдающих эпилепсией, в 2–3 раза выше, чем в общей популяции.

Чаще всего выявляются следующие пороки: расщепление верхней губы, аномалии развития ССС и дефекты нервной трубки.

Комбинированная терапия противосудорожными препаратами сопровождается повышением риска развития врожденных пороков в сравнении с монотерапией, в связи с чем, необходимо, при возможности, назначать монотерапию.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом, особенно планирующие беременность, должны наблюдаться у специалиста. Необходимость противоэпилептической терапии оценивается у женщин, планирующих беременность. Недопустима резкая отмена противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического приступа, который может привести к серьезным последствиям как для матери, так и для плода.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом и контрацепция

Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами. Во время лечения и до конца текущего менструального цикла после его завершения, необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.

Беременность

Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Целесообразность назначения препарата Эксалиеф® следует оценить повторно, если во время его приема наступает или планируется беременность.

Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и, по возможности, отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в первом триместре беременности.

Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.

Мониторинг и меры предосторожности

Противоэпилептические препараты могут способствовать развитию дефицита фолиевой кислоты, являющегося дополнительной причиной возникновения аномалий у плода.

При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Специфическую дородовую диагностику врожденных пороков развития следует предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.

Новорожденные

У новорожденных, матери которых получали противосудорожную терапию, отмечались случаи развития кровотечений. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям следует назначать витамин K1.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении эсликарбазепина ацетата в грудное молоко человека. В ходе исследований выявлено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных. Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина ацетата, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.

Фертильность

Влияние эсликарбазепина ацетата на фертильность и первое поколение потомства оценивалось в исследовании на крысах и мышах. В исследовании у самцов и самок крыс было выявлено нарушение женской фертильности.

В исследовании на мышах наблюдалось воздействие на развитие эмбрионов, однако данный эффект может также быть вызван снижением количества желтых тел. У мышей выявлено увеличение риска общих нарушений и крупных скелетных аномалий.

Никакого влияния на показатели фертильности первого поколения потомства у крыс и мышей не наблюдалось

В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием 1192 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами (из которых 856 принимали эсликарбазепина ацетат и 336 — плацебо) нежелательные реакции отмечались у 45,3% пациентов из группы эсликарбазепина ацетата и у 24,4% пациентов из группы плацебо.

Нежелательные реакции были, как правило, легкой или умеренной степени тяжести и возникали, главным образом, в первые недели терапии.

Нежелательные реакции, возникавшие на фоне терапии препаратом Эксалиеф®, в основном, являются дозозависимыми реакциями, связанными с принадлежностью к классу карбоксамидов.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, возникавшими в ходе клинических исследований у взрослых пациентов с эпилепсией, как в группе эсликарбазепина ацетата, так и в контрольной группе были головокружение, сонливость, головная боль и тошнота.

Большинство нежелательных реакций наблюдалось менее, чем у 3% пациентов в обеих группах.

Ниже перечислены нежелательные реакции, возникавшие чаще в группе эсликарбазепина ацетата, чем в группе плацебо, и отмечались более чем у 1 пациента. Нежелательные реакции разделены согласно системно-органной классификации и частоте их встречаемости: очень частые ≥1/10; частые от ≥1/100 до<\p>

Источник: http://mkb-10.ru/sls/info/11570

Эксалиеф будет доступен в России для терапии парциальных эпилептических приступов

ХЭТФИЛД, Великобритания, 20 январь /PRNewswire/ — Новый противоэпилептический препарат Эксалиеф® скоро будет доступен в России(в Европе Эксалиеф также продается под торговым наименованием Зебиникс.

) Эсликарбазепина ацетат, принимаемый один раз в сутки, показан для дополнительной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых пациентов.

Эксалиеф зарегистрирован в России и будет доступен для пациентов в 1-м квартале 2015 года.

“Эсликарбазепина ацетат представляет собой новый препарат с уникальным механизмом действия, отличающийся простотой титрования дозы и благоприятным профилем безопасности, который можно применять в качестве дополнительной терапии у пациентов с недостаточно хорошо контролируемой парциальной эпилепсией.

Примерно у трети пациентов с эпилепсией не удается добиться надлежащего контроля над эпилептическими приступами, поэтому постоянно существует потребность в дополнительных эффективных методах лечения”, — отметил профессор, д.м.н. Власов Павел Николаевич.<\p>

Эпилепсия является одним из самых распространенных неврологических заболеваний в мире.

В России примерно трое из 1 000 людей живут с данным заболеванием, при этом 82 % из них страдают парциальной эпилепсией. Несмотря на наличие большого количества противоэпилептических препаратов (ПЭП) достичь успеха в лечение парциальных приступов у некоторых пациентов по-прежнему весьма непросто.

В настоящее время примерно у 20–40 % пациентов с впервые диагностированной эпилепсией развивается рефрактерность к лечению.

Эсликарбазепина ацетат, блокатор натриевых каналов, который дифференцированно и селективно действует на медленные инактивированные натриевые каналы, был одобрен Европейской комиссией в 2009 г.

на основании предоставленных данных, свидетельствующих о том, что препарат уменьшает частоту судорожных приступов на 45 % у пациентов с парциальной эпилепсией.

Результаты продленных исследований  показали, что при применении эсликарбазепина ацетата примерно у 13 % пациентов удалось добиться отсутствия эпилептических приступов к концу 1-го года лечения.

 Исследование IV фазы (n = 254) продемонстрировало, что применение Эксалиефа в качестве дополнительного препарата первой линии привело к прекращению эпилептических  приступов у 48 % пациентов, и удержание на терапии составило 82 %.

10 Продленное открытое исследование, показало статистически значимое улучшение качества жизни пациентов относительно исходного уровня, в том числе уменьшение выраженности тревоги, обусловленной возможностью возникновения эпилептического приступа, повышение работоспособности, снижение утомляемости, усиление эффектов препарата, а также улучшение умственного и социального функционирования. В экспериментальных моделях было показано, что эсликарбазепина ацетат обладает антиэпилептогенной активностью при наличии резистентности к другим ПЭП.

Читайте также:  Тиоктацид - инструкция по применению

“Мы рады, что Эксалиеф, который принимается один раз в сутки, скоро поступит в продажу в России и что пациенты с эпилепсией получат эффективный препарат с хорошей переносимостью, который поможет им добиться контроля над судорожными приступами.

Компания Eisai активно разрабатывает эффективные лекарственные препараты, для того чтобы помочь пациентам улучшить качество их жизни, что подчеркивает наш ориентированный на человека подход к здравоохранению”, — отметила Ольга Коноплева, управляющий директор подразделения компании Eisai в России (Eisai Russia).

Продолжающееся изучение эсликарбазепина ацетата подчеркивает миссию компании Eisai —подход к здравоохранению, ориентированный на человека (human health care, hhc), ее стремление разрабатывать инновационные решения для профилактики заболеваний и способствовать восстановлению и сохранению здоровья и благополучия людей во всем мире.

Эсликарбазепина ацетат доступен в настоящее время в Албании*, Австрии, Чешской Республике, Республике Кипр*, Дании, Англии, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Исландии, Италии, Мальте*, Норвегии, Португалии*, Республике Ирландия, Шотландии, Швеции, Финляндии, Испании (совместное продвижение с компанией BIAL — разработчиком эсликарбазепина ацетата), Уэльсе и США**.

*  Производитель-Бьял-Портела энд Ка. С.А., Португалия.
Регистрационное удостоверение принадлежитЭйсай Юроп Лимитед, Соединенное Королевство.
** В США эсликарбазепина ацетат продается под торговым наименованием APTIOM®.

Зебиникс – это торговое наименование эсликарбазепина ацетата в ЕС. Препарат Эксалиеф был создан и изучен компанией Bial. Группа компаний Eisai имеетправо на регистрацию, продажу и продвижение препарата Эксалиеф в России.

О препарате Эксалиеф® (эсликарбазепина ацетат)

Эсликарбазепина ацетат показан для дополнительной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых пациентов. В настоящее время также проводится программа клинических исследований по изучению применения эсликарбазепина ацетата у детей и в качестве монотерапии.

Эсликарбазепина ацетат является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов. Данное лекарственное вещество селективно действует на медленные инактивированные натриевые ионные каналы (которые вовлечены в патогенез эпилепсии), что препятствует их возвращению в активное состояние, и таким образом предотвращает повторное возбуждение нейронов.

Кроме того, эсликарбазепина ацетат не ингибирует выход ионов калия из клетки, что может уменьшать вероятность повторного возбуждения нейронов.

Эффективность эсликарбазепина ацетата была продемонстрирована в одном исходном предварительном исследовании 2-й фазы и в трех последующих рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях 3-й фазы с участием 1 049 пациентов с рефрактерными к терапии парциальными приступами.

Дополнительную информацию можно найти на веб-сайте www.eisai.co.uk.

Об эпилепсии

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных в мире заболеваний нервной системы в мире. В Европе ей страдает 8 человек из 1000, а во всем мире насчитывается 50 миллионов больных.

Эпилепсия представляет собой хроническое заболевание головного мозга, которое может возникнуть в любом возрасте. Она проявляется в форме приступов, вызванных чрезмерной нейрональной активностью.

  Приступы различаются по степени тяжести – от кратковременных абсансов или мышечных судорог до интенсивных продолжительных конвульсий. В зависимости от своего типа, приступы могут ограничиваться одной частью тела или затрагивать все тело.

Также приступы различаются по частоте возникновения и могут встречаться с интервалами от реже одного раза в год до нескольких раз в день. Эпилепсия представляет собой полиэтологическое заболевание, но в ряде случаев генез неясен.

О деятельности подразделения EisaiEMEA в сфере лечения эпилепсии

Компания Eisai взяла на себя обязательство по разработке и распространению новых препаратов с высокой степенью лечебной эффективности с целью улучшения качества жизни лиц, страдающих эпилепсией. Разработка АЭП является основным стратегическим направлением деятельности компании Eisai в странах Европы, Ближнего Востока, Африки (EMEA), а также России и Океании.

В настоящее время в странах Европы, Ближнего Востока, Африки Eisai реализует четыре препарата, включая:

  • Файкомпа® (перампанел), зарегистрирована в качестве дополнительной терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей с 12 лет
  • Иновелон® (руфинамид) (в России пока не зарегистрирован) используется в качестве дополнительной терапии в лечении приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто, у детей старше 4 лет.
  • Зонегран® (зонисамид), зарегистрирован для монотерапии парциальной эпилепсии у взрослых и дополнительной терапии парциальной эпилепсии у взрослых и детей с 6 лет (В России зонисамид для применения у детей пока не зарегистрирован).
  • Зебиникс® (в России зарегистрирован под торговой маркой Эксалиеф®, эсликарбазепина ацетат) зарегистрирован для использования в качестве дополнительной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых.
  • Эксалиеф® (эсликарбазепина ацетат), применяемый для дополнительной терапии парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых пациентов (лицензия на Эксалиеф приобретена у компании BIAL).

О компании Eisai Co., Ltd.

Компания Eisai Co., Ltd.— ведущая глобальная фармацевтическая компания, занимающаяся исследованиями и разработкой, головной офис которой находится в Японии. Наша миссия — уделять основное внимание пациентам и их близким и повышать эффективность здравоохранения, и мы называем это нашим ориентированным на человека подходом к здравоохранению (human health care, hhc).

Имея более 10 000 сотрудников, работающих в наших научно-исследовательских отделах по всеми миру, на наших производственных предприятиях и в наших маркетинговых дочерних структурах, мы стараемся реализовывать наш подход “hhc” путем создания инновационных продуктов в различных терапевтических областях с высокой долей нерешенных медицинских проблем, включая онкологию и неврологию.

Наша миссия, как глобальной фармацевтической компании, распространяется на пациентов по всему миру и реализуется за счет наших инвестиций и нашего участия в партнерских инициативах по увеличению доступности лекарственных препаратов в развивающихся странах.

Дополнительная информация о компании Eisai Co., Ltd. представлена на www.eisai.com.

О компании BIAL

Компания BIAL основана в 1924 г. Это международная фармацевтическая группа, товары которой продаются более чем в 50 странах на всех континентах.

Компания BIAL — частная португальская исследовательская фармацевтическая кампанией закрытого типа и крупнейшая фармацевтическая компания в Португалии, которая занимается созданием и разработкой эсликарбазепина ацетата (Эксалиефа®).

Она является основным партнером для многих компаний и имеет заметное присутствие на Пиренейском полуострове, а также в 10 странах Латинской Америки и в 20 франко- и португалоговорящих африканских странах.

Компания BIAL активно занимается разработкой инновационных терапевтических препаратов и инвестирует каждый год более 20 % своей выручки в научные исследования и разработки.

Основными сферами интереса компании BIAL являются препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, а также препараты для десенсибилизирующей терапии. В настоящее время компания BIAL реализует несколько других инновационных программ, которые, по ее ожиданиям, позволят в течение нескольких лет вывести на рынок ряд новых препаратов, что даст возможность компании упрочить свои позиции в Европе.

Дополнительную информацию о компании BIAL можно найти на веб-сайте www.bial.com.

Контакты для СМИ:

Eisai Europe Ltd                                                Cressida Robson/Ben Speller                                        +44(0)7908 314 155/+44(0)7908 409416                  

Cressida_Robson@eisai.net                                         

Ben_Speller@eisai.net

Tonic Life Communications Alex Davies/Nicola Lilley +44(0)207 798 9262 /+44 (0)207 798 9905

alex.davies@toniclc.com

nicola.lilley@toniclc.com

Источник: http://tass.ru/press-relizy/1709257

Эксалиеф табл. 0,8г N30 (67885) купить по цене 7396.0 руб

Таблетки Эксалиеф – противосудорожный препарат. Назначается взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

Таблетки

Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны.

Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических припадков в доклинических моделях, на основе которых можно прогнозировать его противосудорожное действие, на человека. У людей фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, через его активный метаболит — эсликарбазепин.

Эксалиеф назначают взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

— гиперчувствительность к активному ингредиенту, другим производным карбоксамида (например, карбамазепину, окскарбазепину) или к каким-либо из вспомогательных веществ.— атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

— пациенты детского возраста: Эксалиеф не рекомендуется применять у детей до 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов отсутствуют.— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно.

— пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: Эксалиеф не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как фармакокинетика эсликарбазепина для данной категории пациентов не исследовалась.

Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Если во время приема эсликарбазепина ацетата наступает или планируется беременность, то целесообразность применения Эксалиеф следует оценить повторно.

Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и, по возможности, отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в первый триместр беременности. Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске пороков развития и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами.

Следовательно, во время лечения и до конца текущего менструального цикла после завершения лечения необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.Неизвестно, проникает ли эсликарбазепина ацетат в грудное молоко у человека. В ходе исследований отмечено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных.

Так как нельзя исключить риск для ребенка, грудное вскармливание следует отменять на время лечения Эксалиеф.Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем по населению в целом (около 3%). Чаще всего отмечаются такие расстройства: расщелина верхней губы, аномалии сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки.

Комплексная терапия противосудорожными препаратами может сопровождаться повышением риска врожденных пороков развития в сравнении с монотерапией. Таким образом необходимо, при возможности, назначать монотерапию. Женщинам, способным к деторождению, необходимо предварительно проконсультироваться со специалистом.

Читайте также:  Церебролизин - инструкция по применению

Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии. Не следует проводить резкую отмену противосудорожной терапии, так как это может привести к развитию эпилептического припадка, что может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка.

Противоэпилептические препараты могут способствовать развитию недостаточности фолиевой кислоты, что может послужить дополнительной причиной возникновения аномалий развития у плода. При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Так как эффективность этих препаратов не доказана, специфическую дородовую диагностику можно предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.У новорожденных отмечались случаи кровотечений, вызванные действием противосудорожных препаратов. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям назначают витамин К1.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): пациентам пожилого возраста данный препарат назначают с осторожностью, так как информация по безопасности Эксалиеф у данной категории пациентов ограничена.

Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина (КК):— КК > 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.— КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут.

Однако с учетом индивидуальной реакции дозу можно увеличить.Пациенты с печеночной недостаточностью: в случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.В некоторых случаях прием Эксалиеф сопровождался нежелательными реакциями со стороны ЦНС, такими как головокружение и сонливость, которые повышали риск случайных травм.

Эксалиеф может снижать эффективность гормональных контрацептивов. При применении Эксалиеф рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства. Как и в случае с другими дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Как и в случае с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами, Эксалиеф следует отменять постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических припадков. Не рекомендуется применять Эксалиеф одновременно с окскарбазепином, поскольку возможно чрезмерное воздействие активных метаболитов.

Эсликарбазепина ацетат 800 мг, повидон К29/32, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Способ применения и дозы

Эксалиеф назначают в качестве дополнительного средства к проводимой противосудорожной терапии. Таблетку можно разделить на равные части. Рекомендованная начальная доза – 400 мг 1 раз/сут, через одну-две недели дозу повышают до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуальной реакции на лечение дозу можно повысить до 1200 мг 1 раз/сут. Эксалиеф можно принимать как с пищей, так и натощак.

В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием 1192 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими припадками (856 пациентов принимали эсликарбазепина ацетат, 336 – плацебо) нежелательные реакции отмечались у 45.3% пациентов из группы эсликарбазепина ацетата и у 24.4% пациентов из группы плацебо.

Нежелательные реакции были, как правило, легкой или умеренной степени тяжести и возникали главным образом в первые недели лечения эсликарбазепина ацетатом.Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые возникали чаще в группе эсликарбазепина ацетата, чем в группе плацебо, и отмечались более чем у 1 пациента.

Нежелательные реакции представлены по классу системы органов и частоте: очень частые ≥1/10, частые от ≥1/100 до

Источник: https://366.ru/p/eksalief-0-8-n30-tab-67885/

Эксалиеф (exalief). описание лекарственного препарата

Суицидальное поведение

При назначении противосудорожных лекарственных средств по нескольким показаниям отмечались случаи развития суицидального поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска развития суицидального поведения.

Механизм данного явления неизвестен, доступные данные не исключают возможность развития аналогичной реакции на фоне приема эсликарбазепина ацетата. Таким образом, следует наблюдать за пациентами на предмет появления признаков суицидального поведения, а также рассматривать варианты соответствующего лечения.

При возникновении каких-либо признаков суицидального поведения пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует обратиться к врачу.

Нарушения со стороны нервной системы

Прием эсликарбазепина ацетата может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны центральной нервной системы, такими как головокружение и сонливость, что повышает риск получения случайных травм.

Пероральная контрацепция

Эсликарбазепина ацетат может снижать эффективность гормональной контрацепции. При применении препарата Эксалиеф® рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Беременность и лактация»).

Прочие меры предосторожности

При необходимости отмены препарата Эксалиеф®, следует проводить ее постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических приступов.

Не рекомендуется назначать эсликарбазепина ацетат одновременно с окскарбазепином, поскольку возможно чрезмерное воздействие активных метаболитов.

Сведения об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов во время лечения препаратом Эксалиеф® (переход к монотерапии) отсутствуют.

Кожные реакции

В ходе дополнительных плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с эпилепсией у 1.1% всей популяции пациентов, получавшей Эксалиеф®, отмечена нежелательная реакция в виде кожной сыпи. При появлении симптомов повышенной чувствительности к препарату, Эксалиеф® следует отменить.

Наличие аллеля HLA-B*1502

Имеются данные, что аллель HLA-B*1502, присутствующий у китайцев народности Хань, уроженцев Таиланда и других стран Азии, связан с риском развития синдрома Стивенса-Джонсона при лечении карбамазепином.

Химическая структура эсликарбазепина ацетата близка таковой карбамазепина и существует вероятность повышенного риска возникновения синдрома Стивенса-Джонсона у пациентов с наличием аллеля HLA-B*1502 при лечении эсликарбазепина ацетатом.

Распространенность аллеля HLA-B*1502 среди китайцев народности Хань и уроженцев Таиланда составляет около 10%. Перед назначением карбамазепина или химически родственных соединений, при возможности, следует проводить скрининг пациентов данной популяции на наличие указанного аллеля.

Применение эсликарбазепина ацетата у пациентов с доказанным наличием аллеля HLA-B*1502 может быть оправдано, если польза от применения превышает риск.

Из-за распространенности данного аллеля среди уроженцев других стран Азии (около 15% у жителей Филиппин и Малайзии), проведение скрининга на наличие аллеля HLA-B*1502 также может быть целесообразным.

У пациентов другой этнической принадлежности (европеоидной расы, африканцев, испанцев, японцев и корейцев) аллель HLA-B*1502 встречается крайне редко (менее 1%).

Наличие аллеля HLA-А*3101

Имеются данные, позволяющие предположить, что аллель HLA-А*3101, присутствующий у представителей европеоидной расы и японцев, при лечении карбамазепином повышает риск развития кожных аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией или в менее тяжелой форме острый генерализованныйэкзентематозныйпустулез. Распространенность аллеля HLA-А*3101 широко варьируется в этнической популяции и составляет от 2 до 5% в Европейской популяции и около 10% у японцев. Наличие аллеля HLA-А*3101 может повышать риск возникновения карбамазепин-индуцированных кожных реакций (в большинстве случаев менее серьезных) от 5% в общей популяции до 26% у представителей европеоидной расы, тогда как его отсутствие, в свою очередь, может снижать риск с 5 до 3.8%.

Данных для рекомендации проведения скрининга пациентов на наличие аллеля HLA-А*3101 перед назначением карбамазепина или химически родственных ему соединений, недостаточно.

Применение карбамазепина или химически родственных соединений у пациентов с доказанным наличием аллеля HLA-А*3101 может быть оправдано, если польза от применения превышает риск.

Гипонатриемия

Гипонатриемия отмечалась в качестве нежелательной реакции на применение препарата Эксалиеф® у 1.2% пациентов.

В большинстве случаев гипонатриемия является бессимптомной, однако она может сопровождаться такими клиническими проявлениями, как усиление эпилептических приступов, появление спутанности или нарушения сознания.

Частота развития гипонатриемии увеличивается с повышением дозы эсликарбазепина ацетата.

При гипонатриемии вследствие почечной недостаточности в анамнезе или в результате одновременного приема препаратов, которые могут привести к возникновению гипонатриемии (например, диуретики, десмопрессин, карбамазепин), до и во время лечения эсликарбазепина ацетатом, а также при развитии клинических симптомов гипонатриемии необходимо контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови. При развитии клинически значимой гипонатриемии эсликарбазепина ацетат следует отменить.

Интервал PR

В ходе клинических исследований эсликарбазепина ацетата наблюдалось удлинение интервала PR. Необходимо соблюдать осторожность при определенных состояниях (например, при низкой концентрации тироксина, нарушениях сердечной проводимости) или одновременном приеме лекарственных средств, которые, по имеющимся данным, сопровождаются удлинением интервала PR.

Почечная недостаточность

При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина (см. раздел «Режим дозирования»). При КК < 30 мл/мин применение препарата Эксалиеф® не рекомендовано вследствие недостаточного количества данных.

Печеночная недостаточность

Ввиду ограниченного количества клинических данных для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, у данной категории пациентов Эксалиеф® применяют с осторожностью. Вследствие отсутствия клинических данных не рекомендуется назначать Эксалиеф® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальные исследования влияния препарата на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

У некоторых пациентов могут возникать (особенно в начале лечения): головокружение, сонливость или нарушение зрения.

Следует предупреждать пациентов о том, что вероятно нарушение физической и/или умственной способности управлять транспортным средством или механизмами и рекомендовать воздерживаться от подобной деятельности до установления влияния на нее приема препарата.

Источник: http://www.webvidal.ru/DescrDrug.aspx?ID=32913

Эксалиеф

Суицидальное поведение
При назначении противосудорожных лекарственных средств по нескольким показаниям отмечались случаи развития суицидального поведения.

Мета-анализ рандомизированных плацебо -контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска развития суицидального поведения.

Механизм данного явления неизвестен, доступные данные не исключают возможность развития аналогичной реакции па фойе приема эсликарбазепина ацетата.

Таким образом, следует наблюдать за пациентами на предмет появления признаков суицидального поведения, а также рассматривать варианты соответствующего лечения. При возникновении каких-либо признаков суицидального поведения пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует обратиться к врачу.

Нарушения со стороны нервной системы
Прием эсликарбазепина ацетата может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны центральной нервной системы, такими как головокружение и сонливость, что повышает риск получения случайных травм.

Пероральная контрацепция
Эсликарбазепина ацетат может снижать эффективность гормональной контрацепции. При применении Эксалиефа рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.

Прочие меры предосторожности При необходимости отмены препарата следует проводить ее постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических приступов. Не рекомендуется назначать эсликарбазепина ацетат одновременно с окскарбазепином, поскольку возможно чрезмерное воздействие активных метаболитов.

Сведения об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов во время лечения Эксалиефом (переход к монотерапии) отсутствуют.

Кожные реакции
В ходе дополнительных плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с эпилепсией у 1,1% всей популяции пациентов, получавшей Эксалиеф, отмечена нежелательная реакция в виде кожной сыпи. При появлении симптомов повышенной чувствительности к препарату его следует отменить.

Читайте также:  Левомицетин - инструкция по применению

Наличие аллеля НLA-B*1502 Имеются данные, что аллель HLA-B*1502, присутствующий у китайцев народности Хань, уроженцев Таиланда и других стран Азии, связан с риском развития синдрома Стивенса-Джонсона при лечении карбамазепином.

Химическая структура эсликарбазепина ацетата близка таковой карбамазепина и существует вероятность повышенного риска возникновения синдрома Стивенса-Джонсона у пациентов с наличием аллеля НТА-В*1502 при лечении эсликарбазепина ацетатом. Распространенность аллеля HLA-B*1502 среди китайцев народности Хань и уроженцев Таиланда составляет около 10%.

Перед назначением карбамазепина или химически родственных соединений, при возможности, следует проводить скрининг пациентов данной популяции па наличие указанного аллеля. Применение эсликарбазепина ацетата у пациентов с доказанным наличием аллеля НLА-В*1502 может быть оправдано, если польза от применения превышает риск.

Из-за распространенности данного аллеля среди уроженцев других стран Азии (около 15% у жителей Филиппин и Малайзии), проведение скрининга на наличие аллеля ULA-B*1502 также может быть целесообразным.

У пациентов другой этнической принадлежности (европеоидной расы, африканцев, испанцев, японцев и корейцев) аллель HLA-B*1502 встречается крайне редко (менее 1 %).

Наличие аллеля НLA-A *3101 Имеются данные, позволяющие предположить, что аллель НLA-A*3101, присутствующий у представителей европеоидной расы и японцев, при лечении карбамазепином повышает риск развития кожных аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией или в менее тяжелой форме острый генерализованный экзентематозный пустулез. Распространенность аллеля НLA- А*3101 широко варьируется в этнической популяции и составляет от 2 до 5% в Европейской популяции и около 10% у японцев. Наличие аллеля НLA-A*3101 может повышать риск возникновения карбамазепин индуцированных кожных реакций (в большинстве случаев менее серьезных) от 5 % в общей популяции до 26 % у представителей европеоидной расы, тогда как его отсутствие, в свою очередь, может снижать риск с 5 до 3,8%. Данных для рекомендации проведения скрининга пациентов на наличие аллеля HLA-A*3101 перед назначением карбамазепина или химически родственных ему соединений, недостаточно.

Применение карбамазепина или химически родственных соединений у пациентов с доказанным наличием аллеля НLA-A*3101 может быть оправдано, если польза от применения превышает риск.

Гипонатриемия Гипонатриемия отмечалась в качестве нежелательной реакции на применение Эксалиефа у 1,2% пациентов. В большинстве случаев гипонатриемия является бессимптомной, однако она может сопровождаться такими клиническими проявлениями, как усиление эпилептических приступов, появление спутанности или нарушения сознания.

Частота развития гипонатриемии увеличивается с повышением дозы препарата.

При гипонатриемии вследствие почечной недостаточности в анамнезе или в результате одновременного приема препаратов, которые могут привести к возникновению гипонатриемии (например, диуретики, десмопрессин, карбамазепин), до и во время лечения эсликарбазепина ацетатом, а также при развитии клинических симптомов гипонатриемии необходимо контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови. При развитии клинически значимой гипонатриемии эсликарбазепина ацетат следует отменить.

Интервал PR
В ходе клинических исследований эсликарбазепина ацетата наблюдалось удлинение интервала PR. Необходимо соблюдать осторожность при определенных состояниях (например, при низкой концентрации тироксина, нарушениях сердечной проводимости) или одновременном приеме лекарственных средств, которые, по имеющимся данным, сопровождаются удлинением интервала PR.

Почечная недостаточность
При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина. При КК

Источник: https://medbook.propto.ru/drug/eksalief

Эксалиеф: инструкция по применению

При случайной передозировке Эксалиеф® наблюдались такие реакции со стороны центральной нервной системы, как головокружение, шаткая походка и гемипарез.

Специфический антидот данного препарата неизвестен. В случае передозировки показано соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение.

При необходимости метаболиты эсликарбазепина ацетата эффективно удаляются при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействия препарата проводились только у взрослых.

Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин, который выводится главным образом путем глюкуронирования. in vitro эсликарбазепин является слабым индуктором изофермента CYP3A4 и УДФ-глюкуронилтрансферазы.

Таким образом, эсликарбазепин может in vivo оказывать индуцирующее действие на метаболизм лекарственных препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 или при конъюгации посредством УДФ-глюкуронилтрансферазы. При начале или отмене лечения Эксалиеф®, а также при изменении дозы препарата новая активность ферментов достигается в течение 2-3 недель.

Эту задержку следует учитывать при применении Эксалиеф® до или во время приема других препаратов, дозу которых необходимо корректировать при совместном применении с Эксалиеф®.

Эсликарбазепин ингибирует изофермент CYP2C19. Таким образом, при применении эсликарбазепина ацетата в высоких дозах с препаратами, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP2C19, возможно взаимодействие данных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими противоэпилептическими препаратами
Фенитоин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение фенитоина и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки привело к уменьшению воздействия активного метаболита, эсликарбазепина, в среднем на 31-33%, что, скорее всего, вызвано индуцированием глюкуронирования. При этом наблюдалось усиление воздействия фенитоина в среднем на 31-35%, что, предположительно вызвано ингибированием изофермента CYP2C19. Таким образом, с учетом индивидуальной реакции на лечение может потребоваться увеличение дозы Эксалиеф® и уменьшение дозы фенитоина.

Ламотриджин

Глюкуронирование является основным путем метаболизма эсликарбазепина и ламотриджина, поэтому возможно их взаимодействие.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, принимавших эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки, в среднем отмечено незначительное фармакокинетическое взаимодействие эсликарбазепина ацетата и ламотриджина (ослабление действия ламотриджина на 15%), поэтому коррекция дозы не требуется. Однако вследствие индивидуальной вариабельности у некоторых пациентов эффект данного взаимодействия может быть клинически значимым.

Топирамат

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении топирамата и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки не отмечено значимых изменений действия эсликарбазепина, однако действие топирамата уменьшилось на 18%, что, скорее всего, вызвано уменьшением его биодоступности. Коррекция дозы в этом случае не требуется.

Карбамазепин, вальпроевая кислота и леветирацетам

При одновременном назначении карбамазепином увеличивается риск следующих нежелательных реакций: диплопия (у 11,4% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 2,4% пациентов, не принимавших карбамазепин); нарушения координации движения (у 6,7% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 2,7% пациентов, не принимавших карбамазепин); головокружение (у 30,0% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и у 11,5% пациентов, не принимавших карбамазепин). Нельзя исключать риск усиления других специфических нежелательных реакций, вызванных одновременным применением карбамазепина и эсликарбазепина ацетата. Результаты анализа данных фармакокинетики, полученных в исследованиях фазы III с участием взрослых больных с эпилепсией, показали, что карбамазепин способствует повышению клиренса эсликарбазепина. Согласно имеющимся данным, одновременный прием вальпроевой кислоты или леветирацетама не влияет на действие эсликарбазепина, однако эти сведения не подкрепляются результатами традиционных исследований взаимодействия препаратов. Эсликарбазепина ацетат немного повышает клиренс карбамазепина. Однако вследствие недостаточного количества данных эти результаты необходимо учитывать с осторожностью.

Другие лекарственные средства
Пероральные контрацептивы

При применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, наблюдалось ослабление системного действия левоноргестрела и этинилэстрадиола в среднем на 37% и 42% соответственно, что, скорее всего, вызвано индуцированием изофермента CYP3A4. Таким образом, женщины детородного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения Эксалиеф® и до окончания текущего менструального цикла после отмены данного препарата.

Варфарин

При одновременном применении варфарина и эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг один раз в сутки наблюдалось небольшое (23%), но статистически значимое ослабление действия S-варфарина.

Влияния эсликарбазепина ацетата на фармакокинетику R-варфарина или на свертываемость крови не отмечено.

Однако, вследствие индивидуальной вариабельности взаимодействия препаратов в первые недели после начала или окончания одновременного применения варфарина и эсликарбазепина ацетата следует уделить особое внимание наблюдению за пациентом.

Дигоксин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев не отмечено влияния эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг при приеме один раз в сутки на фармакокинетику дигоксина. Это позволяет предположить, что эсликарбазепина ацетат не оказывает воздействия на P-гликопротеин.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Учитывая структурную взаимосвязь эсликарбазепина ацетата и трициклических антидепрессантов, взаимодействие между эсликарбазепина ацетатом и ингибиторами моноаминооксидазы теоретически возможно.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/eksalief-60738286-instruktsiya/

Эксалиеф – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup ПротивоэпилептическиеАналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЛП-001263

Торговое название: Эксалиеф®

эсликарбазепина ацетат

таблетки

Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: эсликарбазепина ацетат (800 мг).
Вспомогательные вещества: повидон К 29/32 62,2 мг, кроскармеллоза натрия 53,3 мг, магния стеарат 17,8 мг.

Описание:
Белые продолговатые таблетки с гравировкой ESL 800 на одной стороне и риской на другой.

противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03AF04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны.

Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических припадков в доклинических моделях, на основе которых можно прогнозировать его противосудорожное действие на человека. У людей фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, через его активный метаболит – эсликарбазепин.

Фармакокинетика
Абсорбция
Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин. После перорального приема концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения.

Максимальная концентрация эсликарбазепина в плазме крови (tmax) достигается через 2-3 ч после приема. Так как количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, соответствует более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата, биодоступность препарата можно считать высокой.

Распределение
Наблюдается относительно низкое связывание эсликарбазепина с белками плазмы крови (60 мл/мин.

Почечная недостаточность

Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока главным образом почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени тяжести, клиренс препарата зависит от функции почек. Во время лечения Эксалиеф® рекомендуется коррекция его дозы при клиренсе креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/eksalief_3844/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector