Допегит – инструкция по применению

Допегит -инструкция, применение, отзывы

Допегит - инструкция по применению

Допегит (Dopegyt) – препарат, используемый для устранения гипертензии, повышенного артериального давления (АД).

Содержание:
Действующее вещество
Механизм действия
История создания
Технология синтеза
Форма выпуска
Показания
Дозировки
Фармакодинамика
Побочные эффекты
Противопоказания
Взаимодействие с другими препаратами
Беременность и лактация
Хранение

Действующее вещество

Допегит – патентованное название лекарства. В роли действующего вещества в нем выступает Метилдопа (Methyldopa). Данное вещество из класса фенилэтиламинов представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок,хорошо растворимый в воде. Химическая формула: C10H13NO4. Названия: (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

Механизм действия

Допегит – антигипертензивное средство с центральным механизмом действия. Он влияет на сосудодвигательный центр продолговатого мозга путем стимуляции альфа -2 адренергических рецепторов. Обычно стимуляция симпатических нейронов сосудодвигательного центра приводит к спазму артериальных сосудов и к повышению АД.

Передача нервного импульса по контактам между этими нейронами (синапсам) обеспечивается медиатором норадреналином. Альфа-2 адренорецепторы расположены на мембране пресинаптического (находящегося перед синапсом) нейрона.

Воздействие на эти рецепторы норадреналином приводит к снижению количества норадреналина, и к затруднению проведения симпатических нервных импульсов в сосудодвигательном центре. Получается, что норадреналин сам ингибирует свое выделение.

По-видимому, этот физиологический механизм, именуемый петлей отрицательной обратной связи, создан природой для регуляции АД и предупреждения развития неконтролируемой гипертензии.

Таким образом, активация Допегитом альфа-2 адренергических рецепторов на пресинаптической мембране по принципу отрицательной обратной связи приводит к уменьшению количества норадреналина.

Затрудняется проведение нервных импульсов в сосудодвигательном центре, и устраняется сосудистый спазм. Но это не единственный способ Допегита влиять на величину АД.

Суть в том, что распространение нервных импульсовпо симпатическим волокнам в ЦНС помимо норадреналина обеспечивается и другими нейромедиаторами – адреналином, допамином, серотонином. Допегит угнетает синтез этих медиаторов. Это достигается путем ингибирования специфического фермента допа-декарбоксилазы.

Кроме того, Допегит, выступая в качестве ложного нейромедиатора, связывается с допаминэргическими рецепторами, и таким способом препятствует действию допамина как нейромедиатора.

Все эти центральные эффекты обеспечиваются не самим Допегитом,а его метаболитом, альфа-метилнорадреналином, который образуется в печени, а затем проникает через ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.

Периферическое действие Допегита проявляется в улучшении почечного кровотока и в усилении клубочковой фильтрации. Секреция ренина почками наоборот, снижается. Ренин – фермент, играет ключевую роль в РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системе).

Под действием компонентов РААС запускаютсяосновные механизмы гипертензии — вазоконстрикция (сосудистый спазм), задержка воды и солей натрия в организме. Таким образом, центральное и периферическое действие Допегита направлено на гипотензию.

Гипотензия в данном случае достигается путем снижения ОПС (общего периферического сопротивления) в результате расширения просвета мелких артерий (артериол).

На сократительную функцию миокарда препарат практически не влияет. Однако снижение ОПС и АД может рефлекторно привести к урежению частоты и уменьшению силы сердечных сокращений. Это проявляется уменьшением сердечного выброса – объема крови, проталкиваемого миокардом по кровеносным сосудам.

Кроме того, установлено, что Допегит при длительном применении снижает содержание коллагена в мышечных волокнах сердца. Клинически это проявляется устранением гипертрофии миокарда и кардиосклероза – основных структурных изменений при сердечно-сосудистой патологии.

Центральное действие Допегита, направленное на снижение активности нейромедиаторов, помимо гипотензии часто проявляется седацией. Седативный эффект проявляется успокоением, устранением чувства тревоги и страха.

Однако при длительном приеме Допегита возникает резистентность, привыкание. Резистентность обусловлена активацией барорецепторов. Эти рецепторы расположены на внутренней сосудистой стенке. Они реагируют на изменение внутрисосудистого давления.

Повышается давление – барорецепторы запускают процесс расширения сосудов, снижается давление –сосуды спазмируются. Для Допегита характерен синдром отмены – усугубление гипертензии при резком прекращении прима препарата. Еще один негативный момент: Допегит способствует задержке натрия и воды в организме.

Это проявляется отечным синдромом и гипертензией.

История создания

Препарат был синтезирован и начал выпускаться в 60-х г. ХХ в. в Венгрии фармацевтическим заводом Эгис. В настоящее время эта компания более известна как ОАО Фармацевтический завод Эгис или «Egis» Pharmaceutical Ltd. За эти десятилетия Допегит как действенное гипотензивное средство широко используется в России и во многих других странах.

Технология синтеза

Метилдопу, как и другие фенилэфрины, получают в ходе реакций органического синтеза. Один из способов – восстановительное аминирование аммиачных соединений в присутствии никелевого катализатора.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

Допегит, производимый ЭГИС, дженериков не имеет. Однако в клинической практике наряду с Допегитом применяются и другие гипотензивные средства центрального действия.

Это Моксонидин (Физиотенз, Тензотран), Рилменидин (Альбарел), Клонидин (Клофелин, Гемитон). В данных лекарствах другие активные вещества.

Механизм действия у них сходен с таковым у Метилдопы, но может несущественно от него отличаться.

Показания

Препарат назначают при артериальной гипертензии.

Дозировки

Рекомендуют начинать прием с 1 таблетки по 2-3 раза в день. Затем, в зависимости от имеющегося гипотензивного эффекта, дозировку повышают или снижают. Повышение или снижение рекомендуют проводить плавно, не более чем на 250 мг (1 таблетка) в течение 2-х дней.

Поддерживающая доза препарата составляет 0,5 -2 г (2-8 таблеток). Эту дозу делят на 2-4 приема. Учитывая седативный эффект препарата, повышение дозы рекомендуют начинать с вечернего приема. Таблетки пьются целиком, не разжевываются, до еды, или после еды.

Максимальная суточная доза препарата составляет 2г.

Пожилым пациентам рекомендуют начинать прием Допегита в суточной дозе 250 мг (1 таблетка). В дальнейшем при отсутствии должного эффекта дозировка может быть повышена, но не более чем на 250 мг в течение 2-х дней.

У детей средняя суточная доза препарата определяется из расчета 10 мг/кг массы тела, которая делится на 2-4 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена, но не более 65 мг/кг массы. Учитывая, что препарат выводится почками, при почечной недостаточности его выведение может быть замедлено.

Поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны соблюдать определенные временные интервалы между приемами.

Продолжительность этих интервалов зависит от степени почечной недостаточности. При легкой степени это 8 часов, при средней – 8-12 часов, при тяжелой – 12-24 часа. При длительном приеме Допегита формируется толерантность.

Это проявляется в ослаблении гипотензивного действия спустя 2-3 месяца регулярного употребления лекарства. В этих случаях рекомендуют увеличивать дозу, или комбинировать Допегит с другимигипотензивными и мочегонными средствами, в частности, с Гипотиазидом.

Кроме того, Допегит применяют с другими гипотензивными средствами при их плавной постепенной отмене. В этих случаях суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Фармакодинамика

В ЖКТ всасывается около 50% (по разным данным – от 8 до 62%) принятого внутрь препарата. Менее 20% всосавшейся Метилдопы связывается с плазменными белками.

В печени 10% принятой внутрь Метилдопы метаболизируется сначала с образованием альфа-метилдопамина, а затем – альфа-метилнорадреналина. Именно этот активный метаболит, альфа-норадреналин, проникает через ГЭБ.

Гипотензивный эффект достигает максимума спустя 4-6 часов после приема, и сохраняется 12-24 часов. При повторном употреблении он сохраняется 2-3 дня.

Препарат кумулирует в организме. Большая часть (70%) выводится с мочой в виде Метилдопы и метаболитов, остальное – с калом в виде Метилдопы. Период полувыведения оставляет 1,7 часа. Полностью выводится в течение ближайших 36 часов.

Защелачивание мочи увеличивает время действия Метилдопы, а закисление – наоборот, уменьшает. У пациентов с недостаточной функцией почек время выведения Метилдопы может существенно увеличиваться.

После полного прекращения приема препарата АД возвращается к исходным величинам в течение 1-2 дней.

Побочные эффекты

  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, быстрая утомляемость, парестезии. Редко– паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, недостаточность мозгового кровообращения, изменения психики, снижение интеллекта.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, отечный синдром, из-за отеков – повышение массы тела. Редко: миокардит, перикардит, учащение приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.
  • ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боли в животе, метеоризм, диарея, колит, панкреатит, холестатическая желтуха, воспаление слюнных желез, сухость во рту.
  • Дыхательная система: заложенность носа.
  • Кожа: экзантема, токсический эпидермальный некролиз, экзема.
  • Иммунная система:васкулит на фоне лихорадки, волчаночный синдром.
  • Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия.
  • Костно-мышечная система: артралгии, миалгии.
  • Половая система: снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция, затруднение эякуляции, у женщин – аменорея.
  • Кровь: эозинофилия, волчаночные клетки, положительный ревматоидный фактор, повышение уровня печеночных трансаминаз, мочевины, билирубина. Иногда отмечается недостаточность функции костного мозга, и, как следствие, угнетение синтеза всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, агранулоцитопения, тромбоцитопения. Снижается иммунитет, повышается риск спонтанных кровотечений.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Острый гепатит;
  • Цирроз печени;
  • Депрессивные состояния;
  • Гемолитическая анемия;
  • Феохромоцитома;
  • Сопутствующий прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
  • Дети до 3 лет.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, детям старше 3 лет, а также лицам с почечной недостаточностью и диэнцефальным синдромом.

Учитывая седативное действие, прием Допегита не рекомендован во время управления автотранспортными средствами и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Ингибиторы МАО – неуправляемая гипотензия, или наоборот, гипертонический криз, психомоторное возбуждение;
  • Трициклические антидепрессанты– уменьшение гипотензивного действия, тахикардия, возбуждение, головная боль;
  • Леводопа – усиление гипотензивного и снижение противопаркинсонического эффекта, токсическое действие на ЦНС;
  • Симпатомиметики, препараты железа, эстрогены, НПВС – снижение гипотензивного эффекта;
  • Диуретики, гипотензивные средства других групп, в т. ч. бета-адреноблокаторы, а также транквилизаторы и наркозные средства – усиление гипотензивного эффекта;
  • Этиловый спирт – угнетение ЦНС, усиление депрессии;
  • Соли лития, контрацептивы – усиление токсичности этих средств, поражение печени;
  • Антикоагулянты – возрастает вероятность спонтанных кровотечений;
  • Галоперидол – нарушение сознания, когнитивные расстройства, деменция;
  • Дигоксин – повышается риск развития синдрома слабости синусового узла.

Беременность и лактация

Метилдопа проникает через плацентарный барьер. Однако каких-либо негативных изменений со стороны плода при этом не обнаружено. Тем не менее, Допегит, особенно в III триместре беременности, назначают по строгим показаниям.

Иногда Допегит применяют для купирования гипертензивных состояний у беременных и для предотвращений связанных с этими состояниями тяжелых гестозов и эклампсий. С помощью Допегита удается снизить АД у беременных на 10-20% от исходного. Допегит проникает в грудное молоко.

Поэтому в период лактации его назначают лишь в исключительных случаях. Грудное вскармливание при этом рекомендуют прекратить.

Читайте также:  Десферал - инструкция по применению

Хранение

Хранить при температуре от 15 до 250С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Источник: http://farmamir.ru/2015/08/dopegit-instrukciya-primenenie-otzyvy/

Допегит

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.

73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.

73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза.

В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы.

Прием препарата Допегит® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%.

Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер.

Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.

Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса.

При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости.

В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи.

Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит.

Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.

Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить.

Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.

Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит® не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Источник: https://ProTabletky.ru/dopegyt/

Допегит при беременности — инструкция по применению, дозировка / Mama66.ru

Беременность — ответственная пора, в жизни каждой будущей матери, когда на первый план выходит только то, отчего зависят успешные роды и здоровье малыша. В этот период прием лекарств, как правило, запрещен.

Но повышенное давление, которое часто наблюдается при беременности из-за увеличения объемов циркулирующей крови, и сопровождающие его симптомы в виде рвоты, головных болей, головокружения и тошноты не тот случай, когда стоит отказаться от медикаментозного лечения.

Самостоятельные эксперименты в этот период несут угрозу для жизни матери и ребенка. Владение же информацией о составе, механизме действия, показаниях и противопоказаниях препарата Допегит избавит будущую маму от страха за здоровье малыша.

Характеристика препарата

Повышенное артериальное давление наблюдается при сужении кровеносных сосудов, следствием чего становятся недостаточное питание и угнетение дыхания в тканях эмбриона, что чревато для него серьезными последствиями. Во избежание таких проблем и были созданы таблетки Допегит, разрешенные при беременности.

Средство успешно применяется с 60-х годов прошлого столетия. С тех пор его состав практически не менялся. Метилдоп является главным действующим веществом препарата.

Допегит прошел серьезные клинические исследования, которые не выявили негативного воздействия на развитие плода и здоровье женщины. Безопасность препарата нашла подтверждение и в процессе многолетней практики его применения.

Характеристика лекарственного средства Допегит:

  • Препарат оказывает релаксирующее действие, уменьшает тонус кровеносных сосудов и минутный выброс крови.
  • Работает как заместитель допамина — соединения, которое вырабатывается организмом для повышения давления. Снижает чувствительность нервных окончаний к допамину.
  • Подавляет выработку фермента, ответственного за синтез таких гормонов, как серотонин, норадреналин, допамин, вызывающих повышение давления.
  • Метилдоп из состава допегита не вызывает рефлекторного повышения пульса и даже наоборот. При беременности это важно, так как у женщин и без этого проявляется склонность к тахикардии, что приводит к ухудшению плацентарного кровообращения.
  • Важным моментом также является отсутствие негативного влияния на мочевыделительную систему, но только если Допегит во время беременности используют в дозировке, назначенной врачом.

Допегит выпускается в виде таблеток, упакованных в баночку по 50 штук. На одной стороне сероватых округлых таблеток выбита надпись «DOPEGYT». Средняя цена, в зависимости от региона, составляет 245 рублей.

К гипотензивным препаратам центрального действия относится также Допанол и Альдомет.

Читайте также:  Гексализ - инструкция по применению

Показания к применению

Третий триместр беременности характеризуется резким увеличением нагрузок на все системы органов матери и особенно на функции сердца и сосудов. Лекарство назначают, если у беременной  наблюдаются:

  • головные боли в положении лежа;
  • постоянные скачки артериального давления;
  • артериальная гипертензия.

Допегит при беременности может быть назначен для непродолжительного приема и в первом триместре, если имеется врожденная склонность к гипертонии и резкие скачки (+20 единиц) давления. Он более безопасный по сравнению с другими гипотензивными составами.

Противопоказания и побочные эффекты

Первый же прием покажет, имеется ли индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, что встречается крайне редко. Большая часть принимавших Допегит отмечают отсутствие побочных эффектов и его мягкое действие.

Допегит обладает сильным медикаментозным действием, поэтому следует принять во внимание те противопоказания, которые он имеет. Нельзя принимать препарат впериод лактации, при сердечной и почечной недостаточности, патологии печени, малокровии, циррозе печени, а также во время депрессии.

Нарушение дозировки может проявиться в виде побочных эффектов.

Уже после первого приема могут наблюдаться головные боли, заложенность носа, снижение аппетита, рвота и диарея, слабость, сонливость, заторможенность. Со временем седативное действие таблеток снижается и сходит на нет.

Гораздо реже могут наблюдаться более серьезные побочные эффекты, такие как:

  • медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром как реакция иммунной системы;
  • миалгия и болезненность в суставах;
  • высыпания и экзема;
  • колит, вздутие живота, запор, панкреатит;
  • снижение либидо;
  • увеличение веса тела из-за отечности тканей;
  • миокардит и стенокардия.

Как принимать Допегит в период беременности?

Многих женщин, кому показан Допегит при беременности, интересует подробная инструкция по его применению.

Прием во 2 триместре может не давать желаемого эффекта, но прекращение поступления таблеток может ухудшить состояние женщины в следующем триместре. Таблетки рекомендовано принимать до или после еды. Их принимают не от случая к случаю, а курсами.

Женщина при этом должна быть готова к частой сдаче анализов для контроля за составом крови и работой печени. Препарат увеличивает нагрузку на работу печени, поэтому его прием прекращают при появлении желтушности кожных покровов.

Действие препарата начинает ощущаться через 4 часа и длится на протяжении 24 часов. Через двое суток лекарство выводится из организма. Порядка 70% действующего вещества выводится с мочой, остальные 30% с содержимым кишечника.

Спустя 36 часов метилдоп полностью выводится из организма. При опасности развития аллергии от таблеток избавляются при помощи рвотного рефлекса.

В зависимости от индивидуальной дозировки, таблетки пьют целиком или частями. Одна таблетка содержит 250 мг активного компонента. Их можно принимать по 2–3 штуки в сутки. В последующие 2 дня дозу можно увеличивать до нормализации давления.

Увеличение дозы подразумевает прием каждые 2 дня дополнительных 250 мг или одной таблетки. Для снижения седативного действия рекомендуется увеличивать вечернюю дозу. Суточная доза для поддержки колеблется от 0,5 до 2 грамм в 2–4 приема.

Нельзя превышать максимально допустимую дозу, равную 2 грамм метилдопа или 8 таблеткам в сутки. После улучшения состояния беременной начинается постепенное снижение дозировки на протяжении 2–3 дней.

После приема у беременных улучшается самочувствие, а давление падает на 20%. Если эффект не наблюдается, то принимают Допегит в комплексе с другими гипотензивными составами.

Лечение на протяжении 1–3 месяцев может привести к привыканию. Тогда врач, назначивший Допегит при беременности, принимает решение, какой должна быть дозировка в последующем.

Безусловно, употребления лекарств при беременности следует по возможности избегать. Поэтому женщине необходимо выяснить, какие факторы провоцируют скачки давления, и попытаться их устранить.

Стоит исключить из рациона продукты, содержащие кофеин и повышающие кровяное давление — это черный чай, шоколад и кофе. Больше бывать на свежем воздухе и следить за своим эмоциональным состоянием. Некоторым помогают дыхательные техники, йога и медитации.

Его также рекомендуют принимать в качестве разового состава при необходимости экстренного снижения давления. Беременной при этом будет гарантировано нормальное самочувствие и возможность выносить и родить здорового ребенка.

Источник: http://mama66.ru/problemy-beremennih/dopegit

ДОПЕГИТ, DOPEGYT – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ДОПЕГИТ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)

таб. 250 мг: 50 шт. Рег. №: П N012744/01

Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “DOPEGYT” на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 45.7 мг, тальк – 6 мг, этилцеллюлоза – 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3.5 мг, стеариновая кислота – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Допегит®»

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Показания

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до или после еды.Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД).

Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней.

Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г.

В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.

Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит®, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.

Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.

73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.

73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочное действие

В начале терапии препаратом Допегит®, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/dopegit.html

ДОПЕГИТ, таблетки

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

>

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

Читайте также:  Витабакт - инструкция по применению

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Метаболический синдром

  • Задать вопрос эндокринологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы – альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T1/2 препарата составляет 1.

8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД).

Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней.

Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г.

В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.

Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.

73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.

73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_dopegit_tabletki

Инструкция по применению таблеток Допегит от давления

Порой подобрать подходящее гипотензивное средство не так-то просто. Особенно тяжело выбрать препарат беременным. Во время беременности давление нестабильно и может повышаться или понижаться, однако многие препараты имеют сильные побочные эффекты. Но медицине известны таблетки, безопасные для беременных, и при этом эффективные от давления – это «Допегит».

Форма выпуска и состав

Эти таблетки от давления белые либо сероватые, плоские, круглой формы, имеют срез на боковой стороне, не имеют запаха. На поверхности таблетки надпись заглавными латинскими буквами: DOPEGYT.

Активный компонент: метилдопа либо метилдопы сесквигидрат – 250 или 282 мг;

Дополнительные вещества:

  • октадекановая кислота – 3 мг;
  • натрия карбоксиметилкрахмал – 3,5 мг;
  • этиловый эфир целлюлозы – 8,8 мг;
  • крахмал кукурузный – 45,7 мг;
  • магния стерат – 1 мг;
  • тальк фармацевтический – 6 мг.

Допегит — антигипертензивный препарат центрального действия

Показания

Применяется при гипертонии легкой и средней тяжести.

«Допегит» является препаратом выбора от давления при беременности.

Противопоказания

Противопоказан препарат пациентам со следующими патологиями:

  • детский возраст (до трех лет);
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • гепатит;
  • цирроз;
  • атеросклеротические изменения сосудов мозга;
  • коронарный атеросклероз;
  • порфириновая болезнь;
  • феохромоцитома;
  • поченая или печеночная недостаточность;
  • склеродермия и другие системные болезни соединительной ткани;
  • инфаркт миокарда острый;
  • непереносимость компонентов.

Ограничения к приему-депрессивные состояния

 Способ применения и дозировка

Как и все препараты от давления, «Допегит» требует индивидуального назначения и возможной корректировки дозы на протяжении всего курса лечения.

Доза препарата для маленьких детей не превышает 65 мг на 1 килограмм веса.

Максимальная доза для взрослого человека – 2 г. При комбинированной терапии, с использованием других гипотензивных средств – 500 мг.

Доза, применяемая в начале лечения – 250 мг, придерживаться ее следует двое суток. Затем ежедневно доза последовательно увеличивается на 250 мг, пока не будет отмечаться оптимальный эффект. Обычно это происходит, когда суточная доза достигает 1 г.

Пожилым пациентам рекомендовано делить максимальную дозу в 2 г на 2 раза.

Оптимальным считается делить прием препарата на 2-3 раза в сутки. Увеличение дозы желательно начинать с вечернего приема лекарства.

Лечащий врач принимает решение об уменьшении дозы до минимально эффективной. Уменьшение также происходит постепенно.

Принимают лекарственное средство «Допегит», форма выпуска которого — таблетки, перорально, как после еды, так и до нее

Побочные действия

ЦНС:

  • шаткость во время ходьбы;
  • заторможенность;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • ощущение онемения конечностей;
  • парез лицевого нерва.

Сердечно-сосудистая система:

  • отеки конечностей;
  • перикардит;
  • миокардит;
  • усугубление стенокардии и сердечной недостаточности;
  • замедление ритма сердца.

Повышенная утомляемость

ЖКТ:

  • диарея;
  • боль в кишечнике;
  • тошнота;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • желтуха;
  • сухость во рту.

Другое:

  • паталогические изменения картины крови;
  • гинекомастия;
  • гиперемия;
  • синдром Лайелла;
  • заложенность носа.

Особые указания

Существуют некоторые особенности и нюансы во время лечения «Допегитом»: 

  • На время курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД

  • Поскольку препарат может сильно влиять на концентрацию внимания, следует соблюдать предельную осторожность. Возможно, отложить некоторые занятия до окончания терапии.
  • Моча во время лечения иногда окрашивается в темный цвет.
  • «Допегит» не снижает давление, а нормализует его. Уровень опускается до нормального, «рабочего давления» и приостанавливается. Именно поэтому средство широко применяется при беременности.
  • Резкая отмена препарата сопровождается резким повышением давления. Отказ от лекарства должен быть постепенным.

 Лекарственное взаимодействие

Зачастую человек принимает несколько лекарственных средств. Поэтому важно знать, как «Допегит» сочетается с другими медикаментами:

  • Не применяется с ингибиторами моноаминоксидазы.

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО

  • Снижают эффективность действия «Допегита»: трициклические антидепрессанты, некоторые препараты железа, фенотиазины, эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные агенты.
  • Усиливают действие: гипотензивные препараты, транквилизаторы, анестетики, бета-адреноблокаторы.
  • Взаимное изменение эффектов: этанол, препараты, угнетающие центральную нервную систему, антикоагулянты, «Галоперидол».

Аналоги

Наиболее используемые аналоги:

  • «Альдомет»;
  • «Альфадопа»;
  • «Экибар» и другие средства с активным компонентом метилдопой.

Принцип действия препарата заключается в том, что он замещает некоторые гормоны (допамин, адреналин), способствующие повышению АД.

Действие от таблеток мягкое и наступает постепенно, а своего максимума достигает через 4–6 часов.

Вот почему «Допегит» не снижает давление при беременности, а лишь стабилизирует его, и поэтому является полностью безопасным для матери и плода. Курс терапии и необходимая дозировка назначаются лечащим врачом.

Источник: https://mensup.ru/zdorove/davlenie/dopegit-tabletki-ot-davleniya

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector